Производные хинолина как антагонисты NK3 рецептора тахикинина

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 35/00, A61P 15/00, A61K 31/519...

Метки: производные, обладаю, фармацевтическая, фактора, рецептора, эпидермального, ингибирования, пиримидина, способы, активностью, тирозинкиназу, ингибирующей, обладающая, композиция, роста, бициклические, тирозинкиназы

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 2347

Опубликовано: 30.09.1998

Авторы: Михаэль МАТЦКЕ, Армин Хатцельманн, Кристиан Кольсдорфер, Рейнер Мюллер-Педдингхауз, Зигфрид РАДДАТЦ, Клаус-Хельмут Морс, Романис Фрухтманн, Пиа Тейзен-Попп

МПК: C07D 215/14

Метки: производные, хинолина, или, соли

Текст:

...кислоты 2 22,9 г (0,1 моль) сложного метилового эфира 2-(4-оксифенил)-2-циклопентил- уксусной кислоты растворяют в 50 мл метиленхлорида и каплями добавляют при температуре 5 С к раствору 50 мл концентрированной азотной кислоты и 50 мл воды. Перемешивают в течение 15 минут, затем добавляют 100 мл воды и отделяют органическую фазу. Водную фазу три раза экстрагируют 50 мл метиленхлорида, органические фазы пять...

Номер патента: 5209

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Джереми Джон ЭДМУНДС, Эми Мэй БУНКЕР, Кент Элен БЕРРИМЭН, Аннете Мэриэн ДОЭРТИ

МПК: C07D 275/06, A61P 9/10, A61K 31/54...

Метки: бензотиазина, ингибирующая, фармацевтическая, рецептора, способ, композиция, ингибирования, эндотелина, диоксида, производные, рецептор

Текст:

...в присутствии основания, обычно карбоната цезия, в диполярном апротонном растворителе при комнатной температуре. В результате обработки кислотой, обычно трифторуксусной кислотой, при кипячении с обратным холодильником в течение нескольких дней получают промежуточный 6-пропилоксисахарин. Схема 2 представляет собой методику получения соответствующим образом замещенных бензотиазиндиоксидов с помощью соответствующей о-аминобензойной кислоты....

Номер патента: 5104

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: МАРЧИНГТОН, Аллан, Патрик, МЕДОУС, Сандра, Дора, МИДДЛЕТОН, Дональд, Стюарт, МАККЕНЗИ, Александр, Родерик

МПК: A61K 31/445, C07D 205/04, A61K 31/4523...

Метки: тахикинина, качестве, антагонистов, 3-азетидинилалкилпиперидины, или, пирролидины

Текст:

...нейрокинина 3 (МК 3) человека или комбинации двун или более их. гетероциклы, следовательно,полезны для профилактики или лечения воспалительной болезни,такой как артрит, псориаз, астма или воспалительная болезнь кишечника, нарушения центральной нервной системы ЦНС),такого как тревога, депрессия, деменция или психоз,желудочнокишечного (ЖК) нарушения, такого как функциональная болезнь кишечника, синдром раздраженной толстой...

Номер патента: 5134

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Альберто МАНТОВАНИ, Франческо КОЛОТТА, Марта МУЦИО

МПК: A61K 38/20, C12N 15/24, C07K 14/54...

Метки: антагониста, рецептора, внутриклеточная, изоформа

Текст:

...в 2 мМ 2, 50 мМ КС 1, 0,2 М каждого дезоксинуклеотидтрифосфата, 2,5 единицы/100 мл полимеразы и 4 мг/мл каждого специфичного праймера (см. ниже). Амплификацию (30 циклов) ведут в автоматизированном термальном циклере при 95 С, при 55 С и при 75 С по 1,5 мин для каждого условия. Амплифицированные продукты проводят через агарозный гель, окрашенный 1 бромидом этидия вместе с стандартами молекулярной массы ( , , ). Олигонуклеотиды синтезируют...