Патенты с меткой «приемлемых»

Номер патента: 13657

Опубликовано: 30.10.2010

Авторы: ФРИКЕ, Забине, КУНЦ, Вильгельм, ИНГВЕРЗЕН, Ян-Петер, ХЮБЛЕР, Дорис

МПК: A61K 31/568, A61K 47/14, A61P 15/00...

Метки: композиции, достоверного, уровней, сыворотке, фармацевтические, тестостерона, способы, достижения, приемлемых

Текст:

...количество сорастворителя составляет от примерно 55 до 65 об.по отношению к носителю. В некоторых вариантах осуществления изобретения концентрацию сорастворителя в носителе следует ограничивать для уменьшения скорости диффузии сложных эфиров тестостерона, например в месте инъекции. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления изобретения концентрация сорастворителя в носителе должна составлять менее 90,предпочтительно менее 85,...

Номер патента: 2058

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Деже Корбонитш, Габор Ковач, Эмиль Минкер, Андреа Болеховски, Вера Гергели, Шандор Антуш, Агнеш Готтшеген, Петер Кермеци, Габор Хорват, Золтан Варгаи, Гергели Хейа, Каталин Мармароши, Йене Мартон, Лоранд Дебрецени, Шандор Вираг, Ласло Тардош

МПК: A61K 31/52, C07D 473/04, C07D 271/06...

Метки: или, его, варианты, способ, фармацевтически, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, получения, оксадиазолилалкилпурина, солей

Текст:

...представитель соединений общей формулыдва эталонных соединения с 1,2,4-оксадиазоловым каркасом, кодеин и декстрометорфан (эталонные соединения с морфиновым каркасом) исходное вещество общей формулы(2-(3-метил)-ксантин-7-ил)-ацетамидоксим). Определяют успокаивающее кашель действие, оказанное на вызванный впрыскиванием 15-ной лимонной кислоты кашель, через час после перорального назначения тест-соединения, и полученные величины 50 (мг/кг)...

Номер патента: 1784

Опубликовано: 30.09.1997

Авторы: Дитер Биндер, Франц Ровенсцки, Хуберт Петер Фербер

МПК: A61K 31/38, C07D 333/26

Метки: получения, фармацевтических, приемлемых, или, производных, солей, кислоты, 2-тиенилоксиуксусной, способ

Текст:

...кислотой. водную фазу экстрагируют дважды по 150 мл эфиром, объединенные эфирные фазы сушат над сульфатом натрия, отфильтровывают и выаривают. Сырой продукт перекристаллизуют из толуола. Вьшод 1,3 г бесцветных кристаллов (З 1,7 от.теории) т.пл 125127 С (толуол). 1температура не превьщала -15 С.43,8 трнплет ПЦСН 1) 29,9 (три-5 (15 от теории), т.пл. 8-87 С (бен плет ТЬ-Снд). 3 вол). . исходны продукт может быть полу-5...

Номер патента: 1559

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Харальд Феллиер, Рита Энценхофер, Хайнц Блашке, Хаймо Штройсниг

МПК: C07D 403/12

Метки: способ, или, фармацевтически, приемлемых, получения, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов, солей

Текст:

...носителями или разбавителям, как например, не вызывающие опасений в фармацевтике растворители,желатина, гуммиарабик, молочный сахар,крахмал, сгеарат магния, тальк, растительные масла, полиалкидтегпликоль, вазелин и т.п.Фармацевтические препараты могут существовать в твердой форме, например, как таблетки, драже, свечи, капсулы и т.п., в полутвердой форме, например, как мази или в хсидксй форме, например, как растворы,суспензии или эмульсии. В...

Номер патента: 1537

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Харальд Феллиер, Рита Энценхофер, Хаймо Штроисниг, Хайнц Блашке

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: приемлемых, получения, или, солей, фармацевтически, способ, пиперазинилалкил-3(2h)-пиридазинонов

Текст:

...спектр в 0,1 н.НС 1 210 (4,49),230 (4,54), 282 (3,93), 302 (, 3,85). При беспрерывном элюировании выделяют в качестве 2-й фракции. 5,95 г 2-метил-5-хлор-4-3-(4-(2-метоксифенил)пиперазинил-1)пропил)амино)3(2 Н)пиридазинона, 38,1 от теории. После растворения в абсолютном этаноле и смешивания с раствором соляной кислоты в этаноле 4,0 г этого продукта давали 3,9 г дигидрохлорида с точкой плавления 226-228 С 37,1 от теории С 49,0 Н 6,5 С...

Номер патента: 1495

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Золтан Терек, Ева Синньеи, Йожеф Кнолл, Антал Шимаи, Карой Можолитш, Ева Шомфаи, Янош Бергманн

МПК: C07C 211/27

Метки: получения, способ, или, фенилалкиламинов, солей, приемлемых, фармакологически

Текст:

...В соответствии с активностью соединений изобретения способ лечения предусматривает лечение здоровых или больных людей фармацевтической композицией, содержащей эффективное количество соединения общей формулыили ее фармацевтически приемлемого кислого аддукта. Предпочтительные ежедневные дозы составляют приблизительно 10-150 мг, в частности примерно 30 мг. Такие фармацевтические композиции предпочтительнее вводить в организм...

Номер патента: 1465

Опубликовано: 16.12.1996

Авторы: Альфонс Герман Маргарета Реймакерс, Марк Гастон Венэ, Иозефус Людовикус Хубертус Ван Гелдер, Эдди Жан Эдгар Фрейн

МПК: C07D 403/10, A61K 31/415

Метки: получения, присоединения, 1h-азол-1-илметил)-бензтриазола, или, кислот, замещенного, приемлемых, солей, фармацевтически, производных, способ

Текст:

...основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание основание т.пл.0 С 1250 С остаток 1260 остаток 112,00 остаток остаток остаток 1160 С 1280 С остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток остаток масло остаток...

Номер патента: 1330

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Лилиа Мари Бьючэмп, Томас Энтони Креницки

МПК: A61K 31/52, C07D 473/18

Метки: получения, солей, гуанина, приемлемых, фармацевтически, или, способ, производных, кислотно-аддитивных

Текст:

...метанола и дид ХЛОРМЕТЗНЗ В РЗЗПИЧЪЕЫХ СООТНОШЕНИЯХ(0-15)ъ В результате получают целеВОЗ СОЕДИНЕНИЕвэтил 1 Кбензилоксн)карбонил-ВЪ-ва лината, 317 мг 5-ного палладиевого катализатора на угле, 100 мл метанола, 100 мл ТГФ и 18 мл 0,5 М соляной кислоты встряхивают в аппарате Парра при давлениводорода 50 фунтов над кв.дюйм в течение дня. Послеэтого реакционную смесь фильтруют через слой целита и концентрируют, получая твердое вещество, которое...

Номер патента: 1316

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джеймс Ангус Белл, Давид Седрик Хамбер, Ян Гарольд Коутс, Джордж Бланч Эван

МПК: C07D 403/06, A61K 31/415

Метки: или, приемлемых, способ, производных, физиологически, солей, имидазола, получения

Текст:

...комнатной темшературе в течение 20 ч,после чего распределяется между водой (75-млТ.и этилацетатом (3 х. х 50 мл) Соединенные органческне У экстракты промываются водой (2 х-ме и очищаются в хроматографической колене при элюировании смесью дихлор метана, зтанолан 0,882 водного4101). В результате получается твердое вещество (0 д 3 г 1 которое растворяется в киящем со стеканием флегмы абсолютномэтаноле (2 мл) .и вводится раствор малеиновой...

Номер патента: 930

Опубликовано: 15.12.1995

Автор: Баласубраманьян Гопалан

МПК: C07D 295/135, A61K 31/535

Метки: получения, фармацевтически, приемлемых, 2-морфолинофенил)-гуанидинов, солей, способ, или

Текст:

...в его монофумаратную соль(точка плавления 223225 С), которую перекристаллизовывают из метанола.(20 мл) и соде (40 мл) перемешивают при 0 С в течение 15 мин и при комнатной температуре 1 ч, получают остаток, который экстрагируют дихлорметаном, получают масло,очищенное хроматографией на колонке силикагеля (100-200 меш) с использованием смеси этилацетат-гексан в отношении 19 в качестве элюента и получают 5-фтор-2-морфолинофениловый эфир...

Номер патента: 539

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Фабрицио Орци, Джованни Карниель, Джорджио Черони, Бруно Миорини, Пьерлуиджи Гриджи

МПК: C07D 209/46

Метки: способ, правовращающих, солей, приемлемых, фармацевтически, оксиизоиндолинила, или, получения, производных

Текст:

...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...

Номер патента: 546

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Антонин Козлик, Эрик Чарльз Вилмшерст, Джеймс Эдвард Джеффри

МПК: A61K 31/135, C07C 103/38, C07C 87/34...

Метки: приемлемых, 1-(1-фенилциклобутил)-алкиламинов, замещенных, или, фармакологически, солей, способ, получения

Текст:

...землю Добавляют водную гидроокись натрия и получают эфирны экстракт.л фирный экстракт промвают водой н родукт экстрагируют 5 н. солянойкислотой. На поверхности разделапо является белое твердое вещество Гт. пл. 232235 С), которое отфильтровывают. Основание дооавляют к воднойфазе и осуществляют последующую эфир ную экстракцию. Упаривание эфирногоэкстракта дает масло, КОТОРОЕ Растворяют в пропан 2 оле (5 мл) и к смеси добавляют...

Номер патента: 605

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Нобуо Огава, Ясуо Итох, Эйити Косинака, Хидео Като, Нориюки Яги, Томио Сузуки

МПК: A61K 31/495, C07D 401/02

Метки: фармацевтически, способ, или, дигидро-4-оксо-7-замещенной, 6-фтор-1,4, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, получения, производных, кислоты, солей, приемлемых

Текст:

...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...

Номер патента: 547

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Джеймс Эдвард Джеффри, Эрик Чарльз Вилмшерст, Антонин Козлик

МПК: A61K 31/13, C07C 87/34

Метки: приемлемых, получения, фармакологически, способ, солей, или, 1-арилциклобутил)-алкиламинов

Текст:

...с получением 1(З,4-д 1 ослорфенъш)-1 чдиклобутанкарбоксанида. . 1- (3 д-Дшшорфеннл) т 1 циклобутанг р(500 мл), добавляют по каплям кон центрированную соляную кислоту(100 шт) н затем раствор нитрита натрия (35 г) в воде (80 мл). (Змесь нагревают до 85 - 95 0 С в течениеэкстрагируют эфиром и полученный экстракт повторно экстрагируют с подмощью водного раствора карбоната калия Основной экстракт промыают простым эфиром и...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Лоби, Мишель Винсен, Жорж Ремон

МПК: A61K 31/47, C07D 209/42, C07D 217/26...

Метки: рацематов, солей, или, изомеров, оптических, аминодикислот, получения, приемлемых, способ, замещенных, фармацевтических

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Номер патента: 347

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Ева Шомфаи, Золтан Тёрёк, Карой Можолитш, Антал Шимаи, Йожеф Кнолл, Ева Синньеи, Янош Бергманн

МПК: A61K 31/17, C07C 211/27

Метки: фенилалкиламинов, приемлемых, солей, или, получения, фармакологически, способ

Текст:

...1000 капсул). 30.0 г активнодействующего вещества гомогенизируют совместно с 67.0 г кукурузного крахмала. 50 г продукта Ау 1 се 1 и 50 глактозы. Гомогенную порошкообразную смесь гранулируют с использованием спиртового раствора поливи нилпирролидона на сите Мг 18. сушат и повторно гранулируют на сите Мн 24, После повторного гранулирования добавляют тальк И ПРИГОТОВЛВННЫМИ ТЗКИМ 060330191 гранулами заполняют капсулы Зоар Н Мг 1 либо вручную....

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Иштван Хермец, Агнеш Хорват, Делле Вашвари, Петер Ритли, Мария Балог, Геза Керестури

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, способ, солей, получения, хинолинкарбоновых, или, кислот, фармацевтически

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Номер патента: 230

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Артуро Донетти, Эрнесто Монтанья, Розамария Микелетти, Марко Туркони, Антонио Жакетти, Аннамария Уберти, Массимо Никола

МПК: A61K 31/415, C07D 487/18

Метки: солей, свободном, производных, получения, или, изомеров, индивидуальных, смеси, приемлемых, физиологически, виде, способ, бензимидазола

Текст:

...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...

Номер патента: 342

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Вера Гергели, Шандор Вираг, Деже Корбонитш, Агнеш Готтшеген, Габор Ковач, Гергели Хейа, Андреа Болеховски, Шандор Антуш, Петер Кермеци, Золтан Варгаи, Габор Хорват, Йене Мартон, Лоранд Дебрецени, Ласло Тардош, Эмиль Минкер, Каталин Мармароши

МПК: C07D 473/04, C07D 273/02

Метки: оксадиазолилалкилпурина, производных, аддитивных, способ, получения, фармацевтически, солей, или, кислых, приемлемых

Текст:

...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...

Номер патента: 333

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Жозеф Мостман, Лео Баккс, Ян Херес

МПК: A01N 43/64, C07D 249/08

Метки: 1h-1,2,4-триазола, кислотно-аддитивных, способ, производных, приемлемых, получения, или, солей, фармакологически

Текст:

...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...

Номер патента: 77

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Дэвид Кокс, Джон Льюис Сучитский, Энтони Говард Инголл

МПК: A61K 31/415, C07D 263/58, C07D 235/28...

Метки: соединений, приемлемых, гетероциклических, способ, производных, или, сульфинильных, получения, фармацевтически, солей

Текст:

...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: C07D 491/052, A61K 31/47

Метки: или, пиранохинолинов, получения, приемлемых, фармацевтически, способ, солей

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....