C07H 19/06 — пиримидиновые радикалы

Номер патента: 4143

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Мотохиро Арасаки, Масанори Миуа, Чикако Мурасаки, Нобуо Шимма, Исами Курума, Хидео Ишитсука, Исао Умеда

МПК: A61K 31/70, A61P 35/00, C07H 19/06...

Метки: фармацевтический, препарат, 5'-деокси-5-фторцитидины, n-оксикарбонилзамещенные

Текст:

...настоящего изобретения инкубируют 60 мин при 37 С с сырыми экстрактами печени обезьяны и человека в присутствии в качестве ингибитора цитидиндезаминазы тетрагидроуридина (0,4 Мм). Затем в качестве продукта с помощью ВЭЖХ выделяют 5-ДФЦТ и подверженность к действию фермента подсчитывают по количеству продукта. Как видно из табл. 1, соединения настоящего изобретения в высшей степени подвержены действию ациламидазы печени человека, что...

Номер патента: 4156

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Зайцева Галина Васильевна, Михайлопуло Игорь Александрович

МПК: C07D 405/04, C07H 19/06

Метки: способ, получения, 2',3'-дидезоксицитидина

Текст:

...4156 1 Бромирование ведут при нагревании, предпочтительно при температуре 65-70 С. Деблокирование ведут при комнатной температуре в течение 18 ч или при температуре 40-50 С в течение 1-1,5 ч. Заявляемый способ иллюстрируется схемой . Схема . Отличительными признаками заявляемого способа являются использование в качестве бромацилирующего агента бромистого ацетила, исключение стадий выделения промежуточных 2,3-ненасыщенных производных цитидина...

Номер патента: 1589

Опубликовано: 30.03.1997

Авторы: Михайлопуло Игорь Александрович, Калиниченко Елена Николаевна

МПК: C07H 19/06

Метки: производных, цитидина, получения, способ

Текст:

...-гидрохлорид, проведением после метанолиза гидролиза на анионообменной смоле с выделением целевых продуктов известными приемами. Выход - 8795 . Отличительными признаками заявляемого способа являются использование в качестве нейтрального (апротонного) растворителя нитрометана и осуществление метанолиза промежуточного продукта без его выделения и 1589 1 очистки при соотношении хлорангидрида ацетилсалициловой кислоты и метанола 15-7, а также...

Номер патента: 261

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Масанори Мива, Казутеру Иокосе, Исао Умеда, Морио Фуджию, Хидео Ишитсука

МПК: C07H 19/06

Метки: производных, способ, 5-дезокси-5-фторцитидина, получения

Текст:

...50 отфйпътровывают и фильтрат концентрируютдосуха при пониженном давлении, Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии над силикагелью (СНСГ 3 - ацетон),аа ко торой следует перекристаллизация из дихлорметана чтобы получить 5-дезокси-Ы 4-(этилтио)-карбонил-5-фторцитидин т пл. 138-139 С (разл.),масс-спектроскопия ЗЗЦ (МН)Следующие соединения получают потриэтиламина обрабатывают 0,37 мл диэтилового эфира хлорфосфорной кислоты в течение 1...