Средство для лечения пирамидной спастичности “димедрохин”

г БЕЛАРУСЬ ПАТЕНТ Не Кб Союз Советских Социалистических Республикцелью изобретения является расширение ассортимента эффективных средств ДЛЯ ЛЗЧВНИЯ ПИРЗММДНОЙ СПЗСТНЧНОСТИ.ЭТЗ ЦЕЛЬ достигается ПБИМЕННИЭМ гидрохлорида 1,2-диметил-де-этинил 20 декагидрохинолола-4-а в качестве средства для лечения пирамиднон спастичности. -гидрохлорид 12-адиметил-4 еэтивил-декагндрохинолола 4 а(димедрохин) представляет собой белый кристаллический порошок с т.пл. 264-265 С, хорошо растворимый в воде. Димедрохин используют в медицинской практике в виде таблеток по 0,02 г белого цвета 30(22)3 апвлвно 14,1119 (21) 2840774/28-13 БПМ- Кдпз А 61 К 31/47 сприсоединениемзаявкингГасуддрственинй комитет С С С Р (23) Приоритет по делам изобретений . . и ткрнтий н Оп диковина 15113 Б Н 1. юллвтень 42 к (53 Удк 616.8 Датаопубпииованияопцсания 151 щв 1 (888)(72)Р А.А. Акрам, л.и. Ухова Н.Ф. Ускона Б.Б. Кузьмцкии 3 бР 7 . и Е.В. Юшкевич Институтбиоорганическои химии АН Белорусской сср(71)3 аЯВИТеЛИ и Минский ордена трудового красного Знамени государственный медицинский институт е..(549 сгвдство для лшвния пирАьшднои спАстичности.. димвдгохин 1 2 изобретение относится к медицине с желтоватым оттенком без запаха,а именно к лекарственным средствам горького вкуса и в виде стерильного для лечениязаболеваний центральной д 1-ного раствора, которыи представлянервнои системы пираММдНГИ ЭК 5 ВТ С 50 Й бесцветную прозрачную жидстрапирамидного характера, сопровож- кость срН 3,2-4,5. дающихся повышением тонуса скелетных димедрохин является антихолннермышц испастичностью. ,гическим средством с избирательным Известно средство мелликтин для ниолиноблокирующим действием. Он окалечения пирамиднои спастичности 1 . ю эывает выраженное релаксирующее дейОднако источники получения меллик стние при заболеваниях головного и тинаограничены и он обладает кура спинного мозга, сопровождающихся пареподобнои активностью. тологически повыенным мышечным тоиэвестен гидрохлорид 1,2-диметил нусом пирамидного и экстрапирамид -4-еэтинилдекагидрохннолола-4-а в .ного характера. по фармакологическим- качестве химического соединения (21, 15 свойствам диметрохин нвляется.холи ноблокатором действие которого избирательно направлено на н-хопинорецепторы мозга. иэбирателвно блокируя н-колинореактнвныеневроны головного и спинного мозга, днмедрохин обладает также выраженным адренопо знтивным (дофамнергическим) умеренным антисеротониновым и ганглиоблокирующимдеиствием. Нейромедиаторныев эффекты днмедрохина и создают фармакологическую основу для успешной терапии спастичности. димедрокин улучшает фоновую биоэлектрическую активНЧСТЬ ГОД 9 ВНОГО мозга, НОРМЗЛИЗУЕТ 7 альфаритм увеличивает диапазон ус з 950429воениянавнзанных ритмов, сглаживает межполушарную асимметрию. Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движении в суставах паретических конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффекарматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестери на в крови. Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих забо.леваниях нервной системы (торсионная дистония, спастическая параплегия,атаксия и др.). димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентоми сопутствующей артериальной гипертензией. Ввиду малой токсичности рекомендуется для применения в гериатрическои и периатрическои практике..поражениемгспинного мозга. Экстради рамидная ригидность в меньшей степеНИ поддается ЛЕЧЕНИЮ димедрохином. для лечения спастических синдромов,сопровождающих РЗЭЛИЧНЫХ заболевания центральной нервной систеы, димедрохин применяют внутрь до еды по О,010 О 4 г 2-4 раза в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,06 г 3 раза в день. Для больных старших возрастов обычно требуются дозы в 2-3 раза меньше, Ч чем.для людей молодых и зрелого вовраста. Детям димедрохин назначают внутрь по 0,004, т.еь 1/5 таблетки,на год жизни ежедневно. Продолжительность лечения спастичности 1 -1 степени 10-15 дней. Внутримышечно димедрохин вводят детям по 0,1 мл 1 ного раствора на год жизни ежедневно до 10-15 дней. При хорошей индивидуальной переносимости доза может быть удвоена.В виде инъекции диметрохин вводят под кожу или в мышцу по 1-2 мл 1 ного раствора (О 01 О,02) 2-3 раза в день.Побочные эффекты при применении димедрохина наблюдаются редко. ОнибЫСТрО исчезают после ОТМЕНЫ препарагта ИЛИ при УМЕНЬЕЦЕНИИ ЕГО ДОЗЫ.В димедрохине оптимально сочетаются высокан неиротропная активность с низнои токсичностью и высокои безопас ностью. Испытание димедрохина в клиниках нервных болезней подтвердило высокую эффективность препаратапрн лечении постинсультных, посттравматических нарезов И параличей, рассеянного склероза, энцефаломиелита, церебральных параличеиу детей и других заболевании центральнойнервнойсистемы с гипертонусом и ригидностью мышц. . Димедрохин может применяться в форме инъекции и таблеток при спастических параличах и парезах независимо от уровня, сроков и генеза поражения структур нервной системы.По эффективности он не уступаетпрепарату мелликтину. Димедрохин менее токсичен, нмеет большую широтуфармакологического действия, облада ет избирательным релаксирующим деиствием при спастичности пирамдного характера. В отличие от мелликтина димедрохин не обладает курареподоб ной активностью. Препарат можно применять для лечения спастичности пирамидного и экстрапирамидного характе ра , сопровождающейся артериальной гипертензией. Внедрение димедрохина в медицинскую практику расширяет возможности врача-при терапии органических заболеваний нервной системы, сопровождающихся пирамиднои спастичНОСТЬШцприменение гидрохлорида 1 , 2 диме тил 4 еэтинилдекагидрохинолода-4-а В Качестве Средства для лечения пирамдноиспастичности.Источники информации, принятые во внимание при экспертизекортикостгР 0 Идов 1 синтез на основе 1,2 диметил-4-кетодекагндрохинолина Иэвестия АН СССР, ОХН, 1962, М 2,с.04.ВНИИПН государственного комитета СССР по делам изобретений и открытии