Патенты с меткой «производных»
Способ получения производных тиенопирана
Номер патента: 783
Опубликовано: 15.08.1995
Авторы: Франц Ровенсцки, Дитер Биндер, Хуберт Петер Фербер, Иозеф Вайнбергер
МПК: A61K 31/345, C07D 405/04, A61K 31/38...
Метки: способ, получения, производных, тиенопирана
Текст:
...причем более продолжительная реакциякобъясняется более низкими температурами.После заверщения реакции реакционный раствор нейтрализуется слабой кислотой, предпочтительно ледяной уксусной кислотой,или оставляется со слабой кислотностью. Дальнейшая обработка осуществляется обычными и каждому специалисту привычными методами,как-то экстрагированием, осаждением или перекристаллизацией.При вышеуказанном преобразовании в случае, если не применялись ...
Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 539
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Джорджио Черони, Джованни Карниель, Фабрицио Орци, Пьерлуиджи Гриджи, Бруно Миорини
МПК: C07D 209/46
Метки: способ, правовращающих, или, приемлемых, фармацевтически, производных, солей, оксиизоиндолинила, получения
Текст:
...кальция, КОТОРЫЙ после нагревания до 5 ОСдобавляют промывают водой при комнатной температ 2 о (цн 4)25(1 мл) и осадок фидьтруют ТУге. Маточные воды после ЦВНТРНФУГИ под вакуумом.К отфищьтрованному РаСТРования и промывки соединяют и добавд 55 вору добавляют при перемешивании 99. ляют гидроокись натрия 35 Ве (10,1 г) муравьиную кислоту до рН 3,5- 4. По Поставленная цель достигается тем,что соединение общей формулы (113Реакционную смесь нагревают...
Способ получения E-изомеров производных акриловой кислоты
Номер патента: 579
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Пол Дефрейн, Патрик Джелф Кроули, Ян Фергусон, Вивьен Маргарет Энтони, Майкл Гордон Хичингс, Джон Мартин Клаф
МПК: C07D 215/22, A01N 43/54, C07D 213/26...
Метки: e-изомеров, получения, кислоты, акриловой, способ, производных
Текст:
...получают смолу. Целевое соединение выделяют с помощью хроматографиин яма д м.д. 3,55 (зн. с) 3.60 (зн. с) 5.35 (2 Н. с) 6.82 (1 Н. д) 7.18-7.д 8 (м. включая один протонный синглет при 7.39). 8.25(Е)-метил-2-2 -(5 чнитропиридин-З ипокси)фениЩ-З-метоксиакрилат (240 мг) в ВИДЕ ЖВЛТОЙ СМОЛЫ. которая кристаллизуется при стоянии, т.пл. 1071 О 9 СП р и м е р 8. дустовый порошок готовят путем измельчения и смешения активногоП р и м е р 9....
Способ получения производных акриловой кислоты или их стереоизомеров
Номер патента: 524
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Поль де Фрэн, Вивьен Маргарет Энтони, Кристофер Ричард Эйлс Годфри, Джон Мартин Клаф, Кевин Бьютимент, Майкл Джон Бушелл
МПК: C07C 69/54
Метки: стереоизомеров, производных, получения, способ, кислоты, или, акриловой
Текст:
...(пленка), см 1710,1630. 45 н яме (спс 1)3 7,55 (с, олефиновый протон). 2 метнл 3 метоксн 2-фенилпропеноат (343 г, выход 362) Виде бледно-желтого масла зпюиру ется вторым. ИК-спектр (пленка)см73 (5 Н, с) мпн. Проба Еметил-3-метокси-2 фенил Пропената, полученного из иетилфенил 55 ацетата по описанной н примерах 4 и 7 МеТ 0 дНКЕ Т.е. по реакции с гидридМ Натрия Н метилформпптом н обра 5 ТК 0 Й Р 83 УЛЬТНруюшего знала карбона том калия И...
Способ получения производных акриловой кислоты или их стереоизомеров
Номер патента: 578
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Вивьен Маргарет Энтони, Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Ян Фергусон, Патрик Джелф Кроули, Пол Дефрейн, Майкл Гордон Хичингс, Джон Мартин Клаф
МПК: A01N 43/54, C07D 213/70, C07D 215/24...
Метки: кислоты, способ, или, стереоизомеров, акриловой, получения, производных
Текст:
...2(2 гидрокснфенил)3 метокснак рилат в виде белого кристаллического2,88 ммоль) и карбонат калия (0,4 Ог 2,88 ммоль)-перемешивают вместе с ДМФ Ч(20 мл) при комнатной темературе в атмосфере азота. Череэ.18 ч реакционную смесь выливают в воду, а затемэкстрагируют дважды диэтиловм эфиром. П.Объединенные эфирные слои промывают два раза водой и солевым раствором,ааатем сушат. Попученнй раствор фильтруют через силикагель, а затем...
Способ получения производных дистамицина А или их гидрохлоридов
Номер патента: 538
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Мария Антониетта Верини, Этторе Лаццари, Никола Монгелли, Федерико Аркамоне, Серджо Пенсо
МПК: C07D 207/34
Метки: получения, гидрохлоридов, или, способ, дистамицина, производных
Текст:
...в результате смесь перемешивают всю ночь,риващт досуха в вакууме. Твердый ос таток очищают хроматографией на силичкагеле, используя в качестве элюента смесь тэтилацетата и этанола (9.и 82 по объему). Получают 0,22 г целей вого соединения, т.пл. 199 ч 20 дСдиш,гццройлорид -1 д В-/1 метилг 41-метил-44/1-м 9 тиПд 45 НЫбнс/25 лорэтип/аминоиыидаэ Ьол- П мот ш 12-к ар боксамидо лцрролй карбоксгмидо/пиррол-2 каЬбокоамндодпиррол 2...
Способ получения производных пиримидинтриона
Номер патента: 604
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Жиндрих Фахта, Бернард Зигфрид, Стефан Хугентоблер, Диран Мелкониан, Карел Вальтер, Филипп Гольд-Оберт
МПК: A61K 31/505, C07D 239/62
Метки: производных, пиримидинтриона, способ, получения
Текст:
...Продукта доказаны с помощъю ИК- И ЯМР-спектров. . . Для того, чтобы получить фебар баматпутем реакции в растворе, нс пользуют точно такие же количества Рагентов, которые растворяют в желаемом растворителе в количестве 60 мас.2 смеси. Эту смесь нагревают до температуры чуть нне чем т.кип) используемого растворителя. Полученны выход продукта практн чески Идентичен тому, который получен в реакции путем сплавления реагентов, к Используя...
Способ получения производных 6-фтор-1,4 дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 605
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Хидео Като, Ясуо Итох, Эйити Косинака, Нориюки Яги, Томио Сузуки, Нобуо Огава
МПК: A61K 31/495, C07D 401/02
Метки: приемлемых, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, 6-фтор-1,4, или, дигидро-4-оксо-7-замещенной, солей, кислоты, фармацевтически, получения, производных, способ
Текст:
...игл, тдш. 261 2 в 2,5 с. о Вычислено, 2 С 54,74 Н 3,53 М 4,31. 7 99107131103 ч Найдено, С 34,64 н 3,47 Ы 1553 П р и м е р 5.- (К)с 1 гЭпш- д 6 , 8-дифтор 1 дг-дигидротР-(Згчметилпъновая кислота. а Смесь ДОП г 191 Ш 67,81 рИфторг 1 , дътдигидроттоксошнозшн-3 карбоногтУ войдкнслоты, 1,51) г (к)2 чметуш-. пиперазина,ы - 6,4 с, эта- нол),и 15 мл пиридина нагревают в течение 15 щи при дефлегмированни. После завершения реакшщ...
Способ получения производных 1,2,4-триазола
Номер патента: 574
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Вильям Джордж Ратмелл, Кейт Питер Пэрри, Пол Энтони Вортингтон
МПК: C07D 249/08, A01N 43/64
Метки: способ, получения, производных, 1,2,4-триазола
Текст:
...растворенный в диметилформамде (80 мл), к раствору триаэола Натрия (приготовленного из 0,1 г-атом натрия вАО мл метанола и 0,1 моль 1,2,дтри азола). После перемешивания смесив течение 1 ч при комнатной температуре раствор нагревают ПРИ 5000в течение 3 ч. Растворитель удаляют в вакууме и остаток выливают в воду,получают кристаллический осадок, который после перекристаллизации из смеси этанол - петролейньй эфир дает целевой продукт с т.пл....
Способ получения производных эрголина или их солей
Номер патента: 533
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Альдемио Темперилли, Энрико ди Салле, Освальдо Сапини, Германо Босицио, Патрициа Сальвати, Анна Мариа Караваччи
МПК: C07D 519/02, A61K 31/48
Метки: эрголина, способ, солей, производных, получения, или
Текст:
...т.пл. 106 ч д П р п 96,18 - 1 г 5 дР 7 - 108 Свьтэсоц 55. с бутшьз . лиметилэрголш ркврбонилу)мочевшге (Н 1-еК 4 СН т 2 ондн К 5 ЬЦН 3 ЬС) т Целевое соединение получат до Еде 5 топике примера 2 но используя дн-ТРЕТ г д бутилкарбоцнимид вмецнчтзопродидд Ц карбодиимида, выход . ч П р и м е р 19 .-1 гетилн-З(3-1 ИМетиламшОпрОпиЛ-З-(б чВ-тПИ-ПЭРГТИН 5Целевое СОЕДИНЕНИЕ ПОТГУЧДЮТ ПО МВ 20. П р и м е р 23, ДЗ-цицнклогекч 3 п...
Способ получения производных морфолина или их кислотно-аддитивных солей в виде оптических изомеров или смеси оптических изомеров
Номер патента: 530
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Пьеро Меллони, Джованни Клаудио Карнель, Артуро Делла Торре, Алессандро Росси
МПК: C07D 265/30, A61K 31/535
Метки: оптических, виде, получения, или, изомеров, солей, способ, морфолина, смеси, производных, кислотно-аддитивных
Текст:
...тВг Ъыход 801 21(2 ТрекСЩ бензил-Ч-метилморфолин-5-она 5 т.пп 192-195 С.от етствующие соединениям примеров 1, д и 6 получены подобным образом. 2--(2-дминофенокси 3-бензИп 3-дметилмороолин-5-он. К раствору 7 г 2-Ы-(2-нитрофенокси 1-бензил-д-метилморфолин-5-она в 200 мл диметилФормамида добавляют 0,7 г 5-ного палладия на угле и смесь подвергают гидрогенизации при 3,5 атм в течение за0,5 ч. Катализатор отфильтровывают, раствор выливают в воду...
Способ получения метиленовых производных андроста-1,4-диен-3,17-диона
Номер патента: 470
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Паоло Ломбарди, Антонио ЛОНГО
МПК: C07J 1/00
Метки: способ, андроста-1,4-диен-3,17-диона, метиленовых, получения, производных
Текст:
...смеси этанола и воды (7030). Отфипьтрованный белый осадок счшат в ваку уме при 40 С. получая 283 г (0963 моль,выход 30.7 Ы данного продукта. Т. пл. 135137 С. СК перемешанному раст-вору 2.8 г (0963 моль) Б-метиленандростач д-диен-1 ЦЗ З-она в 700 мл ацетона при 4109 Сд 0 бавляют по каплям 35 мл реагента джонса. После этого реакционную смесь перемешивают в течение 10 мин и затем тщательно обрабатывают 50 мл изопропанола После дополНИТВЛЬНОГО...
Способ получения производных циклогександионкарбоновой кислоты
Номер патента: 492
Опубликовано: 30.03.1995
Автор: Ханс Георг Бруннер
МПК: C07C 69/757
Метки: производных, получения, циклогександионкарбоновой, кислоты, способ
Текст:
...колонне сси-аиперемешивают в течение 24 ч при ком натной температуре. Реакционншосмесьпромывают 1 н соляной кислотой, су шат НадСУЛЬФатОМ магния и концентри-руют. Остаток представляет собой масло,которое очищают путем хроматографиина силикагеле с помощьюэтилацетата в качестве растворителя. Выаривают растворитель масло кристаллизуется при стоянии. Получают 0 2 Г.диметилаМида 4-(1-этоксиамнобу тилиден)-3,5-циклогександикарбоновойА. Раствор 107 г...
Способ получения производных пиранонов
Номер патента: 504
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Роберт Л. Смит, Элвин К. Виллард, Вильям Ф. Хоффман
МПК: A61K 31/365, C07D 309/30
Метки: получения, производных, пиранонов, способ
Текст:
...плазмы, КОТОРОЕ И служло мерой синтеза холестерина. Соль натрия соединений Т бЬШа Приблизительно в 2 раза более ЗКТИВНЗ ПО СРЭБНЕНИЮ С СОЛЬЮ НЗТРНЯ мевинолнната причем дозы с 50-ны ингибированием составили 0,046.(1978 ммоль) гидрата гидроокиси лит тия в 600 мл воды перемешивают при температуре кипения с обратньш холодильником в атмосфере азота в течение 56 ч. Реакционную смесь стаждают до 0 С а затем обрабатываютванной соляной кислоты....
Способ получения производных дипептидов
Номер патента: 503
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Элберт И. Тристрэм, Мэтью Дж. Виврэтт, Эдвард В. Тристрэм, Артур А. Пэтчетт
МПК: A61K 37/02, C07K 5/06
Метки: дипептидов, получения, производных, способ
Текст:
...через колонку с сильнокислотной ионообменной смолой. Целевой продукт эюируют с помощью 2 ного раствора пиридина в воде. В итоге получают 0,36 г сырого продукта, который дополнителъио очищают с помощью колоночной хроматографии У полистирольной смоле ХАЛ-2.(меш. 40- -400), используя в качестве злента 0,1 М раствор гидроокиси аммония н смеси вода - метанол, 955(объем). Первьй изомер выиодитиз колонки после пропусканин 375-дООмл 45 элюеита, а...
Способ получения производных фенилпиридазина
Номер патента: 497
Опубликовано: 30.03.1995
Авторы: Франц Ранингер, Энгельберт Клоймштайн
МПК: C07D 237/14, C07D 237/12, A01N 43/58...
Метки: способ, фенилпиридазина, получения, производных
Текст:
...легкую по ц. ью 44,7-ного водного раствора гид- удельному весу фазу освобождают оксида калия устанавливают рН 9,5. до, от растворителя в вакууме на рота- д Образуется прозрачный раствор и рас ционном испарителе и получают ходуется 17 д,д г раствора гидрок- 146,0 г маслянистогоО 3 феиилсида калия. Этот раствор охлаж- 6 тхпорпиридазинил-(4) изопро дают до 2590 и в течение 1 мн при пиптиокарбоната. Выщод 100.. сильном перемешивании добавляют 45...
Способ получения производных имидазола
Номер патента: 336
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Панкрас Чор Бун Вонг, Джон Джонас Витаутас Дансиа, Дэвид Джон Карини
МПК: A61K 31/415, C07D 233/58
Метки: способ, производных, имидазола, получения
Текст:
...колоночная хроматография (злюация 0-51, метанола/хлороформ) приводит к 0,33 г 1 СТ-карбометоксибифенил-дищметилН-бутил-Е-оксиметилимидазола.Следующие промежуточные продукты,приведенные в табл. 1 также получены по методикам, описанным в примере 1.Раствор 5 г 1 Юдкарбметоксидифенид 4-ил)метил-2-6 утил 4-хлор-Б-оксиметилимидазола И 1 мл концентрированной серной кислоты в 200 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение 20 ч. После...
Способ получения производных стильбена
Номер патента: 258
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Эккехард Вейс, Петер Мор, Михаэл Клаус
МПК: C07D 295/084, C07D 295/13, A61K 31/535...
Метки: производных, получения, способ, стильбена
Текст:
...179 г 1-2-9-(1 Е/-2-/56.7.8-тетрагидро-5.5.8.8 тетраметил-2-нафтил/ пропенищфеноксиэтилпиперидина в виде белых кристаллов. Тпл 91-93 С П р и м е р 4. Аналогично примеру 1 из 30,6 г бромида 2-(5.б.7.8-тетрагидро-5.5.8.8 тетраметил-2-нафтил)этил трифенилфосфония и 12.5 г 4-(2-морфолиноэтилтифбензальдегида получают 13.9 г 42-(р-/Е/-2-/5.6,7,8-тетрагидро-5.5.8 В-тетраметил-Ънафтип/ пропенил)фениптиоэтилморфолина. Тдд 125-127 С.П р и м е р...
Способ получения производных стильбена
Номер патента: 259
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Петер Мор, Михаэл Клаус, Эккехард Вейс
МПК: C07D 295/092, A61K 31/395
Метки: производных, получения, стильбена, способ
Текст:
...3 л ледяной воды. Фазы разделяют и водную фазу экстрагируют еще два раза метиленхлоридом. Объединенные органические фазы промывают водой. высушивают над сульфатом натрия и выпарива. ют. После перекристаллизации остатка изНа ЛВДЯНУЮ ВОДУ И экстрагируют ЭТИЛЭЦВТВ утом. Органический раствор-многократно промывают водой. высушивают и выпаривают. Получают масло желтодкоричневого цвета. которое очищают путем фильтрования через силикагель...
Способ получения производных 5-дезокси-5-фторцитидина
Номер патента: 261
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Казутеру Иокосе, Масанори Мива, Хидео Ишитсука, Морио Фуджию, Исао Умеда
МПК: C07H 19/06
Метки: производных, способ, 5-дезокси-5-фторцитидина, получения
Текст:
...50 отфйпътровывают и фильтрат концентрируютдосуха при пониженном давлении, Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии над силикагелью (СНСГ 3 - ацетон),аа ко торой следует перекристаллизация из дихлорметана чтобы получить 5-дезокси-Ы 4-(этилтио)-карбонил-5-фторцитидин т пл. 138-139 С (разл.),масс-спектроскопия ЗЗЦ (МН)Следующие соединения получают потриэтиламина обрабатывают 0,37 мл диэтилового эфира хлорфосфорной кислоты в течение 1...
Способ получения производных птеридина
Номер патента: 190
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Авнер Раму, Уве Бамбергер, Армин ХЕКЕЛЬ, Ерг Лебзанфт
МПК: C07D 475/08, A61K 31/495
Метки: производных, получения, способ, птеридина
Текст:
...культивировались в течение 6 дней в присутствии разных кон е центраций испытуемых веществ. Индикато ром цитотоксичного или цитостатического действия концентраций испытуемых веществ является уменьшение роста клеток или отмирание клеток. По окончании опыта косвенно определялось количество жизне способных клеток на культуру за счет установления способности жизнеспособныхформазана. определялась концентрация испытуемого вещества, способная к...
Способ получения производных изохинолина или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами
Номер патента: 180
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Георг ШПЕК, Дитрих Арндтс, Отто Роос, Гюнтер Шингнитц, Франц Йозеф Кун, Ильзе Штреллер, Вальтер Лезель
МПК: C07D 217/16, C07D 217/18
Метки: или, способ, фармацевтически, солей, получения, кислотами, изохинолина, приемлемыми, производных
Текст:
...период импульса 1 мс). Измерение давления в левом желудочке.- Через. 2 Оминутное уравновешивание создание состояния недостаткакислорода ИЗО-кратное сокращение коли чества подавляемого кислорода за счет уменьшения перфузионной ожидкости в течение 60 мин). Возврат к нормальному расходУ Лгпфузионной жидкости приводил к значительному повышению основного напряжения. Через 6-7 мин деятельность сер дца нерегулярно возобновлялась и через15-18 мин...
Способ получения производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей
Номер патента: 230
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Эрнесто Монтанья, Массимо Никола, Марко Туркони, Аннамария Уберти, Артуро Донетти, Розамария Микелетти, Антонио Жакетти
МПК: C07D 487/18, A61K 31/415
Метки: виде, смеси, производных, или, способ, физиологически, индивидуальных, бензимидазола, изомеров, приемлемых, получения, свободном, солей
Текст:
...1 . Эндо 8 метил 8 аэабицикпоЭ 21 177118 С. мс 332 м/е мч 111 окт-З-иловьй эфир в-фтор-дз-дигндраРассчитано, 2 С 61,62 Н 6,39 -2-оксо 1 Нбензимидаэолт 1 карбоновой Ы 12,68. 20 кислоты (соединение 25) Тол 261, СН 2,ЪТ 3 О 4 (ГИДРОХЛОРИТОс . 1 Найдено, С 61 д 5 Н 6,351 Рассчитано,-2 С 54,00 Н 5,38 1112,72, . с - ы 11,81 . Эндо 8 метил-8 азабицикпо 52 С,5 Н 5 Ы 303 НС 1. окт 3 иловый эфир 5 метил 2,3 дигид 25 -Найдено, 2 С 53,65 Н 5,45 ро...
Способ получения производных оксадиазолилалкилпурина или их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей
Номер патента: 342
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Ласло Тардош, Каталин Мармароши, Агнеш Готтшеген, Эмиль Минкер, Вера Гергели, Габор Ковач, Йене Мартон, Деже Корбонитш, Шандор Вираг, Шандор Антуш, Петер Кермеци, Андреа Болеховски, Гергели Хейа, Габор Хорват, Золтан Варгаи, Лоранд Дебрецени
МПК: C07D 273/02, C07D 473/04
Метки: или, фармацевтически, производных, аддитивных, солей, способ, получения, кислых, оксадиазолилалкилпурина, приемлемых
Текст:
...ют обескисленной водой. -доНиже приводятся данные по фармакологической активности полученных сост динений. 9Успокаивающее кашель действие.полученнык соединений определяли на морских свинках при пероральном назначении. Скрининговые испытания проо водили наиболее простым методомт.е. внутримышечно, на мыах.Кашель вызывали ингаляцией спрея с содержа нием 15 лимонной кислоты. Величину-по дозе, которая могла продлить пери- п од времени до...
Способ получения производных тиазола или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 192
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Эккард Руппрехт, Манфред Рейффен, Роберт Заутер, Рудольф Хурнаус, Вольфганг Грелл
МПК: C07D 277/28, C07D 413/04, A61K 31/425...
Метки: или, солей, кислотно-аддитивных, способ, производных, тиазола, получения
Текст:
...основание, которое очищают на колонне с силикагелем с использованием в качестве элюата смесь метиленхлорид метанол в соотношении2021. При этом получают в качестветоты приблизительно 9294. Выход НспектЬ ЯМ (свс 1 д/свдов) ЫдЦ 4 от теоретического- 7,555 ч./ьшн. (с, ш) 5Соединение получают аналогично при- 4,775 ч/мдн (дд снг 0 н)меру 1 путем взаимодействия 2-оксн 2- 15 М 2(4 кар 6 онетокнфенгц 1 у 1 цметил(2 ТРИФТРМеТндТН 35...
Способ получения производных N-(3-гидрокси-4-пиперидинил) бензамида или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 328
Опубликовано: 30.12.1994
Автор: Джордж Ван Даеле
МПК: C07D 211/58, C07D 211/42
Метки: кислотно-аддитивных, бензамида, способ, получения, n-(3-гидрокси-4-пиперидинил, производных, или, солей
Текст:
...водорода каталвватор отдфильтровыварт и фильтрат-выпаривают. В остатке находятся маслянистые кант ли, которые отделяют и получают . 92,9 Ч этилцис 4 амино 3 метоисн 7-Подобны образом получают также цис 3 иетоксит 1 метнлЫфенл 460 ч. трихлорметана добавляют по канлям раствор 2,88 ч. 3 д 5-трнметокситэбензоипхпоридав 5 Чн тринлорыетана ь в . при температуре ниже 5 С. Реакционную СМЕСЬ ОСТЗБПНЮТ МЕДЛЕННО нагреваться50 до комнатной...
Способ получения производных 1,2-бензизооксазолила-3 или 1,2-бензизотиазолила-3, или их стереоизомеров, или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 329
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Ян Ванденберк, Людо Эдмон Жозефин Кеннис
МПК: A61K 31/44, C07D 213/00, C07D 233/00...
Метки: производных, солей, стереоизомеров, способ, кислотно-аддитивных, или, 1,2-бензизооксазолила-3, получения, 1,2-бензизотиазолила-3
Текст:
...из экспериментальных даныха попученнхпо крайней мере поодному из двух различных испытаний смешан 55не апоморфин- трнптамин и норэпй нефрнновые испытанця на крысах и апоч мпрфиновое испытание на.собаках. Испытания проводят, следуя указаннымметодикам, экспернментальгшш данные суммироваш в.табл 1. .1. Комбннровайное испытание на крысах апоморфииа (АПО), триптаминаЭкспе-риментапьъые животные, нсПОЛЬЗЭБЭНПЫЕ В ЭТОМ НСПЫТЗННИ, Представляютсобой...
Способ получения циклических производных амина или их гидрогалогенидов
Номер патента: 189
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Кристиан Лиллие, Андреас Бомхард, Норберт Хауэль, Юрген Деммген, Манфред Рейффен, Бертольд Нарр, Клаус Нолл, Манфред Псиош, Вальтер Кобингер, Иоахим Хейдер
МПК: C07D 223/16
Метки: способ, получения, циклических, или, производных, гидрогалогенидов, амина
Текст:
...из 3 Е(пн перидин-З-Чдд) Не ТИП 7, 8 ДНМе токси- 334,5-тетрагидро 2 Н 3 бенэазепнн 20 на Н 2-(4-метоксифенил)-этнлбро 25 мид 3 о Вышод 19382 от т.пл. 227-2 зос. Вычислено, 2 С 66,31П р И ме р 10.Гидрохлорид 31/Н(4 нитрофенип)этил 3 пйперндцн 3 ИПМеТИЛ/-7,Вддиметокси-134,5 35 ТЕТРЧГИДРО-2 Н 53 бензаэепин 2 оца по лучают аналогично приерУ 1 из, 3(ПНдеРНдНН-3-ил)метил-7,8 Ди.3 илметип/-7,8-диметоксн 1,3,4,5 теТРагИдро 2 НЗ-бензазепн 2 она...
Способ получения производных 5/6/-тиобензимидазола
Номер патента: 350
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Эндре Палоши, Дьердьнь Свобода, Чаба Генци, Дьердь Кермеци, Гергей Хейа, Андраш Келемен, Тиборне Сомор, Деже Корбонитш, Пал Кишш, Габорне Чер
МПК: C07D 235/30
Метки: производных, способ, получения
Текст:
...В результате получают 5(6)-аллилтиобензимидаэолил-2-метил-карбамат 56)-пропин 2-илтио 1 бена имидазолил-2-метилкарбамат 5(6)-(бензилтио)бензимидазолил-2-метилкарбамат 5(6)-(д-нитрофенилтио)бензимидазолил-2-метипкарбамат 516)-(2 Ц-динитрофенилтио)бензимидазолил-2-метилкарбамат. 1П р И м е р д.Готовят суспензию 0,0 г 2-(метоксикарбониламино)бензимидазол-5(6)-илдисульфида в 30 мл метанола и добавляют к ней раствор 1,12 г гидроокиси калия в...
Способ получения производных бензимидазола или их солей
Номер патента: 346
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Мариа Сомор, Юдит Кун, Ида Свобода, Эндре Палоши, Эде Марваньош, Вера Ковач, Пал Кишш, Ливиа Надь, Гергели Хейа, Карой Хорват, Деже Корбонитш, Чаба Генци
МПК: C07D 235/30, A61K 31/415
Метки: производных, или, солей, способ, получения, бензимидазола
Текст:
...реакционную сйесьпере-Плы отсасывают из теплого раствора.ляю молекулярный вес продукта 248. 5 дтцнанамида кальция (Который соотеетстд от нует 0,22 г цианамида кальция) интен снъноперемешиващт в 114 мл воды в тет-чение 1 ч при ЗОРС, после четопри 55 этой де температуре в течение получат оса прикапыеают 20,5 г(25,дт Ц 0 д 269 моль) метилилорформшата. Реак 1261562ционную смесьперемешивают еще 1 чИ затем приеси отфнльтровывают чндд етый...
Способ получения производных хинолина или их солей
Номер патента: 340
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Хироси Кога, Сатоси Мураяма, Цутому Ирикура
МПК: C07D 401/04, A61K 31/47
Метки: или, получения, солей, производных, хинолина, способ
Текст:
...ОХПЖДЕННЯ остаток доводят до рН 1 прибавлением водной соляной кислоты. охлажденную СМЕСЬ ОТФНЛЬТРОВЬГВЗЮТ Н ОСТЕТОК перекристалпнэовывают из воды, получают 0,08 г гидрохлорида 6,8-дифтор-1(2 фторэтил)1,4 дигидро 7(4 метил-1 пиперазиннл)-доксокннолииЗкарбоновой кислоты, т.пл. 269271 ССмесь 0,18 г гидрохлорида 1-этил 6,8 дифтор 1,ддигидро-4 оксо 7(1 пиперазинил)хииолни-3 карбоновой кислоты, 0,12 г триэтиламмна, 0,09 г бромистого аллила и 3 мл...
Способ получения производных N-гетероциклил-4-пиперидинаминов или их солей
Номер патента: 335
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Марсель Люйкс, Франс Жансенс, Жозеф Торреманс, Раймон Стокброкс
МПК: C07D 401/12, A61K 31/33
Метки: производных, солей, способ, или, n-гетероциклил-4-пиперидинаминов, получения
Текст:
...в дозах,непревыающнх 2,5 мг/кг. предлагаемые соединения эффективны даже в дозах ниже 0,16 мг/кг. 7Ввиду их сильной антигистаминНОЙ ЗКТИБНОСТИ 3 ПРЕДЛЭГЗЕМЫВ СОеДИИснопьэтют твердые фармацевтические НОСИТЕЛИ. для получения парентераль цмых композиции (в общем случае)нцситель 1 содержит стерильную воду Кбтбрая составляетоопьшую часть ноСИТЕЛЗ ХОТЯ МОГУТ Сбдержаться так же другие ингредиентнц например для увеличения растворимости 1...
Способ получения производных 1H-1,2,4-триазола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 333
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Ян Херес, Жозеф Мостман, Лео Баккс
МПК: A01N 43/64, C07D 249/08
Метки: способ, получения, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармакологически, 1h-1,2,4-триазола, производных, или
Текст:
...охлаждают до комнатной температуры и продукт экстрагируют 765 вес.ч. бензола. Экстракт промывают 10-ным,раствором едкого натра, высушивают, фильтруют н отгоняют растворитель. Остаток дваждыП р и м е р 2. Согласно методике, описанной в примере 1 применяя эквивалентное количество соответствующего замещенного фенола вместо 4 клор-3-метнлфенола получают следующие промежуточные продукты 1 С 3-бромпропоксиЪ 4-хлор-2 метилбензол, т.кип. 115-11...
Способ получения производных 1-циклогексил-4-арил-4-пиперидин-карбоновых кислот или их кислотно-аддитивных солей, или их стереохимических изомерных форм (его варианты)
Номер патента: 332
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Раймон Стокброекс, Марсель Люйкс, Джоан Уильямс
МПК: C07D 211/64
Метки: его, способ, кислот, 1-циклогексил-4-арил-4-пиперидин-карбоновых, форм, кислотно-аддитивных, или, солей, стереохимических, производных, изомерных, получения, варианты
Текст:
...фазу осушают,фильтруют и уларивают. Остаток пере мешвают и нагревают с обратны хот лодильником в течение 4 ч вместе с 500 мас.ч. воды и 500 мас.ч. раствора клористоводородной кислоты. После охлаждения продукт экстрагируют трихлорметаном. Экстракт последовательно промывают водой, разбавленным раствором гидроокиси натрия и вновь водой. до нейтрализации, осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2 пропанола, получая...
Способ получения производных простых арилфениловых эфиров или их кислотно-аддитивных солей, или их металлических комплексов
Номер патента: 264
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Адольф Хубеле, Петер Рибли
МПК: A61K 31/34, C07D 249/08, C07D 233/58...
Метки: арилфениловых, или, эфиров, получения, кислотно-аддитивных, солей, производных, простых, способ, металлических, комплексов
Текст:
...35 см применяя смесь ацетона с этил 1 ацетатом С 11).ПослеУпариванияРС творителя маслообрезны остаток кри 30- Получают слегка жедтоватые крнстапт 1 лыс т.пл 691 С. .Д е г л дед И М В р -5. ПОПУЧ тхлорфенокси)фенил 2(1 тимидаеолнлметил 34 нзтипг 1,Зчдноксолана. получение 2 Ьп-(4 хлорфенокси) чфенил 2 метилдэтнп 13 дНосолана. 37 ч. 4(п-хпорфенокси)ацетофе до нона и 18 Ч. 1,2 БутендИола нагревают в 4 О 0 мл абсолютного толуода в присутствии...
Способ получения производных цефалоспорина или их сложных эфиров, простых эфиров или солей, или их гидратов, или гидратов их сложных эфиров, простых эфиров или солей
Номер патента: 260
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Марк Монтафон, Роланд Рейнер
МПК: A61K 31/545, C07D 501/36
Метки: сложных, эфиров, получения, гидратов, производных, солей, простых, или, цефалоспорина, способ
Текст:
...) или их соли или гидраты применяют-преиму 55 НИЯ. ДЛЯ ЭТОГО ИХ ПОИГОТОВППЮТ преимущественно в виде пиофилизатовИЛИ СУХОГО ПОООЩКЗ ДЛЯ разбавленияили изотоническим раствором поваренной соли. Легко гидролиеуемые сложные и простые эфиры соединений форму Тлы (1) и их соли или гидраты можноприменять и для энтерального введения. у 0 7 г П р и м е р 1. Получение динатриевой соли (68, 7 К)-7-2-(2-амино-д- .воды. При пропускании азота и...
Способ получения производных азепина или их солей, или энантиомеров
Номер патента: 205
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Карл-Гейнц Вебер, Герхард Вальтер, Армин Фюгнер, Клаус Шнейдер
МПК: A61K 31/55, A61K 31/415, C07D 498/04...
Метки: азепина, способ, производных, энантиомеров, или, получения, солей
Текст:
...плавления ЗООС (ацетонитрил/уксусНЫНэфирЭа . 1 У) гидробромид 3 амино 7-хлор 113 ь дигидродибензЬимидазо 15 а36,5 г 0146 моль рацематическо го основания 3-амино 9,13 Ь-дигидро-дибензГс,Еиммдаэо 1,5-Цаэепина и 55,1 г (О 164 моль) дибензоилЬвиниои кислоты растворяют в 1 л метанола. при охлаждении образуется осадок, который отсасывают. Получ чаеме кристаллы перекристаллизовывают из.метанола до достижения постоянных точки плавления н показателя...
Способ получения производных бензазепина или их кислотно-аддитивных солей с неорганическими кислотами
Номер патента: 188
Опубликовано: 30.12.1994
Авторы: Норберт Гауэль, Вальтер Кобингер, Манфред Рейффен, Вольфганг Эберлейн, Герд Крюгер, Йоахим Гейдер, Кристиан Лиллие, Гельмут Пипер, Фолькгард Аустель, Йоганнес Кек, Клаус Ноль
МПК: C07D 223/16
Метки: кислотами, или, неорганическими, кислотно-аддитивных, солей, производных, бензазепина, способ, получения
Текст:
...обмена 7,8-метилен-диокси-1,3 дигидро 2 Н-3-бензазепин 2 она (т.пл. 195 С (разл) с 1 бром-3-хлорпропаном.Получают аналогично примеру 1 Б путем реакции обмена 1-(78 метилен,диокси-1 Зсдигидро-2 Н-бензазепнн-2-онЗ-ил)-3 хлорпропана с Ы-метил22 г (О,О 75 моль) Ы-3-(78-диетокси-1 ЗД,5 тетрагидро-2 Н-3-бензазепин-2 он-3-ил)-пропил-метиламна с 7,2 г (0,036 моль) 2-(34-дистонсифенил)-этилхлорида нагревают в течение 20 ч до 14 ОС. После растворения...
Способ получения производных акриловой кислоты
Номер патента: 173
Опубликовано: 30.09.1994
Автор: Клаус Грохе
МПК: C07C 211/00
Метки: акриловой, способ, кислоты, производных, получения
Текст:
...при комнатной температуре, нагреваютв течение 2 ч при д 050 С, отгоняют растворитель в вакууме и поглощают остаток в метиленхлориде воде. Фа зы разделяют и водный раствор дополнительно экстрагируют метиленхлори дом. Метиленхлоридньй раствор промвают водой, сушат сульфатом натрия и растворитель удаляют в вакууме. Крит сталлическнй остаток перекристалли О зовынают из циклогексана легкого бензина. Получаютьэтиловый эфир 3 ди метиламино...
Способ получения сульфинильных производных гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 77
Опубликовано: 30.09.1994
Авторы: Джон Льюис Сучитский, Дэвид Кокс, Энтони Говард Инголл
МПК: C07D 235/28, C07D 263/58, A61K 31/415...
Метки: сульфинильных, способ, гетероциклических, солей, фармацевтически, получения, производных, соединений, приемлемых, или
Текст:
...25 меру 1 а. 7 - 3(1 Н 2 Бензимидазолипсульфиннл метил)-ЫПдиметил 2 пиридинамин (е)г Продукт ц превращают в целевое соединение (т.пл. 12 д 126 С)по прн- за меру 1 Ь П р им е р 5. 2-(Н 2 Бензиидазолилсульфинилметил)дбенволамнн. Ы 2 дХлорметнлфенил 32 д,6 триметилбенволсульфонамнд (а). Ы(2 Гидроксиметилфенил)-24,6-триметилбенэопсулЬфонамид(40 Г) в сухом дихлорэтана (80 мл) обрабатывают тионипхлоридом 01,15 ил) ПРИ КОМ натной температуре...