A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов

Номер патента: 4480

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Гюнтер ЛИНЦ, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР, Франк ХИММЕЛЬСБАХ, Хельмут ПИПЕР, Фолькхард АУСТЕЛЬ

МПК: A61P 7/02, Брайен ГАС (DE/US)Томас МЮЛЛЕР, C07D 403/04...

Метки: изомеры, соли, или, отдельные, производные, азотсодержащие, изомеров, смеси, циклические

Текст:

...или в результате взаимодействия соответственно замещенного диамина с производным угольной кислоты, например фосгеном, или соответствующее производное триазолона - путем циклизации соответствующего семикарбазида, получаемого в результате взаимодействия соответствующего изоцианата с соответствующим гидразидом. В получаемых таким образом производных циклической мочевины можно потом, в случае необходимости, переводить карбонил в...

Номер патента: 4287

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Сохго АТАРАСИ, уити КИМУРА, Исао Хаякава, Масазуми ИМАМУРА

МПК: C07D 403/04, A61P 31/00, A61K 31/195...

Метки: получения, спиросоединение, композиция, фармацевтическая, способ

Текст:

...2,5 октан-7-ил)-6-фгор-14-дигьщро-4-оксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино 5-азаспиро 2,41 ептан-5-Ш 1)-1-циклопропил-6-фтор-8-метил-1,4-диги.цро-4-оксохинолин-3-кар боновой кислоте, 7-(7-гидрокси-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-8-хлор-Ъциюлопропил-б-фггор 1,4-дигидроАюксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-1(2-метил-2-прошп 0-6-фгор-1,4-дигицро-4-оксо-1,8-нафгир 1 шш 1-3-карбоновой шепоте,...

Номер патента: 4306

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Кацухиро КАВАКАМИ, Юзуке ЮКИМОТО, Тазуо УЕМУРА, Иуити КИМУРА, Норимаса МИКАТА, Кейдзи УТИЯМА

МПК: A61P 31/04, C07D 403/04, A61K 31/4709...

Метки: гидрата, кислоты, способ, селективного, получения, безводная, 7-[7-(s)-амино-5-азаспиро[2,4]гептан-5-ил]-8-хлор-6-фтор-1-[(1r,2s)-2-фторциклопропил]-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой, 7-[7-(s)-амино-5-азаспиро[2,4]гептан-5-ил]-8-хлор-6-фтор-1-[(1r,2s

Текст:

...выше периода. Взвесь кристаллов может быть получена либо путем только одного растворения кристаллов с последующей кристаллизацией, либо простым смешиванием кристаллов и растворителя. Растворитель, который может быть использован в данном изобретении, не является специально ограниченным до тех пор, пока кристаллы могут растворяться в растворителе и растворитель является смешиваемым с водой. Иллюстративные примеры растворителя включают...

Номер патента: 4414

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: СПЕАР, Керри, ДЖОНСОН, Чарльз, ГШВЕНД, Хайнц

МПК: A61K 38/04, A61P 37/08, C07K 5/06...

Метки: соединение, способ, воспалительных, воспалительн, дыхательных, композиции, триптазу, путей, иммуноопосредованного, профилактики, основе, заболеваний, ингибирующей, активностью, лечения, фармацевтические, иммуноопосредованных, обладающее

Текст:

...растворы соединений по настоящему изобретению, которые присоединены или включены в любые обычные средства для создания аэрозолей при медикации астмы, например, дозирующие ингаляторы, струйные распылители или ультразвуковые распылители. Такие устройства могут включать мундштук, смонтированный вокруг отверстия. Для осуществления лечения аллергического ринита устройство может содержать раствор соединения по настоящему изобретению в насальном...

Номер патента: 4357

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Айре Марья ЛАЙНЕ, Арья Маркетта КАЛАПУДАС, Ярмо Сакари САЛОНЕН, РИСТО АРВО САКАРИ ЛАММИНТАУСТА, Арто Йоханнес КАРЬЯЛАЙНЕН, Рейно Олави ПЕЛЬКОНЕН, Марья-Лииса СЕДЕРВАЛЛ

МПК: A61K 31/425, A61P 43/00, A61K 31/41...

Метки: основе, способ, соединения, селективно, фармацевтическая, композиция, ингибирующие, ароматазу, получения

Текст:

...опухолей молочной железы синтезируют эстрадиол и эстрони поэтому происходит непрерывное стимулирование роста опухоли(.,59 770-782, 1987). Способность соединений изобретения ингибировать фермент ароматазу показали способом испытания, описанным М(, . 6,2, 1965, . 94-99). Применяли ароматазу человека. Фермент получали из плаценты человека, которая богата этим ферментом. Микросомную фракцию (1000000 х г осадка) получали центрифугированием....

Номер патента: 4361

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Жан-Франсуа ШАНТО, Алексис ДЕНИС, Янник БЕНЕДЕТТИ, Константин АГУРИДАС, Одиль ЛЕ МАРТРЕ

МПК: A61P 31/04, C07H 17/08, A61K 31/70...

Метки: фармацевтическая, композиция, производные, способ, эритромицина, основе, получения

Текст:

...соли калия, которую растворяют в 1,2 л воды, подкисляют до рН 1 раствором концентрированной соляной кислоты после фильтрования, получают 29 г целевого продукта рассчитанный 58,52 3,43 6,82 15,6 обнаруженный 58,5 3,7 6,8 15,2. Стадия С 2-фенил-5-тиазолкарбоксилатметил. К раствору 4,77 г кислоты, полученной на стадии В, в 160 мл метанола, прибавляют 2,5 мл ацетилхлорида и осуществляют нагрев при рефлюксе в течение 18 ч. При пониженном...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: КОТТЕНС, Силвиан, СЕДРАНИ, Рихард

МПК: A61P 37/06, C07D 498/18, A61K 31/435...

Метки: композиция, 40-о-(2-гидрокси)этилрапамицин, фармацевтическая

Текст:

...обогащенной 1 нг рекомбинантного ИЛ-6/мл. После 66 часов инкубации в отсутствии или присутствии тестируемого образца клетки обрабатывают 1 мкКи (3-Н)-тимидин/лунку в течение следующих 6 часов, их сбор и подсчет осуществляют посредством жидкостной сцинтилляции. Включение (3 Н)-тимидина в ДНК коррелирует с возрастанием количества клеток и таким образом является мерой клеточной пролиферации. Серии разведении тестируемого образца позволяют...

Номер патента: 4420

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: ПЁТТЕР, Хайнрих, ОЛЬБРИХ, Маттиас

МПК: A61K 47/14, A61K 47/10, A61K 38/13...

Метки: микстуры, или, виде, композиция, орального, циклоспоринсодержащая, капсул, применения

Текст:

...липофильные ингредиенты (кукурузное масло, семечковое масло моно-, ди-, триглицериды кукурузного масла) и один или несколько детергентов, а также одноатомные или многоатомные спирты. Из выложенного описания изобретения к неакцептованной заявке ФРГ 38 43 054 можно сделать вывод,что орторомбические кристаллические формы, такие как -/- и прежде всего -/-, особенно пригодны для получения лекарственных форм, изготовляемых в аптеке. Из указанного...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Джордж ЧАНГ, Питер Х. ДОРФФ

МПК: A61P 9/10, A61K 31/47, C07C 233/75...

Метки: аполипопротеина, фармацевтическая, продукты, содержащая, снижения, способ, млекопитающих, композиция, лечения, производные, промежуточные, секреции, амидов

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Номер патента: 4282

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Элизабет ЛАННЕЙ, Брадлей Дин ТЕЙТ, Эдмунд Ли ЭЛЛСВОРТ

МПК: A61K 31/351, C07D 309/32, A61P 31/12...

Метки: композиция, способ, приемлемые, заболевания, лечения, вызванных, получения, соединения, фармацевтическая, инфекции, ретровирусом, промежуточные, соли, или, антибактериальной, фармацевтически, активностью, антивирусной, 5,6-дигидропирона, производные

Текст:

...кислоты. 1. Производные 5,6-дигидропирона по п. 8, где К 3 - группа формулы -Аг 2-СН 23 П 1 п 4-К 12. Производные 5,6-дигидропирона по п. 11, выбранные из группы, включающей 56-дигидро-4 окси-б-(Зметилбутил)-3-2(1-метилэтил)фенилтио 6-фенил 2 Н-пиран-2-он,3-5-этил-2-(1-метил-2-оксиэтил)фенилтио 5,6-ди 1 идро-4 окси-6,6-дифенил-2 Н-пиран-2-он 5-5-(2-циклопентил-5-изопропилфенил)тио-3,6-дигидро 4 окси 6 оксо 2 фенил-2 Нпиран-2-илпентановую...

Номер патента: 4304

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Габриела КОБРЕХЕЛ, Неделько КУЮНДЖИЧ, Желько КЕЛНЕРИЧ

МПК: A61K 31/70, A61P 31/04, C07H 17/00...

Метки: 9а-n-(n’-карбамоил, 9-деоксо-9а-аза-9а-гомоэритромицина, производные, или, основе, 9а-n-(n’-тиокарбамоил, способ, фармацевтическая, композиция, получения

Текст:

...а(4-метил-5-оксазол)-карбамоил-9 а-аза-9 а-гомоэритромицин А (5,4 г, 93,3 ), точка плавления 174177 С. С помощью перекристаллизации из горячего ацетона получали хроматографически гомогенный продукт, имеющий следующие физико-химические постоянные Точка плавления - 181-183 С, -(-6-6)-2(10010020),0,149. СНС 3-СН 3 ОН-конц.Н 4 Н(610,1),0,491 см-1 1730, 1680, 1655, 1490, 1460, 1380, 1170, 1050, 755, 660. 1 9,02(9), 7,95(-), 5,71(1, Н-13),...

Номер патента: 4298

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Карл-Гейнц Барингхауз, Мартин Бикель, Георг Тшанк, Клаус Вейдманн

МПК: C07D 213/81, C07D 213/60, A61P 43/00...

Метки: кислоты, производные, карбоновой, гетероциклические, приемлемые, фармацевтически, соли

Текст:

...или арил с 6-12 атомами углерода, А - алкилен с 1-4 атомами углерода, незамещенный или замещенный группой -О-СН 2 ХСН(21 д)На 1 , где х означает от 0 до 3, Г - от 1 до 8, 3 - от - 0,1 до (21 1), а На галоид, алкоксикарбонилом с 1-6 атомами углерода в алкильной части, или фениломВ карбоксил или группа СООС, где (3 представляет неразветвленный или разветвленный алифатический алкил с 116 атомами углерода, 111, 112 и 113 различные и...

Номер патента: 4182

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Ричард Виктор Вивилеггиа, Мохан Балахаидра КАБАДИ

МПК: A61K 31/33, A61P 3/00, A61K 31/19...

Метки: фармацевтическая, композиция

Текст:

...или пленочные покрытия наносят общеизвестными методами в специальном чане или аппарате с псевдоожиженным слоем при использовании воды и/или традиционных органических растворителей, например метанола, этанола, изопропанола, кетонов (ацетона, этилметилкетона), хлорзамещенных углеводородов (метиленхлорида, дихлорэтана) и т.д. Предлагаемая композиция содержит в мас.в расчете на весь состав композиции от 0,1 до 60 мас.(обычно от 0,5...

Номер патента: 4143

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Исами Курума, Мотохиро Арасаки, Нобуо Шимма, Исао Умеда, Масанори Миуа, Чикако Мурасаки, Хидео Ишитсука

МПК: A61K 31/70, A61P 35/00, C07H 19/06...

Метки: 5'-деокси-5-фторцитидины, n-оксикарбонилзамещенные, фармацевтический, препарат

Текст:

...настоящего изобретения инкубируют 60 мин при 37 С с сырыми экстрактами печени обезьяны и человека в присутствии в качестве ингибитора цитидиндезаминазы тетрагидроуридина (0,4 Мм). Затем в качестве продукта с помощью ВЭЖХ выделяют 5-ДФЦТ и подверженность к действию фермента подсчитывают по количеству продукта. Как видно из табл. 1, соединения настоящего изобретения в высшей степени подвержены действию ациламидазы печени человека, что...

Номер патента: 4245

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГРАНДИ Мария, КАРУЗО, Микеле, СУАРАТО Антонино, РИПАМОНТИ Марина, БАРДЖОТТИ, Альберто

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252, A61P 35/00...

Метки: композиция, производные, получения, 3'-азиридиноантрациклина, способы, фармацевтическая

Текст:

...приемлемым разбавителем или носителем. Можно использовать обычные носители разбавители. Композиции можно выполнять и вводить обычными способами. Подходящие способы введения включают парэнтеральное введение. Для парэнтерального введения жидкую композицию можно приготовить, используя активное соединение и стерильный разбавитель или носитель, в котором активное соединение либо может раствориться, либо в нем получают его суспензию....

Номер патента: 4186

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: БОСМАНС, Ян-Паул Рене Мари Андре, ВАН ДАЛЕ, Георгес Хенри Паул, ДЕ КЛЕЙН, Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 1/14, A61K 31/16, A61K 31/4523...

Метки: или, n-(4-пиперидинил, получения, производные, фармацевтическая, способ, соединения, дигидробензофуран, промежуточные, дигидро-2h-бензопиран)карбоксиамида, композиция, основе

Текст:

...гидроксидов, адкоксидов, гидридов, амидов или оксидов (карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, карбонат калия, гидроксид натрия, метоксид натрия, гидрид натрия, амид натрия, карбонат кальция, гидроксид кальция, оксид кальция и др.), или неорганические основания, например третичный амин (,-диэтилэтанамин, -/1-метилэтил/-2-пропанамин, 4 этилморфолин и др.), чтобы нужная кислота нейтрализовалась в процессе реакции. В некоторых случаях...

Номер патента: 4149

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Эрих Лер, Франко БОРСИНИ

МПК: A61K 31/428, Рудольф ХАММЕР (DE/AT)Йоахим МИРАУ, A61P 25/24...

Метки: композиция, фармацевтическая, активностью, антидепрессивной

Текст:

...долгая продолжительность действия (период полураспада 12,5 ч), высокая биологическая доступность более 80 являются особенным преимуществом при применении в качестве антидепрессанта. Если рацемат 2-амино-6-н.пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола применять в дозе 0,6 мг/кг, то достигается такая же длительность неподвижности,что и при применении его(-)-энантиомера. Нижеприведенные примеры поясняют возможные препараты предлагаемой...

Номер патента: 4183

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: СТРОППОЛО, Фредерико, БОНАДЕО, Даниэль, САУДИНО, Алессандро, ГАЦЦАНИГА, Аннибале

МПК: A61K 9/46, A61K 47/38, A61K 31/195...

Метки: виде, композиция, лечебная, сиропа

Текст:

...этилендиаминтетраацетат натрия, бензоат натрия, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат и их смеси. Предпочтительно, что рН композиции равен 6,5-7,0. Вышеуказанный раствор является стабильным в закрытой бутылке и атмосфере инертного газа в течение по меньшей мере двух лет в условиях окружающей среды. После открывания бутыли раствор имеет приятный вкус и не имеет неприятного запаха АЦ сохраняет первоначальный титр и открытый...

Номер патента: 4201

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Роланд МАЙЕР, Рудольф Хурнаус, Эберхард ВОЙТУН, Ральф-Михаель БУДЦИНСКИ, Михаэль Марк, Герхард ХАЛЛЕРМАЙЕР, Бернхард АЙЗЕЛЕ, Петер МЮЛЛЕР

МПК: C07C 219/24, A61P 3/06, A61K 31/24...

Метки: соли, о-ацил-4-фенилциклоалканолы, препарат, или, фармацевтический

Текст:

...и сосудов огцухожпей, желчекагиенньлх болезней, а также микозов.Соединения, вмешивающиеся в биосинтез холестерина, имеют значение для лечения ряда болезней. Здесь следует, прежде всего, назвать гиперхолестеринемий и гиперлипидемии, представляющие собой факторы риска для возникновения атеросклеротических изменений сосудов и вызываемых ими заболеваний, такихкак, например коронарная болезнь сердца, ишемия мозга, перемежающаясяЗНЭЧСНИС...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГРУНДЛЕР, Герхард, РАЙНЕР, Георг, РИДЕЛЬ, Рихард, ПОСТИУС, Стефан, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, СИМОН, Вольфганг-Александер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/435, A61P 1/04...

Метки: ингибировать, сока, желудочного, алкоксиалкилкарбаматы, композиция, обладающие, способностью, фармацевтическая, секрецию, получения, кислоты, способ, имидазо[1,2-а]пиридинов, основе

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...

Номер патента: 4058

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Клаус Грохе, Томас Химмлер, Томас Шенке, Андреас Кребс, Карл Георг Метцгер, Ханс-Йоахим Цейлер, Уве Петерсен, Райнер Эндерманн, Клаус-Дитер Бремм

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, C07D 215/233...

Метки: изомеров, или, отдельные, хинолонкарбоновой, кислоты, гидраты, изомеры, фармацевтически, смесь, соли, приемлемые, производные

Текст:

...9 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3 хинолинкарбоновой кислоты (59 от теории). Т. пл. 186187 С. Пример 5. 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. 10,3 г этилового эфира 1-циклопропил-8-этинил-6,7-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты кипятят с обратным холодильником в смеси из 100 мл ледяной уксусной кислоты, 8 мл воды и 3 мл концентрированной...

Номер патента: 4114

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: УИТЕС, Мартин, Джеймс

МПК: A61P 25/06, C07D 403/06, A61K 31/40...

Метки: фармацевтическая, получения, лечения, композиция, способ, мигрени, фумарат, средство, r)-5-(метиламиносульфонилметил)-3-(n-метилпирролидин-2-илметил)-1н-индола

Текст:

...желатиновые капсулы представляют собой удобные средства для доставки соединения , поскольку они улучшают растворениеи однородность содержимого при изготовлении капсул. Можно приготовить лекарственное средство на основе соединенияв виде мягкой желатиновой капсулы с жидким наполнением. Однако окислительное разложение часто ограничивает срок хранения таких лекарственных форм. Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 400 ( 400) является типичным разбавителем,...

Номер патента: 4096

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Энцо ПЕРРОТТА, Джузеппе КАСЧЬО, Пьеро СБРАЧИ, Федерико Мария АРКАМОНЕ, Мария АЛЬТАМУРА, Витторио ПЕСТЕЛЛИНИ

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/883...

Метки: основе, фармацевтическая, композиция, производные, получения, пенема, способы

Текст:

...активный агент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного агента включает соединение по п. 1 в эффективном количестве.9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что дополнительно включает антибиотики или ингибиторы бета-лактама.Настоящее изобретение относится к производным пенема общей формулы 1112 - карбоксильная группа или этерифицированная карбоксильная группа, легко активируемая...

Номер патента: 4106

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Исао Хаякава, Еити Кимура

МПК: C07D 215/233, A61K 31/47, A61P 31/04...

Метки: n1-(1,2-цис-2-галогеноциклопропил)-замещенной, кислоты, производное, пиридонкарбоновой

Текст:

...толуолсульфонаты, цитраты, малеаты, фумараты и лактаты.Соли при карбоксильной группе могут быть органическими или неорганическими и включают соли щелочных металлов, т.е. соли лития, соли натрия и соли калия соли Щелочноземельных металлов, т.е. соли магния, и соли кальция соли аммония, Ы-метилглюкаматьт и соли трио-(оксиметил)-аминометана.Некогюрые из этих свободных кислот и солей существуют в гидратной форме, Этерификация части...

Номер патента: 4050

Опубликовано: 30.09.2001

Авторы: Райнер ЗОЙКА, Томас МЮЛЛЕР, Иоганнес ВЕЙЗЕНБЕРГЕР

МПК: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/47...

Метки: цис, производные, энантиомеры, изомеры, транс, композиция, пиридила, или, соли, фармацевтическая

Текст:

...С 71,50 Н 6,0015,44 найдено С 71,34 Н 6,1315,26. 2) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперазин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 125 С (разложение, смесь воды и изопропанола) 29306 О 2 (494,61) рассчитано С 70,42 Н 6,11 16,99 найдено С 70,20 Н 5,9917,19. 3) 5 Е-6-(3-(цианимидо-(4-фенилпиперидин-1-ил)-метиленамино)фенил)-6-(3-пиридил)гекс-5-еновую кислоту точка плавления 119 С (разложение, смесь воды и...

Номер патента: 3872

Опубликовано: 30.06.2001

Авторы: Пол Энтони Браун, Майкл Джон Броудхэрст, Уильям Хенри Джонсон

МПК: A61K 31/395, A61P 19/02, A61P 35/00...

Метки: производные, гидроксамовой, получения, препарат, способ, способы, лекарственный, кислоты

Текст:

...парентерально, например, в виде инъекционных растворов. Для приготовления лекарственных препаратов соединения формулыи их фармацевтически приемлемые соли могут входить в состав вместе с терапевтически инертными, неорганическими или органическими носителями. Например, в качестве таких носителей для таблеток, покрытых таблеток, драже и твердых желати 8 3872 1 новых капсул могут быть использованы лактоза, кукурузный крахмал или его производные,...

Номер патента: 3827

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: ГРАНДИ Мария, СЮАРАТО Антонино, АНГЕЛУЧЧИ Франческо

МПК: A61K 47/48, C07H 15/24, A61P 35/00...

Метки: получения, антрациклина, полимерсвязанные, фармацевтическая, способ, производные, композиция, активные, антрациклины, биологически

Текст:

...эффективного количества полимерсвязанного антрациклина общей формулы А. Состояние пациента (человека или животного) может быть таким образом улучшено. Приемлемый интервал дозировки зависит от способа применения лекарства и возраста, массы и состояния лечащегося пациента. Полимерсвязанные антрациклины общей формулы А обычно применяются парентеральным способом, например, внутримышечно, внутривенно или при введении шариков. Пригодный...

Номер патента: 3845

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Майкл Лингард СВЕЙН, Майкл Джон БЕТТС, Гарет Морс ДЭВИС

МПК: C07D 207/16, A61K 31/40, A61P 31/04...

Метки: карбапенема, производные

Текст:

...(м, 2 Н) 4,56 (т, 1 Н) 4,67(дт, 2 Н) 4,84 (дт, 2 Н) 5,20-5,50 (м, 4 Н) 5,83-6,12 (м, 2 Н) 7,10 (дд, 1 Н) 7,80-7,89 (м, 1 Н) 7,93 (дд, 1 Н) 8,909,40 (широкий с, 1 Н).( ) 451 (МН), 473 (М). Конверсия в пирролидин-4-илтиол. (2,4)-1-аллилоксикарбонил-2-(3-аллилоксикарбонил-4-фторфенилкарбамоил) пирролидин-4-илтиоацетат (1,33 г, 2,96 мМ) растворяют в аллиловом спирте (30 мл) и раствор продувают аргоном. Добавляют 1 М гидроокиси натрия (3,1 мл,...

Номер патента: 3831

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Роберт Чарлз ГЛЕН, Алан Питер ХИЛЛ, Алан Дункан РОБЕРТСОН, Грэм Ричард МАРТИН

МПК: A61K 31/42, A61P 25/06, A61K 31/4045...

Метки: лекарственное, лечения, n,n-диметил-2-[5-(2-оксо-1,3-оксазолидин-4-илметил)-1н-индол-3-ил]-этиламин, средство, или, способ, профилактики, получения

Текст:

...добавку или добавки, отличающееся тем, что в качестве активного ингредиента оно содержит эффективное количество соединения по п. 1 или 2 или его физиологически приемлемой соли, или сольвата. 8. Средство по п. 7, отличающееся тем, что дополнительно к соединению по п. 1 или 2 или его физиологически приемлемой соли, или сольвату содержит один или более другой физиологически приемлемый агент. 9. Средство по п. 7 или 8 в форме таблеток или...

Номер патента: 3782

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: БЕРТОЛИНИ, Джорджио, МАРЧИНИ, Франческо, СЕМЕРАРО, Клаудио, МОНТАНАРИ, Стефания, КАСАГРАНДЕ, Чезаре, САНТАНЖЕЛО, Франческо

МПК: A61K 31/135, A61P 9/04, A61P 9/12...

Метки: активностью, кардиоваскулярной, композиция, обладающая, производные, фармацевтическая, 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталина

Текст:

...хлористым метиленом. Полученную органическую фазу сушат над безводным сульфатом натрия и растворитель испаряют. Очисткой полученного сырого продукта колоночной хроматографией на силикагеле (230-400 меш) с элюированием смесью хлористый метилен-метанол (91) получают заглавное соединение (20 г) с т. пл. 69-70 С (этилацетат). 7 Н-ЯМР (300 МГц, 3)(ч/млн)1,37 (м, 2 Н), 1,5-1,7 (м, 4 Н), 2,33 (т, 2 Н), 3,33 (м, 2 Н), 3,88 (с, 3 Н),4,55 (с,...

Номер патента: 3830

Опубликовано: 30.03.2001

Автор: БАЙОККИ Леандро

МПК: A61P 25/24, A61K 31/437, C07C 229/16...

Метки: промежуточные, фармацевтическая, тразодона, способ, соединения, производные, композиция, получения, алкильные

Текст:

...к обычным лекарственным средам эти композиции могут содержать соответствующие фармацевтические добавки, такие как консерванты, стабилизаторы, эмульгаторы, соли для регулировки осмотического давления, буферы, ароматизирующие и окрашивающие компоненты. При специальных терапевтических предписаниях композиции в соответствии с настоящим изобретение могут включать другие совместимые активные ингредиенты, сопутствующее назначение которых полезно...

Номер патента: 3861

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Клаудиа МООРЕ, Михаель ДИТТГЕН, Забине ФРИКЕ, Херберт ХОФФМАНН, Михаель ЭТЕЛЬ, Моника ОСТЕРТАГ

МПК: A61K 31/565, A61K 31/56, A61K 31/57...

Метки: комбинированный, контрацепции, препарат

Текст:

...который по сравнению со сходными обычными средствами предотвращения овуляции при низкой гестагенной дозировке и низкой эстрогенной дозировке обеспечивал бы на весь срок цикла высокую контрацептивную надежность, улучшал бы протекание циклических кровотечений и сводил к минимуму или полностью исключал побочные явления типа вероятности канцерогенности, кумуляции ксенобиотиков и т.д. Эта задача решается на основе изобретения комбинированного...

Номер патента: 3825

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: ЗАУЭРБИЭР, Дитер, РАЙССМАНН, Томас, ЭНГЕЛЬ, Юрген, ВИХЕРТ, Бурхард

МПК: A61K 38/04, A61P 15/00

Метки: пептида, лиофилизат, основе, получения, способ

Текст:

...при фильтрации средства для избежания гелеобразования. Однако удовлетворительного решения проблемы не было найдено. Лишь подкисление с помощью уксусной кислоты дало частичный успех. Однако здесь также всегда сталкиваются с более высокими потерями при фильтрации. Задачей изобретения является получение лиофилизата с наименьшими потерями при фильтрации и точным содержанием биологически активного вещества. Для этого лиофилизат на...

Номер патента: 3833

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: ФАБР, Жан-Луи, ДЮПЕШЕЗ, Тьерри, БАСТАР, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/335, A61K 47/10, A61K 9/08...

Метки: основе, фармацевтический, раствор, действия, противоопухолевого, перфузионный

Текст:

...в которой 12 означает ацетил, 121 означает бензоиламино. Это соединение известно под названием Таксотер.Концентрация соедгшения формулы (1) в предлагаемых растворах может составлять 6-15 мг/ мл раствора. Речь в данном случае идет о маточных растворах, разбавляемых в дальнейшем перфузионной жидкостью.Раствор готовят путем растворения действующего начала в этаноле, затем постепенного добавления полисорбата. Таким образом, можно приготовить...

Номер патента: 3847

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Нейл Дж. ЛЕВИС, Кэнфилд КРЕЙГ, Дэвид П. ДЖАКОБУС

МПК: A61P 31/08, A61K 31/155, A61P 31/04...

Метки: антипаразитической, активностью, уровня, композиция, снижения, профилактическая, имидодикарбонимидные, n,n'-замещенные, диамиды,обладающие, антимикробной, инфекций

Текст:

...дачу ежедневных доз подопытным животным в течение семи дней. Активностьопределяют по очищению или уничтожению малярийной инфекции. В таблице 1 (табл. 1-8 см. в конце описания) активность титульного соединения 7776, -3-(2,4,5 трихлорофенокси)пропокси(1-метилэтил)имидодикарбонимидного диамида, сравнивается с двумя известными антималярийными лекарствами и приводятся результаты сравнительных испытаний в весьма стойком к лекарствам Вьетнамском...

Номер патента: 3799

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: Рудольф ХАНКО, Зигфрид ЦАЙСС, Станислав КАЦДА, Маттиас МЮЛЛЕР-ГЛИМАНН, Ульрих Мюллер, Вальтер ХЮБШ, Юрген ДРЕССЕЛЬ, Андреас КНОРР, Петер ФАЙ, Мартин БОЙК, Штефан ВОЛЬФЕЙЛЬ, Томас КРЭМЕР, Иоганесс-Петер Сташ

МПК: C07D 401/10, A61P 9/10, C07D 213/64...

Метки: пиридонбифенила, соли, производные

Текст:

...4 - водород, галоген, 1-С 6-алкил, гидроксигруппа,1-8-алкоксигруппа, трифторметил или трифторметоксигруппа, если 2 означает группу -25,где 5 имеет значение, указанное выше, или если 2 означает неразветвленный или разветвленный С 1-С 8 алкил, то 3 и 4 одинаковые или различные и означают водород, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, 16-алкоксигруппу, неразветвленный или разветвленный 1-8-алкил, трифторметил,...

Номер патента: 3763

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: ГРАНДИ Мария, МОНДЖЕЛЛИ, Никола, БИАСОЛИ, Джованни, ДЖЕРОНИ, Мария Кристина, ЧИОМЕИ, Марина

МПК: A61P 31/12, A61K 31/40

Метки: средство, предназначенное, инфицированного, лентивирусом, человека, лечения, лекарственное

Текст:

...3763 1...

Номер патента: 3760

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Стефен П. ГИБСОН, Чарльз Уильям МУРТИАШОУ, Нейл ДЕМЕРС, Константин СКЛАВОУНОС, Томас Чарльз КРОУФОРД

МПК: A61P 33/10, A01N 43/90, A61K 31/70...

Метки: получения, производные, лечения, способ, производного, варианты, дорамектина, способы

Текст:

...способами органической химии. 9 3760 1 Соединения общей формулы , согласно данному изобретению, где 2 - Н и 1 - (С 2-С 5)-алканоил или феноксиацетил, легко получают в соответствии со способом данного изобретения. Соединение формулыреагирует с ацилирующим агентом в инертном растворителе в присутствии акцептора протона, такого как пиридин,4-диметиламинопиридин,пиперидин,пирролидин,триэтиламин,морфолин или ди(изопропил)этиламин, но не...