Производные 8-циан-1-циклопропил-7-(2, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот и фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью
Номер патента: 6569
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: РАСТ Ханс-Георг, ПИРРО Франц, ХАЙНЕН Эрнст, ИЕЧ Томас, ШЕЕР Мартин, ВЕТЦШТАЙН Хайнц-Георг, ХАЛЛЕНБАХ Вернер, ХИММЛЕР Томас, БАРТЕЛЬ Штефан
Текст
-сн 2 сосн 3, -снсН-соок 3 -сн 2 сн 2 соок 3 где вз- метил или этил, или остаток фор мулы 114-МН-СНК 5 СО-, где К 4 - водород или Сд-Сз-алкил, а 115 - водород или СгСд-алкил,их фармацевтически приемлемые гидраты, кислоте-аддитивные соли или соли щелочныхили щелочно-земельных металлов, серебра или гуанидия соответствующих карбоновых кислот.3. Производные 8-Циан-1-циклопропил-7-(2,8-диа 3 абицикло 4.3.0 нонан-8-ил)-6-фтор 1,4-дигидро-4-оксо-3 жинолинкарбоновых кислот по п. 1, отличающиеся тем, что представляют собой 8-циан- 1 -циклопропил-7-(28-диазабицикло 4.3 .0 нонан-8-ил)-6-фтор-1 ,4 дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновую кислоту или ее сложные эфиры.4. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, содержащая активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества содержит соединения общей формулы 1-сн 2 сн 2 сы, -сн 2 сн 2 сосн 3, -сн 2 сосн 3, -снсн-соок 3 кзнюнгсоокз, где к 3- метил или этил, или остаток формулы К 4-ЫН-СНК 5-СО-, где К 4 - водород или С 1-С 3-алкил,а 115 - водород или С 1-С 4-алкил, их фармацевтически приемлемые гидраты, кислотно-аддитивные соли или соли щелочных или щелочно-земельных металлов, серебра или гуанидия соответствующих карбоновых кислот в эффективном количестве.Изобретение относится к биологически активным производным хинолинкарбоновой кислоты, в частности к производным 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8 диазабицикло 4.3.01 нонан-8-ил)6-фтор-1 ,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоно вых кислот, их фармацевтически приемлемым гидратам, кислотно-аддитивнымгуанидиния соответствующих карбоновых кислот и фармацевтической компози ции, обладающей антибактериальной активностьюИзвестны производные 1-цикпопропил-7-(28-диазабицикло 4.3.0-нонан-8-ил) 6-фтор-14-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот, обладающие антибак териальной активностью (см. заявку ЕР Мг. 0391 152, кл. С 07 В 487/08, опубл.Задачей изобретения является расширение арсенала производных хинолин карбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью.Поставленная задача решается предлагаемыми производными 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диазабицикло 4.З.0-нонан-8-ил)-6-фтор-1 ,4-дигидро-4-оксо-З-хи нолинкарбоновых кислот общей формулы (1)-СН 2 СОСН 3, где 123 означает метил или этил, или остаток общей формулы К-МН-СНК 5-СО-, где К означает водород, алкил с 1 3 атомами углерода, а 85 означает водород или алкил с 1 4 атомами углерода,их фармацевтически приемлемыми гидратами, кислотно-аддитивными солями,и солями щелочного металла, щелочно-земельного металла, серебра и гуани ДИНИЯ соответствующих карбоновых КИСЛОТ.Предпочитаются соединения общей формулы , у которых-снсн-соов 3, -сн 2 сн 2 соон 3, -сн 2 сн 2 см юнгсоснз, где пз означает метил или этил, или остаток общей формулы К 4-МН-СНК 5-СО-, где К означает водород, алкил с 1 З атомами углерода, а 85 означает водород,алкил с 1 4 атомами углерода, их фармакологически приемлемые гидраты, кислотно-аддитивные соли, и солищелочного металла, щелочно-земельного металла, серебра и гуанидиния соот ветствующих карбоновых кислот.В частности предпочитаются 8-циан-1-циклопропил-7-(2,8-диаэабицикпо 4.3.0 нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-З-хинолинкарбоновую кислоту и ее сло жные эфиры.Соединения общей формулы (1) можно получать известными способами, напри мер тем, что соединения формулыК имеет вышеуказанное значение иХ означает галоген, в частности фтор ипи хлор, подвергают взаимодействию с 2,8-диазабицикло 4.3.0-нонанами формулыК имеет вышеуказанное значение, в случае необходимости в присутствии акцепторов кислоты. При необходимости сложный эфир карбоновой кислоты потом расщепляют. В случае необходимости соединения формулы (1), где 82 означает водород, можно подвергатьЕсли использовать у 7-хлор-8-циан-1-циклопропил-6-фтор-1 ,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновую кислоту и 2,8-диазабицикло 4.3.О-нонан, то реакция проте кает ПО следующей схеме
МПК / Метки
МПК: ШТЕГЕМАНН Михаэль (DE/US)ШТРУПП Ханс-Петер, A61P 31/04, A61K 31/44, C07D 471/04
Метки: фармацевтическая, антибактериальной, композиция, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых, 8-циан-1-циклопропил-7-(2, кислот, производные, активностью, обладающая
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/30-6569-proizvodnye-8-cian-1-ciklopropil-7-2-8-diazabiciklo430nonan-8-il-6-ftor-14-digidro-4-okso-3-hinolinkarbonovyh-kislot-i-farmacevticheskaya-kompoziciya-obladayushhaya-antibakterialno.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные 8-циан-1-циклопропил-7-(2, 8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновых кислот и фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью</a>
Предыдущий патент: Способ и устройство для рассева сыпучего материала по поверхности поля
Следующий патент: Способ VITA AETERNA аварийной изоляции и улавливания вредностей и других веществ, находящихся в водоемах
Случайный патент: Преобразователь тепловой энергии