3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил]-3,5-диоксигептеновая кислота в эритро-(E)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла в качестве ингибитора биосинтеза холестерина
Номер патента: 1180
Опубликовано: 14.06.1996
Авторы: Дитер Петцинна, Дельф Шмидт, Гюнтер Томас, Рольф Ангербауер, Хильмар БИШОФФ, Вальтер ХЮБШ, Петер ФАЙ, Томас Филиппс
Текст
/ Изобретение относится к замещенным пиридином диоксигептеновым . кислотам, в частности к новой 3 К 55--7-Е-(4-фторфенил)-26-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил 7-35 -диоксигептеновой кислоте в эритро-(Е)-конфигурации в виде физиологически пере носимой соли металла В качестве ингибитора биосинтеза холесте рина.Известны замешенные пиридином диоксигептеновые кислоты, в частности рацемический сложный метиловый эфир 7-/д-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксИМеТил-пирид-3-ИЛ 7-3,5-диоксигептенпвойЗадачей изобретения является получение новой замещенной пиридином диоксигептеновой кислоты, являющейся лучшим ингибиторомбиосинтеза холестерина, чем указанное известное соединение. Поставленная задача решается 3 Н 55-С)7-Дд-(4-Фторфенил)-25соли металла, в качестве ингибитора биосинтеза холестерина.ПВЕДПОЧТИТЕЛЬНЫМИ СОДЯМИ МЕТВЛЛЗ ЯВЛЯЮТСЯ СОЛИ натрия, КЗЛИЯ, МЗГНИЯ ИЛИ КЗЛЬЦИЯ.Предлагаемое соединение вышеуказанной Формулы (1)ПОЛУЧЭЮТ ПУТЕМ ВЭЗИМОДЕЙСТБИЯ ПЗЦЕМИЧЕСКОГО СЛОЖНОГО эфира1 . Н - низшим алкил или 6 ензил112 низшш алкил, незамешшшч или замешшгьш гидроксильной грухшой, а3 В. ЭТОМ водорода, ЗТОМ ГЕЛОГСНН, ШВЦЦШ ШШИЛ ИЛИ НИЗШШ ЮЩОКСИЛ, РЗЗДВЛВЪЩЯ ПОЛУЧЗСМОЙ при ЭТОМ СМЕСИ СООТВВТСТВУЮЦПХ ШШСТСРСОМСрЪ-ЦЛСпутем хроматографии или кристаллизации с получением желаемогоДИСТЕПЕОМЕОЗ, КОТОПЫЙ подвергают ГИДРОЛИЗУ ДО ПОЛУЧЕНИЯ ЧИСТОГОСпособ поясняется следующей схемойР ОН ОН СООСНЗ л нзсо и ы Рацемат 1) В-(Н-фенилэтнлашш 2) Разделение путм хроматографин Р он он 0 нз НЮ НЗСО и Ъ
МПК / Метки
МПК: C07D 213/55, A61K 31/44
Метки: 3r,5s-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил]-3,5-диоксигептеновая, соли, ингибитора, металла, холестерина, виде, кислота, эритро-(e)-конфигурации, физиологически, биосинтеза, переносимой, качестве
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/16-1180-3r5s-7-4-4-ftorfenil-26-diizopropil-5-metoksimetil-pirid-3-il-35-dioksigeptenovaya-kislota-v-eritro-e-konfiguracii-v-vide-fiziologicheski-perenosimojj-soli-metalla-v-kachestve-ingi.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пирид-3-ил]-3,5-диоксигептеновая кислота в эритро-(E)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла в качестве ингибитора биосинтеза холестерина</a>
Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 230
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Антонио Жакетти, Марко Туркони, Эрнесто Монтанья, Розамария Микелетти, Артуро Донетти, Аннамария Уберти, Массимо Никола
МПК: A61K 31/415, C07D 487/18
Метки: изомеров, приемлемых, солей, получения, смеси, или, бензимидазола, физиологически, виде, свободном, способ, производных, индивидуальных
Текст:
...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...
Способ получения N-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рецемата или L-изомера, или их солей
Номер патента: 343
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Ева Шомфаи, Йожеф Кнолл, Золтан Тёрёк, Карой Можолич, Золтан Эчери, Ева Синньеи
МПК: C07C 211/27, A61K 31/135
Метки: n-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-n-метил-n-пропиниламина, l-изомера, рецемата, виде, или, способ, солей, получения
Текст:
...раствором хлористого водорода. Выпадающий в осадок продукт реакции фильтруют и высушивают. Таким образом получают 2.2 г-М-метил-Е-д-фторфенил)-1-метил- этиламина и 1.46 г(0.00973 моль) Е-винной кислоты растворяют. в 15 мл этанола. Полученную смесь охлаждают до -1 ОС И кристаллируют в течение б - В ч.Кристалли 1.15 г солит.пл. 88 - 94 С. . Полученную соль (05 г) суспендируют в 3,2 мл воды и добавляют 1.3 мл 1 О-ного раствора гидрооксида...
3-циан-5,4′-бипиридин-1′-оксиды и их физиологически совместимые соли присоединения кислот, обладающие кардиотонической и сосудорасширяющей активностью
Номер патента: 1026
Опубликовано: 15.12.1995
Авторы: Ангела Хаген, Сабине Хеер, Бригитте Шлегель, Фолькер Хаген, Ерхард Клаушенц, Петер Мушик, Готтфрид Фауст, Ханс-Йоахим Енш
МПК: C07D 213/89, A61K 31/44
Метки: обладающие, 3-циан-5,4'-бипиридин-1'-оксиды, совместимые, сосудорасширяющей, активностью, кардиотонической, присоединения, кислот, соли, физиологически
Текст:
...из 32.3 г 2-клор-3-циан-5-(пиридил-4-пиридина и 245 мл ледянойуксусной кислоты нагревают на водяной бане при перемешивании при 70 С и осторожно прикалывают 42 мл 40-ной надуксусной кислоты. Образуется светло-желтый прозрачный раствор. После прикапывания температуру водяной бани повышают до 80 С при непрерывном перемешивании. Затем за интервал 1 ч прикалывают еще раз 25 мл 4 О-ной надуксусной кислоты порциями по 5 мл (5 х 5 мл) в смесь....
Способ получения N-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рацемата или его L-изомера, или его солей
Номер патента: 353
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Золтан Терек, Золтан Эчери, Ева Шомфаи, Йожеф Кнолл, Карой Можолич, Ева Синньеи
МПК: C07C 209/24, C07C 211/27, A61K 31/135...
Метки: n-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-n-метил-n-пропиниламина, рацемата, солей, виде, l-изомера, или, получения, способ
Текст:
...НТ 50 мм, спец. активность 0,25 рдС 1/мл.розе. Он бьш центрифугирован в-тече 7 1549477 в1..2. Измеренные на митохондрии головного мозга крысы.Метод из головного мозга крыссамцов вида Су весом 200-250 г МйТ 0кондрии были получены следующим образом.После обезглавпивания гомогенизат ткани был получен в 0,25 М саха 5величины (М) соединения АМА 0 А 5 н 1 о 5,мАо-в 3 зрит 1.2. Ин виво испытания, оцененные. В ГОМОГНИЗЕТЕ ГОЛОВНОГО МОЗЕЗ И ПЕ цени...
Способ получения 2-(4-метоксифенилпропионил) амино-6-н-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола в виде рацемата или (-)-энантиомера или его кислотно-аддитивной соли
Номер патента: 208
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Райнер Соботта, Клаус Шнейдер, Герберт Мерц, Рудольф Бауер, Гюнтер Шингнитц, Иоахим Мирау
МПК: A61K 31/425, C07D 277/60
Метки: энантиомера, получения, виде, кислотно-аддитивной, способ, рацемата, соли, или, амино-6-н-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола, 2-(4-метоксифенилпропионил
Текст:
...чистой Ъ--виннокислой соли добавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. После промвки н сушки суль 40 фатом магния растворитель удаляют вд вакууме. Путем обработки эфирнойсо ляной кислоты выкристалпиэовываетсяОпределена действия против паркинсонизма или болезни Паркинсона.На основе использования нейроток- до синаО-метил-4-фенил-12,3 б-тетРа гидропнридина) разработаны...
Предыдущий патент: Композиция для изготовления фрикционного материала
Следующий патент: Адаптивный дельта-кодер
Случайный патент: Измеритель несинусоидальности напряжения электрической сети