C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 18397

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: ГЮНТЕР, Экхард, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ЧЕХ, Михаэль, ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, ШУСТЕР, Тильманн, КЛАУС, Экхард

МПК: A61K 31/4985, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, новые, пиридопиразины, модуляторов, киназ, применение

Текст:

...2,3-пиразин-6-ил)щавелевой кислоты. 3. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования функции активных и неактивных рецепторных тирозинкинази 3, содержащая по меньшей мере одно производное пиридо 2,3-пиразина по п. 1 или 2. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что содержит производное пиридо 2,3-пиразина в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным фармакологически активным веществом, и/или...

Номер патента: 18488

Опубликовано: 30.08.2014

Авторы: ХАРТМАНН, Эльке, МЮНТЕР, Клаус, НИТШЕ, Адам, ШЛЕММЕР Карль-Хайнц, АЛЬБРЕХТ-КЮППЕР, Барбара, КОЛЬКХОВ, Петер, БЭРФАКЕР, Ларс, ГРОССЕР Рольф, КЛАЙН, Мартина

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4375, C07D 471/04...

Метки: 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридинамиды, замещенные, применение

Текст:

...3 имеют указанные выше значения затем соединение формулыв инертном растворителе с соединением формулыили с солью триалкилоксония формулы 12 12,18488 1 2014.08.30 где 12 означает 1-6-алкил 12 означает метил или этилозначает уходящую группу, в частности галоген, мезилат, тозилат или трифлат- означает ненуклеофильный анион, в частности тетрафторборат или в присутствии кислоты с триалкилортоформиатом формулы 12 где 12 имеет указанное выше значение...

Номер патента: 16331

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: КЛАУС, Экхард, ЧЕХ, Михаэль, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, ШУСТЕР, Тильманн, ГЮНТЕР, Экхард

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4985...

Метки: производные, модуляторов, сигнала, передачи, качестве, применение, пиридопиразина, путей

Номер патента: 7735

Опубликовано: 28.02.2006

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709...

Метки: кислоты, полугидрохлорид, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...пример Получение -гидрохлорида формулы 850 г Этилового эфира 8-циан-1-циклопропил-7-(1,6-2,8-диазабицикло 4.3.0 нонан 8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты прибавляют в смесь из 1600 мл воды и 800 мл 10 соляной кислоты. Нагревают реакционную смесь до кипения,причем эфир остается в растворе, и затем вскоре продукт начинает выпадать. Суспензию продолжают нагревать в течение трех часов при кипении. Затем смесь...

Номер патента: 7436

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4709, A61P 31/04...

Метки: кристаллическая, кислоты, модификация, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...анализа (ДТА). Характеристическая диаграмма ДТА представлена на фиг. 2.кристаллической модификации С отличается тем, что имеет измеренный винфракрасный спектр, показанный на фиг. 3.кристаллической модификации С далее отличается тем, что может быть получена по указанному ниже способу.кристаллической модификации С получают выдерживанием неизвестной модификацииили аморфнойв течение нескольких дней при комнатной температуре и...

Номер патента: 7435

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХИММЛЕР Томас, РАСТ Хуберт

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: кристаллическая, модификация, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты

Текст:

...модификацииполучают способом, по которомунеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде до концентрации 1-3 мас. , раствор оставляютдо выпадения твердого вещества, которое отфильтровывают, фильтрат сушат, затем полученный водосодержащий продукт нагревают до температуры, превышающей температуру перехода. Сушка водосодержащего продукта может происходить известными методами. Так, водосодержащий продукт можно сушить при повышенной...

Номер патента: 7434

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: ХАЛЛЕНБАХ Вернер, РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас

МПК: A61K 31/4709, C07D 471/04, A61P 31/04...

Метки: 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кристаллическая, модификация, кислоты

Текст:

...третичные амины, триметиламин, триэтиламин, этилдиизопропиламин (сильное основание), -метил-пиперидин, -этил-пиперидин, -пропил-пиперидин и -бутил-пиперидин. Наиболее предпочтительно применение триэтиламина и этилдиизопропиламина. На 1 моль соединенияберут обычно 1-2 моля основания, предпочтительно 1,1-1,5 моля. Применяют смеси этанола и -метил-пирролидона, диметилформамида и сульфолана,причем соотношение этанолполярный апротонный...

Номер патента: 7433

Опубликовано: 30.12.2005

Авторы: РАСТ Хуберт, ХИММЛЕР Томас, ХАЛЛЕНБАХ Вернер

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...

Метки: модификация, кислоты, кристаллическая, 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой

Текст:

...на фиг. 3.кристаллической модификации А далее отличается способом ее получения, заключающимся в том, чтонеизвестной модификации или аморфнуюрастворяют в воде или смеси спирта и воды при нагревании, затем добавляют спирт и после охлаждения до комнатной температуры выпавшее твердое вещество отделяют. В качестве спирта предпочтительно применяют этанол и изопропанол. Неожиданно оказалось, чтокристаллической модификации А является стабильной и не...

Номер патента: 6569

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: ХИММЛЕР Томас, БАРТЕЛЬ Штефан, ИЕЧ Томас, ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг, ШЕЕР Мартин, ПИРРО Франц, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ХАЙНЕН Эрнст, РАСТ Ханс-Георг

МПК: A61P 31/04, A61K 31/44, C07D 471/04...

Метки: фармацевтическая, производные, композиция, обладающая, 8-циан-1-циклопропил-7-(2, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, кислот, активностью, антибактериальной

Текст:

...4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1...

Номер патента: 5859

Опубликовано: 30.03.2004

Авторы: Клио КОННЕЛИ, Роберт, Ли ПАНЕК, Ховард, Дэниель, Холлис ШОВОЛЬТЕР, Клифтон, Джон БЛАНКЛЕЙ, Джеймз, Марино ХАМБЕЙ, Мэл, Конрад ШРЕДЕР, Аннет, Мэриэн ДОЭРТИ

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: или, фармацевтическая, –нафтиридина, ингибирования, вызываемую, клеточную, пролиферацию, производные, способ, 6-арил-пиридо[2,3-d]пиримидина, ингибирующая, композиция, протеиновой, пролиферации, клеточной, тирозинкиназой

Номер патента: 5422

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Домдэй-Бетте, Анке, Коннелл, Ричард, Мюллер, Ульрих, Бойк, Мартин, Гольдманн, Зигфрид, Бишофф, Хильмар, Грютцманн, Руди, Вольфейль, Штефан, Денцер, Дирк

МПК: A61K 31/4035, C07D 209/82, A61P 9/10...

Метки: изомеров, ингибирующая, качестве, кислоты, исходных, изомеры, ассоци, азаиндола, фармацевтически, отдельные, высвобождение, композиция, фармацевтическая, приемлемые, смесь, соли, соединений, производные, или, циклоалкано-индола, карбоновой

Текст:

...качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил,...

Номер патента: 5164

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Альфонс ГРУНЕНБЕРГ, Патрик БОШЕ

МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Метки: антибактериальной, фармацевтическая, гидрохлорида, моногидрат, активностью, кислоты, 1-циклопропил-7-([s,s]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, композиция

Текст:

...модификации. Спектр отличается также от спектра безводного ЦДХГ и в других областях частот, что может быть связано с совершенно различным расположением молекул в кристаллических решетках обеих модификаций. Определение содержания влаги подтверждает существование стехиометрического моногидрата ЦДХГ. Определенная в некоторых пробах моногидрата термогравиметрическая потеря массы составляет 1 моль воды (3,9 , фиг. 2). Снятая с помощью ДСК...

Номер патента: 4978

Опубликовано: 30.03.2003

Автор: undefined

МПК: A61K 38/05, A61P 19/10, A61P 5/06...

Метки: роста, гормона, секреции, стимуляторы

Текст:

...бензилоксиметил-2-оксоэтил-изобутирамида также предпочтительна среди Группысоединений и разделенные изомеры 3- и 3 диастереомерной смеси являются предпочтительными. Группа соединений, которая предпочтительна среди Группысоединений, обозначенная как Группа , содержит соединения Группы , в которыхравно 1 равно 1 равно 1 1 обозначает (2)-А 1 где А 1 в определении 1 обозначает фенил, тиенил, тиазолил, пиридил или пиримидил, который...

Номер патента: 4798

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Роланд АНДРЕЕ, Отто ШАЛЛНЕР, Ханс-Йоахим ЗАНТЕЛЬ, Курт ФИНДАЙЗЕН, Вильхельм ХААС, Карль-Хайнц ЛИНКЕР, Маркус ДОЛЛИНГЕР

МПК: A01N 43/54, A01N 43/56, A01N 43/36...

Метки: гербицидное, средство, содержащее, кислоты, тиокарбоновой, амиды, ароматические, замещенные

Текст:

...алкиларилполигликолевые простые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты в качестве диспергаторов применяют, например, отработанные лигнинсульфитные щелоки и метилцеллюлозу. Препараты могут также содержать прилипатели, как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические порошкообразные, гранулированные или латексообразные полимеры, как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ШАНТО, Жан-Франсуа, ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж, АГУРИДАС, Константин, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль, ДЕНИ, Алексис

МПК: A61K 31/7048, C07D 215/02, A61P 31/04...

Метки: промежуточные, композиция, эритромицина, получения, производные, соединения, фармацевтическая, основе, способ

Текст:

...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 15/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: роста, пиримидина, обладающая, рецептора, производные, тирозинкиназы, способы, активностью, фармацевтическая, обладаю, бициклические, ингибирования, композиция, эпидермального, ингибирующей, тирозинкиназу, фактора

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 3830

Опубликовано: 30.03.2001

Автор: БАЙОККИ Леандро

МПК: A61K 31/437, C07C 229/16, A61P 25/24...

Метки: производные, получения, промежуточные, алкильные, тразодона, соединения, композиция, способ, фармацевтическая

Текст:

...к обычным лекарственным средам эти композиции могут содержать соответствующие фармацевтические добавки, такие как консерванты, стабилизаторы, эмульгаторы, соли для регулировки осмотического давления, буферы, ароматизирующие и окрашивающие компоненты. При специальных терапевтических предписаниях композиции в соответствии с настоящим изобретение могут включать другие совместимые активные ингредиенты, сопутствующее назначение которых полезно...

Номер патента: 2927

Опубликовано: 30.09.1999

Авторы: Стефан Бартел, Клаус-Дитер Бремм, Буркхард Милке, Томас Шенке, Уве Петерсен, Томас Филиппс, Карл Георг Метцгер, Райнер Эндерманн, Андреас Кребс

МПК: C07D 471/04, C07D 401/04

Метки: производные, 7-изоиндолинилнафтиридона, 7-изоиндолинилхинолона

Номер патента: 495

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Луиджи Кассар, Абул Игбал, Ален Клод Роша

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, 1,4-дикето-пирроло-(3,4-c)-пирролов, способ

Текст:

...отгоняли. После завершения прибавления смесь2 ч при температуре проведения реакции, после чего реакционную смесьобрабатывал аналогично примеру 1..0 Н,В табл. 2 и 3 приведены-пигменты полученные по предлагаемому способу,П гит амнлового спирта при 94-100 С до полного растворения натрия. Послеохлаждения к смеси прибавлнли 25,6 г сухого динитрила изофталевой кислоты,8 ЗЭТЕМ С ПОМОЩЬЮ ДОЗИРУЮЩЕГО НЗСОСЗ в течение 2 ч при 88-92 С ...

Номер патента: 329

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Ян Ванденберк, Людо Эдмон Жозефин Кеннис

МПК: A61K 31/44, C07D 213/00, C07D 233/00...

Метки: производных, 1,2-бензизооксазолила-3, способ, 1,2-бензизотиазолила-3, солей, стереоизомеров, или, кислотно-аддитивных, получения

Текст:

...из экспериментальных даныха попученнхпо крайней мере поодному из двух различных испытаний смешан 55не апоморфин- трнптамин и норэпй нефрнновые испытанця на крысах и апоч мпрфиновое испытание на.собаках. Испытания проводят, следуя указаннымметодикам, экспернментальгшш данные суммироваш в.табл 1. .1. Комбннровайное испытание на крысах апоморфииа (АПО), триптаминаЭкспе-риментапьъые животные, нсПОЛЬЗЭБЭНПЫЕ В ЭТОМ НСПЫТЗННИ, Представляютсобой...