A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 15014

Опубликовано: 30.10.2011

Авторы: БРАЙЕ, Вильфриед, ГЕНРИ, Кристоф, ТЕРНЕР, Шон, Си, ДРЕШЕР, Карла, ХАУПТ, Андреас, ГРАНДЕЛ, Роланд, УНГЕР, Лилиане

МПК: A61K 31/352, A61K 31/145, A61K 31/4353...

Метки: лечения, чувствительных, арилсульфонилметильные, или, подходящие, арилсульфонамидные, соединений, заболеваний, модулированию, дофаминовых, рецепторов, ароматических, производные

Текст:

...-2,2-дифтор 1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -1,2-дифтор-1-метилэтокси, -2,2,2 трифтор-1-метилэтокси, -2,2,2-трифтор-1-метилэтокси, 2-фтор-1-(фторметил)этокси, 1(дифторметил)-2,2-дифторэтокси, -1-фторбутокси, -1-фторбутокси, 2-фторбутокси,3-фторбутокси, 4-фторбутокси, 1,1-дифторбутокси, 2,2-дифторбутокси, 3,3-дифторбутокси, 4,4-дифторбутокси, 4,4,4-трифторбутокси, и т.д. 3-6 циклоалкил представляет собой циклоалифатический...

Номер патента: 13860

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: ЯНСОН, Карл, ВЭННМАН, Ханс, БЬОРК, Андерс, ФРИСТЕДТ, Томас

МПК: C07D 215/00, A61K 31/47, A61K 9/52...

Метки: соединения, фармацевтические, композиции, содержащие, получения, хинолина, способы, твердые

Текст:

...при долгосрочном, например не менее 3 лет,хранении при комнатной температуре. Здесь выражение Производная 3-хинолинкарбоксиамида, подверженная деградации означает вещество с индексом реакционной способности 1,0 (см. ниже примеры, Исследование степени деградации). Механистические исследования деградации кетена показали, что деградация включает в себя внутримолекулярный перенос протона енола в позиции 4 хинолинового кольца в атом азота...

Номер патента: 11143

Опубликовано: 30.10.2008

Автор: Неманов Владимир Борисович

МПК: A61K 38/43, A61P 17/00, A61K 31/47...

Метки: ограниченной, способ, лечения, склеродермии

Текст:

...образом физиолечение дает хороший терапевтический эффект даже в качестве монотерапии в стадии разрешения процесса. 2 11143 1 2008.10.30 Пример 1 Больная Р. впервые обратилась в Гомельский областной клинический кожновенерологический диспансер (ОККВД) с жалобами на поражение кожи в поясничной области слева, умеренный зуд, чувство стягивания кожи в очаге. Объективно было установлено что, в указанном месте очаг неправильной формы с четкими...

Номер патента: 8965

Опубликовано: 28.02.2007

Авторы: Гэри Роберт Вильям ПИТТ, Дэвид Майкл ИВЭНС

МПК: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, дипептидилпептидазы

Текст:

...человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность К глюкозе и диабет типа П. Соответственно, данное изобретение относится к использованию данных соединений для изготовления фармацевтических композиций, к самим таким композициям и к использованию таких композиций при лечении людей. Соединения данного изобретения описываются обшей формулой 1В обшей формуле 1 К 1 представляет или Н, или СМ, Х 1 представляет 5, О, 502 или СН 2, Х 2...

Номер патента: 8679

Опубликовано: 30.12.2006

Авторы: КУЕНЕ, Роланд, ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ДРОЭШЕР, Петер, ХЕСС-ШТУМПП, Хольгер, ТЕР ЛААК, Антониус, Маринус, БУЕМАНН, Ульрих, ГУЭНТЕР, Экхард, МУН, Петер, ШМЕСС, Норберт, ШТРЕЛЬКЕ, Петер

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61P 5/02...

Метки: гонадотропина, качестве, изохинолина, рилизинг-гормона, фталазина, хинолина, антагонистов, производные

Текст:

...При таких заболеваниях можно эффективно использовать суперагонисты ГРФ или антагонисты ГРФ. Другой возможной областью применения таких соединений является,прежде всего, контроль репродуктивной функции у мужчин в комбинации с замещающей дозой андрогена.Преимуществом антагонистов ГРФ по сравнению с суперагонистами является их непосредственное действие с помощью подавления секреции ГГ. Суперагонисты в основном действуют за счет суперстимуляции...

Номер патента: 8581

Опубликовано: 30.10.2006

Авторы: ЯНССОН, Карл, ЕНССОН, Стиг, ХЕДЛУНД, Гуннар, БЪЕРК, Андерс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/54...

Метки: способы, опухолей, фармацевтическая, медикамент, лечения, производные, хинолина, композиция, получения, злокачественных

Текст:

...или 42 является 2,гдеиявляются одинаковыми или разными и являются С 1-С 4-алкилом илиивместе с азотом, с которым они связаны, образуют морфолиновое кольцо а 43 выбирается из водорода, метила, этила и циклопропилавыбирается из водорода, метила, этила, -пропила, -пропила, -бутила, бутила, .-бутила и аллилавыбирается из водорода, метила, метокси, фтора, хрома, брома, циано, нитро, азидо,трифторметила и ,где 0-2,у 1-3 при условии, чтоу 3...

Номер патента: 7600

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ФЕКС, Томас, ХЕДЛУНД, Гуннар, НССОН, Стиг, БЬЁРК, Андерс

МПК: A61K 31/47, A61P 37/02, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, способы, получения, композиция, лечения, использованием, способ, хинолина, производные

Текст:

...изатоиновый ангидрид ( ) собирали с помощью фильтрации. После тщательного просушивания 5-метоксиметил-изатоиновый ангидрид (20,7 г, 0,10 моля) добавляли к раствору диэтилмалоната натрия (31 г, 0,17 моля) в 250 мл безводного ,-диметилформамида при комнатной температуре. Раствор прогревали при 100 в течение 3 часов, охлаждали до комнатной температуры, добавляли 250 мл воды и регулировали рН до 4 с помощью концентрированной соляной...

Номер патента: 7084

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: ФЕКС, Томас, НССОН, Стиг, БЬЁРК, Андерс, ХЕДЛУНД, Гуннар

МПК: A61P 29/00, A61P 37/02, A61K 31/47...

Метки: композиция, способы, получения, хинолина, использованием, производные, лечения, способ, фармацевтическая

Текст:

...5, к способам их получения, к композициям, содержащим эти производные, и к способам их применения для клинического лечения болезней, возникающих в результате аутоиммунной реакции, таких как рассеянный склероз, инсулинозависимый сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, воспаление кишок и псориаз и, кроме того, болезней, в которых главную роль играет патологическое воспаление, таких как астма, атеросклероз,...

Номер патента: 6497

Опубликовано: 30.09.2004

Авторы: Калачик Олег Валентинович, Пилотович Валерий Станиславович

МПК: A61B 17/00, A61K 31/47

Метки: профилактики, трансплантации, осложнений, после, больного, почки, способ

Текст:

...кровообращения (ОНМК) - осенью 1998 г. левосторонний частичный гемипарез. Страдает хроническим гломерулонефритом с 1994 г. С 1996 г. находился на программном гемодиализе. В анамнезе - пневмонии, ОНМК осенью 1998 г., вирусный гепатит С. 17.05.99 г. произведена трансплантация почки от донора 35 лет, погибшего в отделении реанимации 5-й ГКБ от закрытой тяжелой черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Время консервации почечного трансплантата составило...

Номер патента: 5831

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: Клаус-Дитер Бремм, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Юрген ШТОЛЬТЕФУС, Михаэль КОНРАД, Хенри ГИРА, Пауль НААБ, Йоахим ШУМАХЕР, Арндт БРАНДЕС, Хильмар БИШОФФ, Гунтер ШМИДТ, Карстен ШМЕК, Хольгер ПАУЛЬЗЕН, Дельф Шмидт

МПК: A61P 3/06, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: производные, основе, соединения, промежуточные, композиция, циклоалканопиридина, фармацевтическая

Номер патента: 5800

Опубликовано: 30.12.2003

Авторы: КЭННИНГ, Питер, Коннор, БОТТНЕР, Уэйн, Алан

МПК: A61K 47/02, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: введения, раствор, способ, водный, фармацевтический, лечения, инфекций, инъекционного, бактериальных

Текст:

...Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Джозеф П. ВАККА, Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ, Брюс Д. ДОРСИ, Джеймс П. ГУАР, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ

МПК: A61K 31/415, A61K 31/195, A61K 31/47...

Метки: вич-инфекции, производные, пиперазинилпентамида, ингибирования, композиция, фармацевтическая

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 5329

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: ГРУНЬИ, Марио, РАВЕЛИЯ, Лука, Франческо, ДЖАРДИНА, Джузеппе, Амальдо, Мария, ФАРИНА, Карло

МПК: A61K 31/47, A61P 13/00, C07D 215/16...

Метки: производные, рецептора, тахикинина, антагонисты, хинолина

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ХОРНБЕК, Вильям Дж., ДРЕССМЕН, Брюс А., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, ФРИЦ, Джеймс Э., РОДРИГЕС, Майкл Дж., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., ТЭТЛОК, Джон Х., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ШЕПЕРД, Тимоти Э., ХЭММОНД, Марлиз, КЭЛДОР, Стивен У., МАНРОУ, Джон Э.

МПК: A61K 38/02, A61K 38/07, A61K 31/47...

Метки: фармацевтическая, композиция, ингибирования, соединение, способ, вич-протеазы

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж ЧАНГ, Питер Х. ДОРФФ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ

МПК: C07C 233/75, A61P 9/10, A61K 31/47...

Метки: продукты, способ, снижения, производные, содержащая, млекопитающих, лечения, аполипопротеина, композиция, фармацевтическая, секреции, промежуточные, амидов

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Клаус-Дитер Бремм, Томас Шенке, Андреас Кребс, Уве Петерсен, Томас Химмлер, Клаус Грохе, Райнер Эндерманн, Карл Георг Метцгер, Ханс-Йоахим Цейлер

МПК: C07D 215/233, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: соли, изомеры, гидраты, фармацевтически, изомеров, или, производные, приемлемые, кислоты, хинолонкарбоновой, отдельные, смесь

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Еити Кимура, Исао Хаякава

МПК: A61P 31/04, C07D 215/233, A61K 31/47...

Метки: кислоты, пиридонкарбоновой, n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной, производное

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Томас МЮЛЛЕР, Райнер ЗОЙКА

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/495...

Метки: фармацевтическая, энантиомеры, или, соли, цис, пиридила, изомеры, композиция, производные, транс

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Номер патента: 3779

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Йоичи Ямамото, Синго Ясуда, Ясуо Ито, Тошихико Йошида, Нориюки Кадо, Хидео Като

МПК: A61K 31/40, C07D 401/04, A61K 31/47...

Метки: варианты, способ, фармацевтическая, 5-амино-8-метил-7-пирролидинилхинолин-3-карбоновой, продукт, получения, промежуточный, лечения, композиция, кислоты, способы, производные

Текст:

...активность,столь же высокую, что и у аналогичного ссылочного соединения С (имеет только один отличающийся заместитель в 5-положении, чем и отличается от соединения настоящего изобретения), и, кроме того, не показывает токсичности (хромосомная аберрация), наблюдаемой у ссылочного соединения С. Хотя ссылочное соединение С, как и соединение настоящего изобретения, не проявляет фототоксичности, введение ссылочного соединения С вызвало...

Номер патента: 3752

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Джеффри Ллойд ТЕРНЕР, Дерен Энтони ХИЛЛ

МПК: A61K 31/485, A61K 31/47, C07D 217/20...

Метки: фармацевтический, нервно-мышечный, животных, состав, нервно-мышечной, способ, обеспечения, получение, блокады, блокатор

Текст:

...предпочтительно в со отношении 80200,5, обладает особыми преимуществами, обеспечивая элюирование соли метансульфоната (месилата) из колонны. Аналогичным образом для элюирования соли бензолсульфоната (бесилата) предпочитается смесь растворителей из хлористого метилена, метилового спирта и бензолсульфокислоты (40005000,25). Элюированный раствор соли может быть затем промыт с целью удаления растворителей, таких как метиловый спирт и любая...

Номер патента: 3544

Опубликовано: 30.09.2000

Авторы: Поль А. ДАСИЛВА ЖАРДИНЕ, Кимберли О. КАМЕРОН, Роберт Л. РОЗАТИ

МПК: C07C 35/36, A61K 31/47, C07D 217/04...

Метки: промежуточное, соединение, композиция, фармацевтическая

Текст:

...и эти группы обозначены как -9. 9 представляет 1-14 алкил,1-С 3 хлоралкил, 1-С 3 фторалкил, 5-7 циклоалкил, 1-4 алкокси, фенил, или фенил моно-, или дизамещенный 1-4 алкилом, 1-4 алкокси, гидрокси, нитро, хлором, фтором или три (хлор или фтор) метилом. Фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения соединений данного изобретения могут быть образованы как самими соединениями, так и любыми их сложными эфирами, и включают фармацевти 12...

Номер патента: 2891

Опубликовано: 30.06.1999

Авторы: Карл Георг Метцгер, Андреас Кребс, Клаус Гроэ, Клаус-Дитер Бремм, Томас Филиппс, Уве ПЕТЕРЗЕН, Райнер Эндерманн, Томас Шенке, Инго ХАЛЛЕР

МПК: C07D 519/00, A61K 31/47

Метки: соли, гидраты, или, виде, фармацевтическая, отдельных, кислоты, производные, композиция, смеси, изомеров, хинолон, нафтиридонкарбоновой

Текст:

...в качестве производных тетероциютической карбоновой патологи она содержит соединение обшей формулы (1) по п.1 в виде смеси изомеров или отдельного изомера, или гидрата, или соли в эффективном количестве.Приоритет по признакамИзобретение ОТНОСИТСЯ К НОВЫМ ХИМИЧЭСКИМ СОСДИНСНИЯМ С ЦСННЫМИкислоты общей формулы (1).К 1 ОЗНЗЧЗЭТ алкил. СОДЭРЖЗШМИ 1-3 ЗТОНЭ УГЛЭРОЦЭ. СНгСНа ЦИКЛОПР 0 ЦИЛФеНИЛ. КОТОРЫМ НОЖЭТ бЫТЬ ОТ ОДНОГО ДО ТРХ разА И 1 ВМЕСТЕ...

Номер патента: 2682

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Франц Йозеф Кун, Дитрих Арндтс, Отто Роос, Вальтер Лёзель, Ильзе Штреллер

МПК: C07D 217/18, A61K 31/47

Метки: способ, фармацевтически, композиция, фармацевтическая, основе, 3,4-дигидроизохинолина, получения, производные, приемлемые, соли, или

Текст:

...разрушаются и при этом выделяются медиаторы, поражающие ткани, в том числе также и хемотактические (например, АТФ, лейкотриены, простагландины, тринуклеотиди др.). Привлеченные хемотаксисом дополнительные лейкоциты увеличивают зону поражения. Описанные выше опыты показали, что этот порочный круг можно блокировать дачей описанных выше активных веществ. Нейрологическое нарушение остается таким образом ограниченным. Можно было показать, что...

Номер патента: 2624

Опубликовано: 30.03.1999

Авторы: Вольфганг Винен, Жак фан Меель, Уве Рис, Бертхольд Нарр, Михаель Энтцерот, Норберт Хауэль

МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, C07C 235/08...

Метки: отношении, изомеры, бензимидазола, изомеров, обладающая, антагонистической, смеси, соли, композиция, фармацевтическая, активностью, гидраты, ангиотензина, производные, или, индивидуальные

Текст:

...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...

Номер патента: 1362

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Джосеф Армстронг Мартин, Селли Редшо

МПК: C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 217/26...

Метки: производные, кислотно-аддитивные, аминокислот, соли

Текст:

...вирусной инфекцией. Представленные согласно изобретению соединения и их соли применяют дляприготовления лекарств для лечения или профилактики вирусных инфекшшй.Приемлемые для фармацевтического исполъзования соли присоединения кислот - это сотш, образованные в результате реакций этих новых соединений с неорганическими кислотами. например, галоидводородшвхми кислотами. такими как хлористоводородная кислота или броьшстоводородная кислота,...

Номер патента: 1329

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Хассан Али Эль-Сайяд, Джон Джозеф Саварез, Рой Арчибальд Сваринген, младший, Дэвид Артур Йевелл

МПК: A61K 31/47, C07D 217/10

Метки: изохинолиния, производных, получения, способ

Текст:

...3177 (14 ЕЕОН). Выход дибензонлтартрата (Н)-(3-5-метоксилау данозиния в виде белых кристаллов составляет 29,4 г (66)Порцию соли(150 г) в метаноле (200 мл) подщелачивают концентрированной водной Ыа 0 Н Смесь упаривают в вакууме и остаток делит между но (200 мл) идиэтиловым эфиром (2 ж 200 мл). Скомбинированные эфирные слои осушают и упаривают в вакууме с получением 7,2 г (922) (К)-(-)-5-метоксилауДЗНОЗИНЗ В виде масла.(125 мл) в течение 16 ч....

Номер патента: 1198

Опубликовано: 14.06.1996

Авторы: Михаэль Прейсс, Рудольф Цербес

МПК: A61K 31/47, C07D 215/56

Метки: способ, 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, получения, кислоты

Текст:

...в течение ночи при 70 С. Получают 60.1 г (7831 в пересчете на исходный бензоилхлорид) 1-циклопропил-7-хлор-6-фтор-1 А-дигидро-дшоксо-З-хи нолинкарбоновой кислоты.П р и м е р 4. 33.7 г сложного мети.лового эфира ММ-диметиламиноакриловой кислоты и 40.5 г ЫМ-диметилбензиламина в 95 мл толуола нагревают до 11 ОС. При температуре флвгмы в течение 1 ч каплями добавляют 62 г 2.4-дихлор-5 фторбенасилхлорида и затем выпавший гидрохлорид...

Номер патента: 544

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Рой Вистор Давиес, Давид Брайан Йатес, Кеннет Джон Никол, Джеймс Фрасер, Раймонд Паркинсон, Малькольм Фримен Сим

МПК: C07D 215/36, A61K 31/47

Метки: способ, хинолонов, получения

Текст:

...этилацетатом, в результате чего получается метил-2(3 этилЫметиланилина)-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота О мл) добавляется пока-в пельно в переметиваемый раствор акрилата (10 г) п уксусном ангидрич де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипа-7ет. Смесь охлаждается до комнатной температуры, спивается в смесь лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (3 х 2 О 0 мл) и затем ...

Номер патента: 543

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Кеннет Джон Никол, Джеймс Фрасер, Малькольм Фримен Сим, Давид Брайан Йатес, Рой Вистор Давиес, Раймонд Паркинсон

МПК: A61K 31/47, C07D 215/36

Метки: получения, хинолонов, способ

Текст:

...т 245-247 с. л т П р и м е р 8. 7-Бром-Зтметнлсульт- Нил-д-хинопон(1 О 7 г 3 растворяется дд в водном растворе гидрата окиси калняО,3 г гидрата окиси калия в 30 мл воды Ь Диметилсулъфит(0,4 мл добавляется в смесь И перемешивание при комнатной температуре продолжает-д 5- ся в течение 3 ч. Добавляется еще дметилсульфат(0,5 мли смесь подцщелачиваетсн до рН 9,0 добавлением водного раствора КОН(0,ЬМ. Полученная в результате смесь перемешивает-5 о...

Номер патента: 479

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Мишель Лоби, Мишель Винсен, Жорж Ремон

МПК: A61K 31/47, C07D 217/26, C07D 209/42...

Метки: способ, оптических, аминодикислот, фармацевтических, получения, солей, или, замещенных, изомеров, приемлемых, рацематов

Текст:

...ха. Остаточньт сложньт амноэфир 5 фазу подкислиют 4,4 мл 1 нНС 1. Обра(504 г) растворяют в 30 мл диметил- зовавшися осадок экстрагируют 2 раформамнда и этот-раствор добавляют за по 20 мл этилацетата, полученньй к перемешиваемому раствору 5 г раствор сушат над СаО 4, фильтруют н(0,02 б 4 моль) третбутилкарбонил- выпаривают. Полученный остаток пред(5)алаиина в 30 мл диметилформамит 10 ставляет собой искомы продукт,да, охлажденного до...

Номер патента: 352

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Иштван Хермец, Петер Ритли, Мария Балог, Делле Вашвари, Агнеш Хорват, Геза Керестури

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: получения, или, способ, фармацевтически, приемлемых, солей, кислот, хинолинкарбоновых

Текст:

...Найдено, С 61,58 Н 5.50 М 12.61.(ацетато-Ш-бора и М-метилпиперазина согласно примеру 1 получают 1-циклопропипб-фтор-7-(4-метилпиперазин)1 ,4-ди гидрод-оксохинолин-З-карбоновую кислоту. Про дуктреакции разлагается при 248-25 ОС.П р им е р 3. В 16 мл диметилсульфоксида нагревают до 90 С при перемешивании 4.1 г (1-циклопропил-6-фтор-7-хлор-1 А-дигидро-д-оксохинолин-3-ка 5 боксилат-03.О )-б.ис(ацетато-9-бора и 3,7 г М-зтилпиперазина. После 10...

Номер патента: 340

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Цутому Ирикура, Сатоси Мураяма, Хироси Кога

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: или, получения, хинолина, способ, производных, солей

Текст:

...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...

Номер патента: 175

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гельмут Энзингер, Отто Роос, Вальтер Лезель, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Рихард Рейхель

МПК: A61K 31/47, A61K 31/50, C07D 471/14...

Метки: физиологически, изохинолина, или, амино-пиридазино, солей, способ, переносимых, 2,1-a, производных, получения, 5':3,4]-пирроло, кислотно-аддитивных

Текст:

...натрия 0 После удаления растворителя подверга ют очистке на колонне, содержащей 0 окись алюминия (нейтральная, степенькачестве элюента-смеси метиленклоридаЬ 5 и метанола (1008). Продукт реакции растворяют в этаноле н путем добав- 7 ления зтанольной соляной кислоты выделяют в качестве гидрохлорида. при этом выиод составляет 6,6 г (7 З ИО теории), т.пл. 271 ч 272 С. П р и м е р 2. ЗдДигидро-67 диметокси 12 гидразино-пиридазино г Еда...

Номер патента: 164

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Хью Кэйрнс, Дэвид Кокс

МПК: A61K 31/47, C07D 491/052

Метки: фармацевтически, или, получения, приемлемых, солей, способ, пиранохинолинов

Текст:

...л.). СТРУктУра проДкта подтверждена масс и ЯМРспектром. Ъ. Динатрий 4,6 диоксо 10 пропил 4 Н 5 НПИРаН 0(332-)хинолин 28 ч дикарбоксилат. бис-Киспоту стадии 1(135 О абикарбонат натрия (О,661 гв воде(150 мл) иагреваютд перемешиают до тех пор, пока раствор станет прозрач ны.Этотрастворфильтруют,афильтрат(90,д г) перемешивают в сухом диметилформамиде (500 мл) в течение 17 Ч Реакционную смесь слиают В воду и продукт экстрагируют эфиром....

Номер патента: 158

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Ухова Л. И., Ускова Н. Ф., Ахрем А. А., Кузьмицкий Б. Б., Юшкевич Е. В.

МПК: A61K 31/47

Метки: спастичности, лечения, димедрохин, пирамидной, средство

Текст:

...активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и...