Патенты с меткой «активностью»
Препарат, включающий производное L-глутамина, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 5882
Опубликовано: 30.03.2004
Авторы: Леднева Ирина Олеговна, Валюк Татьяна Чеславовна, Нефёдов Леонид Иванович, Величко Магдалена Григорьевна, Каравай Александр Владимирович
МПК: A61K 31/05, A61P 35/00, A61K 31/195...
Метки: препарат, производное, противоопухолевой, обладающий, l-глутамина, включающий, активностью
Текст:
...карциносаркомой Уокер 256, саркомой М-1, альвеолярным раком печени РС-1(табл. 1). Препарат в разных соотношениях фенилацетата и -фенилацетил-4-глутамина вводили по 125, 250 и 500 мг/кг массы тела в течение 10-30 суток в зависимости от способа введения. После окончания курса введения препарата определяли процент торможения роста опухоли у опытных животных по сравнению с контрольными опухоленосителями,не получавшими препарат (получали...
4-Арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, обладающие нейротропной и нейрозащитной активностью
Номер патента: 6022
Опубликовано: 30.03.2004
Авторы: ФОРНИЕР, Жаклин, ГУЦЦИ, Умберто, БАРОНИ, Марко, БАДОНЕ, Доменико, КАРДАМОНЕ, Росанна, ИЕЛМИНИ, Алессандра
МПК: C07D 211/52, A61P 25/28, A61K 31/445...
Метки: активностью, 4-арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, нейрозащитной, нейротропной, обладающие
Текст:
...Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что содержит 0,57 О 0,0 мг активного ингредиента.Настоящее изобретение относится к новым 4 замещенным 1 фенилалкил 1,2,3,6 тетрагидропиридинам, обладающий нейротропной и нейрозащитной активностью, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, в которых они присутствуют.(3 трифторметилфенил)123,6-тетрагидропиридина для получения лекарств для лечения церебральных и...
Терпеноидные производные (саркодиктиины A, B, C, D, E и F), обладающие противоопухолевой активностью, и фармацевтическая композиция
Номер патента: 5889
Опубликовано: 30.03.2004
Авторы: Антонио ГУЕРРЬЕРО, Карло БАТТИСТИНИ, Франческо ПЬЕТРА, Марина ЧЬОМЕИ, Микеле Д'АМБРОЗИО
МПК: A61K 31/415, A61P 35/00
Метки: производные, активностью, обладающие, противоопухолевой, композиция, терпеноидные, саркодиктиины, фармацевтическая
Текст:
...мутности. Данные выражали в виде процента реполимеризации, вызванной испытуемыми соединениями. Полученные результаты представлены в таблице 2. СОЕДИНЕНИЕ саркодиктиин А Вышеприведенные табличные данные ясно показывают, что испытуемые саркодиктиины способны стимулировать реполимеризацию тубулина даже в присутствии СаС 2,который обычно ингибирует сборку тубулина. Хорошо известно, что микротрубочки являются одними из наиболее стратегически важных...
N-(5-нитротиазол-2-ил)-N1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)алкандиоилдиамиды, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 5817
Опубликовано: 30.12.2003
Авторы: Соколова Татьяна Николаевна, Юзефович Ольга Николаевна, Кравченя Николай Антонович
МПК: A61P 31/04, C07D 285/12, C07D 277/04...
Метки: обладающие, n-(5-нитротиазол-2-ил)-n1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)алкандиоилдиамиды, противомикробной, активностью
Текст:
...г (165 ммоль) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммония, перемешивают 1 ч. Температура реакционной массы при нитровании должна быть в пределах 25-30 С. Реакционную массу при интенсивном перемешивании выливают на 500 мл воды со льдом, осадок фильтруют, промывают водой от серной и азотной кислот, сушат и получают 32 г (84 ) моно-(5-нитротиазол 2-ил)амида глутаровой кислоты. После перекристаллизации из 30 -ной уксусной кислоты...
Способ получения суммы флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью
Номер патента: 5575
Опубликовано: 30.12.2003
Авторы: Кузнецова Зинаида Павловна, Царенков Валерий Минович, Стельмах Виктор Александрович, Жуков Андрей Михайлович, Богдан Аида Степановна, Захаревский Александр Степанович, Мурашко Алла Дмитриевна, Дидоренко Антонина Ивановна, Левашкевич Антон Леонидович, Мелентович Людмила Александровна, Гаврилов Михаил Владимирович
МПК: A61K 35/78
Метки: способ, р-витаминной, обладающих, флавоноидов, суммы, получения, активностью
Текст:
...остатки этанола с парами воды. Концентрированные водные извлечения центрифугируют в центрифуге при 6,0-7,0 тыс. об/мин - 20-30 мин. Осадок отделяют, а упаренную надосадочную жидкость пропускают через полиамид(200 г). Биологически активные вещества (БАВ) с полиамида элюируют этанолом 8096 -ной концентрации. Объединенные элюаты выпаривают досуха под вакуумом при температуре 50-60 С. Выход БАВ - 3,7 . Получают порошок желто-коричневого цвета,...
Применение эпинастина в качестве средства против болей и фармацевтическая композиция с анальгетической активностью на его основе
Номер патента: 5691
Опубликовано: 30.12.2003
Автор: ЮНГ Биргит
МПК: A61K 31/55, A61P 29/00, A61P 25/06...
Метки: фармацевтическая, применение, качестве, композиция, эпинастина, основе, болей, активностью, против, анальгетической, средства
Текст:
...замерялась в течение 60 мин. при температуре 37 С в 50 нМ буфере с рН 7,4, содержащем кроме того 10 мМ хлористого магния и 0,5 мМ ЭДТК. За реакцией следовала быстрая вакуумная фильтрация через фильтр из стекловолокна, предварительно обработанный 0,1 полиэтилендиамином. Исследования связи проводились в отсутствие и в присутствии эпинастина, взятого в 6-8 концентрациях от 3 нМ до 10 М, каждый раз по принципу двойного определения. Для...
Производные арилглицинамидов и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении нейрокинина
Номер патента: 5829
Опубликовано: 30.12.2003
Авторы: Биргит ЮНГ, Георг ШПЕК, Хорст ДОЛЛИНГЕР, Ханс БРИМ, Герд ШНОРРЕНБЕРГ, Франц ЭССЕР
МПК: A61K 31/495, A61P 43/00, A61K 31/445...
Метки: производные, активностью, нейрокинина, арилглицинамидов, обладающая, фармацевтическая, отношении, композиция, антагонистической
Текст:
...6, отличающиеся тем, что 117 И Кв имеет одно из следующих значений а) К 7 или КВ означают атом водорода, если КЗ - фенил,б) К 7 - фенил, пиперидинил или группу следующих формулесли 118 - атом водорода, карбамоил или Нитрил,в) К 7 и 118 вместе образуют группу формулы7 8. Производные арилглицинамидов общей формулы 1 по п. 7, отличающиеся тем, что К означает фенил, группы7 9 если Кв - атом водорода или Нитрил.9. Производные арилглицинамидов...
Лак для ногтей с противогрибковой активностью
Номер патента: 5690
Опубликовано: 30.12.2003
Авторы: Карл КРЭМЕР, Астрид МАРКУС, Манфред БОН
МПК: A61K 7/043
Метки: активностью, ногтей, лак, противогрибковой
Текст:
...хлор и/или бром, означает простую связь или двухвалентные остатки кислорода, серы, -2- ( означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода) или другие двухвалентные остатки с 2-10 соединенными в цепочку атомами углерода и, при необходимости, атомами кислорода и/или серы, причем, если остатки содержат два или более атомов кислорода и/или серы,последние должны разделяться друг от друга по меньшей мере двумя атомами углерода и причем два соседних...
Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической и антиатерогенной активностью, содержащая производное тиенпиридина и ингибитор HMG-KoA-редуктазы
Номер патента: 5167
Опубликовано: 30.06.2003
Авторы: ЭРБЕР Жан Марк, ДАСТ, Жорж
МПК: A61P 7/02, A61K 31/44, A61K 31/435...
Метки: hmg-koa-редуктазы, обладающая, антитромботической, тиенпиридина, композиция, содержащая, антиатерогенной, активностью, фармацевтическая, производное, ингибитор
Текст:
...комбинаций активных начал согласно настоящему изобретению. Проводились испытания согласно тесту на пролиферацию мышечных клеток стенки сосуда, возникшую в результате деэн-дотелиализации сонной артерии кроликов. Так,новозеландских кроликов весом 2,5-3 кг кормили искусственным кормом, содержащим 2 холестерина и 6 арахисового масла. Животным вводили орально Клопидогрел(5 мг/кг в день). Одновременно животным вводили орально симвастатин (5...
Моногидрат гидрохлорида 1-циклопропил-7-([S,S]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты и фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью
Номер патента: 5164
Опубликовано: 30.06.2003
Авторы: Альфонс ГРУНЕНБЕРГ, Патрик БОШЕ
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04...
Метки: композиция, фармацевтическая, гидрохлорида, кислоты, 1-циклопропил-7-([s,s]-2,8-диазабицикло[4.3.0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, антибактериальной, моногидрат, активностью
Текст:
...модификации. Спектр отличается также от спектра безводного ЦДХГ и в других областях частот, что может быть связано с совершенно различным расположением молекул в кристаллических решетках обеих модификаций. Определение содержания влаги подтверждает существование стехиометрического моногидрата ЦДХГ. Определенная в некоторых пробах моногидрата термогравиметрическая потеря массы составляет 1 моль воды (3,9 , фиг. 2). Снятая с помощью ДСК...
Производные 5-[(2Н-пиррол-2-илиден)метил]- 2, 2′-би-1Н-пиррола, обладающие иммуномоделирующей активностью, и фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4582
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Марио ФЕРРАРИ, Доменико ТРИЦИО, Мария Чиара ФОРНАСЬЕРО, Анна, Мария ИЗЕТТА, Джанфедерико ДОРИЯ, Марселлино ТИБОЛЛА
МПК: A61K 31/40, A61P 37/06, A61P 37/02...
Метки: активностью, фармацевтическая, обладающие, производные, 2'-би-1н-пиррола, основе, иммуномоделирующей, 5-[(2н-пиррол-2-илиден)метил, композиция
Текст:
...собой 4-метокси-5-(5-ундецил 2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол, гидрохлорид.28512 представляет собой 4-этокси-5-(5-ундецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28526 представляет собой 4-метокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28733 представляет собой 4-этокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28789 представляет собой...
Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю
Номер патента: 4568
Опубликовано: 30.09.2002
Автор: undefined
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 15/00...
Метки: бициклические, рецептора, тирозинкиназы, пиримидина, эпидермального, обладаю, роста, фармацевтическая, активностью, тирозинкиназу, фактора, композиция, ингибирования, обладающая, производные, ингибирующей, способы
Текст:
...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...
Стероиды, обладающие противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активностью, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4481
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Свен Ян-Андерс КАРЛССОН, Майкл Томас ВИТНЭЛЛ, Майкл Джон ЭШТОН, Бернар Ивон Жак ВАШЕ
МПК: A61P 37/02, A61K 31/56, A61P 29/00...
Метки: основе, стероиды, способ, композиция, противовоспалительной, противоаллергической, иммуносупрессивной, фармацевтическая, получения, обладающие, активностью
Текст:
...бледно-желтой смолы. Эту смолу собирают в хлороформе(200 мл), промывают водой (два раза по 200 мл) и рассолом (200 мл), сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получая бледно-желтую пену. Эту пену очищают с помощью жидкостной хроматографии низкого давления на силикагеле, получая (20)-16,17-бутилидендиокси-6,9-дифтор-11-гидрокси 17-(метилсульфинил)андроста-1,4-диен-3-он в виде твердого вещества белого цвета (0,65 г, 1,4...
Соединение, обладающее ингибирующей триптазу активностью, фармацевтические композиции на его основе, способ лечения и способ профилактики иммуноопосредованных воспалительных заболеваний дыхательных путей, способ лечения иммуноопосредованного воспалительн
Номер патента: 4414
Опубликовано: 30.03.2002
Авторы: ДЖОНСОН, Чарльз, ГШВЕНД, Хайнц, СПЕАР, Керри
МПК: A61K 38/04, A61P 37/08, C07K 5/06...
Метки: активностью, профилактики, фармацевтические, воспалительн, соединение, дыхательных, иммуноопосредованного, основе, воспалительных, способ, иммуноопосредованных, путей, лечения, композиции, заболеваний, ингибирующей, триптазу, обладающее
Текст:
...растворы соединений по настоящему изобретению, которые присоединены или включены в любые обычные средства для создания аэрозолей при медикации астмы, например, дозирующие ингаляторы, струйные распылители или ультразвуковые распылители. Такие устройства могут включать мундштук, смонтированный вокруг отверстия. Для осуществления лечения аллергического ринита устройство может содержать раствор соединения по настоящему изобретению в насальном...
Производные 5,6-дигидропирона и их фармацевтически приемлемые соли, промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция с антивирусной и антибактериальной активностью, способ лечения вызванных ретровирусом инфекции или заболевания
Номер патента: 4282
Опубликовано: 30.03.2002
Авторы: Элизабет ЛАННЕЙ, Брадлей Дин ТЕЙТ, Эдмунд Ли ЭЛЛСВОРТ
МПК: A61P 31/12, A61K 31/351, C07D 309/32...
Метки: вызванных, приемлемые, антивирусной, промежуточные, соли, 5,6-дигидропирона, соединения, лечения, антибактериальной, фармацевтическая, инфекции, способ, ретровирусом, заболевания, или, фармацевтически, производные, активностью, получения, композиция
Текст:
...кислоты. 1. Производные 5,6-дигидропирона по п. 8, где К 3 - группа формулы -Аг 2-СН 23 П 1 п 4-К 12. Производные 5,6-дигидропирона по п. 11, выбранные из группы, включающей 56-дигидро-4 окси-б-(Зметилбутил)-3-2(1-метилэтил)фенилтио 6-фенил 2 Н-пиран-2-он,3-5-этил-2-(1-метил-2-оксиэтил)фенилтио 5,6-ди 1 идро-4 окси-6,6-дифенил-2 Н-пиран-2-он 5-5-(2-циклопентил-5-изопропилфенил)тио-3,6-дигидро 4 окси 6 оксо 2 фенил-2 Нпиран-2-илпентановую...
Фармацевтическая композиция с антидепрессивной активностью
Номер патента: 4149
Опубликовано: 30.12.2001
Авторы: Эрих Лер, Франко БОРСИНИ
МПК: A61K 31/428, A61P 25/24, Рудольф ХАММЕР (DE/AT)Йоахим МИРАУ...
Метки: активностью, антидепрессивной, фармацевтическая, композиция
Текст:
...долгая продолжительность действия (период полураспада 12,5 ч), высокая биологическая доступность более 80 являются особенным преимуществом при применении в качестве антидепрессанта. Если рацемат 2-амино-6-н.пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола применять в дозе 0,6 мг/кг, то достигается такая же длительность неподвижности,что и при применении его(-)-энантиомера. Нижеприведенные примеры поясняют возможные препараты предлагаемой...
Трансдермальный препарат продленного действия с антиостеопоротической активностью
Номер патента: 4001
Опубликовано: 30.09.2001
Авторы: Михаель Ёттель, Вальтер Эльгер, Дорис Хюблер, Михаель Эрнст, Биргитт Шнейдер, Михаель ДИТТГЕН
МПК: A61K 9/06, A61K 31/565, A61K 9/70...
Метки: активностью, трансдермальный, антиостеопоротической, действия, продленного, препарат
Текст:
...каландрирования пленки, содержащей лекарственные средства, с соответствующим адгезионным слоем. До применения трансдермального пластыря адгезионный слой известным способом может быть покрыт защитной фольгой. Трансдермальный пластырь хорошо прилипает к коже человека, даже если она имеет незначительный волосяной покров. Содержащиеся в таком пластыре активные вещества могут диффундировать через адгезионный слой, проникать в кожу и действовать...
Полипептиды, обладающие активностью лёгочного поверхностно-активного вещества, и фармацевтическая композиция для лечения респираторного дистресс-синдрома у млекопитающих
Номер патента: 4124
Опубликовано: 30.09.2001
Авторы: КРЮГЕР, Уве, УЛЬРИХ, Вольф-Рюдигер, НЭЙВ, Рюдигер, ШЁФЕР, Клаус, ХЕФНЕР, Дитрих, ШТУРМ, Эрнст, МЕЛЬХЕРС, Клаус
МПК: A61K 38/17, C07K 14/785
Метки: лечения, вещества, млекопитающих, дистресс-синдрома, респираторного, полипептиды, обладающие, поверхностно-активного, активностью, композиция, лёгочного, фармацевтическая
Текст:
...картой ДНК. Путем полного секвенирования плазмидной последовательности подтверждается правильно осуществленная инсерция последовательности 34(/). Полученные таким образом плазмидные векторы позволяют осуществлять экспрессию слитого протеинапод контролем -промотора (или других промоторов). Рекомбинантный слитой протеин выпадает в клетках-хозяевах после индукции в форме телец включения. Слитой протеин 15234(/) имеет следующую...
Макролидные соединения, композиция, обладающая антибиотической активностью, ветеринарная композиция, инсектоакарицидонематоцидная композиция и способ уничтожения насекомых и/или клещей, нематод
Номер патента: 3919
Опубликовано: 30.06.2001
Авторы: Дерек Рональд Сатерлэнд, Осви З. Перейра, Нил Портер, Майкл Винсент, Джон Берри Вард, Ричард Алан Флеттон, Девид Нобл, Хейзел Мэри Нобл, Эдвард П. Тили
МПК: C07D 313/00, A01N 43/90
Метки: насекомых, уничтожения, клещей, соединения, ветеринарная, инсектоакарицидонематоцидная, обладающая, макролидные, антибиотической, нематод, активностью, способ, композиция
Текст:
...как, например, хлороформ или метиленхлорид или сложный эфир, такой как,например, этилацетат или замещенный амид, например диметилформамид. Комбинации таких растворителей либо в чистом виде, либо с водой также могут быть использованы. Выбор растворителя будет зависеть от типа окисляющего агента, используемого в реакции конверсии. Эта реакция может быть проведена при температурах в диапазоне от -80 С до 50 С. Соединения, характеризуемые...
Пептидные антагонисты бомбезина их фармацевтически приемлемые кислоты или соли , фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью по отношению к бомбезину, и способ лечения рака у млекопитающих
Номер патента: 3837
Опубликовано: 30.03.2001
Авторы: КЭЙ, Рен Жи, СКЭЛЛИ, Эндрю В.
МПК: A61K 38/08, A61K 37/02, C07K 7/06...
Метки: млекопитающих, композиция, пептидные, бомбезина, способ, фармацевтически, или, кислоты, фармацевтическая, бомбезину, активностью, соли, рака, антагонистической, обладающая, отношению, приемлемые, антагонисты, лечения
Текст:
...или 1-С 10-алкилом А 1 является -, -, - или -, -, - или -, или 2 являетсяилииявляется 2. 3. Пептидный антагонист бомбезина по п. 2, где А 9 является Тас. 4. Пептидный антагонист бомбезина по п. 2, где А 9 является . 5. Пептидный антагонист бомбезина по п. 3, где Х является Н или Ас, А 1 является -, - или -, а 2 А является . 6. Пептидный антагонист бомбезина по п. 4, где Х является Н или Ас, А 1 является , - или -, а А 2 является . 7....
Производные 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталина и фармацевтическая композиция, обладающая кардиоваскулярной активностью
Номер патента: 3782
Опубликовано: 30.03.2001
Авторы: МОНТАНАРИ, Стефания, СЕМЕРАРО, Клаудио, КАСАГРАНДЕ, Чезаре, МАРЧИНИ, Франческо, САНТАНЖЕЛО, Франческо, БЕРТОЛИНИ, Джорджио
МПК: A61P 9/12, A61P 9/04, A61K 31/135...
Метки: кардиоваскулярной, производные, фармацевтическая, 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталина, композиция, обладающая, активностью
Текст:
...хлористым метиленом. Полученную органическую фазу сушат над безводным сульфатом натрия и растворитель испаряют. Очисткой полученного сырого продукта колоночной хроматографией на силикагеле (230-400 меш) с элюированием смесью хлористый метилен-метанол (91) получают заглавное соединение (20 г) с т. пл. 69-70 С (этилацетат). 7 Н-ЯМР (300 МГц, 3)(ч/млн)1,37 (м, 2 Н), 1,5-1,7 (м, 4 Н), 2,33 (т, 2 Н), 3,33 (м, 2 Н), 3,88 (с, 3 Н),4,55 (с,...
N,N’-Замещенные имидодикарбонимидные диамиды,обладающие антипаразитической и антимикробной активностью, профилактическая композиция, композиция для снижения уровня инфекций
Номер патента: 3847
Опубликовано: 30.03.2001
Авторы: Дэвид П. ДЖАКОБУС, Кэнфилд КРЕЙГ, Нейл Дж. ЛЕВИС
МПК: A61P 31/04, A61P 31/08, A61K 31/155...
Метки: имидодикарбонимидные, профилактическая, n,n'-замещенные, инфекций, снижения, композиция, антипаразитической, антимикробной, уровня, активностью, диамиды,обладающие
Текст:
...дачу ежедневных доз подопытным животным в течение семи дней. Активностьопределяют по очищению или уничтожению малярийной инфекции. В таблице 1 (табл. 1-8 см. в конце описания) активность титульного соединения 7776, -3-(2,4,5 трихлорофенокси)пропокси(1-метилэтил)имидодикарбонимидного диамида, сравнивается с двумя известными антималярийными лекарствами и приводятся результаты сравнительных испытаний в весьма стойком к лекарствам Вьетнамском...
Пептиды с органозащитной активностью, фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 3553
Опубликовано: 30.09.2000
Авторы: Мильднер Борис, Сикирич Предраг, Зайверт Свен, Грабаревич Желько, Петек Мариян, Удовичич Иван, Дувняк Марко, Суханек Эрнест, Туркович Бранко, Ротквич Иво, Мисе Степан
МПК: A61K 38/12, A61K 38/08, A61K 38/10...
Метки: активностью, композиция, основе, органозащитной, фармацевтическая, пептиды
Текст:
...0,02 мл на крысу. Контрольный раствор 0,9 физиологический, внутримышечно (0,02 мл на крысу, 2 х). Пептиды с последовательностями ЫЫ 2 и 4 применяют при дозах 10 мкг и 10 нг/кг, 1.р. и 1.3. вводят за 1 ч перед введением скипидара. Щечный отек замеряют через 24 ч после индуцирования отека. Статистический анализ Мапп-Шшшеу. Исследованные пептиды эффективны при дозе 10 мкг/кг веса тела.Хирургия действие на резаные раны кожи. В этих...
[(Бензодиоксан, бензофуран или бензопиран)алкиламино] алкилзамещенные гуанидины, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая селективной сосудосуживающей активностью
Номер патента: 3066
Опубликовано: 30.12.1999
Авторы: ДЕ БРЮЙН, Марсель Франс Леопольд, ЯНССЕНС, Вальтер Якобус Йосеф, ВАН ЛОММЕН, Гий Росалиа Эген
МПК: A61K 31/33, C07D 405/06, C07D 405/12...
Метки: композиция, способ, бензопиран)алкиламино, или, бензофуран, алкилзамещенные, обладающая, получения, сосудосуживающей, фармацевтическая, гуанидины, активностью, селективной, бензодиоксан
Текст:
...что в качестве активного ингредиента Используют терапевтически эффективное количество соединения формущы 1 по любому из пп. 1-5.ингибиторную активность на реакцию МаШаг и обладают противоокислитеххьньпи. бензодиоксин-2-ип)-мегил)-амино)- этил- гуанидин, использующийся для снижения уровнянорадреналина. - В ШО-3.036 О 7 описывается некоторое число цианогуанидинов,обладающих антигипертензионной и сосудорасширяющей активностью.Задачей...
Производные арилсульфонамида, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их фмзиологически переносимые аддитивные соли с основаниями и фармацевтическая композиция, обладающая антитромбической активностью
Номер патента: 2768
Опубликовано: 30.06.1999
Авторы: Вольфганг АЙЗЕРТ, Армин ХЕКЕЛЬ, Томас МЮЛЛЕР, Йозеф НИКЛЬ, Райнер ЗОЙКА, Йоханнес Вайзенбергер
МПК: A61K 31/44, C07D 213/55, C07D 401/06...
Метки: арилсульфонамида, изомеров, индивидуальные, или, аддитивные, смеси, антитромбической, композиция, обладающая, активностью, основаниями, переносимые, фмзиологически, фармацевтическая, изомеры, производные, соли
Текст:
...обладающая антитромбической активностью, содержащая производное арилсульфонамида в качестве активного вещества в смеси с фармацевтически приемлемым носителем,отличающаяся тем, что в качестве производного арилсульфонамида она содержит соединение общей формулы где 1 - тиенил, хлортиенил, тетраметилфенил, пентаметилфенил, фенил, незамещенный или монозамещенный атомом галогена, метилом или трифторметилом или дизамещенный атомами хлора или...
Производные бензимидазола, смеси их изомеров или индивидуальные изомеры и их гидраты и соли, и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении ангиотензина
Номер патента: 2624
Опубликовано: 30.03.1999
Авторы: Уве Рис, Жак фан Меель, Михаель Энтцерот, Вольфганг Винен, Норберт Хауэль, Бертхольд Нарр
МПК: A61K 31/47, A61K 31/415, C07C 235/08...
Метки: антагонистической, изомеров, бензимидазола, изомеры, производные, композиция, гидраты, активностью, обладающая, смеси, индивидуальные, отношении, ангиотензина, фармацевтическая, соли, или
Текст:
...циклоашсидпсарбошш, фенилашшноил, щпотошцаптшпсаноил,причем упомянутые фет-шльные ядра могут быть моно- или дизамещены одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей атом фтора, хлора или брома, метил и метокси, фтатшмтпто, томофшшшто, Ъкарбоксифешшсарботтилаьшто итш Ъкарбоксифениттметиламино, причем одна карбонильная трутша во фгалиминогрутше может быть заменена метиловом,алкилметштеном или диатпаишетиленом, одна...
Способ получения препарата, обладающего противоопухолевой и антивитаминной активностью
Номер патента: 2462
Опубликовано: 30.12.1998
Авторы: Юркштович Татьяна Лукинична, Капуцкий Федор Николаевич, Зиматкина Тамара Ивановна, Зиматкин Сергей Михайлович, Ларин Федор Семенович
МПК: A61K 31/725, A61K 31/51
Метки: обладающего, противоопухолевой, способ, активностью, препарата, получения, антивитаминной
Текст:
...и метотрексата в образце составляет соответственно 160 мг/г и 0,6 мг/г. Исследования биологической активности заявляемого препарата проводили на беспородных белых мышах-самках массой 18-21 г с быстрорастущими, высокозлокачественными опухолями. Асцитный рак Эрлиха (АРЭ) прививали животным внутрибрюшинно, а саркому 180 (С-180) подкожно от мышей доноров по общепринятым методикам (Чернов В.А. Методы экспериментальной химиотерапии / Под ред....
Сложные эфиры тиенилкарбоновой кислоты и аминоспиртов, их продукты кватернизации и кислотно-аддитивные соли и фармацевтическая композиция, обладающая антихолинергической активностью
Номер патента: 2363
Опубликовано: 30.09.1998
Авторы: Рихард Рейхель, Рольф БАНХОЛЬЦЕР, Рудольф Бауер
МПК: A61K 31/46, A61K 31/445, C07D 451/10...
Метки: тиенилкарбоновой, соли, сложные, кватернизации, антихолинергической, активностью, кислотно-аддитивные, обладающая, аминоспиртов, эфиры, композиция, продукты, фармацевтическая, кислоты
Текст:
...(доза 3 мкг/кг внутривенно) максимальное действие достигается по истечении 10-40 минут. По истечении 5 часов тормозящее действие еще не снизилось до 50 , то есть период полудействия составляет больше 5 часов, отчасти гораздо больше 5 часов, о чем свидетельствуют нижеприведенные данные по остаточному действию по истечении 5 часов Соединение . А Б В Г Д Е Ж Примечания 1. Соединения, где 1 не означает 2-тиенил, представляют собой...
Производные диазепинона, смеси их изомеров или их индивидуальные изомеры и их соли, фармацевтическая композиция с антимускариновой активностью
Номер патента: 2356
Опубликовано: 30.09.1998
Авторы: Михаель Энтцерот, Клаус Рудольф, Вольфганг Эберлайн, Хенги Дудс, Герхард Мим, Харальд Циглер, Вольфхард Энгель
МПК: C07D 243/12, A61K 31/435, A61K 31/55...
Метки: композиция, активностью, соли, смеси, антимускариновой, фармацевтическая, изомеры, изомеров, индивидуальные, или, производные, диазепинона
Текст:
...кристаллов с точкой плавления 163-165 С (из этанола). Выход 81 . Пример 4. Дигидрохлорид 5,11-дигидро-11-4-3-(3,4-диметоксибензоил)этиламинопропил-1-пиперидинилацетил-6 Нпиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она Желаемое соединение получают аналогично примеру 1 из 5,11-дигидро-11-4-3-(этиламино)пропил-1 пиперидинилацетил-6 Н-пиридо 2,3-1,4 бензодиазепин-6-она и хлорангидрида 3,4-диметоксибензойной кислоты. Свободное основание растворяют в...
Производные бензимидазола, их соли и гидраты, фармацевтическая композиция с антогонистической в отношении ангиотензина II активностью
Номер патента: 2386
Опубликовано: 30.09.1998
Авторы: Бертхольд Нарр, Жак фан Меель, Уве Рис, Норберт Хауэль, Вольфганг Винен, Михаель Энтцерот
МПК: C07D 235/06, A61K 31/415
Метки: активностью, соли, бензимидазола, ангиотензина, антогонистической, фармацевтическая, производные, композиция, отношении, гидраты
Текст:
...очистки. Значение 0,69 (силикагель смесь метиленхлорида и метанола в объемном соотношении 501). Значение 0,84 (силикагель смесь метиленхлорида и метенола в объемном соотношении 91). в) 2-бутириламино-3-нитро-5-(имидазол-4-ил)-толуол Раствор 6,8 г (20 ммоль) 3-метил-4-бутириламино-5-нитробромацетофенона в 20 мл формамида нагревают до температуры 140 С в течение двух часов. Охлажденный раствор выливают примерно в 50 мламмиака и затем...
Способ получения препарата, обладающего противоопухолевой и антивитаминной активностью
Номер патента: 2049
Опубликовано: 30.03.1998
Авторы: Ларин Федор Семенович, Бычковский Павел Михайлович, Капуцкий Федор Николаевич, Зиматкина Тамара Ивановна, Зиматкин Сергей Михайлович, Сенчук Вадим Валентинович, Драница Вячеслав Викторович, Печурова Людмила Ивановна, Юркштович Татьяна Лукинична
МПК: A61K 31/51, A61K 31/715
Метки: получения, обладающего, препарата, противоопухолевой, активностью, антивитаминной, способ
Текст:
...активности (Ка) и индексы эффективности препаратов (э) (см. Эмануэль Н.М. Кинетика экспериментальных опухолевых процессов. М. 1977. С. 45-134 Чернов В.А. Методы экспериментальной химиотерапии. под ред. Першина Г.Н. М., 1971, С.357-382). В отдельном эксперименте исследовали время жизни животных, рассчитывали среднюю продолжительность (Т) и показатели времени жизниопытных мышей по сравнению с контрольными. (см. Эмануэль Н.М. Кинетика...
Аналоги тримера 2′, 5′-олигоадениловой кислоты, обладающие активностью против вирусов, поражающих картофель
Номер патента: 1565
Опубликовано: 30.03.1997
Авторы: Ткаченко Ольга Васильевна, Барай Владимир Николаевич, Ященко Нина Петровна, Михайлопуло Игорь Александрович, Зинченко Анатолий Иванович, Коновалова Галина Ивановна, Квасюк Евгений Иванович, Сентюрёва Светлана Леонидовна, Кулак Тамара Ивановна
МПК: C07H 19/20, A01N 57/16
Метки: против, аналоги, активностью, поражающих, 5'-олигоадениловой, вирусов, картофель, тримера, обладающие, кислоты
Текст:
...75 мл хлороформа и обрабатывают ее 0,05 М раствором ТЕАБ (2 х 20 мл). Органический слой отделяют, сушат безводным сульфатом натрия и упаривают досуха. Остаток хроматографируют на силикагеле (75 см 3). Продукты реакции элюируют смесью растворителей хлороформ-метанол в градиенте концентрации метанола от 0,1 до 2 объемных . Фракции, содержащие блокированный тример , объединяют, упаривают до объема 3 мл и высаждают в 100 мл гексана. Получают в...
Производное пиридинсульфонамида, обладающее гербицидной активностью
Номер патента: 1557
Опубликовано: 16.12.1996
Авторы: Такахиро Хага, Сигео Мурай, Тимото Хонда, Фумио Кимура, Нобуюки Сакасита
МПК: A01N 43/54, C07D 401/12
Метки: пиридинсульфонамида, активностью, производное, гербицидной, обладающее
Текст:
...борьбы с сорняками оценивали по 10-бальной шкале, где величиной 10 обозначали полностью уничтоженное растение, а величиной 1 обозначали растения,которые выглядели аналогично контрольным, необработанным, как это указано в таблице 3.Испытание состава примера 2.кукурузу (сортов (3 го 1 с 1 еп сгозв уапшш и Коуа Вехи 105 Т) и росичку кровяную высеяли в горшке площадью по 1/10000 ара (а) калщый и выращивали в оранжерее.После этого, когда...
Производные акриловой кислоты и их стереоизомеры, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1389
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Кеннет Андертон, Джон Мартин Клау, Кристофер Ричард Эйлз Годфри, Стефен Пол Хиней
МПК: A01N 43/40, C07D 213/643, A01N 43/54...
Метки: кислоты, активностью, производные, фунгицидной, обладающие, стереоизомеры, акриловой
Текст:
...минус 7 ОС и обрабатывают, как указано выше во второй загрузке диизобутилалюминнй тилридом (27,6 мл). Через 1 ч по данным газового хроматографического анализа при комнатной температуре отмечают отсутствие исходного материала. Разбавленную хлористоводородную кислоту 60) добавляют чрезвычайно осторожно по причине экзотермической реакции. Полученный раствор перемешивают еще 30 МИН, ЗВТСМ РЗЗДСЛШОТ на СЛОИ ПОСРЕДСТВОМ эфира. Водный слой...
Замещенные ациламинобензамиды, обладающие фунгицидной активностью, и способ их получения
Номер патента: 1358
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Патрик Джелф Кроули, Розамунд Элисон Спенс, Эласдейр Томас Глен
МПК: A01N 37/20, C07C 237/42
Метки: способ, получения, обладающие, ациламинобензамиды, замещенные, активностью, фунгицидной
Текст:
...и сырой 2-хлор-4-нитробензоилхлорид по каплям прибавляют к 40 водному диметиламину(70 мл) при 0-5 С. После перемешивания в течение 0,5 час отфнльтровывают желтый кристаллический осадок, промывают водой, сушат и получают 2-хлор-4-нитро Ы, Ы-диметилбензамид в виде бледно-желтых кристаллов (24,97 г), т. пл. 116-11 ТС.порошкообразное железо (предварительно восстановленное водородом, 10,0 г) суспендируют в этаноле (80 мл) и воде (10 мл) и при...
Производные пропеновой кислоты, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1297
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Энн Мартин, Поль Джон де Фрейн
МПК: C07C 251/40
Метки: пропеновой, обладающие, кислоты, активностью, фунгицидной, производные
Текст:
...вгашйпйв на зерновых. Сегсозрога агасшспсыа и Сегсозрогйайиш регвопата на земляном орехе и другие виды Сегдо рога на других культурах, например сахарной свекле, бананах, соевых бобах и рисе. Вотгупс сшегеа (серая плесень) на томатах,клубнике, овощах, винограде и других культурах, Апегпагйа 5 рр., на овощах (например,огурцах), масличном рапсе, яблоке, томатах и других культурах. Уептвгйа йпаедианв (парша) на яблоне. Ршвшората у 111 со 1 а на...
Способ получения гонадотропина, обладающего активностью фолликулостимулирующего гормона из постменопаузной мочи (мочевого концентрата)
Номер патента: 1355
Опубликовано: 16.09.1996
Авторы: Антонино Сирна, Стефано Вилла, Джузеппе Арпайя, Серенелла Серани
МПК: A61K 35/22
Метки: активностью, гормона, мочи, способ, получения, мочевого, постменопаузной, концентрата, фолликулостимулирующего, гонадотропина, обладающего
Текст:
...биологическим и иммунологическим испытаниям с тем, чтобы получить его полную характеристику. Как указано ниже, большинство испытаний осуществляют в сравнении с высокоочищеиныь пре ИЯВЪ КГ В 7 ВУ 1355 С 1 аВ качестве исходного материала используют неочищенный человеческий гипофизарный экстракт (НРСЗ), побочный продукт, полученный из экстракции человеческого гормона роста.МЕТОДИКН ЗЭКЛЮЧЗВТСЯ В ОСУЦЕСТВЛНИИ СЛВ дующих стадий1)...
Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил -3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1106
Опубликовано: 14.03.1996
Авторы: Агнии Хорват, Лелле Вашвари, Геза Керетстури, Иштван Хермец, Мария Балог, Петер Ритли
МПК: C07D 215/54, A61K 31/415
Метки: ангидриды, борной, смешанные, получения, производных, кислоты, промежуточные, хинолинкарбоновой, пиперазинил, обладающих, активностью, антибактериальной, продукты, 3-хинолинкарбоновой
Текст:
...(Н) или тригалоидного бора общей формулы Мили его эфирного комплекса или триацилокси-боратного производного общей формулы / В(ОСОН 9)3 (/)К смеси 0,93 г борной кислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляют 4,6 г уксусной кислоты после чего суспензию нагревают медленно при перемешивании. Прозрачный раствор получают при 8 ОС. К прозрачном раствору добавляют при 1 О 0 С по каплям раствор 3,1 г этилового эфира 1...
Производные 5-нитротиазола, обладающие противомикробной активностью
Номер патента: 1046
Опубликовано: 14.03.1996
Авторы: Кравченя Николай Антонович, Соколова Татьяна Николаевна
МПК: A61K 31/425, C07D 277/58, A61K 31/44...
Метки: обладающие, 5-нитротиазола, противомикробной, активностью, производные
Текст:
...амид глутаровой кислоты. Кисмеси 25 г (190 ммоль) глутаровой кислоты с 10 мл 20-го олеума прибавляют при перемешивании 20 г (147 ммоль) гидрохлорида 2-аминотиазола, затем порциями при температуре 40 - 60 С прибавляют 25 мл 20-го олеума (всего 35 мл). Реакционную массу перемешивают 10 мин.,охлаждают до 25 - 30 С и втечение 1 часа прибавляют 14 г (165 шекель) нитрата натрия или эквивалентное количество нитрата аммонив,...
3-циан-5,4′-бипиридин-1′-оксиды и их физиологически совместимые соли присоединения кислот, обладающие кардиотонической и сосудорасширяющей активностью
Номер патента: 1026
Опубликовано: 15.12.1995
Авторы: Петер Мушик, Фолькер Хаген, Ханс-Йоахим Енш, Ерхард Клаушенц, Готтфрид Фауст, Бригитте Шлегель, Ангела Хаген, Сабине Хеер
МПК: A61K 31/44, C07D 213/89
Метки: кардиотонической, кислот, соли, физиологически, сосудорасширяющей, присоединения, совместимые, 3-циан-5,4'-бипиридин-1'-оксиды, обладающие, активностью
Текст:
...из 32.3 г 2-клор-3-циан-5-(пиридил-4-пиридина и 245 мл ледянойуксусной кислоты нагревают на водяной бане при перемешивании при 70 С и осторожно прикалывают 42 мл 40-ной надуксусной кислоты. Образуется светло-желтый прозрачный раствор. После прикапывания температуру водяной бани повышают до 80 С при непрерывном перемешивании. Затем за интервал 1 ч прикалывают еще раз 25 мл 4 О-ной надуксусной кислоты порциями по 5 мл (5 х 5 мл) в смесь....