ХИММЛЕР Томас

Номер патента: 7735

Опубликовано: 28.02.2006

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709...

Метки: кислоты, полугидрохлорид, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...пример Получение -гидрохлорида формулы 850 г Этилового эфира 8-циан-1-циклопропил-7-(1,6-2,8-диазабицикло 4.3.0 нонан 8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты прибавляют в смесь из 1600 мл воды и 800 мл 10 соляной кислоты. Нагревают реакционную смесь до кипения,причем эфир остается в растворе, и затем вскоре продукт начинает выпадать. Суспензию продолжают нагревать в течение трех часов при кипении. Затем смесь...

Номер патента: 7436

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: кристаллическая, кислоты, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, модификация

Текст:

...анализа (ДТА). Характеристическая диаграмма ДТА представлена на фиг. 2.кристаллической модификации С отличается тем, что имеет измеренный винфракрасный спектр, показанный на фиг. 3.кристаллической модификации С далее отличается тем, что может быть получена по указанному ниже способу.кристаллической модификации С получают выдерживанием неизвестной модификацииили аморфнойв течение нескольких дней при комнатной температуре и...

Номер патента: 7435

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, модификация, кристаллическая, кислоты

Текст:

...модификацииполучают способом, по которомунеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде до концентрации 1-3 мас. , раствор оставляютдо выпадения твердого вещества, которое отфильтровывают, фильтрат сушат, затем полученный водосодержащий продукт нагревают до температуры, превышающей температуру перехода. Сушка водосодержащего продукта может происходить известными методами. Так, водосодержащий продукт можно сушить при повышенной...

Номер патента: 7434

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, РАСТ Хуберт

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: кислоты, кристаллическая, модификация, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...третичные амины, триметиламин, триэтиламин, этилдиизопропиламин (сильное основание), -метил-пиперидин, -этил-пиперидин, -пропил-пиперидин и -бутил-пиперидин. Наиболее предпочтительно применение триэтиламина и этилдиизопропиламина. На 1 моль соединенияберут обычно 1-2 моля основания, предпочтительно 1,1-1,5 моля. Применяют смеси этанола и -метил-пирролидона, диметилформамида и сульфолана,причем соотношение этанолполярный апротонный...

Номер патента: 7433

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, РАСТ Хуберт

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: кислоты, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кристаллическая, модификация

Текст:

...на фиг. 3.кристаллической модификации А далее отличается способом ее получения, заключающимся в том, чтонеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде или смеси спирта и воды при нагревании, затем добавляют спирт и после охлаждения до комнатной температуры выпавшее твердое вещество отделяют. В качестве спирта предпочтительно применяют этанол и изопропанол. Неожиданно оказалось, чтокристаллической модификации А является стабильной и не...

Номер патента: 6569

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: ХАЙНЕН Эрнст, ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, БАРТЕЛЬ Штефан, ИЕЧ Томас, РАСТ Ханс-Георг, ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг, ПИРРО Франц, ШЕЕР Мартин

МПК: A61P 31/04, A61K 31/44, C07D 471/04...

Метки: кислот, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, производные, антибактериальной, обладающая, 8-циан-1-циклопропил-7-(2, композиция, активностью, фармацевтическая

Текст:

...4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1...