C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 180

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Вальтер Лезель, Ильзе Штреллер, Отто Роос, Гюнтер Шингнитц, Георг ШПЕК, Франц Йозеф Кун, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Дитрих Арндтс

МПК: C07D 217/18, C07D 217/16

Метки: фармацевтически, производных, или, солей, изохинолина, получения, способ, приемлемыми, кислотами

Текст:

...период импульса 1 мс). Измерение давления в левом желудочке.- Через. 2 Оминутное уравновешивание создание состояния недостаткакислорода ИЗО-кратное сокращение коли чества подавляемого кислорода за счет уменьшения перфузионной ожидкости в течение 60 мин). Возврат к нормальному расходУ Лгпфузионной жидкости приводил к значительному повышению основного напряжения. Через 6-7 мин деятельность сер дца нерегулярно возобновлялась и через15-18 мин...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Эрнесто Монтанья, Аннамария Уберти, Антонио Жакетти, Марко Туркони, Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Массимо Никола

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: индивидуальных, свободном, смеси, получения, или, физиологически, изомеров, приемлемых, виде, солей, способ, бензимидазола, производных

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Лоранд Дебрецени, Каталин Мармароши, Агнеш Готтшеген, Андреа Болеховски, Петер Кермеци, Вера Гергели, Деже Корбонитш, Золтан Варгаи, Габор Ковач, Гергели Хейа, Йене Мартон, Габор Хорват, Ласло Тардош, Эмиль Минкер, Шандор Антуш, Шандор Вираг

МПК: C07D 273/02, C07D 473/04

Метки: производных, получения, аддитивных, фармацевтически, способ, солей, приемлемых, оксадиазолилалкилпурина, кислых, или

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Номер патента: 192

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Рудольф Хурнаус, Вольфганг Грелл, Манфред Рейффен, Роберт Заутер, Эккард Руппрехт

МПК: C07D 277/28, A61K 31/425, C07D 413/04...

Метки: получения, способ, кислотно-аддитивных, или, солей, производных, тиазола

Текст:

...основание, которое очищают на колонне с силикагелем с использованием в качестве элюата смесь метиленхлорид метанол в соотношении2021. При этом получают в качестветоты приблизительно 9294. Выход НспектЬ ЯМ (свс 1 д/свдов) ЫдЦ 4 от теоретического- 7,555 ч./ьшн. (с, ш) 5Соединение получают аналогично при- 4,775 ч/мдн (дд снг 0 н)меру 1 путем взаимодействия 2-оксн 2- 15 М 2(4 кар 6 онетокнфенгц 1 у 1 цметил(2 ТРИФТРМеТндТН 35...

Номер патента: 328

Опубликовано: 30.12.1994

Автор: Джордж Ван Даеле

МПК: C07D 211/58, C07D 211/42

Метки: производных, бензамида, получения, или, кислотно-аддитивных, n-(3-гидрокси-4-пиперидинил, солей, способ

Текст:

...водорода каталвватор отдфильтровыварт и фильтрат-выпаривают. В остатке находятся маслянистые кант ли, которые отделяют и получают . 92,9 Ч этилцис 4 амино 3 метоисн 7-Подобны образом получают также цис 3 иетоксит 1 метнлЫфенл 460 ч. трихлорметана добавляют по канлям раствор 2,88 ч. 3 д 5-трнметокситэбензоипхпоридав 5 Чн тринлорыетана ь в . при температуре ниже 5 С. Реакционную СМЕСЬ ОСТЗБПНЮТ МЕДЛЕННО нагреваться50 до комнатной...

Номер патента: 208

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Иоахим Мирау, Герберт Мерц, Райнер Соботта, Клаус Шнейдер, Рудольф Бауер, Гюнтер Шингнитц

МПК: A61K 31/425, C07D 277/60

Метки: способ, 2-(4-метоксифенилпропионил, соли, энантиомера, виде, кислотно-аддитивной, амино-6-н-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола, или, рацемата, получения

Текст:

...чистой Ъ--виннокислой соли добавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. После промвки н сушки суль 40 фатом магния растворитель удаляют вд вакууме. Путем обработки эфирнойсо ляной кислоты выкристалпиэовываетсяОпределена действия против паркинсонизма или болезни Паркинсона.На основе использования нейроток- до синаО-метил-4-фенил-12,3 б-тетРа гидропнридина) разработаны...

Номер патента: 329

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Людо Эдмон Жозефин Кеннис, Ян Ванденберк

МПК: C07D 213/00, A61K 31/44, C07D 233/00...

Метки: производных, или, солей, 1,2-бензизооксазолила-3, кислотно-аддитивных, способ, 1,2-бензизотиазолила-3, получения, стереоизомеров

Текст:

...из экспериментальных даныха попученнхпо крайней мере поодному из двух различных испытаний смешан 55не апоморфин- трнптамин и норэпй нефрнновые испытанця на крысах и апоч мпрфиновое испытание на.собаках. Испытания проводят, следуя указаннымметодикам, экспернментальгшш данные суммироваш в.табл 1. .1. Комбннровайное испытание на крысах апоморфииа (АПО), триптаминаЭкспе-риментапьъые животные, нсПОЛЬЗЭБЭНПЫЕ В ЭТОМ НСПЫТЗННИ, Представляютсобой...

Номер патента: 330

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Виктор Сипидо, Гюстаф Мария Воеккс, Альфонс Херман Маргарета Рэймэкерс

МПК: C07D 243/06, A61K 31/53

Метки: арил-4-[4,5-дигидро-3,5-диоксо-1,2,4-триазин-2-(3h)-ил]-бензолацетонитрилов, получения, способ

Текст:

...И сушат, получая 34,2 ч. (87,8) 4 тхлор(2-хлор-4 нитрофенил)ЫдметилЗ(трифторметил)(промежуточное соединение 17). Аналогичным путем получены также 2 хлорм-(4 нлорфенил)-д-нитро-Ыпропилбанзолацетонитрил (промежуточное соединение 18) Ы-бутил 2-хлорП.р и ме р 5. Смесь из 20 ч. Ахлорны-(2 хлор 14 нитрофеннц)-нетилбензолацетонитрила, 7 ч. железного порошка, 250 ч. 0,78 Ы раствора хло ристого аммония и 200 ч. толуола перемешивают и нагревают с...

Номер патента: 331

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Лауренс Валс, Людвиг Пауль Кауманс

МПК: C07D 211/04, A61K 31/445

Метки: способ, получения, дифенил-4-арил-4-окси-1-пиперидинбутанамид-n-оксидов, или, стереоизомеров

Текст:

...1 пиперидинбутанамидад 12 г 5 Оного раствора перекиси водорода,200 г метанола и 320 г метилбензола(ЖХВД) над силикагелем используя в качестве элюента смесъ из трихпорме тала, метанола И метанола, насыщенного аммонием (909 О 1 по объему). Чисе тые фракции собирают и элюент выпарит вают. Остаток кристаллизуют из смеси2,2 оксибиспропана и небольшого ко ЛИЧВСТВЗ МЕТЭНОЛЗ. ПРОДУКТ ОТФИЛЬТРОП р и м елр 6. Вперемешиваемый раствор из 20 г...

Номер патента: 189

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Бертольд Нарр, Андреас Бомхард, Манфред Псиош, Клаус Нолл, Манфред Рейффен, Вальтер Кобингер, Юрген Деммген, Норберт Хауэль, Кристиан Лиллие, Иоахим Хейдер

МПК: C07D 223/16

Метки: амина, гидрогалогенидов, способ, или, производных, циклических, получения

Текст:

...из 3 Е(пн перидин-З-Чдд) Не ТИП 7, 8 ДНМе токси- 334,5-тетрагидро 2 Н 3 бенэазепнн 20 на Н 2-(4-метоксифенил)-этнлбро 25 мид 3 о Вышод 19382 от т.пл. 227-2 зос. Вычислено, 2 С 66,31П р И ме р 10.Гидрохлорид 31/Н(4 нитрофенип)этил 3 пйперндцн 3 ИПМеТИЛ/-7,Вддиметокси-134,5 35 ТЕТРЧГИДРО-2 Н 53 бензаэепин 2 оца по лучают аналогично приерУ 1 из, 3(ПНдеРНдНН-3-ил)метил-7,8 Ди.3 илметип/-7,8-диметоксн 1,3,4,5 теТРагИдро 2 НЗ-бензазепн 2 она...

Номер патента: 266

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Кунияки Нагатани, Осаму Имаи, Тадааки Токи, Риуцо Нисийяма, Каничи Фуикава, Такахиро Нага

МПК: C07D 213/89, A01N 43/40

Метки: фунгицидное, форме, смачивающегося, порошка, средство

Текст:

...В порошок. Таким образом получаютсредства,представленные в табл. 2.Следующие прмеры иллюстрируют высокую фунгицицную активность предлагаемых средств по сравнению с иввестныи содержащими в качестве активного ингредиента соединения форму лы ст г сгд Ы о ЫН-СЭ-ЫО (А) с 1 г П р и м е р 1. Смесь 9 мл картофельно-глюкозной агаровой среды и 1 мл раствора средства 1 вылнают в чашку Петри. На полученные таким образом агаровые диски...

Номер патента: 350

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Чаба Генци, Деже Корбонитш, Эндре Палоши, Габорне Чер, Гергей Хейа, Пал Кишш, Дьердьнь Свобода, Дьердь Кермеци, Тиборне Сомор, Андраш Келемен

МПК: C07D 235/30

Метки: производных, способ, получения

Текст:

...В результате получают 5(6)-аллилтиобензимидаэолил-2-метил-карбамат 56)-пропин 2-илтио 1 бена имидазолил-2-метилкарбамат 5(6)-(бензилтио)бензимидазолил-2-метилкарбамат 5(6)-(д-нитрофенилтио)бензимидазолил-2-метипкарбамат 516)-(2 Ц-динитрофенилтио)бензимидазолил-2-метилкарбамат. 1П р И м е р д.Готовят суспензию 0,0 г 2-(метоксикарбониламино)бензимидазол-5(6)-илдисульфида в 30 мл метанола и добавляют к ней раствор 1,12 г гидроокиси калия в...

Номер патента: 346

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Вера Ковач, Карой Хорват, Деже Корбонитш, Эндре Палоши, Юдит Кун, Ида Свобода, Гергели Хейа, Мариа Сомор, Чаба Генци, Пал Кишш, Эде Марваньош, Ливиа Надь

МПК: A61K 31/415, C07D 235/30

Метки: получения, производных, солей, или, бензимидазола, способ

Текст:

...реакционную сйесьпере-Плы отсасывают из теплого раствора.ляю молекулярный вес продукта 248. 5 дтцнанамида кальция (Который соотеетстд от нует 0,22 г цианамида кальция) интен снъноперемешиващт в 114 мл воды в тет-чение 1 ч при ЗОРС, после четопри 55 этой де температуре в течение получат оса прикапыеают 20,5 г(25,дт Ц 0 д 269 моль) метилилорформшата. Реак 1261562ционную смесьперемешивают еще 1 чИ затем приеси отфнльтровывают чндд етый...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Хироси Кога, Цутому Ирикура, Сатоси Мураяма

МПК: C07D 401/04, A61K 31/47

Метки: или, способ, солей, производных, получения, хинолина

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Номер патента: 335

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Марсель Люйкс, Жозеф Торреманс, Франс Жансенс, Раймон Стокброкс

МПК: C07D 401/12, A61K 31/33

Метки: солей, производных, или, способ, n-гетероциклил-4-пиперидинаминов, получения

Текст:

...в дозах,непревыающнх 2,5 мг/кг. предлагаемые соединения эффективны даже в дозах ниже 0,16 мг/кг. 7Ввиду их сильной антигистаминНОЙ ЗКТИБНОСТИ 3 ПРЕДЛЭГЗЕМЫВ СОеДИИснопьэтют твердые фармацевтические НОСИТЕЛИ. для получения парентераль цмых композиции (в общем случае)нцситель 1 содержит стерильную воду Кбтбрая составляетоопьшую часть ноСИТЕЛЗ ХОТЯ МОГУТ Сбдержаться так же другие ингредиентнц например для увеличения растворимости 1...

Номер патента: 334

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Лео Баккс, Ян Херес

МПК: A01N 43/64, C07D 405/14

Метки: кислотно-аддитивных, азолов, или, способ, стереоизомеров, солей, получения

Текст:

...4-454(4 тметоксифенил)1зн 1 лфенил 4 Н 12,4-триазол-3 ти опа, 2 вес.ч. гидроокиси натрия и. 160 вес.ч. метаиола.перемешивают принагревании до полного растворен НИИ ТВЕРДЫХ КОМПОНЕНТОВ. ЗЗТВМ К-СМЕ он добавляют 3,3 вес.. диметилсуль фата и продолжают перемешиваннев течениеи 3 чпри комнатной температуре. после чеговцлиеают.реакционную смесьГ 24 иитрофенил)гидраэинцарБотиоамидаи . ил 27 Овесьч 1 ет 0 дУола подвгргаютдаэеот д тропнойТдистилляциидо...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Лео Баккс, Ян Херес

МПК: C07D 249/08, A01N 43/64

Метки: получения, солей, 1h-1,2,4-триазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, фармакологически, способ, или, производных

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Номер патента: 332

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Раймон Стокброекс, Марсель Люйкс, Джоан Уильямс

МПК: C07D 211/64

Метки: форм, его, способ, или, 1-циклогексил-4-арил-4-пиперидин-карбоновых, стереохимических, солей, кислот, производных, кислотно-аддитивных, изомерных, получения, варианты

Текст:

...фазу осушают,фильтруют и уларивают. Остаток пере мешвают и нагревают с обратны хот лодильником в течение 4 ч вместе с 500 мас.ч. воды и 500 мас.ч. раствора клористоводородной кислоты. После охлаждения продукт экстрагируют трихлорметаном. Экстракт последовательно промывают водой, разбавленным раствором гидроокиси натрия и вновь водой. до нейтрализации, осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2 пропанола, получая...

Номер патента: 267

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Герд Бушманн, Бернд Хахмайстер, Уве Шен, Вольфганг Кербах, Ульрих Кюль

МПК: C07D 471/08, A61K 31/395

Метки: получения, способ, диазабицикло-[3,3,1]-нонанов

Текст:

...на частоту сокращения сердечной мышцы (ЕК 0) испытано на спонтанно сокращающемся-изолированном правом предсердии женской особи белой морской свинки с весом ЗООЦДОО г. В табл. 5 в качестве РК 0 75 указана такая К 0 НЦеНТРаЦИЯ при которой через 20 мн после нведеня вещества увеличение частоты сокращения сос- . тавляет до 75 от исходного значеня.30Из табл. 5 видно, что вещества 1 а 1 е не обладают нежелательны нед гативнм инотропным эффектом...

Номер патента: 265

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Тосихико Ямамото, Рикуо Насу, Канити Фудзикава, Тадааки Токи, Риузо Нисияма

МПК: A01N 9/22, A01N 9/20, C07C 127/22...

Метки: инсектицидная, композиция

Текст:

...обработки дисперсией подсчитывают число умерщвленных личинок и вычисляют коэффициент гибели. Ниже приведены активные ингредиенты при концентрации 200 н 100 частей на млн. н 100 ныи коэффициент гибели лнчинок- Ц Ы-(2 Хлорбензоил)Ы 3 тхЛОР-45. 5 ромпиридмл 2 окси)феннпЪкарбамид Н(2-хлор 5 ензоил)Ы-Е 3-ЕПОР-4(5Аналогично вшеукаэанной методике проводят эксперимент при концентра ццях Т а 6 л и ц а З.Степень смертности при концентрации,...

Номер патента: 264

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Петер Рибли, Адольф Хубеле

МПК: C07D 249/08, C07D 233/58, A61K 31/34...

Метки: простых, арилфениловых, эфиров, производных, комплексов, получения, металлических, кислотно-аддитивных, солей, способ, или

Текст:

...35 см применяя смесь ацетона с этил 1 ацетатом С 11).ПослеУпариванияРС творителя маслообрезны остаток кри 30- Получают слегка жедтоватые крнстапт 1 лыс т.пл 691 С. .Д е г л дед И М В р -5. ПОПУЧ тхлорфенокси)фенил 2(1 тимидаеолнлметил 34 нзтипг 1,Зчдноксолана. получение 2 Ьп-(4 хлорфенокси) чфенил 2 метилдэтнп 13 дНосолана. 37 ч. 4(п-хпорфенокси)ацетофе до нона и 18 Ч. 1,2 БутендИола нагревают в 4 О 0 мл абсолютного толуода в присутствии...

Номер патента: 260

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Марк Монтафон, Роланд Рейнер

МПК: C07D 501/36, A61K 31/545

Метки: гидратов, способ, эфиров, сложных, или, солей, производных, простых, цефалоспорина, получения

Текст:

...) или их соли или гидраты применяют-преиму 55 НИЯ. ДЛЯ ЭТОГО ИХ ПОИГОТОВППЮТ преимущественно в виде пиофилизатовИЛИ СУХОГО ПОООЩКЗ ДЛЯ разбавленияили изотоническим раствором поваренной соли. Легко гидролиеуемые сложные и простые эфиры соединений форму Тлы (1) и их соли или гидраты можноприменять и для энтерального введения. у 0 7 г П р и м е р 1. Получение динатриевой соли (68, 7 К)-7-2-(2-амино-д- .воды. При пропускании азота и...

Номер патента: 229

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Бруно Вюрцев, Гельмут Хаген, Рольф-Дитер Колер, Юрген Маркерт

МПК: A01N 43/42, C07D 215/16

Метки: гербицидное, средство

Текст:

...гербнцидное средСтБо.В фдрмес обрабатывают воднои суспензиеи герСмачивашщего порошка Содержит В Ка- бицидного средства Н через 4 недели Честве активного Вещества ро 3 в 0 д после обработкир оценивают степень ное кинопина Общей формулы поражения растений по шкале от О 1 25 до 100 (0 отсутствие повреждений, 2 100 5 полная гибель растении). ХП. Результаты опыта.представлены ЪЧ - (1) в табл. 2 (номера соединений соответСООК ствуют номерам в...

Номер патента: 205

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Армин Фюгнер, Карл-Гейнц Вебер, Клаус Шнейдер, Герхард Вальтер

МПК: A61K 31/415, A61K 31/55, C07D 498/04...

Метки: производных, азепина, или, способ, получения, солей, энантиомеров

Текст:

...плавления ЗООС (ацетонитрил/уксусНЫНэфирЭа . 1 У) гидробромид 3 амино 7-хлор 113 ь дигидродибензЬимидазо 15 а36,5 г 0146 моль рацематическо го основания 3-амино 9,13 Ь-дигидро-дибензГс,Еиммдаэо 1,5-Цаэепина и 55,1 г (О 164 моль) дибензоилЬвиниои кислоты растворяют в 1 л метанола. при охлаждении образуется осадок, который отсасывают. Получ чаеме кристаллы перекристаллизовывают из.метанола до достижения постоянных точки плавления н показателя...

Номер патента: 188

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Вольфганг Эберлейн, Герд Крюгер, Йоганнес Кек, Гельмут Пипер, Кристиан Лиллие, Йоахим Гейдер, Фолькгард Аустель, Клаус Ноль, Манфред Рейффен, Вальтер Кобингер, Норберт Гауэль

МПК: C07D 223/16

Метки: или, неорганическими, солей, способ, получения, бензазепина, кислотами, производных, кислотно-аддитивных

Текст:

...обмена 7,8-метилен-диокси-1,3 дигидро 2 Н-3-бензазепин 2 она (т.пл. 195 С (разл) с 1 бром-3-хлорпропаном.Получают аналогично примеру 1 Б путем реакции обмена 1-(78 метилен,диокси-1 Зсдигидро-2 Н-бензазепнн-2-онЗ-ил)-3 хлорпропана с Ы-метил22 г (О,О 75 моль) Ы-3-(78-диетокси-1 ЗД,5 тетрагидро-2 Н-3-бензазепин-2 он-3-ил)-пропил-метиламна с 7,2 г (0,036 моль) 2-(34-дистонсифенил)-этилхлорида нагревают в течение 20 ч до 14 ОС. После растворения...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Энтони Говард Инголл, Джон Льюис Сучитский

МПК: A61K 31/415, C07D 263/58, C07D 235/28...

Метки: сульфинильных, гетероциклических, приемлемых, или, фармацевтически, соединений, способ, солей, производных, получения

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Вальтер Лезель, Гельмут Энзингер, Рихард Рейхель, Отто Роос

МПК: A61K 31/47, A61K 31/50, C07D 471/14...

Метки: способ, производных, амино-пиридазино, 2,1-a, кислотно-аддитивных, или, физиологически, переносимых, получения, солей, изохинолина, 5':3,4]-пирроло

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Хью Кэйрнс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: способ, или, получения, солей, фармацевтически, приемлемых, пиранохинолинов

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....