C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 6569

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ПИРРО Франц, БАРТЕЛЬ Штефан, ХАЙНЕН Эрнст, ИЕЧ Томас, РАСТ Ханс-Георг, ШЕЕР Мартин, ХИММЛЕР Томас

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/44...

Метки: 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, обладающая, кислот, производные, композиция, фармацевтическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(2, антибактериальной, активностью

Текст:

...4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1...

Номер патента: 6568

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Пьер КАЗЕЛЛЯ, Ришар Е. ФИЛИОН, Малькольм Р. БЕЛЛ, Мюриель РИНАЛЬДИ, Франсис БАРТ, Дидье УСТРИК, Томас Е. Д'АМБРА, Кристиан КОНЬИ

МПК: A61K 31/135, A61K 31/404, A61K 45/00...

Метки: соединения-агонисты, основе, фармацевтические, рецептора, композиции, св2

Текст:

...терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 10-12 и фармацевтически приемлемый носитель.Настоящее изобретение относится к применению селективно действующих соединений-агонистов человеческого рецептора СВ для получения лекарственных иммуномодуляторов. Объектом изобретения являются также новые соединенияагонисты человеческого рецептора СВ и фармацевтическая композиция на их ОСНОВС.Известно, что А 9-ТНС является основнвпи...

Номер патента: 6440

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: АЛЬБЕРТ Бернхард, БЕК Карин Хайдрун, МАЙЕР Франк, ВАМВАКАРИС Кристос, ВАГЕНБЛАСТ Герхард

МПК: C07D 487/22, C10L 1/22, C09B 47/04...

Метки: средства, крови, маркировки, исключением, жидкостей, фталоцианины, качестве

Текст:

...этилбензол, тетралин, декалин, диметилнафталин,тест-бензин, минеральные масла, такие как бензин, керосин, дизельное и котельное топливо, природные масла, такие как оливковое масло, соевое масло или подсолнечное масло,или природные или синтетические моторные, гидравлические или трансмиссионные масла,например, масла для автомобильных двигателей или швейных машин или тормозные жидкости. Особенно предпочтительно применяют вышеприведенные...

Номер патента: 6467

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: КСАТАРИНЕ НАГИ, Марианна, ГАЙЯРИ, Антал, МОЛНАР, Левентене, БАКОНИЙ, Мария, АЛАТТЬЯНИ, Эдит

МПК: C07D 495/04

Метки: солей, рацемических, оптически, получения, метил(2-галогенофенил)-(6,7-дигидро-4h-тиено[3,2-c]пиридин-5-ил)ацетатов, или, активных, способ

Текст:

...эфира уксусной кислоты и высушивают. Вес 19,4 г(82,5 ) точка плавления 177-178 С. Качество продукта идентично качеству вещества,полученного согласно Примеру 9. Пример 11. Гидробромид метил 2-(2-тиенил)этиламино(2-хлорфенил)ацетата. Следуют методике согласно примеру 9, полученный метил 2-(2-тиенил)этиламино(2 хлорфенил)ацетат растворяют в 50 мл изопропилового эфира уксусной кислоты, к раствору добавляют 8 мл 62 водного раствора...

Номер патента: 6465

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: КАРОН, Антуан, ШАМБОН, Жан-Пьер, МОННЬЕ, Оливье

МПК: A61P 25/28, A61K 31/44, C07D 211/70...

Метки: микрочастиц, тетрагидропиридина, форма, виде, производного

Текст:

...проводили с использованием однослойной модели САСО-2. Этот тест,который широко используется в качестве прогнозной кишечной эпителиальной модели абсорбции лекарственного средства ( ., . . ., 1991, 8 305-330),дает возможность продемонстрировать значительные различия в сроках растворения и проницаемости между микронизированным 57746 А и немикронизированным, неатомизированным 57746 А. Полученные результаты показали, что в используемой...

Номер патента: 6353

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Ральф ТИМАНН, Штефан ДУТЦМАНН, Хайнц-Вильхельм ДЕНЕ, рг ШТЕТТЕР, Дитмар КУНТ, Лутц АССМАНН, Ульрих ХАЙНЕМАНН, Ульрих ФИЛИПП, Бернд-Виланд КРЮГЕР, Томас ЗАЙТЦ, Герд ХЭНССЛЕР

МПК: C07D 273/01, A01N 43/88, A01N 43/72...

Метки: замещенные, способ, азадиоксоциклоалкены, фунгицидное, средство, получения

Текст:

...как алиэарин азо- и метилфталоцианиновые красители и питательные микроэлементы, такие, как соли железа, марганца,бора, меди, кобальта и олова.Препарат содержит обычно 0,1 - 95 вес. активного вещества, предпочти тельно 0,5 - 90 вес. .Предлагаемые активные вещества МОГУТ иметься В препаратах ТЭКЖВ В СМЭСИ С ДрУГММИ ИЗВЭСТНЫМИ активными веществами, такими как гербициды, а также СПредлагаемое средство МОЖНО применять как таковое ИЛИ В виде...

Номер патента: 6245

Опубликовано: 30.06.2004

Авторы: ЦУНИНО Франко, МЕРЛИНИ Лучо, ПЕНКО Серджо

МПК: A61K 31/435, C07D 491/22, A61P 35/00...

Метки: противоопухолевых, применение, камптотецина, производные, агентов, качестве

Текст:

...в п. 1, или осуществляют конверсию в фармацевтически приемлемую соль.13. Способ получения производного камптотецина по п. 1, где К означает -СН(С 11)-К 4 или -СН(СН 2 МО 2)-К 5, где 114 имеет значения, определенные в п. 1, К 5 означает ОН, при котором соединение формулы Пгде К - СНО, К 2 - водород, Кз имеет значения, определенные в п. 1,подвергают взашиодействию с цианидом, соответственно, калия, натрия или триметилсилила или...

Номер патента: 6100

Опубликовано: 30.06.2004

Авторы: ЛАНСЕН Жаклин, ФЬЯРДИ Даниела, БАНДЬЕРА Тициано, КАРУЗО, Микеле, СУАРАТО, Антонио

МПК: C07D 451/14, C07H 15/24, A61K 31/435...

Метки: аза-антрациклинона, производные

Текст:

...водород, а другой из Км или 1115 представляет гидрокси- или алкокси- или галоген, или группу ОО 2(Кю) как указывалось выше,СН 2-О-РЬ-(амино), где аминогруппа может быть незамещенной или моноили дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой и СН 2-амино, где аминогруппа является моно- или дизамещенной алкильной, ацильной, трифторацильной, аралкильной или арильной группой, или аминогруппа входит в состав...

Номер патента: 6075

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: Фарафонтов Валерий Николаевич, Мосев Сергей Леонидович, Грушова Евгения Ивановна, Юсевич Андрей Иосифович, Юрша Иосиф Антонович, Савош Эдуард Казимирович

МПК: C07D 201/16

Метки: капролактама, очистки, способ, раствора, водного

Текст:

...качества очистки водного раствора капролактама. Поставленная задача решается тем, что в способе очистки водного раствора капролактама, полученного путем экстракции капролактама из нейтрализованной реакционной массы после бекмановской перегруппировки циклогексаноноксима органическим растворителем и последующей реэкстракции капролактама из органического растворителя водой, включающий пропускание водного раствора капролактама через...

Номер патента: 5890

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: ВУД, Энтони, БАСС, Роберт, Джон, МАККЕНЗИ, Александр, Родерик

МПК: A61P 13/00, C07D 413/04, C07D 413/14...

Метки: способы, получения, оксадиазола, производные

Текст:

...что акцептор кислоты представляет собой бикарбонат натрия или этилдиизопропиламин.15. Способ получения производного оксадиазола формулы 1 по п. 1 или его фармацев тически приемлемой соли, заключающийся в том, что соединение общей формулы Ш ОН М Хгде 111 и Х имеют значения, указанные в п. 1,или его основную соль подвергают взаимодействию с альдегидом или кетоном общей формулы У 113-УК 2О где К 2, КЗ и У имеют значения, указанные в п. 1,в...

Номер патента: 5980

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: МЕРТИАШОУ, Чарлз В., ГРИН, Стюарт, СТЕФЕНСОН, Питер, Т.

МПК: A61P 31/10, A61K 31/41, C07D 249/08...

Метки: продукт, фармацевтический, лечения, заболеваний, производные, препарат, грибковых, промежуточный, получения, профилактики, триазола, способ

Текст:

...удовлетворительных водных препаратов,таких как препараты для внутривенного введения. В Европейской патентной заявке 0440372 предлагаются совместные препараты с производными циклодекстрина для повышения растворимости од нако всегда желательно свести число компонентов в препарате до минимума для минимизации возможных вредных реакций у пациВ патентной заявке Великобритании 2 128 193 описаны эфиры фосфорной кислоты для применения в...

Номер патента: 5897

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: ШИМИГ Дьюла, БОЖИНГ Даниэль, НАДЬ Калман, ЛАКС КОВАНЬИ Дьёрдьи, БЛАШКО Габор, НЕМЕТ Габор, ТОМП Петер, КРАЦНАИ Дьёрдь, ДОНАТ ВЕРЕЦКЕИ Дьёрдьи, НЕМЕТ Норберт

МПК: C07D 211/90

Метки: производного, дигидропиридина, способ, получения

Текст:

...Время проведения реакции от 5 до 10 часов, предпочтительно - 10 часов. Затем из реакционной смеси отгоняют растворитель и промывают ее водой. Полученный продукт используется для дальнейших химических превращений. Также можно использовать соединение формулыдля последующей химической реакции без отгонки растворителя. Следующая стадия синтеза заключается в получении соединения формулыс помощью синтеза Ганча. Реакцию проводят при кипячении смеси...

Номер патента: 6022

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: КАРДАМОНЕ, Росанна, БАРОНИ, Марко, ФОРНИЕР, Жаклин, ИЕЛМИНИ, Алессандра, ГУЦЦИ, Умберто, БАДОНЕ, Доменико

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 211/52...

Метки: обладающие, нейрозащитной, активностью, 4-арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, нейротропной

Текст:

...Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что содержит 0,57 О 0,0 мг активного ингредиента.Настоящее изобретение относится к новым 4 замещенным 1 фенилалкил 1,2,3,6 тетрагидропиридинам, обладающий нейротропной и нейрозащитной активностью, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, в которых они присутствуют.(3 трифторметилфенил)123,6-тетрагидропиридина для получения лекарств для лечения церебральных и...

Номер патента: 6069

Опубликовано: 30.03.2004

Автор: undefined

МПК: C07D 413/10, A61P 31/04, A61K 31/422...

Метки: фенилоксазолидиноны, 4-8-членными, имеющие, гетероциклическими, кольцами, с-с-связь

Номер патента: 5859

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: Мэл, Конрад ШРЕДЕР, Джеймз, Марино ХАМБЕЙ, Роберт, Ли ПАНЕК, Аннет, Мэриэн ДОЭРТИ, Ховард, Дэниель, Холлис ШОВОЛЬТЕР, Клифтон, Джон БЛАНКЛЕЙ, Клио КОННЕЛИ

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61K 31/4375...

Метки: –нафтиридина, тирозинкиназой, или, ингибирования, производные, клеточной, протеиновой, фармацевтическая, композиция, пролиферации, способ, вызываемую, клеточную, пролиферацию, 6-арил-пиридо[2,3-d]пиримидина, ингибирующая

Номер патента: 5930

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: ХАРРИЕС Фолкер, КИРСТГЕН, Рейнхард, ШЮТЦ, Франц, ТЕОБАЛЬД, Ханз, ОБЕРДОРФ, Клаус

МПК: C07D 239/48, C07D 239/24, A01N 43/54...

Метки: средство, кислоты, борьбы, производные, 2-[(2-aлкокси-6-трифторметил-пиримидин-4-ил)оксиметилен]фенилуксусной, вредителями

Текст:

...или алкил- и арилсульфонил (например, метилсульфонил, трифторметилсульфохтил, фенилсульфонил и Фметилфенилсульфонил).Эту реакцию проводят обычно в диапазоне температур от ОС до 80 С, предпочтительно от 20 С до 60 С.Пригодными для использования растворителями являются ароматические углеводороды, такие, как толуол, ортоц мета и пара-ксилол, галогенировапньхе углеводороды, такие, как метиленхлорид, хлороформ н хлорбензол, простые эфиры, такие,...

Номер патента: 5817

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Юзефович Ольга Николаевна, Соколова Татьяна Николаевна, Кравченя Николай Антонович

МПК: C07D 277/04, A61P 31/04, C07D 285/12...

Метки: n-(5-нитротиазол-2-ил)-n1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)алкандиоилдиамиды, противомикробной, обладающие, активностью

Текст:

...г (165 ммоль) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммония, перемешивают 1 ч. Температура реакционной массы при нитровании должна быть в пределах 25-30 С. Реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают на 500 мл воды со льдом, осадок фильтруют, промывают водой от серной и азотной кислот, сушат и получают 32 г (84 ) моно-(5-нитротиазол 2-ил)амида глутаровой кислоты. После перекристаллизации из 30 -ной уксусной кислоты...

Номер патента: 5804

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Гулякевич Ольга Владимировна, Михальчук Александр Леонидович

МПК: C07D 207/36, C07B 59/00, C07D 239/62...

Метки: получения, соединения, способ, меченые, ’-трикарбонильные, водорода, гетероциклические, изотопами

Текст:

...Это енол-енольное таутомерное равновесие используют для получения 2 Н-енольных производных П, применяемых в физико-химическихисследованиях, например при изучении изотопных эффектов.Данных об участии в таких прототропных процессах протонов в положениях,примыкающих к Д 81 трикарбонильному фрагменту, и как следствие о возможности получения изотопомеров или изотопно-меченых производных по этим положениям в патентной и научно-технической...

Номер патента: 5831

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Михаэль КОНРАД, Дельф Шмидт, Карстен ШМЕК, Клаус-Дитер Бремм, Хенри ГИРА, Пауль НААБ, Гунтер ШМИДТ, Йоахим ШУМАХЕР, Хильмар БИШОФФ, Хольгер ПАУЛЬЗЕН, Арндт БРАНДЕС, Юрген ШТОЛЬТЕФУС, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 3/06...

Метки: циклоалканопиридина, производные, основе, соединения, фармацевтическая, промежуточные, композиция

Номер патента: 5829

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Георг ШПЕК, Франц ЭССЕР, Хорст ДОЛЛИНГЕР, Ханс БРИМ, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Биргит ЮНГ

МПК: A61K 31/495, A61K 31/445, A61P 43/00...

Метки: арилглицинамидов, нейрокинина, обладающая, активностью, антагонистической, отношении, фармацевтическая, производные, композиция

Текст:

...6, отличающиеся тем, что 117 И Кв имеет одно из следующих значений а) К 7 или КВ означают атом водорода, если КЗ - фенил,б) К 7 - фенил, пиперидинил или группу следующих формулесли 118 - атом водорода, карбамоил или Нитрил,в) К 7 и 118 вместе образуют группу формулы7 8. Производные арилглицинамидов общей формулы 1 по п. 7, отличающиеся тем, что К означает фенил, группы7 9 если Кв - атом водорода или Нитрил.9. Производные арилглицинамидов...

Номер патента: 5696

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Бернд РАДЮХЕЛЬ, Томас ФРЕНЦЕЛЬ, Андреас МЮЛЕР, Йоханнес ПЛАТЦЕК, Хериберт ШМИТТ-ВИЛЛИХ

МПК: C07D 257/02, A61K 49/12, C07F 5/00...

Метки: комплексы, исходные, каскадные, соединения, фармацевтическое, средство, полимерные

Текст:

...группа , если (дновременно 114 обозначает простую связь или группу М и 115 имеет одно из значений П или У обозначает группуесли 04 и 115 одновременно идентичны и обозначают простую связь или группу М,К - остаток комплексообразователя, который присоединен к концевым атомам азотапоследней генерацией повторяющегося звена Ш, обозначает остаток общих формул 1 А или 1 Вк 1 оос-к 2 нс из Тсн 2 он Т он, он, 1 А ы-сн 2 сн 2 ы кнссоок снк 2...

Номер патента: 5422

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Грютцманн, Руди, Бишофф, Хильмар, Бойк, Мартин, Домдэй-Бетте, Анке, Гольдманн, Зигфрид, Денцер, Дирк, Коннелл, Ричард, Вольфейль, Штефан, Мюллер, Ульрих

МПК: C07D 209/82, A61P 9/10, A61K 31/4035...

Метки: качестве, ингибирующая, или, соединений, азаиндола, кислоты, исходных, фармацевтическая, циклоалкано-индола, фармацевтически, отдельные, изомеры, соли, приемлемые, карбоновой, изомеров, смесь, композиция, ассоци, производные, высвобождение

Текст:

...качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил,...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джеймс П. ГУАР, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ, Джозеф П. ВАККА, Брюс Д. ДОРСИ, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ

МПК: A61K 31/195, A61K 31/415, A61K 31/47...

Метки: ингибирования, вич-инфекции, фармацевтическая, пиперазинилпентамида, производные, композиция

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 5349

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Климовцова Ирина Аркадьевна, Прокопчук Николай Романович, Смоляк Леонид Юрьевич, Прокопович Владимир Петрович

МПК: C07D 211/46, C08K 5/34

Метки: комплексный, полиолефинов, стабилизатор

Текст:

...полученный переэтерификацией 2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидинола с помощью диметилтерефталата, отличающийся тем, что он дополнительно содержит в своем составе метил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидинилтерефталат и диметилтерефталат при следующем соотношении компонентов, мас.ч. бис-(2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидинил)терефталат 80-90 метил-2,2,6,6-тетраметил-4-пиперидинилтерефталат 10-15 диметилтерефталат 0-5....

Номер патента: 5368

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Франков Иван Андреевич, Коновалов Виктор Алексеевич, Епхиева Светлана Хасановна, Крапивко Иван Иванович, Сахарчук Леонид Степанович

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/64, A61P 9/00...

Метки: сульфат, 2-диметил-4-фенил-5-бензоилимидазола, кардиотоническую, проявляющий, активность

Текст:

...а показатели сократительной функции после введения исследуемых веществ сравнивали с показателями до их введения, но после перевязки артерии. Из приведенных в табл. 2 данных видно, что перевязка левой коронарной артерии приводит к снижению сократительной функции миокарда. После перевязки коронарного сосуда снижалось систолическое (на 23 ) и развиваемое (на 29 ) давление, скорость сокращения (на 31 ) и скорость расслабления (на 19 )...

Номер патента: 5460

Опубликовано: 30.09.2003

Автор: Рольф БАНХОЛЬЦЕР

МПК: C07D 451/14, C07D 451/10

Метки: сложных, энантиомеров, троповой, чистых, кислоты, получения, эфиров, способ

Текст:

...раствора при перемешивании к избыточному разбавленному (например 20 -ному) натровому щлоку или к водному раствору карбоната щелочного металла, с последующим выделением получаемого кристаллического продукта путем фильтрации. При этом температура может составлять от -15 С до 50 С. Предпочтительным является использование раствора карбоната натрия при температуре примерно 20 С. Из соответствующего основания можно легко получать соли,...

Номер патента: 5515

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Гулякевич Ольга Владимировна, Ахрем Афанасий Андреевич, Михальчук Александр Леонидович

МПК: C07D 455/03, C07D 221/18, C07D 209/56...

Метки: конденсированных, ониевых, азинов, атомом, способ, получения, циклов, сочленении, азота, производные

Текст:

...У предложены в качестве бактериостатических средств медико-биологического применения 1, а полимерные материалы на основе пиридиниевых производных У как бакгериостататики биотехнологического применения 2. Бензоахинолизиниевые призводные У 1 проявляют антигельминтное З, а бензоациклоалкано 1 хинолизиниевые производные У 11 противовоспалительное 4, кардиотоническое 5, противошоковое 6 и другие виды биологического действия. Ценньш...

Номер патента: 5514

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Михальчук Александр Леонидович, Ахрем Афанасий Андреевич, Гулякевич Ольга Владимировна

МПК: C07D 455/06, C07D 221/10

Метки: способ, производные, получения, бензо[а]хинолизина

Текст:

...изохинолинов с енонами, 1,3-дикарбонильными соединениями и их енольными производными, а также 3 галогензамещенными карбонильными соединениями и галоидангидридами ароматических и алифатических карбоновых кислот 3) различные би- и поликомпонентные, одно- и многостадийные процессы, основанные на превращениях изохинолинов в С- или -функциональные производные, циклизуемые в целевые бензоахинолизины. Наиболее близкими к заявляемому способу...

Номер патента: 5506

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: ЧАН, Вай, Нгор, МОРГАН, Хелен, Кэйт, Энн, ТОМПСОН, Мервин, ЭВАНС, Джон, Моррис

МПК: A61P 25/08, C07D 311/68, A61K 31/35...

Метки: производные, способ, лечения, бензопирана, основе, фармацевтическая, композиция

Текст:

...и ЕРАО 385 584 (БичаМ Груп плс) описано разделение некоторых промежуточных соединений,полезных для получения соединений, описанных в вышеупомянутых патентных заявках.В ЕРАО 139 992 (Бичам Груп ПЛС) описаны некоторые бензопирановые производные С цисизомерией в положениях 3 и 4, которые обладают антигипертензивной активностью. В РСТ/6 В 92/01045 (смитклайн Бичам плс) описаны некоторые фторбензоиламинобензопираны пиранопиридины и...

Номер патента: 5329

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: ДЖАРДИНА, Джузеппе, Амальдо, Мария, РАВЕЛИЯ, Лука, Франческо, ФАРИНА, Карло, ГРУНЬИ, Марио

МПК: A61K 31/47, A61P 13/00, C07D 215/16...

Метки: хинолина, тахикинина, производные, рецептора, антагонисты

Номер патента: 5330

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: МАКДЖИЛЛ, Джон Макнейлл, III, ЛЮК, Вейн Дуглас, ЛАБЕЛЛЬ, Элизабет Смит, МИЛЛЕР, Рендал Скот

МПК: C07D 409/12, C07D 333/52

Метки: получение, 3-[4-(2-аминоэтокси)бензоил]-2-арил-6-гидроксибензо[b]тиофенов

Текст:

...выше значения путем взаимодействия с ВС 134. Способ по п. 3, отличающийся тем, что 111 - гидроксил, 112 и 113 вместе с соседним атомом азота образуют группу пиперидино, 114 - метокси, 115 - метил, НХ - НС 1 деалкипирование проводят в присутствии 3-10 молярных эквивалентов ВС 13.5. Кристаллический сольват 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-4-(2-пиперидиноэтокси)бензоилбензоЬтиофенгидрохлорида с 1,2,3-трихлорпропаном или 1,2 дихлорэтаном,в...

Номер патента: 5104

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: МАККЕНЗИ, Александр, Родерик, МЕДОУС, Сандра, Дора, МИДДЛЕТОН, Дональд, Стюарт, МАРЧИНГТОН, Аллан, Патрик

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/445, C07D 205/04...

Метки: 3-азетидинилалкилпиперидины, пирролидины, тахикинина, качестве, антагонистов, или

Текст:

...нейрокинина 3 (МК 3) человека или комбинации двун или более их. гетероциклы, следовательно,полезны для профилактики или лечения воспалительной болезни,такой как артрит, псориаз, астма или воспалительная болезнь кишечника, нарушения центральной нервной системы ЦНС),такого как тревога, депрессия, деменция или психоз,желудочнокишечного (ЖК) нарушения, такого как функциональная болезнь кишечника, синдром раздраженной толстой...

Номер патента: 5137

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Матвеенко Юрий Вячеславович, Ольховик Вячеслав Константинович, Эрдман Арнольд Адольфович, Зенюк Александр Аркадьевич, Пап Андрей Анатольевич, Калечиц Галина Викторовна

МПК: C07D 263/54

Метки: способ, производных, получения, 4,4'-бис(бензоксазол-2-ил)дифенила

Текст:

...объему реакционной смеси, кипятят в течение двух часов и охлаждают до 80-90 С,при этой температуре происходит кристаллизация чистого (содержание основного вещества 98 ) конечного продукта, который отфильтровывают и промывают горячим диметилацетамидом. Отличительным признаком предлагаемого способа является то, что в качестве исходного продукта используют диметиловый эфир 4,4-дифенилдикарбоновой кислоты и процесс проводят в...

Номер патента: 5264

Опубликовано: 30.06.2003

Автор: Кейт Хопкинсон ГИБСОН

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: способы, хиназолина, производные, получения, фармацевтическая, основе, композиция

Текст:

...прямой кишки, толстой кишки, желудка,простаты, мочевого пузыря, поджелудочной железы и яичников. Таким образом, в соответствии с настоящим аспектом изобретения предлагается применять производное хиназолина формулыили его фармацевтически приемлемую соль,определенную выше, при изготовлении лекарственных средств, обладающих антипролиферативным эффектом в отношении теплокровного живого организма, такого как человек. В соответствии с еще одним...

Номер патента: 5307

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Ханс-Георг ЛЕРХЕН, Норберт ПИЛЬ, Ерг БАУМГАРТЕН, Хорст-Петер АНТОНИЦЕК, Михаэль ШПЕРЦЕЛЬ, Уве ПЕТЕРЗЕН, Вальтер ВАЙХЕЛЬ, Карстен ФОН ДЕМ БРУХ, Клаус-Дитер Бремм

МПК: A61P 35/00, A61K 38/14, C07D 401/04...

Метки: цитостатические, средства, модифицированные, углеводами

Текст:

...органическую фазу сгущают и продукт очищают путем колоночной хроматографии с применением в качестве элюента смеси петролейного эфира и этилацетата в соотношении 81. Выход 78 мг (75 ). 1.1) п-аминофенил-2 метилфукозид 78 мг (0,23 ммоль) п-нитрофенил-2 метил-3,4 изопропилиденфукозида перемешивают при 20 С в течение 16 часов в 3 мл 80 -ной уксусной кислоты. Потом уксусную кислоту удаляют в вакууме, реакционную смесь смешивают с 10 мл...

Номер патента: 5209

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Эми Мэй БУНКЕР, Джереми Джон ЭДМУНДС, Кент Элен БЕРРИМЭН, Аннете Мэриэн ДОЭРТИ

МПК: A61P 9/10, C07D 275/06, A61K 31/54...

Метки: ингибирования, способ, диоксида, фармацевтическая, ингибирующая, рецептор, эндотелина, рецептора, бензотиазина, композиция, производные

Текст:

...в присутствии основания, обычно карбоната цезия, в диполярном апротонном растворителе при комнатной температуре. В результате обработки кислотой, обычно трифторуксусной кислотой, при кипячении с обратным холодильником в течение нескольких дней получают промежуточный 6-пропилоксисахарин. Схема 2 представляет собой методику получения соответствующим образом замещенных бензотиазиндиоксидов с помощью соответствующей о-аминобензойной кислоты....

Номер патента: 5099

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Клаус ШТЕНЦЕЛЬ, Томас ЗАЙТЦ, Герд ХЭНССЛЕР

МПК: A01N 43/38, A01N 37/50, A01N 43/06...

Метки: борьбы, растений, способ, алкоксиминоуксусной, средство, заболеваниями, амиды, грибковыми, фунгицидное, кислоты

Текст:

...С, предпочтительно при температурах от 0 С до 150 С. Для осуществления предлагаемого согласно изобретению способа на один моль производного карбоновой кислоты формулы , в общем, используют от 1 до 5 моль, предпочтительно от 1 до 2,5 моль амина. Проведение реакции, обработку и выделение продуктов реакции осуществляют известными способами (см. примеры получения). Предлагаемый согласно изобретению способ, в случае необходимости, осуществляют в...

Номер патента: 5265

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: ШПЕК Георг, БАНХОЛЬЦЕР Рольф, РЕЙХЛЬ Рихард, ДИССЕ Бернд

МПК: A61P 11/06, A61K 31/46, A61P 11/08...

Метки: препарат, ингибирования, 90-100, ингаляционный, син)-(-)-3-(3-окси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]октана, бромид, чистотой, эндо, l-(-)-энантиомера, бронхоспазма, ацетилхолином, вызванного

Текст:

...ниже. Примеры препаратов(данные по содержанию ингредиентов указаны в весовых процентах) Пример 2 Аэрозоли Предлагаемое активное вещество 0,005 Собитантриолеат 0,1 Монофтортрихлорметан и дифтордихлорметан в соотношении 23 до 100. Полученную путем перемешивания ингредиентов суспензию помещают в обычный баллон с клапанным устройством и распылительной головкой. При каждом нажатии выделяется, например, 50 мкл суспензии. Активное вещество...

Номер патента: 5133

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Изабель ТЕЛЕПЬЕ, Эрик ДИДЬЕ, Жан-Рене ОТЕЛИН, Франк ЛЕВЕЛЕ

МПК: A61P 35/00, C07D 305/14

Метки: получения, способ, 4,10-диацетокси-2(-бензоилокси-5(,20-эпокси-1,7(-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13(-ила, тригидрат, 2r,3s)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата

Текст:

...минеральной основы, такой как гидрокарбонат натрия, чтобы рН реакционноспособной смеси была выше или равна 7, предпочтительно между 7 и 8. Тригидрат (2,3)-3-бензоиламино-2-гидрокси-3-фенилпропионата 4,10-диацетокси 2-бензоилокси-5,20-эпокси-1,7-дигидрокси-9-оксотакс-11-ен-13-ила, который кристаллизуется, выделяют фильтрацией или центрифугированием, а затем сушат. Сушку осуществляют при пониженном давлении в диапазоне 1-7 кПа, приоколо...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Михаэль КОПИТЦ, Петер БАССЛЕР

МПК: B03B 9/06, C07D 201/12, C08J 11/14...

Метки: содержащих, выделения, способ, устройство, капролактам, полимеров, осуществления, капролактама

Текст:

...огнезащитные средства. Ингибиторы окисления и термостабилизаторы представляют собой, например, стерически затрудненные фенолы, гидрохинон, фосфиты и их производные, замещенные представители этой группы и смеси таких соединений, а также соединения меди, как, например,иодит медии ацетат меди . Примерами УФ-стабилизаторов являются замещенные резорцин, салициат, бензотриазол, бензофенон и соединения типа светостабилизаторов класса стерически...