C07D — Гетероциклические соединения
Способ получения макролидных соединений
Номер патента: 1550
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Джон Б. Вард, Хейзел М. Нобл, Ричард А. Флеттон, Дерек Р. Сантерлэнд, Дэвид Ноббл, Майкл В. Дж. Рэмсей, Нил Портер, Осви З. Перейра, Эдвард П. Тили
МПК: A01N 43/90, C07D 493/22
Метки: соединений, макролидных, способ, получения
Текст:
...на скошенньпй агар, изготовленный из следующих компонентовДистиллированная вода объемом до 1 л (водородный показатель равен 5,4 ед. рН) подвергалась инокулированию при температуре 28 С в течение 10 дней.Созревщая культура на скошенном агаре далее покрывалась 6 мл 10 раствора глицеринового раствора и затем защищалась стерильным инструментом с тем, чтобы разрыхлить споры и мицелий. Аликвотные доли объемом 0,4 мл полученной суспензии спор...
Производные пиримидина
Номер патента: 1519
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Джон Мартин Клаф, Рекс Читэм, Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Ян Томас Стритинг
МПК: C07D 239/30, C07D 239/52, A01N 43/54...
Метки: пиримидина, производные
Текст:
...из смеси флороформ н-гексан дает белый тонко измельченный порошок, т.пл. 113-116 С, 1 Н-ЯМР дельта 3,17 (3,) рр ИК-спектр (нуйол) макс.1133, 1315 см-1. К раствору 200 мг 2-метансульфонил-4 феноксипиримидина (0,80 ммоль) в 2 мл сухого ДМФ при 0 С в атмосфере азота прибавляют 110 мг (0,80 ммоль) безводного карбоната калия. Раствор 166 мг (0,80 ммоль) (Е)-метил-2-(2 оксифенил)-3-метокси-пропеноата, полученного, как описано в примере...
Способ получения пентагидрата (6R, 7R)-7-/(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(2-карбоксипроп-2-оксиимино)-ацетамидо/-3-(1- пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата
Номер патента: 1318
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Льюис Обрей Ветерилл, Аластайр Купер Броуди
МПК: C07D 501/46, A61K 31/545
Метки: получения, пентагидрата, способ, пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата
Текст:
...порошок для фильтрования, поставляемый фирмой ДжонеНанвилл, США.Зд мл муравьинойкислоты при перемешивании добавляют к д 18 г (60, 7 К)-7-(2)-2-(2-тритиламинотиазол-2-оксиимино)-ацетамидо-3-(1-пиридинийметил)-цеФ-3-ем-д-карбоксилатМ,Н-диметилформамидного сольвата,причем для поддержания температуры на уровне ниже 28 С используют водяное охлаждение. Приготовленный раствор охлаждают до 20 С и при переме 10шивании в течение 5 мин в него добав ляют...
Производные ксантина в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров, обладающие свойствами антагонистов аденозина
Номер патента: 1396
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Гельмут Энзингер, Гюнтер Шингнитц, Франц Йозеф Кун, Ульрике Кюфнер-Мюль, Карл-Гейнц Вебер, Эрих Лер, Вернер Странски, Герхард Вальтер
МПК: C07D 473/08, A61K 31/52
Метки: ксантина, или, свойствами, производные, индивидуальных, аденозина, смеси, обладающие, виде, антагонистов, изомеров
Текст:
...ъштрогругшой, или незамещенных шщлоалкен с 6 8 атомами углерода, щтклоалканон или ш-пслоалканол с 5 - 6 атомами углерода,незамешенньш шпслоалкен с 4 6 атомами углерода или ш-шлоалкан Сд-Сб,замешеннъпч щитами СН 2, ЫЩНН-фешш, причем фенил может быть замещен, ЫОН, ЮСОНН-феннл, причем феннл может быт-ь замещен СН-СООСН 3 41320000113, СН 2 СН 2 НЕ 2 -ОС(С 6 Н 5)3, -ОА 1 К где АН имеет вышеуказанное значеъше, осонд, где 114 имеет значения...
Способ получения 9-замещенных производных гуанина и 1-замещенные 5-(тиокарбамоил)-амино-1H-имидазол-4-карбоксамиды
Номер патента: 1394
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Клаус К. Макклуски, Финн Приесс Клаузен, Йерген Юхль-Кристенсен, Хейберт Прейкшат, Берге Альхеде
МПК: C07H 19/167, C07D 233/90, C07D 473/18...
Метки: 1-замещенные, способ, 9-замещенных, 5-(тиокарбамоил)-амино-1h-имидазол-4-карбоксамиды, производных, получения, гуанина
Текст:
...рН, равным 8. Полученный продукт отфильтровывали при ОС, промывали и осушали. В результате выделяли 39,2 г (8 З) Целевого соединения в виде белого порошка, т.пл.181-182 С (разл). Образец, кристаллизированный из воды, имел т.ш 1.182-183 С (разл).Элементный анализ для С 3 Н 13 Ы 5 О 35.ти к и - -им -4- кл получали аналогичным способом из 5 амино- 1,3-дипщрокси-(2 прошшокси) метил 1Элементный анализ для С 9 Н 15 Ы 5 О 45.Бензоилхлорид (5,9 г,...
Производные акриловой кислоты и их стереоизомеры, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1389
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Стефен Пол Хиней, Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Джон Мартин Клау, Кеннет Андертон
МПК: A01N 43/40, C07D 213/643, A01N 43/54...
Метки: активностью, стереоизомеры, фунгицидной, кислоты, акриловой, обладающие, производные
Текст:
...минус 7 ОС и обрабатывают, как указано выше во второй загрузке диизобутилалюминнй тилридом (27,6 мл). Через 1 ч по данным газового хроматографического анализа при комнатной температуре отмечают отсутствие исходного материала. Разбавленную хлористоводородную кислоту 60) добавляют чрезвычайно осторожно по причине экзотермической реакции. Полученный раствор перемешивают еще 30 МИН, ЗВТСМ РЗЗДСЛШОТ на СЛОИ ПОСРЕДСТВОМ эфира. Водный слой...
Производные триазинона, гербицидная композиция, способ подавления сорняков
Номер патента: 1272
Опубликовано: 16.09.1996
Автор: Кэтлин Меган Посс
МПК: A01N 43/653, C07D 249/12
Метки: гербицидная, триазинона, подавления, композиция, способ, производные, сорняков
Текст:
...либо 50236 где Не - отличен от водорода, или является одним из указанных радикалов, замещенны атомом галогена, низшим алкилом циано или соль присоединения основания этого соединения, в котором О 1- С 02 НПроизводное триазинона представляет собой зтил-2-хлор-З/2-хлор-4-фтор-5-(4 дифторметил-4,5-дигидро-З-метил 5 оксо-1 Н 1,2,4-триазол 1-ил)фенил/-пропионатгербицидная композиция, включает производное триаэинона и целевые добавки, причем...
Производные аминокислот и их кислотно-аддитивные соли
Номер патента: 1362
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Джосеф Армстронг Мартин, Селли Редшо
МПК: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 217/26...
Метки: соли, аминокислот, производные, кислотно-аддитивные
Текст:
...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...
Способ получения гидрата 8-хлор-1-метил-6-фенил-4H-1,2,4-триазоло/4,3-a/ /1,4/-бензодиазепина
Номер патента: 1368
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Карл-Фридрих Ландграф, Сабине Гайслер, Эберхард Шуберт, Вольфганг Зауер, Фриц Бар
МПК: C07D 487/04
Метки: способ, получения, гидрата, 1,4/-бензодиазепина
Текст:
...при кипении растворителя. При охлаждении затем тотчас же кристаллизуется гидрат. В качестве органического расТВОРИТЕЛЯ ПрИГОДНЫ ТЗКИС, как ННЗВЗННЫВ выше, т.е. спирты, ацетон, ацетонитрил, а также эфир, соответственно с определенным содержанием воды. Особой формой осуществления способа является применение азеотропно кипящего растворителя-смеси изопропанола с 10 об. воды или ацетонитрила с 18 065, воды. Этот способ перекристаллизации...
Способ получения 23-(С1-С6-алкилоксимов)-LL-F 28249
Номер патента: 1364
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Дональд Рой Молдинг, Анил Кумар
МПК: C07D 493/22
Метки: 23-(с1-с6-алкилоксимов)-ll-f, 28249, способ, получения
Текст:
...28249. в котором с кристаллических производных Б-О-(п-нитробензоил) 23-оксомЪЬ-Р 28249 в присутствии основания снимают защиту, получая соответствующие соединения 23-оксо- ЬЬ-Р 28249, и проводят реакцию указанных соединений с Сд-Сь алкоксиламином или его солью с получением целевого соединения 23-(Сд-Сд алкилоксим) ЬЬ-Р 28249.При использовании в качестве исходного соединение ЬЬ-Р 28249 и солянокислогоМЕТОКСИЛЦМИНЗ В КЗЧССТВЕ СгСь...
Производные 1-фенил-2-(1,2,4-триазол-1-ил) пропена Е-изомера и фунгицидная композиция
Номер патента: 1357
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Хирофуми Осита, Сигео Ямамото, Юдзи Фунаки, Сизуя Танака, Тосиро Като
МПК: C07D 249/08, A01N 43/653
Метки: е-изомера, композиция, 1-фенил-2-(1,2,4-триазол-1-ил, пропена, фунгицидная, производные
Текст:
...состояния. Полученную смесь хорошо перемешивают с водой,транулируют и сушат с образованием гранулы.80 частей соединения (1), 15 частей диатомитовой земли, 2,5 части смачивающего агента (кальций алкилбензолсульфонат) и 2,5 части диспергирующето агента (кальций лигнинсульфонат) хорошо перемешивают друг с другом до порошкообразного состояния с получением смачиваемото порошка, содержащего 80 активного ингредиента.Одну часть соединения...
Способ получения диэтилового эфира /Е/-4-[2-(3-трет-бутокси-3-оксо-1-пропенил) фенил]-1,4- дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты
Номер патента: 1320
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Дэвид Бортвик, Джованни Гавираги, Клаудио Семераро, Даниеле Пьераккиоли, Дино Микели
МПК: A61K 31/44, C07D 211/82
Метки: дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой, эфира, диэтилового, получения, кислоты, фенил]-1,4, е/-4-[2-(3-трет-бутокси-3-оксо-1-пропенил, способ
Текст:
...на колонне с силикагелем (дихлорметанэтилацетат в соотношении 91). Соединение(1) получают в виде белого твердого вещества (3.Б г). которое подвергают рекристаллиэации из этилацетата. т.- пл. 173175 С. П р и м е р 3. Приготавливают растворы д 476.6 мг соединения (Н) в этаноле (Юмл) и 1.3013 г этил-З-аминокротоната в этаноле(10 мл). В пробирки. содержащиеся при -70,-20, 0 С и при комнатной температуре, добавляют аликвоты (2 мл) соединения...
Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1330
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Томас Энтони Креницки, Лилиа Мари Бьючэмп
МПК: C07D 473/18, A61K 31/52
Метки: или, гуанина, кислотно-аддитивных, способ, фармацевтически, получения, приемлемых, солей, производных
Текст:
...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...
Способ получения еноловых эфиров амидов 1,1-диоксо-6-хлор-4-окси-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-тиено[2,3-e]-тиазин-3-карбоновой кислоты
Номер патента: 1323
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Хуберт Петер Фербер, Франц Ровенски, Дитер Биндер
МПК: A61K 31/54, A61K 31/38, A61K 31/44...
Метки: способ, кислоты, получения, эфиров, амидов, еноловых, 1,1-диоксо-6-хлор-4-окси-2-метил-n-(2-пиридил)-2н-тиено[2,3-e]-тиазин-3-карбоновой
Текст:
...амид 11 диоксо 6 г хлор-4-окси-2 метил-Ы-(2 пиридил)-2 нтиено 23 е 12 гтиаэин 3-карбоновой кислоты еноловый эфир хлортеноксикама амид 1,1 диоксо-6 хлорд 14(этокснкарбонилокси)этокси-2 метилЫ(2-пир ридил)-2 Нттиено 23 е-1,2 тиаэин 3 карбоновой кислоты (соединение 1)еноловьй эфир пироксикама амидПеред началом опыта определяли обът ем правой задней лапы крысы при помощи плетизмометран поддерживали выд тесненне воды в миллилитрах....
Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 1316
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Джордж Бланч Эван, Джеймс Ангус Белл, Ян Гарольд Коутс, Давид Седрик Хамбер
МПК: A61K 31/415, C07D 403/06
Метки: физиологически, имидазола, производных, или, получения, способ, солей, приемлемых
Текст:
...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...
Способ получения 3-[2-диметиламино)-этил]-N-метил-1Н-индол-5-метансульфонамида или его солей, или сольватов
Номер патента: 1319
Опубликовано: 16.09.1996
Автор: Александр Вильям Оксфорд
МПК: C07D 209/16
Метки: или, солей, сольватов, 3-[2-диметиламино)-этил]-n-метил-1н-индол-5-метансульфонамида, способ, получения
Текст:
...виде твердого вещества 0,642 г, т,пл, 186-1885 СВьшислено, С 46 Н 6,4 Ы.107, П р и м е р 6. Предложенное соединениес янтарной кислотой и этанолом. 1 Горячий осветленный раствор 1,26 г янтарной кислоты в 10 мл ИМС добавляют к перемешиваемому осветлениому раствору 3,14 продукта примера 3 в 60 мл ИМС при 70 С. Почти сразу начинается кристаллизация твердого вещества И смесь охлаждают до 3 ОС, Перемешиваемую смесь продолжают охлаждать в течение 45...
Способ получения производных изохинолиния
Номер патента: 1329
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Джон Джозеф Саварез, Дэвид Артур Йевелл, Хассан Али Эль-Сайяд, Рой Арчибальд Сваринген, младший
МПК: A61K 31/47, C07D 217/10
Метки: производных, изохинолиния, способ, получения
Текст:
...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....
Способ получения производного имидазола
Номер патента: 1372
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Томио Ямакава, Митсуо Масаки, Хитоси Матсукура, Ютака Номура, Сусуму Окабе
МПК: C07D 233/84, A61K 31/415
Метки: имидазола, получения, способ, производного
Текст:
...испытаний.1). ингибирующее действие на НК АТфаау (испытание 1).По методике Ропе и др. из слизистой желудка кролика выделяют клетки. Пузырек, содержащий НК АТфазу, получают центрифугированием клеток в Фиколле с непрерывным градиентом плотности, в соответствии с Сп 5 ассошапй и др. После инкубирования фермента при комнатной температуре в течение 15 минут в 0,5 мл раствора, содержащего 5 ммоль имидазольного буфера (рН 6) и 2 х 104 М 2-2-...
Способ получения аморфной формы цефуроксимаксетила
Номер патента: 1317
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Леонард Годфри Эллиотт, Гарольд Альфред Крипс, Джон Чарльз Клейтон, Эдвард Маккензи Вильсон
МПК: C07D 501/34, A61K 31/545
Метки: формы, способ, получения, цефуроксимаксетила, аморфной
Текст:
...3 ч излучением Сцкы дает простое гало (отсутствие кристаллов, что подтверждает аморфньй характер про Ддукта). 1 П р и м е р 2. Смесь К и 5-изомеров-цефуроксим-аксетила (20,25 г) растворишт в ацетоне (200 мл) при температуре окружающей среды. Раствор осветляют пропусканием черезспеченное стекло и прокачивают через распылительную форсунку для двух текучих сред, используя азот под давлением 1 кг/см в качестве распылительной среды, в...
Способ получения производных 3,5-диамино-1,2,4-триазина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1331
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Альберт Реджинальд-Элфик, Алистэр Айнсли Миллер, Мартин Джордж Бакстер
МПК: C07D 253/06, A61K 31/53
Метки: 3,5-диамино-1,2,4-триазина, солей, способ, получения, производных, кислотно-аддитивных, или
Текст:
...прикомнатной температуре в течение 2 ч, затем его медленно добавляютв перемешиваемый раствор хлорида одновалентной меди (97,0 г, 0,97 М)в концентрированной соляной кислоте 5(970 мл) Полученную смесь перемешивают до тех пор, пока не прекратится выделение азота, а затем выдерживают в течение ночи. Твердое вещество отделляют фильтрацией, промывают водой и. 10 сушат в вакууме, Выход 90,1 г (892),т.пль 160-1 б 5 ЧС.(200 мл )нагревают до...
Производные арилпиррола и способ их получения
Номер патента: 1386
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Дональд Перри Райт, мл., Роберт Юджин Дил, Джек Кеннет Сидденс, Дейл Гордон Браун
МПК: C07D 207/42
Метки: способ, арилпиррола, получения, производные
Текст:
...всходаъш, на гшщевых продуктах шш местах обитания насекомых и шодей,которые подлежат уничтожении).В случае, когда композиции соединений согласно настоящему изобретению подлежат использованшо совместно с другими пестицидами, 10композиции могут быть использованы в виде смесей с другими компонентами или же могут вноситься последовательно.Аналогичным образом, жидкие композиции арилпиррола в комбинации с другими пестицидами могут быть...
Способ борьбы с грибками
Номер патента: 1245
Опубликовано: 14.06.1996
Автор: Адольф Хубелс
МПК: A01N 43/54, C07D 239/42
Метки: борьбы, способ, грибками
Текст:
...того, в качестве протравливаюпгих средств для обработки семян /фрукты,клубни, зерно/ и черенков растений для защиты от грибковых инфекций, а также против существующих в земле фитопатогенных грибов. Соединения формулы 1 эффективны кроме тою против вредных насекомых, например против вредителей злаковых культур, в частности вредителей риса.В качестве целевых культур для заявленного здесь использования для защиты растений в качестве примера...
Производные 3,5-диоксо-3,4,5,6-тетрагидрооксазинов и способ борьбы с сорняками
Номер патента: 1220
Опубликовано: 14.06.1996
Автор: Ши-Фу Ли
МПК: A01N 43/72, C07D 265/02
Метки: сорняками, борьбы, производные, способ, 3,5-диоксо-3,4,5,6-тетрагидрооксазинов
Текст:
...эфиром. Объединенные экстрактывысушивали и выпаривали. в результате че го получали целевое соединение.Следующие два диона могут быть получены аналогичным способом. 2.66-триметил 2 Н.1.2-оксазин-3.5(4 НДбРП-дионК свежеприготовленному из 694 мг металлического натрия и метанола и суспендированному раствору метоксида натрия в 45 мл толуола добавляли по каплепри комнатной температуре раствор 7.1 г метил-М-зток...
Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты
Номер патента: 1199
Опубликовано: 14.06.1996
Автор: Михаэль Прейсс
МПК: A61K 31/495, C07D 401/02
Метки: получения, кислоты, производных, способ, хинолинкарбоновой
Текст:
...6,7 дифтор 1,Адигидро-4 оксо 30 3 хинолинкарбоновойкислотыи 129 мас.ч. пиперазина подвергают взаимодействию согласно примеру 1. Получают 1-цннлопропил-6-фтор-1,ддигидро 4 окс 0-7 С 1 пиперазииил)-3 хинолинкарбоновую 25 кислоту со степеньючистоты 98,5. Выходсоставляет 75.П р и м е р 3. 143 мас.ч. пипера зина нагревают до 14015 ОС. В полу чаемый при этом расплав вводят в теч 35чение 20 мми 94 Масцч.1 чциклопропил 7 хлор 6-фтор...
Способ получения 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты
Номер патента: 1198
Опубликовано: 14.06.1996
Авторы: Михаэль Прейсс, Рудольф Цербес
МПК: A61K 31/47, C07D 215/56
Метки: способ, получения, кислоты, 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой
Текст:
...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...
Способ получения производного [3Н]-имидазо-[5,1-а]-1,2,3,5-тетразин-4-она
Номер патента: 1193
Опубликовано: 14.06.1996
Авторы: Кеннет Роберт Харри Вулдридж, Малкольм Фрэнкис, Роберт Стоун, Эдвард Лант, Грахам Стивенс
МПК: C07D 487/04, A61K 31/53
Метки: производного, получения, способ, 3н]-имидазо-[5,1-а]-1,2,3,5-тетразин-4-она
Текст:
...6 идентичен спектру указанного бледно-пурпурного твердого вещества, нодего ИК-спектр (квг диск) показал некоторое различие. П-р И м е р 8. Соединение П. Перемешиваемый раствор нитрата,. натрня(О,6 А г) в воде (д 6 мл) охла ждают до 5-1 ОС и при этой температ туре по каплям обрабатывают раствором 5-амина-4-метилкарбамонлимидаэо ла (1 О 0 г) в водном растворе уксус ной кислоты (1 М 1 д 33 Мл) в течение 5 мин. Перемешивание продолжают...
3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил]-3,5-диоксигептеновая кислота в эритро-(E)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла в качестве ингибитора биосинтеза холестерина
Номер патента: 1180
Опубликовано: 14.06.1996
Авторы: Дитер Петцинна, Дельф Шмидт, Хильмар БИШОФФ, Вальтер ХЮБШ, Петер ФАЙ, Рольф Ангербауер, Гюнтер Томас, Томас Филиппс
МПК: A61K 31/44, C07D 213/55
Метки: эритро-(e)-конфигурации, металла, кислота, холестерина, виде, 3r,5s-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил]-3,5-диоксигептеновая, качестве, соли, биосинтеза, ингибитора, физиологически, переносимой
Текст:
...получение новой замещенной пиридином диоксигептеновой кислоты, являющейся лучшим ингибиторомбиосинтеза холестерина, чем указанное известное соединение. Поставленная задача решается 3 Н 55-С)7-Дд-(4-Фторфенил)-25соли металла, в качестве ингибитора биосинтеза холестерина.ПВЕДПОЧТИТЕЛЬНЫМИ СОДЯМИ МЕТВЛЛЗ ЯВЛЯЮТСЯ СОЛИ натрия, КЗЛИЯ, МЗГНИЯ ИЛИ КЗЛЬЦИЯ.Предлагаемое соединение вышеуказанной Формулы (1)ПОЛУЧЭЮТ ПУТЕМ ВЭЗИМОДЕЙСТБИЯ...
Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил -3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1106
Опубликовано: 14.03.1996
Авторы: Агнии Хорват, Иштван Хермец, Петер Ритли, Лелле Вашвари, Геза Керетстури, Мария Балог
МПК: A61K 31/415, C07D 215/54
Метки: продукты, кислоты, ангидриды, обладающих, антибактериальной, пиперазинил, смешанные, производных, активностью, промежуточные, борной, получения, 3-хинолинкарбоновой, хинолинкарбоновой
Текст:
...(Н) или тригалоидного бора общей формулы Мили его эфирного комплекса или триацилокси-боратного производного общей формулы / В(ОСОН 9)3 (/)К смеси 0,93 г борной кислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляют 4,6 г уксусной кислоты после чего суспензию нагревают медленно при перемешивании. Прозрачный раствор получают при 8 ОС. К прозрачном раствору добавляют при 1 О 0 С по каплям раствор 3,1 г этилового эфира 1...
Производные 5-нитротиазола, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 1046
Опубликовано: 14.03.1996
Авторы: Кравченя Николай Антонович, Соколова Татьяна Николаевна
МПК: C07D 277/58, A61K 31/44, A61K 31/425...
Метки: 5-нитротиазола, противомикробной, обладающие, активностью, производные
Текст:
...амид глутаровой кислоты. Кисмеси 25 г (190 ммоль) глутаровой кислоты с 10 мл 20-го олеума прибавляют при перемешивании 20 г (147 ммоль) гидрохлорида 2-аминотиазола, затем порциями при температуре 40 - 60 С прибавляют 25 мл 20-го олеума (всего 35 мл). Реакционную массу перемешивают 10 мин.,охлаждают до 25 - 30 С и втечение 1 часа прибавляют 14 г (165 шекель) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммонив,...
3-циан-5,4′-бипиридин-1′-оксиды и их физиологически совместимые соли присоединения кислот, обладающие кардиотонической и сосудорасширяющей активностью
Номер патента: 1026
Опубликовано: 15.12.1995
Авторы: Фолькер Хаген, Ханс-Йоахим Енш, Бригитте Шлегель, Ерхард Клаушенц, Сабине Хеер, Ангела Хаген, Готтфрид Фауст, Петер Мушик
МПК: A61K 31/44, C07D 213/89
Метки: физиологически, кислот, обладающие, соли, активностью, кардиотонической, совместимые, 3-циан-5,4'-бипиридин-1'-оксиды, присоединения, сосудорасширяющей
Текст:
...из 32.3 г 2-клор-3-циан-5-(пиридил-4-пиридина и 245 мл ледянойуксусной кислоты нагревают на водяной бане при перемешивании при 70 С и осторожно прикалывают 42 мл 40-ной надуксусной кислоты. Образуется светло-желтый прозрачный раствор. После прикапывания температуру водяной бани повышают до 80 С при непрерывном перемешивании. Затем за интервал 1 ч прикалывают еще раз 25 мл 4 О-ной надуксусной кислоты порциями по 5 мл (5 х 5 мл) в смесь....
Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 930
Опубликовано: 15.12.1995
Автор: Баласубраманьян Гопалан
МПК: A61K 31/535, C07D 295/135
Метки: приемлемых, солей, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, способ, фармацевтически, или, получения
Текст:
...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...
Гербицидная композиция
Номер патента: 841
Опубликовано: 15.08.1995
Авторы: Ясуо Исида, Харутоси Есикава, Казунари Охта
МПК: A01N 47/36, C07D 403/12
Метки: гербицидная, композиция
Текст:
...(композицию использовали после разведения водой). Пример 4 Суспензионньхй концентратСоединение Ы 96 2 масс. И,Формальдегид аллилфениловою эфира полиоксиэтипена конденсат(А 5 г 12 о 1 РЬ 104 ГАтм) 15 масс. И,Белая сажа 2 масс. И, Этиленгликоль 10 масс. 34,Вода 66 масс. К, Ингредиенты смешивали и вовлажном виде измельчали, в результате чего получали суспендированные текучие смеси (композицию применяли после разведения водой).Соединение...
Способ получения макроциклических соединений
Номер патента: 848
Опубликовано: 15.08.1995
Авторы: Ричард Алан Флеттон, Майкл Винсент Джон Ремсей, Дерек Рональд Сатерлэнд, Нил Портер, Джон Берри Вард, Дэвид Ноубл, Хейзл Мэри Ноубл
МПК: A01N 43/90, C07D 493/22
Метки: макроциклических, получения, способ, соединений
Текст:
...соединения могут быть сформулированы для приема в любой удобной форме при использовании в ветеринарии или практической медицине. Таким образом, настоящее Изобретение содержит в пределах своего объема фармацевтические композиции, содержащие соединение согласно заявленному изобретению, пригодное для применения в ветеринарии или терапии. Такие композиции могут быть представлены при использовании в традиционной форме с...
Способ получения производных тиенопирана
Номер патента: 783
Опубликовано: 15.08.1995
Авторы: Иозеф Вайнбергер, Хуберт Петер Фербер, Дитер Биндер, Франц Ровенсцки
МПК: A61K 31/345, A61K 31/38, C07D 405/04...
Метки: получения, тиенопирана, производных, способ
Текст:
...причем более продолжительная реакциякобъясняется более низкими температурами.После заверщения реакции реакционный раствор нейтрализуется слабой кислотой, предпочтительно ледяной уксусной кислотой,или оставляется со слабой кислотностью. Дальнейшая обработка осуществляется обычными и каждому специалисту привычными методами,как-то экстрагированием, осаждением или перекристаллизацией.При вышеуказанном преобразовании в случае, если не применялись ...
3H, 1ОH-2-Оксо- 4-тиазолино [4,5-b] [1,5]-бензодиазепин в качестве маскирующего материала для микролитографии
Номер патента: 734
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Азарко В. А., Кочканян Р. А., Спицын Н. В., Невдах О. П., Агабеков В. Е., Луканюк С. С., Конышева Т. В., Михайловский Ю. К.
МПК: C07D 513/04, G03C 1/72, H01L 21/02...
Метки: 1оh-2-оксо, 4-тиазолино, материала, маскирующего, микролитографии, качестве, 4,5-b, 1,5]-бензодиазепин
Текст:
...(кремний дырочной проводимости, легированный бором, с удельным сопротивлением 0,3 Ом-см) диаметром 100 мм толщиной 4601 10 мкм закрепляют на верхнем срезе стакана-цилиндра высотой 120 мм(по центру нижнего среза размещается испаритель). Камеру ВУП-4 вакуумируют до 2,4 105 Торр, температуру испарителя доводят до 26010 С, открывают заслонку и в течение 6 мин напыляют пленку. Навеска испаряется полностью, остатка нет.На подложке образуется...
1H, 11H-2,4-Диоксо-3-фенил-пиримидо-[4,5-b] [1,5]-бензодиазепин в качестве маскирующего материала для микролитографии
Номер патента: 732
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Михайловский Ю. К., Спицын Н. В., Агабеков В. Е., Конышева Т. В., Кочканян Р. А., Азарко В. А., Невдах О. П., Луканюк С. С.
МПК: H01L 21/02, C07D 487/04, G03C 1/72...
Метки: маскирующего, 1,5]-бензодиазепин, микролитографии, 11h-2,4-диоксо-3-фенил-пиримидо-[4,5-b, материала, качестве
Текст:
...1 представляет собой порошок кораллового цвета с температурой плавления 349-350 50. Найдено, Х С 66,94 Н 4,08 М 18,29. Бруттоформула 017 Н 12 Ы 403. Молекулярная масса З 0 аЗ 0. Вычислено, 1 С1372 СС 1535 СЫ 1565 СО 1695 -НС ЗОЗ 5 СНарФм 3062 Ф ЬЫ-Н 3285. УФспентр (пленки) итал, нм 260, 356, 446. При термическом вакуумном испаренииглянцевые пленки с орошеь адгезией н полупроводниковым, стенлнн Нин, полимерным и нетащличесиим подлоннам....
Способ борьбы с фитопатогенными микроорганизмами
Номер патента: 601
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Йозеф Эренфройнд, Роберт Нифелер
МПК: A01N 43/36, C07D 405/10, A01N 43/30...
Метки: способ, фитопатогенными, микроорганизмами, борьбы
Текст:
...определили количество проросшихзародышей на 1 м 2 по сравнению с не зара женными семенами и выражали результаты в процентах.Опыт проводили по методике примера БА. Результаты представлены в табл. 7.П р и м е р 7. Действие против Егузюпе огаптйпез на ячмене. - .Растения ячменя высотой примерно В см опрыскивают раствором для опрыскивания (2005) и 20 ррм активного вещества). Спустя 3-4 ч обработанные растения опыливают конидиями триба....
Способ экстракции парафинов из их смеси с алкансульфокислотами
Номер патента: 616
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Косимо Франко, Лучио Фаджан, Джерардо Каррилло
МПК: C07D 303/44, C11D 3/34
Метки: парафинов, алкансульфокислотами, экстракции, способ, смеси
Текст:
...способ экстракции парафинов из их смесей с алкансульфокислотами. включая предварительное удаление избытка диоксида серы и последующее декантирование продукта реакции. выходящего из реактора сульфоокислениятн-парафинов С 12 С 1 в посредством диоксида серы и кислорода в присутствии УФ-обпучения и воды при температуре между 25 и 50 С. для того чтобы естественным образом отделить большую часть непрореагировавших н-парафинов от остальной...
Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 539
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Пьерлуиджи Гриджи, Бруно Миорини, Фабрицио Орци, Джорджио Черони, Джованни Карниель
МПК: C07D 209/46
Метки: оксиизоиндолинила, или, приемлемых, фармацевтически, правовращающих, способ, производных, получения, солей
Текст:
...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...
Способ получения E-изомеров производных акриловой кислоты
Номер патента: 579
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Майкл Гордон Хичингс, Вивьен Маргарет Энтони, Джон Мартин Клаф, Пол Дефрейн, Патрик Джелф Кроули, Ян Фергусон
МПК: C07D 213/26, C07D 215/22, A01N 43/54...
Метки: получения, e-изомеров, производных, акриловой, способ, кислоты
Текст:
...получают смолу. Целевое соединение выделяют с помощью хроматографиин яма д м.д. 3,55 (зн. с) 3.60 (зн. с) 5.35 (2 Н. с) 6.82 (1 Н. д) 7.18-7.д 8 (м. включая один протонный синглет при 7.39). 8.25(Е)-метил-2-2 -(5 чнитропиридин-З ипокси)фениЩ-З-метоксиакрилат (240 мг) в ВИДЕ ЖВЛТОЙ СМОЛЫ. которая кристаллизуется при стоянии, т.пл. 1071 О 9 СП р и м е р 8. дустовый порошок готовят путем измельчения и смешения активногоП р и м е р 9....