Патенты с меткой «приемлемых»
Способы и фармацевтические композиции для достоверного достижения приемлемых уровней тестостерона в сыворотке
Номер патента: 13657
Опубликовано: 30.10.2010
Авторы: ФРИКЕ, Забине, КУНЦ, Вильгельм, ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис
МПК: A61K 31/568, A61K 47/14, A61P 15/00...
Метки: композиции, приемлемых, тестостерона, способы, фармацевтические, достоверного, достижения, сыворотке, уровней
Текст:
...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...
Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей (его варианты)
Номер патента: 2058
Опубликовано: 30.03.1998
Авторы: Шандор Антуш, Агнеш Готтшеген, Габор Хорват, Вера Гергели, Эмиль Минкер, Ласло Тардош, Каталин Мармароши, Йене Мартон, Деже Корбонитш, Андреа Болеховски, Габор Ковач, Гергели Хейа, Золтан Варгаи, Петер Кермеци, Шандор Вираг, Лоранд Дебрецени
МПК: C07D 271/06, A61K 31/52, C07D 473/04...
Метки: солей, кислотно-аддитивных, приемлемых, способ, его, оксадиазолилалкилпурина, производных, фармацевтически, получения, варианты, или
Текст:
...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...
Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтических приемлемых солей
Номер патента: 1784
Опубликовано: 30.09.1997
Авторы: Хуберт Петер Фербер, Дитер Биндер, Франц Ровенсцки
МПК: A61K 31/38, C07D 333/26
Метки: производных, способ, фармацевтических, или, приемлемых, получения, солей, кислоты, 2-тиенилоксиуксусной
Текст:
...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...
Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1559
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Харальд Феллиер, Хайнц Блашке, Хаймо Штройсниг, Рита Энценхофер
МПК: C07D 403/12
Метки: фармацевтически, или, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, способ, приемлемых, солей, получения
Текст:
...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...
Способ получения пиперазинилалкил-3(2H)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1537
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Рита Энценхофер, Харальд Феллиер, Хаймо Штроисниг, Хайнц Блашке
МПК: A61K 31/60, C07D 403/12
Метки: пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, приемлемых, солей, или, способ, получения, фармацевтически
Текст:
...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...
Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 1495
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Карой Можолитш, Золтан Терек, Йожеф Кнолл, Янош Бергманн, Антал Шимаи, Ева Синньеи, Ева Шомфаи
МПК: C07C 211/27
Метки: фармакологически, солей, фенилалкиламинов, или, получения, приемлемых, способ
Текст:
...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...
Способ получения производных замещенного (1H-азол-1-илметил)-бензтриазола или их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот
Номер патента: 1465
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Эдди Жан Эдгар Фрейн, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Марк Гастон Венэ, Альфонс Герман Маргарета Реймакерс
МПК: C07D 403/10, A61K 31/415
Метки: получения, фармацевтически, солей, или, производных, присоединения, кислот, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, приемлемых, способ, замещенного
Текст:
...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...
Способ получения производных гуанина или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1330
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки
МПК: C07D 473/18, A61K 31/52
Метки: способ, фармацевтически, получения, гуанина, производных, кислотно-аддитивных, солей, приемлемых, или
Текст:
...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...
Способ получения производных имидазола или их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 1316
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван, Давид Седрик Хамбер, Джеймс Ангус Белл
МПК: C07D 403/06, A61K 31/415
Метки: способ, имидазола, или, солей, приемлемых, получения, производных, физиологически
Текст:
...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...
Способ получения (2-морфолинофенил)-гуанидинов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 930
Опубликовано: 15.12.1995
Автор: Баласубраманьян Гопалан
МПК: A61K 31/535, C07D 295/135
Метки: способ, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, получения, приемлемых, или, солей, фармацевтически
Текст:
...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...
Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 539
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Джорджио Черони, Пьерлуиджи Гриджи, Джованни Карниель, Бруно Миорини, Фабрицио Орци
МПК: C07D 209/46
Метки: оксиизоиндолинила, солей, приемлемых, производных, правовращающих, получения, фармацевтически, способ, или
Текст:
...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...
Способ получения замещенных 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 546
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик
МПК: C07C 87/34, C07C 103/38, A61K 31/135...
Метки: 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, получения, замещенных, фармакологически, или, способ
Текст:
...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...
Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 605
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Нобуо Огава, Хидео Като, Эйити Косинака, Томио Сузуки, Нориюки Яги, Ясуо Итох
МПК: A61K 31/495, C07D 401/02
Метки: получения, дигидро-4-оксо-7-замещенной, производных, или, солей, приемлемых, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, способ, фармацевтически, 6-фтор-1,4, кислоты
Текст:
...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...
Способ получения (1-арилциклобутил)-алкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 547
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри, Антонин Козлик
МПК: C07C 87/34, A61K 31/13
Метки: приемлемых, 1-арилциклобутил)-алкиламинов, или, солей, получения, фармакологически, способ
Текст:
...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...
Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров, или их фармацевтических приемлемых солей
Номер патента: 479
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Жорж Ремон, Мишель Лоби, Мишель Винсен
МПК: A61K 31/47, C07D 209/42, C07D 217/26...
Метки: рацематов, замещенных, приемлемых, или, солей, фармацевтических, способ, аминодикислот, изомеров, получения, оптических
Текст:
...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...
Способ получения фенилалкиламинов или их фармакологически приемлемых солей
Номер патента: 347
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Ева Синньеи, Карой Можолитш, Янош Бергманн, Ева Шомфаи, Антал Шимаи, Йожеф Кнолл, Золтан Тёрёк
МПК: A61K 31/17, C07C 211/27
Метки: получения, способ, солей, фенилалкиламинов, или, фармакологически, приемлемых
Текст:
...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....
Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 352
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Геза Керестури, Агнеш Хорват, Петер Ритли, Иштван Хермец, Делле Вашвари, Мария Балог
МПК: C07D 401/04, A61K 31/47
Метки: приемлемых, фармацевтически, или, получения, солей, хинолинкарбоновых, кислот, способ
Текст:
...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...
Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 230
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Эрнесто Монтанья, Марко Туркони, Аннамария Уберти, Массимо Никола, Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Антонио Жакетти
МПК: C07D 487/18, A61K 31/415
Метки: виде, способ, физиологически, индивидуальных, солей, производных, изомеров, или, смеси, получения, свободном, приемлемых, бензимидазола
Текст:
...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...
Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей
Номер патента: 342
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Габор Хорват, Эмиль Минкер, Деже Корбонитш, Каталин Мармароши, Агнеш Готтшеген, Гергели Хейа, Габор Ковач, Шандор Вираг, Петер Кермеци, Ласло Тардош, Лоранд Дебрецени, Йене Мартон, Андреа Болеховски, Вера Гергели, Золтан Варгаи, Шандор Антуш
МПК: C07D 273/02, C07D 473/04
Метки: аддитивных, приемлемых, фармацевтически, оксадиазолилалкилпурина, кислых, способ, или, солей, производных, получения
Текст:
...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...
Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 333
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Лео Баккс, Жозеф Мостман, Ян Херес
МПК: A01N 43/64, C07D 249/08
Метки: получения, приемлемых, фармакологически, производных, кислотно-аддитивных, солей, способ, 1h-1,2,4-триазола, или
Текст:
...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...
Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 77
Опубликовано: 30.09.1994
Авторы: Дэвид Кокс, Энтони Говард Инголл, Джон Льюис Сучитский
МПК: A61K 31/415, C07D 235/28, C07D 263/58...
Метки: получения, приемлемых, соединений, сульфинильных, солей, способ, гетероциклических, производных, или, фармацевтически
Текст:
...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...
Способ получения пиранохинолинов или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 164
Опубликовано: 30.09.1994
Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс
МПК: A61K 31/47, C07D 491/052
Метки: солей, получения, или, пиранохинолинов, фармацевтически, способ, приемлемых
Текст:
...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....