C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 5164

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Альфонс ГРУНЕНБЕРГ, Патрик БОШЕ

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: композиция, антибактериальной, фармацевтическая, гидрохлорида, моногидрат, 1-циклопропил-7-([s,s]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, активностью

Текст:

...модификации. Спектр отличается также от спектра безводного ЦДХГ и в других областях частот, что может быть связано с совершенно различным расположением молекул в кристаллических решетках обеих модификаций. Определение содержания влаги подтверждает существование стехиометрического моногидрата ЦДХГ. Определенная в некоторых пробах моногидрата термогравиметрическая потеря массы составляет 1 моль воды (3,9 , фиг. 2). Снятая с помощью ДСК...

Номер патента: 5243

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: КЕНИГ, Хартман, МЮЛЛЕР, Бернд, АММЕРМАНН, Эберхарц, ГЕТЦ, Норберт, ЗАУТЕР, Хуберт, ОБЕРДОРФ, Клаус, РЕЛЬ, Франц, КИРСТГЕН, Рейнхард, ЛОРЕНЦ, Гизела

МПК: C07C 271/28, C07C 239/10, A01N 43/56...

Метки: соединения, борьбы, паукообразными, получения, насекомыми, способы, средство, промежуточные, грибами, вредоносными, 2-[(дигидро)пиразолил-3'-оксиметилен]анилиды

Текст:

...п. 1,где Х - МВ, заключающийся в том, что бензиланилид формулы 1 Хагде А - С 1-С 4-алкил или фенил,переводят в соответствующий бензилгалогенид формулы Ха(Ха) в 4-о- -СО-О-А где На 1 - атом галогена,полученный бензилгалогенид формулы Ха в присутствии основания с помощью 3 гидрокси(дигидро)пиразола формулы Ш по п. 2 переводят в соединение формулы 1 Агде 111, К 2, Кз, 114 и А имеют указанные выше значения,затем соединение формулы А подвергают...

Номер патента: 5102

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Штифен ТУДХОП, Карл-Хайнц ШЛЕММЕР, Рольф ХЕННИНГ, Михаэль ШПЕРЦЕЛЬ, Трейвор С. ЭЙБРЭМ, Рюдигер Фишер, Габриэле БРОЙНЛИХ, Мацен ЭС-САЙЕД, Ульрих НИЛЬШ, Мэри Ф. ФРИТЗДЖЕРЕЛЬД, Грэхэм СТАРТОН

МПК: C07D 307/82, C07D 405/04, A61P 43/00...

Метки: отдельные, изомеры, или, соли, производные, смесь, n-(3-бензофуранил)мочевины, изомеров

Текст:

...или пониженном давлении, например в пределах от 0,5-5 бар. Соединения общих формул , , ,иизвестны, в некоторых случаях являются новыми и могут получаться общепринятыми методами. Соединения вышеприведенной общей формулыингибируют как образование кислородных радикалов, так и производство -фактора некроза опухоли (далее ФНО-), и повышают выделение интерлейкина 10 (далее -10). Они содействуют увеличению концентрации клеточного...

Номер патента: 5100

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Пол Чарлз АНЭНГСТ, Дайэн Хэррис БОСКЕЛЛИ, Джеймз Бернард КРЕЙМЕР, Дейвид Томэс КОННОР

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/55...

Метки: индолтиазепинона, диазепинона, бензотиофена, оксазепинона, производные

Текст:

...ряд соединений, которые взаимодействуют с биохимическими путями, которые могут отрицательно влиять на реактивацию. Результаты исследования были показаны на плакате, представленном на симпозиуме /, состоявшемся 3-7 ноября 1991 г. в Сан Диего в шт. Калифорния,США. Из числа приблизительно 48 исследованных соединений низкодействующими ингибиторами активации ВИЧ-1 считают 3-фтор-3-деокситимидин, интерферони десферриоксамин. Охватываемое...

Номер патента: 5132

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: ШТЕЙНЕР, Беат, МЮЛЛЕР, Марзель, АЛИГ, Лео, ХЮРЦЕЛЕР МЮЛЛЕР, Марианне, ХАДВАРИ, Пауль, ВЕЛЛЕР, Томас

МПК: C07D 207/12, C07C 257/18, A61P 7/02...

Метки: уксусной, производные, кислоты

Номер патента: 4925

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Петерсен, Уве, Бремм, Клаус-Дитер, ШЕНКЕ Томас, Эндерманн, Райнер

МПК: C07D 401/04, A61P 31/04, C07D 215/38...

Метки: нафтиридонкарбоновой, гидраты, кислоты, промежуточных, изоиндола, хинолон, отдельные, производные, смесь, качестве, соединений, изомеры, изомеров, соли, или

Текст:

...оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. Сравнительное соединение 3 7-(4-амино-7-метил-1,3,3 а,4,7,7 а-гексагидро-изоиндол 2-ил)-8-хлор-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4 оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. Нижеследующий пример поясняет получение соединений формулы , являющихся исходными соединениями для получения активных начал формулы . 9 4925 1 Пример А А. Сложный этиловый эфир 8-бензил-8-азабицикло 4.3.0 нон-3-ен-1-карбоновой кислоты...

Номер патента: 4978

Опубликовано: 30.03.2003

Автор: undefined

МПК: A61P 5/06, A61P 19/10, A61K 38/05...

Метки: гормона, стимуляторы, роста, секреции

Текст:

...бензилоксиметил-2-оксоэтил-изобутирамида также предпочтительна среди Группысоединений и разделенные изомеры 3- и 3 диастереомерной смеси являются предпочтительными. Группа соединений, которая предпочтительна среди Группысоединений, обозначенная как Группа , содержит соединения Группы , в которыхравно 1 равно 1 равно 1 1 обозначает (2)-А 1 где А 1 в определении 1 обозначает фенил, тиенил, тиазолил, пиридил или пиримидил, который...

Номер патента: 5027

Опубликовано: 30.03.2003

Автор: undefined

МПК: C07D 295/08, A61P 5/30, A61K 31/40...

Метки: d-тартрат, предотвращения, цис-6-(s)-фенил-5-(r)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5, композиция, состояний, 8-тетрагидронафталин-2-ола, млекопитающих, эстрогена, поддающихся, получения, способ, воздействию, фармацевтическая, агонистов

Текст:

...и осадок промывают четыре раза посредством 1-100 в 10 мМ ,7,6. Осадки гидроксиапатита суспендируютА и измеряют радиоактивность, применяя 4 5027 1 способ бета-сцинтиграфии. Определяют значения для всех трижды измеренных точек(число импульсов в минуту, имп./мин). Рассчитывают специфическое связывание путем вычитания количества имп./мин для неспецифического связывания (определенного как импульсы, которые остаются после разделения...

Номер патента: 5009

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Йоганнес ВАЙЗЕНБЕРГЕР, Франк ХИММЕЛЬСБАХ, Хельмут ПИПЕР, Фолькхард АУСТЕЛЬ, Гюнтер ЛИНЦ, Брайен ГАС

МПК: A61P 7/02, A61K 31/445, A61K 31/155...

Метки: фармацевтическая, антитромботическим, соли, производные, действием, композиция, включая, таутомеры, антиагрегантным, фениламидина, стереоизомеры, смеси

Текст:

...3-3 Н-4-бифенилил, заменяющий известный из литературы лиганд 125-фибриноген (см. заявку на патент ФРГ А-4,214.245), и инкубируют с разными концентрациями исследуемых соединений. Свободный и связанный лиганды разделяют путем центрифугирования, и их количество определяют путем сцинтилляции. На основе результатов опыта определяют торможение связывания 3- 52 исследуемым соединением. Для осуществления опыта путем прокола...

Номер патента: 5065

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: ФРАНК, Магнус, КЕЛЛЬ, Юхан (умерший)

МПК: C07C 215/14, C07D 295/088, C07C 213/04...

Метки: аминоэтилэтаноламина, гидроксиэтилпиперазина, способ, получения

Текст:

...токах продуктов 3 5065 1 найдено, что восстановление этилендиамина из азеотропа, включающего этилендиамин и воду, упрощается. При другом предпочтительном варианте осуществления изобретения этилендиамин и/или пиперазин отводится в виде тока продуктов из установки для перегонки, в которой вместе обрабатываются ток продуктов этоксилирования и ток продуктов аминирования. Подобный ток продуктов может состоять, полностью или частично, из...

Номер патента: 4921

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Джозеф Патрик ТИЦЦАНО, Джеймс Аллен МОНН, Даррил Дарвин ШЕПП, Дэвид Рид ХЕЛТОН

МПК: C07C 69/74, A61P 25/00, C07C 61/12...

Метки: получения, композиция, бициклической, способы, производное, аминокислоты, фармацевтическая, гидантоина

Текст:

...с цАМФ метаботропных рецепторов глутамата. Эти соединения негативно сопряжены посредством рецептора с аденилциклазой, ингибируя образование циклического аденозинмоно-фосфата. Поэтому считают, что соединения по настоящему изобретению формулыобладают способностью лечить такие различные психиатрические заболевания, как шизофрению,беспокойство и родственные состояния (например, приступы паники и связанные со стрессом расстройства), депрессию,...

Номер патента: 4924

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Эберхард ФУКС, Том ВИТЦЕЛЬ

МПК: C07D 201/08

Метки: получения, способ, лактамов, преимущественно, капролактама, циклических

Текст:

...производного аминокислоты вышеприведенной общей формулы предпочтительно используют соединение, выбранное из группы, включающей 6-аминокапроновую кислоту, сложный метиловый эфир 6-аминокапроновой кислоты, сложный этиловый эфир 6-аминокапроновой кислоты, метиламид 6-аминокапроновой кислоты, диметиламид 6-аминокапроновой кислоты, этиламид 6-аминокапроновой кислоты, диэтиламид 6-аминокапроновой кислоты и амид 6-аминокапроновой кислоты. Реакцию...

Номер патента: 5053

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: ФИНК, Синтиа А., СПАДА, Альфред П., МАЙЕРС, Майкл Р.

МПК: A61P 9/12, A61P 3/06, A61K 31/52...

Метки: гипертонией, композиция, гипертонии, производные, лечения, аденозина, страдающих, пациентов, способ

Текст:

...аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(4-метилтиазол-5-ил)этиладенозин 6-2-(2-тиазолил)-этиладенозин 61-(5-хлортиен-2-ил)-2-пропиладенозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(2-метил 4-тиазолил)этил-аденозин 61-метил-2-(2-бензтиофенил)этиладенозин 6-2(4-метил-5-тиазолил)этилкарбоциклический аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(2 тиазолил)этилкарбоциклический аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(4-фенил-2-тиазолил)этиладенозин...

Номер патента: 4767

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ГРОЦИНГЕР Карл Георг, ХАВИ Амейль А.

МПК: C07D 243/10, A61P 31/18, A61K 31/551...

Метки: обратную, транскриптазу, композиция, ингибирующая, фармацевтическая, вич-1

Текст:

...полугидрата должен быть в пределах приблизительно от 1 до 150 микрон. Если необходимо, полугидрат, полученный вышеописанным способом, может быть размолот, чтобы размер его частиц удовлетворял указанным пределам. Фармацевтически приемлемая водная суспензия невирапин-полугидрата может быть приготовлена путем добавления полугидрата к очищенной воде в количестве от 1 до 50 мг невирапин-полугидрата на 1 мл очищенной воды, с последующим...

Номер патента: 4899

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Михаэль КОПИТЦ, Ульрих КАЛЬК, Клаус ПРИСТЕР

МПК: C07D 201/12, Саймен А. ДЖОНЗ (DE/GB)Петер БАССЛЕР

Метки: расплавленного, капролактама, деполимеризацией, поликапролактама, получение

Текст:

...как регуляторы цепи,например уксусная кислота, пропионовая кислота, бензойная кислота, гексаметилендиамин,алкандикарбоновые кислоты с 4-10 атомами углерода, такие как адипиновая кислота, пимелиновая кислота, субериновая кислота, азелаиновая кислота, себациновая кислота, ундекановая кислота, додекановая кислота и их смесь, циклоалкандикарбоновые кислоты с 5-8 атомами углерода, такие как циклопентан-1,3-дикарбоновая кислота,...

Номер патента: 4826

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Эберхард ФУКС, Том ВИТЦЕЛЬ

МПК: C07D 201/12

Метки: способ, получения, капролактама

Текст:

...также подлежат расщеплению, целесообразно измельчать, например, размалыванием. Предлагаемый способ осуществляют при температуре, в общем, от 140 до 320 С, предпочтительно от 160 до 300 С. Давление выбирают, в общем, в области от 0,5 до 25, предпочтительно от 5 до 20 МПа, причем поддерживают такие условия, чтобы реакционная масса постоянно оставалась жидкой. Время реакции составляет обычно от 5 до 300, предпочтительно от 7 до 180 минут....

Номер патента: 4743

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Клаус ШТЕНЦЕЛЬ, Герд ХЭНССЛЕР, Штефан ДУТЦМАНН, Ральф ТИМАНН, Манфред ЯУТЕЛАТ

МПК: C07D 401/06, A01N 43/653, C07D 249/12...

Метки: способ, триазолила, производные, получения, средство, фунгицидное

Текст:

...обычно на один моль соединения формулы 1 б эквивалентное количество или избыток окислителя. Если хотят получить -соединения, то работают с эквимолярными количествами. Если хотят получить 2-соединения, то берут избыток окислителя. Обработка происходит обычными методами. Обычно поступают таким образом, что разбавляют льдом или водой, при необходимости подщелачивают добавкой основания, экстрагируют слабо смешиваемым с водой органическим...

Номер патента: 4805

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Ален КОММЕРСОН, Эрве БУШАР, Жан-Доминик БУРЖАТ

МПК: A61K 31/335, C07D 305/14, A61P 35/00...

Метки: содержащая, композиция, получения, таксоиды, способ, фармацевтическая

Текст:

...как кристаллизация и хроматография. Продукты общей формулыобладают замечательными биологическими свойствами.степень биологической активности была оценена на тубулиновом экстракте мозга свиньи по методу . .., . . . . , 70, 765-769 (1973). Изучение деполимеризации микроканальцев в тубулин проводят по методике .., . ., 293, серия , 501-503(1981). В этом исследовании продукты общей формулыоказались по крайней мере такими же активными,как...

Номер патента: 4802

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: КЕНИГ, Хартман, ЗАУТЕР, Хуберт, ГЕТЦ, Норберт, РЕЛЬ, Франц, ЛОРЕНЦ, Гизела, АММЕРМАНН, Эберхарц, МЮЛЛЕР, Бернд

МПК: C07C 239/08, A01N 47/08, A01N 43/653...

Метки: грибами, борьбы, средство, 2-[1, триазол-3'-илоксиметилен]-анилиды, вредоносными

Текст:

...Два смежных с 3 радикала могут представлять собой необязательно замещенную фтором окси-С 1 С 2 алкилиденоксицепь, как, например, 2, 2, -О-22-О- либо О-22-О-, или С 3 С 4 алкилиденовую цепь, как, например, пропилиден либо бутилиден. Одно- либо двухядерные ароматические или гетероароматические системы наряду с указанными выше заместителями могут нести также радикал -, где радикалыипредставляют собой следующие группыозначает водород,...

Номер патента: 4798

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Курт ФИНДАЙЗЕН, Отто ШАЛЛНЕР, Роланд АНДРЕЕ, Карль-Хайнц ЛИНКЕР, Маркус ДОЛЛИНГЕР, Вильхельм ХААС, Ханс-Йоахим ЗАНТЕЛЬ

МПК: A01N 43/54, A01N 43/56, A01N 43/36...

Метки: замещенные, содержащее, средство, тиокарбоновой, ароматические, кислоты, амиды, гербицидное

Текст:

...алкиларилполигликолевые простые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты в качестве диспергаторов применяют, например, отработанные лигнинсульфитные щелоки и метилцеллюлозу. Препараты могут также содержать прилипатели, как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические порошкообразные, гранулированные или латексообразные полимеры, как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж, ШАНТО, Жан-Франсуа, ДЕНИ, Алексис, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль, АГУРИДАС, Константин

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/04, C07D 215/02...

Метки: промежуточные, эритромицина, композиция, основе, фармацевтическая, соединения, способ, производные, получения

Текст:

...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...

Номер патента: 4768

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Алэн КОМЕРСОН, Жан-Пьер БАСТАР, Жан-Доменик БУРЗA, Жан-Пьер ЛЕКОНТ

МПК: C07D 305/14

Метки: способ, 7-гидрокситаксанов, получения

Текст:

...Пример 1. В раствор 25 г трет-бутокси-карбонил-3-(метокси-4-фенил)-2-фенил-4-оксазолидинкарбоксилат-5-(2, 4,5) диацетокси-4, 10 бензоилокси-2-эпокси-5, 20-триэтилсилилокси-7-оксо-9-гидрокси-1-таксен-11 ил-13 в 125 см 3 ацетонитрила и 111 см 3 пиридина, охлажденный до 5 , добавляют в течение 45 минут 103,6 г трифторуксусной кислоты. Размешивают в течение 15 ч при 50 . Добавляют снова 28 см 3 пиридина и 25,9 г трифторуксусной кислоты и...

Номер патента: 4582

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: Марио ФЕРРАРИ, Джанфедерико ДОРИЯ, Анна, Мария ИЗЕТТА, Доменико ТРИЦИО, Мария Чиара ФОРНАСЬЕРО, Марселлино ТИБОЛЛА

МПК: A61K 31/40, A61P 37/02, A61P 37/06...

Метки: производные, 5-[(2н-пиррол-2-илиден)метил, иммуномоделирующей, 2'-би-1н-пиррола, фармацевтическая, активностью, основе, обладающие, композиция

Текст:

...собой 4-метокси-5-(5-ундецил 2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол, гидрохлорид.28512 представляет собой 4-этокси-5-(5-ундецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28526 представляет собой 4-метокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28733 представляет собой 4-этокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28789 представляет собой...

Номер патента: 4702

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ВАЛЬТЭР, Хельмут, КАРДОРФФ, Уве, ЭНГЕЛЬ, Штефан, ФОН ДАЙН, Вольфганг, ВЕСТФАЛЕН, Карль-Отто, РАНГ, Харальд, КЕНИГ, Хартманн, ПЛАТ, Петер, ГЭРБЭР, Маттиас

МПК: C07D 417/06, A01N 43/80

Метки: 5-гидроксипиразол-4-илкарбонилзамещенного, гербицидными, сахарина, свойствами, производные

Текст:

...либо после их растворения в масле или растворителе можно с помощью смачивателей, адгезивов, диспергаторов или эмульгаторов гомогенизировать в воде. Возможно также из действующего вещества, смачивателей, адгезивов, диспергаторов или эмульгаторов и необязательно растворителей или масла получать концентраты, пригодные для разбавления водой. В качестве поверхностно-активных веществ могут использоваться соли щелочных и щелочноземельных металлов...

Номер патента: 4615

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ХАРДИНГ, Валери Дениз, ОГИЛВИ, Рональд Джеймс, МАКРАЕ, Росс Джеймс

МПК: A61P 25/06, A61K 31/40, C07D 403/06...

Метки: фармацевтическая, соль, производного, лечения, получения, гидробромидная, кристаллическая, способ, способы, композиция, индола

Текст:

...кислоты с последующей кристаллизацией выделенного сырого масла из подходящего растворителя, предпочтительно 2-пропанола, дает альфа-форму требуемой гидробромидной соли.(Б) Обработка раствора 3-(-метил-2-пирролидинилметил)-5-(2-фенилсульфонилэтил)-1 Н-индола в подходящем растворителе, предпочтительно ацетоне, либо в простом эфирном растворителе, таком как тетрагидрофуран или 1,2-диметоксиэтан, более предпочтительно 1,2-диметоксиэтан, при...

Номер патента: 4583

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ЦИММЕРМАНН, Петер, ХАНАУЭР, Гвидо, КОЛЬ, Бернхард, ОПФЕРКУХ, Вольфганг, ГРУНДЛЕР, Герхард, СИМОН, Вольфганг-Александер

МПК: A61P 1/04, C07D 401/12

Метки: замещенные, helicobacter, бактериями, борьбы, арилалкилтиоалкилтиопиридины

Текст:

...заместители имеют следующие значения Таблица 19 Соединения формулы , гдеравно 0, р равно 0,равно 0,обозначает , а другие заместители имеют следующие значения 4583 1 Другим предметом изобретения является способ получения соединений формулыи их солей. Способ отличается тем, что а) меркаптобензимидазолы формулы 4 где , 1, 2, 3 и 4 имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с производными пиколина формулы где 5, 6, 7, , , р, ,...

Номер патента: 4668

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ЛЮК, Вейн Дуглас, МАКДЖИЛЛ, Джон Макнейлл, III, ЛАБЕЛЛЬ, Элизабет Смит, МИЛЛЕР, Рендал Скот

МПК: C07D 333/52, A61K 31/381, A61P 43/00...

Метки: композиция, 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[b]тиофенгидрохлорид, основе, несольватированный, кристаллический, фармацевтическая

Текст:

...кристаллической формой , получается, когда катализируемую треххлористым бором реакцию ацилирования/деалкилирования гасят этанолом. Предпочтительно использовать смесь этанола и метанола (955) при получении этой кристаллической формы. Такой конкретный кристалл характеризуется дифракционной картиной рентгеновских лучей, представленной в табл. 2. Таблица 2 Дифракционная картина рентгеновских лучей для кристаллической формыПоложение -линий...

Номер патента: 4607

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ТРЕДВЕЙ, Юдит Ли, ХУВЕР, Деннис Джей, МАРТИН, Вилльям Холт, ХЬЮЛИН, Бернард

МПК: A61K 31/345, A61P 3/06, A61K 31/40...

Метки: фармацевтическая, гликогенфосфорилазозависимых, замещенных, лечения, способ, n-(индол-2-карбонил)-(-аланинамидов, композиция, заболеваний, производные

Текст:

...1-48 ч. Альтернативно, соединения формулы , в которых 5 является алканоилокси (-), могут быть получены О-ацилированием соответствующего соединения формулыс соответствующим хлорангидридом или с другим активированным кислотным производным в присутствии, если это необходимо, соответствующего основания (например, третичного основания, такого как триалкиламин или пиридин), предпочтительно в апротонном растворителе, таком как тетрагидрофуран...

Номер патента: 4572

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: БАЙОККИ Леандро, ЧЬОЛИ, Валерио

МПК: A61K 31/495, A61P 25/04, C07D 231/54...

Метки: активные, энантиомеры, фармакологически

Текст:

...метил, фенил, толил и парабромфенил. Реакцию предпочитается проводить путем реагирования натриевой соли соединения химической формулыс соединением формулыв присутствии подходящего органического разбавителя или смеси органических разбавителей при температуре от 40 С до температуры кипения реакционной смеси. Примерами подходящих органических разбавителей являются ароматические углеводороды, алифатические спирты,амиды и их смеси. Примерами...

Номер патента: 4701

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: Жан-Пьер БАСТАР, Жан-Пьер ЛЕКОНТ

МПК: C07F 7/18, C07D 305/14

Метки: способ, получения, 7-триалкилсилилбаккатина

Текст:

...с выходом около 85 . Согласно известному способу, ацетилирование осуществляют насыщением 7-триэтилсилил-10 деацетилбаккатинав избытке ацетилхлорида в щелочном органическом растворителе, таком как пиридин при температуре около 0 С. Обычно 7-триэтилсилилбаккатинформулыполучают с выходом 85 из 7-триэтилсилилбаккатина . Таким образом, согласно известному способу, 7-триэтилсилилбаккатинполучен с выходом около 72 ....

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 35/00, A61P 15/00, A61K 31/519...

Метки: композиция, бициклические, фактора, ингибирования, производные, тирозинкиназу, обладающая, способы, эпидермального, ингибирующей, роста, обладаю, пиримидина, фармацевтическая, тирозинкиназы, рецептора, активностью

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 4671

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ЛЕФФЛЕР Бернд-Михайл, МЮЛЛЕР Марсел, КЛОЗЕЛ Мартине, ХИРТ Джорж, НАЙДХАРТ Вернер, РАМУЗ Енри, БУРРИ Каспар, БРОЙ Волкер, КАССАЛ Жон-Мари

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 239/24...

Метки: препарат, сульфониламинопиримидины, фармацевтический

Текст:

...нокси)пиримидин-4-илоксиэтиловый эфир пиридин-2-илкарбаминовой кислоты,3-45-(2-метоксифенокси)б(2-пиридин-2-илкарбамоилоксиэтоксщпиримидин-4-илсульфа моилфсноксипропиловый эфир уксусной шаслоты,2- 6- 4-(3-гидроксипропокси)фснилсульфониламино -5(2 метоксифенокси) пиримидинм 4 илоксщэтиловый эфир пиридии-Ъилкарбаминовой кислоты, у 2-б-4 метокси-3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенилсульфониламино -...

Номер патента: 4445

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: КАЧЧА, Карла, КАРФАНЬЯ, Никола, МАНТЕГАНИ, Серджио, БРАМБИЛЛА, Энзо

МПК: A61P 25/00, A61K 31/48, C07D 457/02...

Метки: фармацевтическая, композиция, получения, производные, эрголина, способ

Текст:

...в виде единичных доз или в виде раздельных доз, чтобы обеспечить,скажем, около 0,1-10 мг/кг веса тела в день эффективного ингредиента, предпочтительно - около 0,1-5 мг/кг веса тела. Фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения, готовят обычными способами с обычными ингредиентами. Так, для перорального введения, фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения,представляют собой, предпочтительно, таблетки,...

Номер патента: 4485

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Томоказу ОЗАКИ, Татсуя КАТО, Нобухиро ОХИ

МПК: A61P 9/12, A61K 31/41, A61P 9/10...

Метки: бензола, производные

Текст:

...осуществляется с помощью сначала превращения (5) в смешан 16 4485 1 ный ангидрид с использованием этилхлоркарбоната и др., с последующим восстановлением с помощью боргидрида натрия. Боргидрид натрия используется в количестве от 1 до 30 молярных эквивалентов,предпочтительно 10 молярных эквивалентов.Реакция предпочтительно осуществляется в присутствии йодида калия. Процесс В Условия реакции для каждой стадии процесса В Стадия(7)(11)...

Номер патента: 4428

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Эдворд Фейтз ЭЛСЛЕЙДЖЕР, Рокко Дин ДЖОЛИОТТИ, Джон Майкл ДОМАДЖЕЛА

МПК: A61K 31/165, C07C 323/62, A61K 31/105...

Метки: арилтиосоединения, способ, инфекций, фармацевтическая, бактериальных, композиция, вирусных, лечения

Текст:

...Арилтиосоединения по п. 1, где Х - группа С-2 где 2 имеет указанное в п. 1 значение. 22. Арилтиосоединения по п. 21, представляющие собой соединение общей формулы БНон 24. Арилтиосоединения по п. 1, где Х группа С 1 где 2 имеет указанное в п. 1 значение. 25. Арилтиосоединения по п. 24, представляющие собой соединение формулы В к 111 А 4 112 1 д Кд27. Арилтиосоединения по п. 26, представляющие собой соединение общей формулы Г29....

Номер патента: 4522

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ДАПЛЭНТИР, Аллен Якоб, КУПЕР, Келвин

МПК: C07D 471/14, A61P 11/06, A61K 31/435...

Метки: трициклические, способ, фосфодиэстеразы, 6-дигидро-9н-пиразоло[3, 4-с]-1, бронхиальной, типа, астмы, 4-триазоло[4, ингибирования, 3-a]пиридины, композиция, лечения, фармацевтическая

Текст:

...должна находиться в интервале от около -5 С до около 10 С, предпочтительно реакция осуществляется при температуре около 0 С в течение периода времени от около 30 мин до около 5 ч, предпочтительно в течение около 1 ч. В ходе реакции 2 приготовления 2 производное метилтиола формулыпревращали в соответствующее соединение трициклического 5,6-дигидро-9 Н-пиразоло 3,41,2,4-триазоло 4,3-пиридина формулыпутем взаимодействия соединенияс...

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ХЭММОНД, Марлиз, МАНРОУ, Джон Э., ШЕПЕРД, Тимоти Э., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., КЭЛДОР, Стивен У., ХОРНБЕК, Вильям Дж., ДРЕССМЕН, Брюс А., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, ТЭТЛОК, Джон Х., ФРИЦ, Джеймс Э., РОДРИГЕС, Майкл Дж., КЕЙЛИШ, Винсент Дж.

МПК: A61K 38/07, A61K 31/47, A61K 38/02...

Метки: вич-протеазы, фармацевтическая, способ, ингибирования, соединение, композиция

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Номер патента: 4514

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Том ВИТЦЕЛЬ, Эберхард ФУКС

МПК: C07D 201/08

Метки: лактамов, циклических, способ, получения

Текст:

...воды. Преимущественно нитрил аминокарбоновой кислоты используют в виде раствора в воде с концентрацией от 1 до 50 вес. , в частности от 5 до 50 вес. , особенно предпочтительно от 5 до 30 вес. , (причем здесь растворитель является одновременно и компонентом реакции) или в виде раствора в смеси воды и растворителя. В качестве растворителя можно назвать спирты, такие как метанол, этанол, норм. и изопропанол,норм., изо- и трет.бутанол, и...

Номер патента: 4515

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Эберхард ФУКС, Том ВИТЦЕЛЬ

МПК: C07D 201/08

Метки: циклических, получения, способ, лактамов

Текст:

...толуол, ксилол, лактамы такие, как, например, пирролидон или капролактам, или алкилзамещенные лактамы такие, как, например, -метилпирролидон, -метилкапролактам или-этилкапролактам, а также сложные эфиры карбоновых кислот, предпочтительно карбоновых кислот с 1-8 атомами углерода. Кроме того, реакцию можно также проводить в присутствии аммиака. Само собой разу 2 4515 1 меется, что можно также использовать смеси органических растворителей. В...

Номер патента: 4480

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Фолькхард АУСТЕЛЬ, Хельмут ПИПЕР, Франк ХИММЕЛЬСБАХ, Гюнтер ЛИНЦ

МПК: A61P 7/02, Брайен ГАС (DE/US)Томас МЮЛЛЕР, C07D 403/04...

Метки: изомеров, смеси, циклические, изомеры, или, отдельные, соли, производные, азотсодержащие

Текст:

...или в результате взаимодействия соответственно замещенного диамина с производным угольной кислоты, например фосгеном, или соответствующее производное триазолона - путем циклизации соответствующего семикарбазида, получаемого в результате взаимодействия соответствующего изоцианата с соответствующим гидразидом. В получаемых таким образом производных циклической мочевины можно потом, в случае необходимости, переводить карбонил в...