Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис, КУНЦ, Вильгельм, ФРИКЕ, Забине

МПК: A61K 31/568, A61K 47/14, A61P 15/00...

Метки: приемлемых, тестостерона, фармацевтические, способы, достижения, достоверного, сыворотке, уровней, композиции

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Вера Гергели, Деже Корбонитш, Агнеш Готтшеген, Шандор Вираг, Габор Хорват, Ласло Тардош, Гергели Хейа, Андреа Болеховски, Лоранд Дебрецени, Шандор Антуш, Габор Ковач, Каталин Мармароши, Петер Кермеци, Эмиль Минкер, Йене Мартон, Золтан Варгаи

МПК: C07D 473/04, A61K 31/52, C07D 271/06...

Метки: производных, фармацевтически, оксадиазолилалкилпурина, его, солей, варианты, или, способ, приемлемых, получения, кислотно-аддитивных

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Дитер Биндер, Хуберт Петер Фербер, Франц Ровенсцки

МПК: A61K 31/38, C07D 333/26

Метки: приемлемых, способ, кислоты, солей, или, получения, 2-тиенилоксиуксусной, фармацевтических, производных

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Хаймо Штройсниг, Рита Энценхофер, Хайнц Блашке, Харальд Феллиер

МПК: C07D 403/12

Метки: фармацевтически, или, способ, получения, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, солей, приемлемых

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Харальд Феллиер, Хайнц Блашке, Рита Энценхофер, Хаймо Штроисниг

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: или, приемлемых, способ, солей, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, получения, фармацевтически

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Ева Синньеи, Золтан Терек, Ева Шомфаи, Карой Можолитш, Антал Шимаи, Йожеф Кнолл, Янош Бергманн

МПК: C07C 211/27

Метки: приемлемых, фармакологически, способ, солей, фенилалкиламинов, или, получения

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Эдди Жан Эдгар Фрейн, Марк Гастон Венэ

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: кислот, приемлемых, получения, фармацевтически, или, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, присоединения, солей, производных, способ, замещенного

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Томас Энтони Креницки, Лилиа Мари Бьючэмп

МПК: C07D 473/18, A61K 31/52

Метки: фармацевтически, гуанина, приемлемых, способ, производных, солей, получения, кислотно-аддитивных, или

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джордж Бланч Эван, Джеймс Ангус Белл, Давид Седрик Хамбер, Ян Гарольд Коутс

МПК: C07D 403/06, A61K 31/415

Метки: имидазола, физиологически, производных, приемлемых, получения, способ, солей, или

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: A61K 31/535, C07D 295/135

Метки: 2-морфолинофенил)-гуанидинов, фармацевтически, или, способ, солей, приемлемых, получения

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джорджио Черони, Джованни Карниель, Фабрицио Орци, Пьерлуиджи Гриджи, Бруно Миорини

МПК: C07D 209/46

Метки: приемлемых, или, фармацевтически, производных, получения, солей, способ, правовращающих, оксиизоиндолинила

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Антонин Козлик, Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст

МПК: A61K 31/135, C07C 103/38, C07C 87/34...

Метки: или, фармакологически, получения, замещенных, солей, способ, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Хидео Като, Ясуо Итох, Томио Сузуки, Эйити Косинака, Нобуо Огава, Нориюки Яги

МПК: A61K 31/495, C07D 401/02

Метки: 6-фтор-1,4, дигидро-4-оксо-7-замещенной, фармацевтически, приемлемых, солей, или, производных, кислоты, получения, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, способ

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри, Антонин Козлик

МПК: C07C 87/34, A61K 31/13

Метки: солей, получения, способ, 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, или, фармакологически

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Лоби, Жорж Ремон, Мишель Винсен

МПК: C07D 209/42, C07D 217/26, A61K 31/47...

Метки: приемлемых, оптических, способ, получения, рацематов, замещенных, изомеров, или, аминодикислот, солей, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Карой Можолитш, Золтан Тёрёк, Йожеф Кнолл, Ева Синньеи, Ева Шомфаи, Янош Бергманн, Антал Шимаи

МПК: C07C 211/27, A61K 31/17

Метки: фенилалкиламинов, получения, фармакологически, или, солей, приемлемых, способ

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Петер Ритли, Иштван Хермец, Делле Вашвари, Мария Балог, Геза Керестури, Агнеш Хорват

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: солей, кислот, приемлемых, способ, получения, фармацевтически, или, хинолинкарбоновых

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Массимо Никола, Аннамария Уберти, Эрнесто Монтанья, Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Антонио Жакетти, Марко Туркони

МПК: C07D 487/18, A61K 31/415

Метки: виде, или, приемлемых, физиологически, производных, смеси, индивидуальных, способ, изомеров, бензимидазола, солей, свободном, получения

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Шандор Вираг, Вера Гергели, Деже Корбонитш, Гергели Хейа, Лоранд Дебрецени, Йене Мартон, Петер Кермеци, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Агнеш Готтшеген, Каталин Мармароши, Габор Ковач, Золтан Варгаи, Ласло Тардош, Габор Хорват, Эмиль Минкер

МПК: C07D 473/04, C07D 273/02

Метки: или, фармацевтически, кислых, оксадиазолилалкилпурина, способ, производных, приемлемых, получения, солей, аддитивных

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Лео Баккс, Ян Херес

МПК: C07D 249/08, A01N 43/64

Метки: 1h-1,2,4-триазола, производных, солей, получения, фармакологически, приемлемых, кислотно-аддитивных, способ, или

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Энтони Говард Инголл, Дэвид Кокс, Джон Льюис Сучитский

МПК: A61K 31/415, C07D 263/58, C07D 235/28...

Метки: или, приемлемых, сульфинильных, гетероциклических, фармацевтически, соединений, производных, способ, получения, солей

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: способ, солей, приемлемых, получения, пиранохинолинов, фармацевтически, или

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....