C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 4553

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ЧЬОЛИ, Валерио

МПК: C07D 231/56, A61K 31/415

Метки: бензидамина, патологических, лечения, вызванных, состояний, применение

Текст:

...является терапевтический метод лечения, заключающийся в назначении пациенту, страдающему от патологического состояния, вызванного , эффективного количества бензидамина или его соли присоединения с физиологически приемлемыми кислотами. На практике соединения, согласно настоящему, изобретению могут применяться в том виде, как они есть,но предпочтительно - в виде фармацевтических препаратов для системного употребления. Фармацевтические...

Номер патента: 4407

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Жан-Филипп БАСКУ, Ги ЛЯКРУА, Ален ГАДРА, Жозеф ПЕРЕЗ

МПК: C07C 291/00, C07D 233/70, A01N 43/50...

Метки: способ, активные, обработки, получения, 2-имидазолил-5-онов, производные, композиция, культур, оптически, фунгицидная, способы

Текст:

...можно добавлять другие добавки, такие как антивспенивающие агенты. Гранулят, согласно изобретению, может быть получен путем смешения необходимых ингредиентов, затем путем гранулирования согласно (дражирование, псевдоожиженный слой, атомизатор, экструзия и т.д.). Обычно заканчивают путем дробления с последующим просеиванием до размера частицы, выбираемого в вышеуказанных пределах. Можно еще использовать грануляты, полученные как указано...

Номер патента: 4287

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Масазуми ИМАМУРА, Исао Хаякава, уити КИМУРА, Сохго АТАРАСИ

МПК: C07D 403/04, A61K 31/195, A61P 31/00...

Метки: композиция, получения, спиросоединение, способ, фармацевтическая

Текст:

...2,5 октан-7-ил)-6-фгор-14-дигьщро-4-оксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино 5-азаспиро 2,41 ептан-5-Ш 1)-1-циклопропил-6-фтор-8-метил-1,4-диги.цро-4-оксохинолин-3-кар боновой кислоте, 7-(7-гидрокси-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-8-хлор-Ъциюлопропил-б-фггор 1,4-дигидроАюксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-1(2-метил-2-прошп 0-6-фгор-1,4-дигицро-4-оксо-1,8-нафгир 1 шш 1-3-карбоновой шепоте,...

Номер патента: 4306

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Тазуо УЕМУРА, Кейдзи УТИЯМА, Юзуке ЮКИМОТО, Норимаса МИКАТА, Кацухиро КАВАКАМИ, Иуити КИМУРА

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 403/04...

Метки: получения, безводная, кислоты, способ, 7-[7-(s)-амино-5-азаспиро[2,4]гептан-5-ил]-8-хлор-6-фтор-1-[(1r,2s, селективного, гидрата, 7-[7-(s)-амино-5-азаспиро[2,4]гептан-5-ил]-8-хлор-6-фтор-1-[(1r,2s)-2-фторциклопропил]-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой

Текст:

...выше периода. Взвесь кристаллов может быть получена либо путем только одного растворения кристаллов с последующей кристаллизацией, либо простым смешиванием кристаллов и растворителя. Растворитель, который может быть использован в данном изобретении, не является специально ограниченным до тех пор, пока кристаллы могут растворяться в растворителе и растворитель является смешиваемым с водой. Иллюстративные примеры растворителя включают...

Номер патента: 4309

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: ВАЛЬТЭР, Хельмут, РЕЙНХЕЙМЕР Йоахим, БАУМАНН Эрнст, ТЕОБАЛЬД, Ханс, ГЕРБЕР Маттхиас, РАДЕМАХЕР ВИЛЬХЕЛЬМ, БРАТЦ Маттхиас, ФОГЕЛЬБАХЕР Уве Йосеф, ВЕСТФАЛЕН, Карль-Отто

МПК: C07D 239/60, C07D 401/12, A01N 43/54...

Метки: препарат, растений, 3-(гет)арилкарбоновой, подавления, производные, роста, средство, кислоты, гербицидный

Текст:

...,. ,. ,. ,. ,,,,(. ),,, ,,,,. Соединения формулымогут оказывать различное воздействие практически на все стадии развития того или иного растения и поэтому их применяют в качестве регуляторов роста. Многообразие такого воздействия регуляторов роста растений зависит прежде всего а) от вида и сорта растений,б) от времени обработки, применительно к стадии развития растения, и от времени года,в) от места и метода обработки (например,...

Номер патента: 4404

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Андре ДУРАН, Ален ГЕРБО, Рудольф МАРГРАФ

МПК: C07D 305/14, A61K 31/335

Метки: 10-дезацетилбаккатина, таксотера, способы, очистки

Текст:

...пропионат-(2,3) ацетокси-4 бензоилокси-2 а эпокси-5, 20 гидрокси-1 бис -(трихлор-2,2,2 этоксикарбонилокси)-7, 10 оксо-9 таксен-11 ила-13 а растворяют в 150 см 3 метил .бутилэфира, затем добавляют 10 г цинка. После выпаривания получают порошок серого цвета, который помещают в реактор. Перемешивают и добавляют в течение 5 мин 6 см 3 уксусной кислоты в смеси с 50 см 3 ацетонитрила. Затем осуществляют наружный нагрев с помощью водяной бани при 45...

Номер патента: 4357

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Рейно Олави ПЕЛЬКОНЕН, Ярмо Сакари САЛОНЕН, Айре Марья ЛАЙНЕ, Марья-Лииса СЕДЕРВАЛЛ, РИСТО АРВО САКАРИ ЛАММИНТАУСТА, Арья Маркетта КАЛАПУДАС, Арто Йоханнес КАРЬЯЛАЙНЕН

МПК: A61K 31/41, A61P 43/00, A61K 31/425...

Метки: композиция, ароматазу, селективно, получения, ингибирующие, основе, фармацевтическая, способ, соединения

Текст:

...опухолей молочной железы синтезируют эстрадиол и эстрони поэтому происходит непрерывное стимулирование роста опухоли(.,59 770-782, 1987). Способность соединений изобретения ингибировать фермент ароматазу показали способом испытания, описанным М(, . 6,2, 1965, . 94-99). Применяли ароматазу человека. Фермент получали из плаценты человека, которая богата этим ферментом. Микросомную фракцию (1000000 х г осадка) получали центрифугированием....

Номер патента: 4350

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: ВАЛЬТЭР, Хельмут, МЕЙЕР Норберт, РАДЕМАХЕР ВИЛЬХЕЛЬМ, БРАТЦ Маттхиас, ГЕРБЕР Маттхиас, БАУМАНН Эрнст, ФОГЕЛЬБАХЕР Уве Йосеф, ВЕСТФАЛЕН, Карль-Отто, РЕЙНХЕЙМЕР Йоахим

МПК: A01N 43/54, C07D 239/60

Метки: средство, препарат, кислоты, производные, гербицидный, роста, 3-арилоксикарбоновой, растений, подавления

Текст:

...такая технология обработки,при которой опрыскивание гербицидными препаратами с помощью соответствующих опрыскивателей производят таким образом, чтобы по возможности не повредить листья чувствительных культурных растений и чтобы в то же время действующие вещества попадали на листья растущих под ними нежелательных растений или на открытые участки почвы (постэффект, полоса испытаний). В зависимости от целей обработки, времени года, вида...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: СЕДРАНИ, Рихард, КОТТЕНС, Силвиан

МПК: A61P 37/06, A61K 31/435, C07D 498/18...

Метки: фармацевтическая, композиция, 40-о-(2-гидрокси)этилрапамицин

Текст:

...обогащенной 1 нг рекомбинантного ИЛ-6/мл. После 66 часов инкубации в отсутствии или присутствии тестируемого образца клетки обрабатывают 1 мкКи (3-Н)-тимидин/лунку в течение следующих 6 часов, их сбор и подсчет осуществляют посредством жидкостной сцинтилляции. Включение (3 Н)-тимидина в ДНК коррелирует с возрастанием количества клеток и таким образом является мерой клеточной пролиферации. Серии разведении тестируемого образца позволяют...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Питер Х. ДОРФФ, Джордж ЧАНГ

МПК: C07C 233/75, A61K 31/47, A61P 9/10...

Метки: аполипопротеина, снижения, производные, фармацевтическая, композиция, способ, промежуточные, продукты, содержащая, амидов, лечения, секреции, млекопитающих

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Номер патента: 4362

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Ален КОММЕРСОН, Эрик ДИДЬЕ, Эли ФУК

МПК: C07D 263/06, C07D 413/12, C07D 305/14...

Метки: таксана, производных, получения, способ

Текст:

...путем жидкостной хроматографии высокой результативности, показал, что выход 3-трет.бутоксикарбонила амино-3-фенил-2-окси-пропионата (2,3) 4-ацетокси-2 бензоилокси 5, -20-эпокси-1-окси-9 оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7, 10-карбонилокси-11-таксен-13 ила составляет 95 . 4362 1 3-трет.бутоксикарбониламино-3-фенил-2-окси-пропионат-(2,3)-ацетокси-2-бензоилокси-5, 20-эпокси-1-окси-9-оксо-бис-(2,2,2-трихлорэтокси)-7,...

Номер патента: 4282

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Эдмунд Ли ЭЛЛСВОРТ, Элизабет ЛАННЕЙ, Брадлей Дин ТЕЙТ

МПК: A61K 31/351, C07D 309/32, A61P 31/12...

Метки: получения, ретровирусом, фармацевтическая, соли, активностью, инфекции, производные, 5,6-дигидропирона, приемлемые, композиция, или, антивирусной, соединения, вызванных, заболевания, антибактериальной, промежуточные, лечения, фармацевтически, способ

Текст:

...кислоты. 1. Производные 5,6-дигидропирона по п. 8, где К 3 - группа формулы -Аг 2-СН 23 П 1 п 4-К 12. Производные 5,6-дигидропирона по п. 11, выбранные из группы, включающей 56-дигидро-4 окси-б-(Зметилбутил)-3-2(1-метилэтил)фенилтио 6-фенил 2 Н-пиран-2-он,3-5-этил-2-(1-метил-2-оксиэтил)фенилтио 5,6-ди 1 идро-4 окси-6,6-дифенил-2 Н-пиран-2-он 5-5-(2-циклопентил-5-изопропилфенил)тио-3,6-дигидро 4 окси 6 оксо 2 фенил-2 Нпиран-2-илпентановую...

Номер патента: 4402

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Франси БРИОН, Жак ЛАГУАРДА, Колетт КОЛЛАДАН, Жак ШОЛЛ

МПК: C07D 307/32, C07C 59/29

Метки: лактон, кислоты, способ, или, лактона, кислота, цис-2,2-диметил-3-(гидроксикарбоксиметил)циклопропан-1-карбоновая, цис-2,2-диметил-3-формилциклопропан-1-карбоновой, получения

Текст:

...3-формилциклопропан-1-карбоновой кислоты или (1-(1 а, 2 , 5 а)-6,6 диметил-4-оксо-3-оксабицикло 3.1.0 гексанол-2 При комнатной температуре смешивают 20 мг кислоты, полученной на этапе А примера 1, и 1 см 3 воды,после чего добавляют 15 мг перманганата калия и взбалтывают при комнатной температуре в течение 20 ч. Смесь обрабатывают как на этапе Б примера 1 за исключением подкисления и получают целевой продукт с выходом около 50 . Пример...

Номер патента: 4298

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Мартин Бикель, Карл-Гейнц Барингхауз, Георг Тшанк, Клаус Вейдманн

МПК: A61P 43/00, C07D 213/81, C07D 213/60...

Метки: фармацевтически, кислоты, карбоновой, соли, приемлемые, производные, гетероциклические

Текст:

...или арил с 6-12 атомами углерода, А - алкилен с 1-4 атомами углерода, незамещенный или замещенный группой -О-СН 2 ХСН(21 д)На 1 , где х означает от 0 до 3, Г - от 1 до 8, 3 - от - 0,1 до (21 1), а На галоид, алкоксикарбонилом с 1-6 атомами углерода в алкильной части, или фениломВ карбоксил или группа СООС, где (3 представляет неразветвленный или разветвленный алифатический алкил с 116 атомами углерода, 111, 112 и 113 различные и...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ДЭВИС, Джон, МАЛКВИН, Патрик, Дж., СНЕЛ, Мартен, БЭНКС, Грэхам, ПАТЕРСОН, Айлин

МПК: C07D 213/73, A01N 43/40

Метки: способ, гербицидная, нежелательной, форма, борьбы, препаративная, растительностью

Текст:

...гербицида, сочетаемого с композиционными продуктами данного изобретения, обычно определяет тип композиции (эмульгирующийся концентрат, концентрированная водная эмульсия, смачивающийся порошок или вододиспергируемые гранулы). Концентрация жидкого эфира фтороксипира в таких комбинированных продуктах обычно ниже, чем в продуктах, где он является единственным активным ингредиентом. Общая концентрация гербицидных соединений в комбинированных...

Номер патента: 4192

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Сюзан Мери Крамп, Джиллиан Мери ЛИТТЛ, Джон Моррис, Клод ЛАМБЕРТ

МПК: C07D 261/08, A01N 43/80, C07D 261/18...

Метки: сорняками, композиция, 4-бензоилизоксалоза, гербицидная, поизводное, борьбы, способ

Текст:

...(соединение 2, 0,61 г) в виде белого твердого вещества, т. пл. 154,2 . Действуя подобным образом, из соответствующих исходных веществ получают перечисленные далее соединения формулы(табл. 3). 12 4192 1 Соединение 46 получают из соответствующего сульфоксида, соединение 45. Соединение 65 и 66 получают из смеси соответствующих сульфидов. ЯМР (3, без иных указаний)// 1,15 (м., 4), 2,35 (с., 3), 2,58 (м.,...

Номер патента: 4156

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Михайлопуло Игорь Александрович, Зайцева Галина Васильевна

МПК: C07H 19/06, C07D 405/04

Метки: получения, способ, 2',3'-дидезоксицитидина

Текст:

...4156 1 Бромирование ведут при нагревании, предпочтительно при температуре 65-70 С. Деблокирование ведут при комнатной температуре в течение 18 ч или при температуре 40-50 С в течение 1-1,5 ч. Заявляемый способ иллюстрируется схемой . Схема . Отличительными признаками заявляемого способа являются использование в качестве бромацилирующего агента бромистого ацетила, исключение стадий выделения промежуточных 2,3-ненасыщенных производных цитидина...

Номер патента: 4140

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГРАММЕНОС Вассилиос, ЛОРЕНЦ, Гизела, ОБЕРДОРФ, Клаус, ДЁТЦЕР Рейнхард, ВИНГЕРТ Хорст, БАЙЕР Херберт, АММЕРМАНН Эберхард, ХАРРИЕС Фолкер, КИРСТГЕН, Рейнхард, КЁНИГ Хартманн, САУТЕР Хуберт

МПК: C07C 251/48, A01N 43/80, A01N 43/836...

Метки: варианты, ортозамещенные, 2-метоксииминофенилуксусной, борьбы, получения, грибами, средство, инсектоакарицидное, кислоты, вредоносными, способ, амиды

Номер патента: 4203

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ПАРГ, Адольф, ЙЕГЕР, Карл-Фридрих, ДЮРАЙН, Альфонс

МПК: A01N 43/88, C07D 285/16

Метки: композиция, гербицидная, основе, способ, соль, магниевая, получения, 3-изопропил-2,1,3-бензотиадиазин-4-он-2,2-диоксида

Текст:

...щелочных и щелочноземельных металлов и аммониевые соли ароматических сульфокислот, например лигнинсульфокислоты, фенолсульфокислоты, нафталинсульфокислоты и дибутилнафталинсульфокислоты, а также жирных кислот, алкил- и алкиларилсульфонатов, алкилсульфатов, сульфатов лаурилового эфира и жирных спиртов, далее, соли сульфатированных гекса-, гепта- и октадеканолов, а также гликолевого эфира жирного спирта, продукты конденсации сульфированного...

Номер патента: 4186

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ВАН ДАЛЕ, Георгес Хенри Паул, ДЕ КЛЕЙН, Михел Анна Йозеф, БОСМАНС, Ян-Паул Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/16, A61P 1/14, A61K 31/4523...

Метки: производные, дигидробензофуран, способ, промежуточные, фармацевтическая, композиция, дигидро-2h-бензопиран)карбоксиамида, получения, основе, соединения, или, n-(4-пиперидинил

Текст:

...гидроксидов, адкоксидов, гидридов, амидов или оксидов (карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, карбонат калия, гидроксид натрия, метоксид натрия, гидрид натрия, амид натрия, карбонат кальция, гидроксид кальция, оксид кальция и др.), или неорганические основания, например третичный амин (,-диэтилэтанамин, -/1-метилэтил/-2-пропанамин, 4 этилморфолин и др.), чтобы нужная кислота нейтрализовалась в процессе реакции. В некоторых случаях...

Номер патента: 4202

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Бернадет МАНДАР, Родольф МАРГРАФ, Жан-Клод ГОЛЬЕ

МПК: C07D 305/14

Метки: получения, способ, варианты, дезацетилбаккатина

Текст:

...декантацией или центрифугированием, 4) почти полностью удаляют спирт из водно-спиртового раствора, 5) экстрагируют 10-дезецетилбаккатиниз полученной таким образом водной фазы с помощью подходящего органического растворителя, 6) удаляют растворитель из полученного таким образом органического экстракта, содержащего 10-дезацетилбаккатин , 7) селективно кристаллизуют 10-дезацетилбаккатиниз полученного таким образом остатка в органическом...

Номер патента: 4201

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Герхард ХАЛЛЕРМАЙЕР, Бернхард АЙЗЕЛЕ, Ральф-Михаель БУДЦИНСКИ, Петер МЮЛЛЕР, Михаэль Марк, Рудольф Хурнаус, Эберхард ВОЙТУН, Роланд МАЙЕР

МПК: A61K 31/24, C07C 219/24, A61P 3/06...

Метки: или, фармацевтический, соли, о-ацил-4-фенилциклоалканолы, препарат

Текст:

...и сосудов огцухожпей, желчекагиенньлх болезней, а также микозов.Соединения, вмешивающиеся в биосинтез холестерина, имеют значение для лечения ряда болезней. Здесь следует, прежде всего, назвать гиперхолестеринемий и гиперлипидемии, представляющие собой факторы риска для возникновения атеросклеротических изменений сосудов и вызываемых ими заболеваний, такихкак, например коронарная болезнь сердца, ишемия мозга, перемежающаясяЗНЭЧСНИС...

Номер патента: 4228

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Томас А. МОРРИС, Линне А. ХАНДАНЬЯН, Филлип Дж. ДЖОНСОН, Роберт Л. ХЕНДРИКСОН

МПК: A61K 31/435, C07D 487/04

Метки: 6(]-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой, метансульфоновой, способ, кислот, соль, 7-([1, получения

Текст:

...кислот отделяется фильтрацией и промывается смесью тетрагидрофурана (12,5 мл) и воды (12,5 мл). Кристаллы сушат под вакуумом при 30 - 35 С до тех пор, пока остаточное содержание воды в кристаллах не будет ниже 0,2 . Выход 21,2 г, 90 . Кристаллы соли 7-(1,5,6-6-амино-3-азабицикло 3.1.0 гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4 дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновой и метансульфоновой кислот характеризуются основными пиками в следующей...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 30.12.2001

Автор: Родольф МАРГРАФ

МПК: C07D 305/14

Метки: 10-дезацетилбаккатина, получения, способ

Текст:

...хроматографии в жидкой фазе реверс на адсорбенте, на котором осаждаются производные таксана,затем производят извлечение адсорбированных производных таксана и их выделение. В соответствии с данным способом представляется возможным получить 200 мг 10-дезацетилбаккатинас каждого килограмма высушенных и измельченных листьев. Задачей изобретения является создание простого способа получения 10-дезацетилбаккатинаиз различных частей тиса, в частности...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: СИМОН, Вольфганг-Александер, ГРУНДЛЕР, Герхард, РИДЕЛЬ, Рихард, РАЙНЕР, Георг, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, ПОСТИУС, Стефан

МПК: A61K 31/435, A61P 1/04, C07D 487/04...

Метки: ингибировать, имидазо[1,2-а]пиридинов, основе, фармацевтическая, желудочного, секрецию, кислоты, сока, обладающие, получения, алкоксиалкилкарбаматы, способностью, способ, композиция

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...

Номер патента: 4193

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ШЕФЕР, Бернд, МАЙЕР, Хорст

МПК: C07D 251/16

Метки: способ, асимметрично, триазинов, замещенных, получения

Текст:

...или даже полностью можно отказаться от присутствия тяжелых металлов и по соображениям экологии и токсикологии обойтись более безопасными в этом отношении элементами, та 5 4193 1 кими как магний и особенно кальций. Исходя из этого, особенно предпочтительными являются растворимые соли этих элементов. Очень хорошие результаты получают также при использовании цинковых соединений. Соли, соответственно солевидные соединения вышеназванных...

Номер патента: 4232

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ХАНРАЙХ, Райнхард Георг, БАЭТТИГ, Вилли

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54

Метки: 4-циклопропил-6-метил-пиримидин-2-ил)фениламина, средство, модификация, фунгицидное, кристаллическая

Текст:

...алифатических или циклоалифатических спиртов, насыщенных или ненасыщенных жирных кислот и алкилфенилов, которые содержат 3-30 групп простого эфира гликоля и 8-20 атомов С в (алифатическом) остатке углеводорода и 6-18 атомов С в алкильном остатке алкилфенола. Следующими пригодными нетионогенными ПАВ являются водорастворимые 20-250 групп простого эфира этиленгликоля и 10-100 групп простого эфира пропиленгликоля и...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Ханс-Йоахим Цейлер, Райнер Эндерманн, Клаус Грохе, Клаус-Дитер Бремм, Андреас Кребс, Уве Петерсен, Томас Химмлер, Карл Георг Метцгер, Томас Шенке

МПК: C07D 215/233, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: приемлемые, изомеры, хинолонкарбоновой, отдельные, смесь, производные, фармацевтически, гидраты, соли, или, кислоты, изомеров

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Номер патента: 4114

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: УИТЕС, Мартин, Джеймс

МПК: A61K 31/40, A61P 25/06, C07D 403/06...

Метки: фармацевтическая, мигрени, фумарат, получения, средство, способ, лечения, композиция, r)-5-(метиламиносульфонилметил)-3-(n-метилпирролидин-2-илметил)-1н-индола

Текст:

...желатиновые капсулы представляют собой удобные средства для доставки соединения , поскольку они улучшают растворениеи однородность содержимого при изготовлении капсул. Можно приготовить лекарственное средство на основе соединенияв виде мягкой желатиновой капсулы с жидким наполнением. Однако окислительное разложение часто ограничивает срок хранения таких лекарственных форм. Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 400 ( 400) является типичным разбавителем,...

Номер патента: 4096

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Федерико Мария АРКАМОНЕ, Мария АЛЬТАМУРА, Витторио ПЕСТЕЛЛИНИ, Энцо ПЕРРОТТА, Пьеро СБРАЧИ, Джузеппе КАСЧЬО

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/883...

Метки: производные, основе, получения, пенема, способы, фармацевтическая, композиция

Текст:

...активный агент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного агента включает соединение по п. 1 в эффективном количестве.9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что дополнительно включает антибиотики или ингибиторы бета-лактама.Настоящее изобретение относится к производным пенема общей формулы 1112 - карбоксильная группа или этерифицированная карбоксильная группа, легко активируемая...

Номер патента: 4108

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Вальтер ЗИГРИСТ, Иозеф ХЕФЕЛИНГ, Эрих АРМБРУСТЕР

МПК: C07D 211/12, C07D 213/08, C07D 213/06...

Метки: получения, 3-метилпиперидина, способы, 3-метилпиридина

Текст:

...18. Приготовление катализатора 5-2/23 путем ионообмена с (3)42 Носитель из оксидови А (13 по массе 23) -235-1 Т фирмыгранулируют (0,315-1 мм). 50 г гранулята обезвоживают в кварцевой трубке при 400 С в потоке 2 в течение 12 часов. Через охлажденную пробу в течение 1 часа пропускают сухой газообразный аммиак (36 г). Готовят 0,01 М раствор(3)42, к 100 мл 0,84 М водного раствора аммиака добавляют 0,375 г 2 и перемешивают в течение 15 минут....

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Исао Хаякава, Еити Кимура

МПК: A61P 31/04, C07D 215/233, A61K 31/47...

Метки: кислоты, пиридонкарбоновой, производное, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Райнер ЗОЙКА, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Томас МЮЛЛЕР

МПК: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/47...

Метки: изомеры, фармацевтическая, или, соли, композиция, транс, пиридила, энантиомеры, цис, производные

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Номер патента: 3877

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Франко ЗАРИНИ, Анжело БЕДЕСКИ, Уолтер Кабри, Илариа Кандиани

МПК: C07D 457/06

Метки: способ, получения, эрголина, производного

Текст:

...выполняют при температуре 35-60 С. Используют от 1 до 4 эквивалентов соединения формулыи предпочтительно от 2 до 3 эквивалентов. Атом галоида, который 4 может представлять, является предпочтительно атомом хлора или брома, тем не менее это может быть атом фтора. Углеводородная группа, которую 3 может представлять, может быть алкильной или циклоалкильной группой или этиленовой или ацетиленовой ненасыщенной группой. Примеры включают...

Номер патента: 3919

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Нил Портер, Джон Берри Вард, Майкл Винсент, Дерек Рональд Сатерлэнд, Девид Нобл, Осви З. Перейра, Хейзел Мэри Нобл, Ричард Алан Флеттон, Эдвард П. Тили

МПК: C07D 313/00, A01N 43/90

Метки: композиция, активностью, инсектоакарицидонематоцидная, соединения, клещей, ветеринарная, нематод, обладающая, уничтожения, макролидные, насекомых, способ, антибиотической

Текст:

...как, например, хлороформ или метиленхлорид или сложный эфир, такой как,например, этилацетат или замещенный амид, например диметилформамид. Комбинации таких растворителей либо в чистом виде, либо с водой также могут быть использованы. Выбор растворителя будет зависеть от типа окисляющего агента, используемого в реакции конверсии. Эта реакция может быть проведена при температурах в диапазоне от -80 С до 50 С. Соединения, характеризуемые...

Номер патента: 3966

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Юрген Каст, Хельмут ВАЛЬТЕР, Ульф Мисслиц, Альбрехт Харреус, Маттиас ГЕРБЕР, Норберт Мейер, Норберт Гетц, Карл-Отто ВЕСТФАЛЕН, Бруно Вюрцер

МПК: A01N 43/14, C07C 251/50, A01N 33/24...

Метки: циклогексеноноксимов, эфиры

Текст:

...основания, как пиридин или третичные амины. Основания добавляют,например, в количестве от 0,5 до 2 моль-эквивалентов, считая на аммониевое соединение.В качестве растворителя пригодны, например, Диметилсульфоксид, спирты, как метанол, этанол и изопропанол ароматические углеводороды, как бензол и толуол хлорированные углеводороды, как хлороформ и дихлорэтан алифатические углеводороды, как гексан и циклогексан сложные эфиры, как этилацетат...

Номер патента: 3872

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Пол Энтони Браун, Майкл Джон Броудхэрст, Уильям Хенри Джонсон

МПК: A61P 35/00, A61P 19/02, A61K 31/395...

Метки: способ, лекарственный, способы, производные, получения, кислоты, гидроксамовой, препарат

Текст:

...парентерально, например, в виде инъекционных растворов. Для приготовления лекарственных препаратов соединения формулыи их фармацевтически приемлемые соли могут входить в состав вместе с терапевтически инертными, неорганическими или органическими носителями. Например, в качестве таких носителей для таблеток, покрытых таблеток, драже и твердых желати 8 3872 1 новых капсул могут быть использованы лактоза, кукурузный крахмал или его производные,...

Номер патента: 3917

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Йоханнес Франсискус Хаверкорт, Теодорус Альбертус Ван Дер Кнаап, Марселлинус Плехелмус Герхардус Тейерт

МПК: C07D 201/16

Метки: вода, капролактам, способ, смеси, очистки

Текст:

...В зависимости от специфических условий, например в случае регенерации тепла, может быть несколько большее различие между давлением и температурой, при которых осуществляется растворение водорода, и давлением и температурой гидрогенизации. В качестве катализаторов гидрогенизации могут быть выбраны любые известные гетерогенные катализаторы гидрогенизации. Примерами таких катализаторов являются рутений на оксиде алюминия, родий на оксиде...

Номер патента: 3845

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Майкл Джон БЕТТС, Майкл Лингард СВЕЙН, Гарет Морс ДЭВИС

МПК: A61P 31/04, C07D 207/16, A61K 31/40...

Метки: производные, карбапенема

Текст:

...(м, 2 Н) 4,56 (т, 1 Н) 4,67(дт, 2 Н) 4,84 (дт, 2 Н) 5,20-5,50 (м, 4 Н) 5,83-6,12 (м, 2 Н) 7,10 (дд, 1 Н) 7,80-7,89 (м, 1 Н) 7,93 (дд, 1 Н) 8,909,40 (широкий с, 1 Н).( ) 451 (МН), 473 (М). Конверсия в пирролидин-4-илтиол. (2,4)-1-аллилоксикарбонил-2-(3-аллилоксикарбонил-4-фторфенилкарбамоил) пирролидин-4-илтиоацетат (1,33 г, 2,96 мМ) растворяют в аллиловом спирте (30 мл) и раствор продувают аргоном. Добавляют 1 М гидроокиси натрия (3,1 мл,...

Номер патента: 3831

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Алан Дункан РОБЕРТСОН, Алан Питер ХИЛЛ, Грэм Ричард МАРТИН, Роберт Чарлз ГЛЕН

МПК: A61K 31/42, A61P 25/06, A61K 31/4045...

Метки: способ, лекарственное, получения, средство, n,n-диметил-2-[5-(2-оксо-1,3-оксазолидин-4-илметил)-1н-индол-3-ил]-этиламин, лечения, или, профилактики

Текст:

...добавку или добавки, отличающееся тем, что в качестве активного ингредиента оно содержит эффективное количество соединения по п. 1 или 2 или его физиологически приемлемой соли, или сольвата. 8. Средство по п. 7, отличающееся тем, что дополнительно к соединению по п. 1 или 2 или его физиологически приемлемой соли, или сольвату содержит один или более другой физиологически приемлемый агент. 9. Средство по п. 7 или 8 в форме таблеток или...