A61P — Специфическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
9-O-Оксимовые производные эритромицина А и фармацевтическая композиция
Номер патента: 4962
Опубликовано: 30.03.2003
Авторы: БОТТА, Даниела, САНТАНЖЕЛО, Франческо, РОМАНЬЯНО, Стефано, ПЕЛЛАЧИНИ, Франко, СКОППАКАССИ, Джованна, АЛЬБИНИ, Энрико
МПК: C07H 17/08, A61K 31/7048, A61P 31/04...
Метки: фармацевтическая, производные, эритромицина, композиция, 9-o-оксимовые
Текст:
...11 4962 1 В результате получали осадок, который удаляли фильтрацией, а полученный таким образом фильтрат упаривали при пониженном давлении. Остаток объединяли с этилацетатом(300 мл) и последовательно промывали раствором 5 -ной соляной кислоты (2100 мл),насыщенным раствором хлорида натрия (100 мл), раствором 5 -ного бикарбоната натрия(2100 мл) и в завершение насыщенным раствором хлорида натрия (100 мл). Органическую фазу сушили над сульфатом...
Производное бициклической аминокислоты, способы его получения, производное гидантоина и фармацевтическая композиция
Номер патента: 4921
Опубликовано: 30.03.2003
Авторы: Джозеф Патрик ТИЦЦАНО, Даррил Дарвин ШЕПП, Дэвид Рид ХЕЛТОН, Джеймс Аллен МОНН
МПК: C07C 61/12, C07C 69/74, A61P 25/00...
Метки: композиция, фармацевтическая, гидантоина, бициклической, способы, производное, получения, аминокислоты
Текст:
...с цАМФ метаботропных рецепторов глутамата. Эти соединения негативно сопряжены посредством рецептора с аденилциклазой, ингибируя образование циклического аденозинмоно-фосфата. Поэтому считают, что соединения по настоящему изобретению формулыобладают способностью лечить такие различные психиатрические заболевания, как шизофрению,беспокойство и родственные состояния (например, приступы паники и связанные со стрессом расстройства), депрессию,...
Производные замещенного бензамидина
Номер патента: 5003
Опубликовано: 30.03.2003
Авторы: Армин Фюгнер, Франц БИРКЕ, Эрнст-Отто РЕНТ, Курт ШРОММ, Ральф АНДЕРСКЕВИТЦ, Хуберт ХОЙЕР
МПК: A61K 31/155, C07C 257/18, A61P 11/00...
Метки: производные, замещенного, бензамидина
Текст:
...области применения артрит, астма, хронические обструктивные заболевания легких, например хронический бронхит, псориаз, язвенный колит, индуцированная нестероидными противовоспалительными средствами гастропатия или энтеропатия, болезнь Альцгеймера, шок, повреждения, связанные с реперфузией/ишемии, атеросклероз, рассеянный склероз. Кроме того, новыми соединениями можно лечить болезни или состояния, при которых проход клеток из крови...
Конъюгат моноклонального антитела или его антиген-связывающих фрагментов и модифицированного суперантигена, способ лечения колоректальной карциномы и меланомы
Номер патента: 4927
Опубликовано: 30.03.2003
Авторы: АБРАХМСЕН, Ларс, ДОХЛСТЕН, Микаэль, БЬЁРК, Пер, КАЛЛАНД, Терье
МПК: A61K 39/00, C07K 14/31, A61P 35/00...
Метки: конъюгат, способ, моноклонального, меланомы, или, суперантигена, модифицированного, антитела, колоректальной, карциномы, антиген-связывающих, фрагментов, лечения
Текст:
...набор. Получение белков и анализ. Клетки . , содержащие конструкции различных генов, выращивали в течение ночи при комнатной температуре (- векторы) и при 34 С (векторы секреции, оптимум зависит от мутации). Питательная среда содержала 2,УТ (16 г Бакто триптона, 10 г/л дрожжевого Бакто экстракта, 5 г/л ), дополненного канамицином (50 мг/л). Слияние белков индуцировали путем добавления изопропилтиогалактозида в конечной концентрации 100 мкМ....
Производные аденозина, композиция для лечения гипертонии и способ лечения пациентов, страдающих гипертонией
Номер патента: 5053
Опубликовано: 30.03.2003
Авторы: МАЙЕРС, Майкл Р., ФИНК, Синтиа А., СПАДА, Альфред П.
МПК: A61K 31/52, A61P 9/12, A61P 3/06...
Метки: гипертонией, аденозина, гипертонии, способ, пациентов, композиция, лечения, производные, страдающих
Текст:
...аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(4-метилтиазол-5-ил)этиладенозин 6-2-(2-тиазолил)-этиладенозин 61-(5-хлортиен-2-ил)-2-пропиладенозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(2-метил 4-тиазолил)этил-аденозин 61-метил-2-(2-бензтиофенил)этиладенозин 6-2(4-метил-5-тиазолил)этилкарбоциклический аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(2 тиазолил)этилкарбоциклический аденозин-5 этилкарбоксамид 6-2-(4-фенил-2-тиазолил)этиладенозин...
Новый фактор роста/дифференциации TGF-( семейства
Номер патента: 5020
Опубликовано: 30.03.2003
Автор: undefined
МПК: A61P 19/00, A61K 38/18, C07K 14/495...
Метки: новый, tgf, фактор, семейства
Текст:
...трансляции 5-области, однако сначала подвергают делеции и промежуточно клонируют. Для этого плазмиду 5215. 25 линеаризируют с помощьюи 5-конец последовательно подвергают делеции с помощью набора /(200 330) согласно указаниям изготовителя. После рестрикции с помощьюв разном степени подвергшиеся делеции -52-кДНК на агарозогеле отделяют от остаточного вектора, изолируют и согласно стандартным методам ( и др., , 2-е издание,, 1989)...
Фармацевтическая композиция, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу
Номер патента: 4767
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: ХАВИ Амейль А., ГРОЦИНГЕР Карл Георг
МПК: A61P 31/18, C07D 243/10, A61K 31/551...
Метки: ингибирующая, транскриптазу, обратную, фармацевтическая, вич-1, композиция
Текст:
...полугидрата должен быть в пределах приблизительно от 1 до 150 микрон. Если необходимо, полугидрат, полученный вышеописанным способом, может быть размолот, чтобы размер его частиц удовлетворял указанным пределам. Фармацевтически приемлемая водная суспензия невирапин-полугидрата может быть приготовлена путем добавления полугидрата к очищенной воде в количестве от 1 до 50 мг невирапин-полугидрата на 1 мл очищенной воды, с последующим...
Средство для наружного применения “Полимед”
Номер патента: 4766
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: Царенков Валерий Минович, Рассказов Валерий Александрович, Гафуров Юрий Михайлович, Дубовик Борис Валентинович, Петров Петр Тимофеевич, Мамонтова Валерия Андреевна, Еляков Георгий Борисович
МПК: A61K 31/185, A61K 31/10, A61K 31/05...
Метки: средство, полимед, применения, наружного
Текст:
...обладает анальгезирующим, противовоспалительным, умеренным антисептическим и фибринолитическим эффектами. Йодистый калий влияет на липидный и белковый обмен. Применяется наружно в качестве антисептического средства при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Уксусная кислота используется для растворения хитозана, с которым образует уксуснокислые соли с рН,близким к нейтральному. Кроме того, уксусная кислота является...
Ингибитор активности IL-6
Номер патента: 4867
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: СЕРЛУПИ-КРЕШЕНЦИ, Оттавиано, ПЕЦЦОТТИ, Аннарита
МПК: A61P 37/00, A61K 48/00, A61P 35/00...
Метки: ингибитор, активности
Текст:
...ДНК в 3,2 т.п.н. очищают с помощью электрофореза в агарозном геле, затем его аутоли 5 4867 1 гируют. Генерируют, таким образом, плазмиду 8, содержащую последовательность М 8 (170 п.н.) и последовательность из раннего промотора вируса 40 (190 п.н.), но не имеющую люциферазного гена. Ингибирующую плазмидуконструируют посредством вырезания фрагмента- , содержащего люциферазный ген, из указанной выше плазмиды 2-. Получающийся в результате фрагмент...
Применение производных аминоадамантана в качестве иммунорегуляторов
Номер патента: 4861
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: ЭЛСТНЕР, Эрих Ф.
МПК: A61P 37/02, A61K 31/13
Метки: иммунорегуляторов, качестве, применение, аминоадамантана, производных
Текст:
...к получению аминоадамантанов. Производные аминоадамантана уже использовались для фармацевтических целей. Так, в ЕР 392 059 описывается применение производных аминоадамантана для лечения болезни Альцгеймера или повреждения клеток головного мозга в результате церебральной ишемии. В патенте 3450761 описываются аминоадамантаны с противовирусной активностью. Происходит ли повышение или частичное или полное подавление активности нейтрофилов,...
Пептид, способный нейтрализовать или модулировать образование антител к миелиновому основному белку, фармацевтическая композиция и способ лечения рассеянного склероза у человека
Номер патента: 4771
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: КАЦ Ингрид, УОРРЕН Кенет Ж.
МПК: A61K 38/10, A61K 38/08, A61K 38/17...
Метки: композиция, способ, рассеянного, пептид, человека, основному, белку, миелиновому, склероза, способный, лечения, нейтрализовать, образование, модулировать, антител, фармацевтическая, или
Текст:
...антитела. Несмотря на то,что предыдущие попытки лечения рассеянного склерозавнутримышечным или подкожным введением гетерологичного МВР не оказались в полной мере успешными (, В., , . ., , ., ., .2910-15, 1973 , . ., , ., .21627-31, 1977, . ..,, . ., , . . ., . ., ..,, 1982621-630), внутриоболочечное и/или внутривенное введение МВР пептидов, которые нейтрализуют или модулируют выработку анти-МВР, в соответствии с изобретением,...
Таксоиды, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 4805
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: Эрве БУШАР, Ален КОММЕРСОН, Жан-Доминик БУРЖАТ
МПК: C07D 305/14, A61K 31/335, A61P 35/00...
Метки: содержащая, композиция, получения, таксоиды, способ, фармацевтическая
Текст:
...как кристаллизация и хроматография. Продукты общей формулыобладают замечательными биологическими свойствами.степень биологической активности была оценена на тубулиновом экстракте мозга свиньи по методу . .., . . . . , 70, 765-769 (1973). Изучение деполимеризации микроканальцев в тубулин проводят по методике .., . ., 293, серия , 501-503(1981). В этом исследовании продукты общей формулыоказались по крайней мере такими же активными,как...
Лекарственное средство, обладающее свойствами ингибитора рецепторов эндотелина
Номер патента: 4894
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: Манфред РАШАК, Лилиане УНГЕР, Буркард КРЁГЕР, Эрнст БАУМАНН, Зигфрид БИАЛОЯН, Хартмут РИХЕРС, Дагмар КЛИНГЕ, Клаус БОЛЛЬШВАЙЛЕР, Йоахим РАЙНХАЙМЕР, Уве, Йозеф ФОГЕЛЬБАХЕР, Вольфганг ВЕРНЕТ
МПК: A61K 31/506, A61P 11/06, A61K 31/505...
Метки: ингибитора, обладающее, свойствами, эндотелина, рецепторов, лекарственное, средство
Текст:
...ингибирования КИ 50 моль/л. Таблица Б Соединение КИ 50 моль/л 4.25 7,410-7 4.41 1,010-6 Испытание ЕТ-антагонистовСамцов крыс линиивесом 250-300 г наркотизируют амобарбиталом, при искусственной вентиляции легких ваготомируют и деспинализируют. В кровеносные сосудыивводят катетеры. У контрольных животных внутривенное введение 1 мкг/кг ЕТ 1 приводит к выраженному повышению давления крови, которое сохраняется в течение длительного времени....
Производные эритромицина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения
Номер патента: 4746
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж, ШАНТО, Жан-Франсуа, ДЕНИ, Алексис, АГУРИДАС, Константин, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль
МПК: C07D 215/02, A61K 31/7048, A61P 31/04...
Метки: промежуточные, соединения, фармацевтическая, эритромицина, получения, производные, композиция, основе, способ
Текст:
...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...
Слаборастворимая соль аналога рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (РГ-ЛГ) и инъекционная суспензия пролонгированного действия, содержащая слаборастворимую соль аналога РГ-ЛГ
Номер патента: 4740
Опубликовано: 30.12.2002
Авторы: ЭНГЕЛЬ, Юрген, РАЙССМАН, Томас, КЛОККЕРС-БЕТКЕ, Карин, ХИЛГАРД, Петер
МПК: A61K 38/09, C07K 7/23, A61P 5/00...
Метки: аналога, инъекционная, гормона, суспензия, действия, пролонгированного, слаборастворимая, лютеинизирующего, содержащая, слаборастворимую, рг-лг, рилизинг-гормона, соль
Текст:
...До настоящего времени было невозможно доказать толерантность жировых носителей, их надежность и воспроизводимость выделения активного вещества. В случае внедрения в жировую оболочку возможны побочные эффекты в виде инкапсуляции, что не допустимо при длительном лечении в течение нескольких лет. В 3430852 для бромкриптин мезилата, активного ингредиента, для которого очень трудно получить пролонгированную лекарственную форму, синтезирован...
Атовакон в форме частиц, фармацевтическая композиция, способ получения атовакона в форме частиц и способ получения фармацевтической композиции
Номер патента: 4673
Опубликовано: 30.09.2002
Автор: Алан Рой ДЕРН
МПК: A61K 9/14, A61K 31/12, A61P 33/02...
Метки: композиции, композиция, получения, атовакон, фармацевтической, фармацевтическая, форме, частиц, способ, атовакона
Текст:
...через пространственно неподвижную площадь, в которой происходит выделение энергии, то повышенная однородность размера частиц и более маленькие размеры достигаются скорее при использовании Микропсевдоожижителя, чем при использовании традиционных методов получения тонкодисперсных частиц. Таким образом, в первом аспекте настоящее изобретение обеспечивает маленькие частицы атовакона. Предпочтительно частицы являются микропсевдоожиженными...
Радиопротекторное средство
Номер патента: 4593
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Хига Теруо, Конопля Евгений Федорович, Рутковская Жанна Александровна
МПК: A61P 39/00, A61K 35/66
Метки: радиопротекторное, средство
Текст:
...сутки). Суммарная доза облучения составила 1,0 Гр. Препарат ЕМХ животные получали ежедневно с питьем в течение всего периода облучения в дозе 4,5 мл на 100 г массы тела (всего 81 мл на 100 г массы тела). В опытах использовались животные двух групп 1-ю группу составили крысы, получавшие препарат ЕМХ в условиях хронического облучения в дозе 1,0 Гр 2-ю группу - крысы, которые подвергались хроническому облучению в этой же дозе без введения...
Фармацевтическая композиция, способная индуцировать специфический цитотоксический Т-лимфоцитный иммунный ответ против антигена вируса папилломы, способ лечения цервикального рака, способ лечения остроконечной кондиломы
Номер патента: 4606
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: РАЙЧАУДХУРИ, Сямал, РАСТЕТТЕР, Виллиам, Х.
МПК: A61P 35/00, C07K 14/025, A61K 39/12...
Метки: фармацевтическая, иммунный, кондиломы, вируса, композиция, рака, цитотоксический, индуцировать, папилломы, специфический, т-лимфоцитный, лечения, способ, остроконечной, антигена, способная, против, ответ, цервикального
Текст:
...щелочного гидролиза. Рекомбинантный 120 покупали у. Опухолевые клетки и трансфектанты. Использованные опухолевые клетки были линиями 4 (57/6, тимома Н-2) и Р 815 (/2, мастоцитома -2). Получение производного ова-продуцирующего трансфектанта 4, 7-3, описано ранее., 54777, 1988. -Гал-продуцирующий трансфектант, Р 13.1, получали электропорацией 107 Р 815 клеток в 1 мл забуференного фосфатом соляного раствора с 10 мг линеаризованного при помощи...
Производные 5-[(2Н-пиррол-2-илиден)метил]- 2, 2′-би-1Н-пиррола, обладающие иммуномоделирующей активностью, и фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4582
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Анна, Мария ИЗЕТТА, Мария Чиара ФОРНАСЬЕРО, Марио ФЕРРАРИ, Доменико ТРИЦИО, Марселлино ТИБОЛЛА, Джанфедерико ДОРИЯ
МПК: A61P 37/06, A61K 31/40, A61P 37/02...
Метки: активностью, производные, композиция, 2'-би-1н-пиррола, обладающие, иммуномоделирующей, основе, фармацевтическая, 5-[(2н-пиррол-2-илиден)метил
Текст:
...собой 4-метокси-5-(5-ундецил 2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол, гидрохлорид.28512 представляет собой 4-этокси-5-(5-ундецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28526 представляет собой 4-метокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28733 представляет собой 4-этокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28789 представляет собой...
Кристаллическая гидробромидная соль производного индола, способы ее получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
Номер патента: 4615
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: ОГИЛВИ, Рональд Джеймс, ХАРДИНГ, Валери Дениз, МАКРАЕ, Росс Джеймс
МПК: A61P 25/06, C07D 403/06, A61K 31/40...
Метки: способ, способы, соль, получения, композиция, кристаллическая, индола, гидробромидная, фармацевтическая, лечения, производного
Текст:
...кислоты с последующей кристаллизацией выделенного сырого масла из подходящего растворителя, предпочтительно 2-пропанола, дает альфа-форму требуемой гидробромидной соли.(Б) Обработка раствора 3-(-метил-2-пирролидинилметил)-5-(2-фенилсульфонилэтил)-1 Н-индола в подходящем растворителе, предпочтительно ацетоне, либо в простом эфирном растворителе, таком как тетрагидрофуран или 1,2-диметоксиэтан, более предпочтительно 1,2-диметоксиэтан, при...
Замещенные арилалкилтиоалкилтиопиридины для борьбы с бактериями Helicobacter
Номер патента: 4583
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: КОЛЬ, Бернхард, ХАНАУЭР, Гвидо, ЦИММЕРМАНН, Петер, ГРУНДЛЕР, Герхард, ОПФЕРКУХ, Вольфганг, СИМОН, Вольфганг-Александер, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг
МПК: A61P 1/04, C07D 401/12
Метки: helicobacter, борьбы, арилалкилтиоалкилтиопиридины, замещенные, бактериями
Текст:
...заместители имеют следующие значения Таблица 19 Соединения формулы , гдеравно 0, р равно 0,равно 0,обозначает , а другие заместители имеют следующие значения 4583 1 Другим предметом изобретения является способ получения соединений формулыи их солей. Способ отличается тем, что а) меркаптобензимидазолы формулы 4 где , 1, 2, 3 и 4 имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с производными пиколина формулы где 5, 6, 7, , , р, ,...
Производные 5, 6-дихлорбензимидазола, способ их получения и фармацевтический состав для лечения герпесных вирусных инфекций
Номер патента: 4670
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Чеймберлейн, Стенли Доз, Косзалка, Джордж Уолтер
МПК: A61P 31/22, A61K 31/7052, C07H 19/04...
Метки: состав, вирусных, способ, фармацевтический, 6-дихлорбензимидазола, получения, инфекций, производные, лечения, герпесных
Текст:
...меш) в результате было получено твердое белое вещество (0,36 г, 0,96 ммолей, 84 )плавл. 231-233 С 20(-)23,6 (с 0,5 ДМФ) УФ 1 мах(е) рН 7,0305 нм (9.900), 275(0,6 г, 1,1 ммолей) были смешаны с 50 мл абсолютного этанола с перемешиванием при 70 С в течение 24 ч. Реакционная смесь была концентрирована и очищена вначале 500 мл смеси метанол-дихлорметан (пропор 11 4670 1 ция 120), затем этой же смесью с пропорцией 19, на силикагелевой колонке...
Несольватированный кристаллический 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[b]тиофенгидрохлорид и фармацевтическая композиция на его основе
Номер патента: 4668
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: ЛАБЕЛЛЬ, Элизабет Смит, ЛЮК, Вейн Дуглас, МАКДЖИЛЛ, Джон Макнейлл, III, МИЛЛЕР, Рендал Скот
МПК: A61K 31/381, C07D 333/52, A61P 43/00...
Метки: фармацевтическая, композиция, несольватированный, кристаллический, основе, 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[b]тиофенгидрохлорид
Текст:
...кристаллической формой , получается, когда катализируемую треххлористым бором реакцию ацилирования/деалкилирования гасят этанолом. Предпочтительно использовать смесь этанола и метанола (955) при получении этой кристаллической формы. Такой конкретный кристалл характеризуется дифракционной картиной рентгеновских лучей, представленной в табл. 2. Таблица 2 Дифракционная картина рентгеновских лучей для кристаллической формыПоложение -линий...
Производные замещенных N-(индол-2-карбонил)-(-аланинамидов, способ лечения гликогенфосфорилазозависимых заболеваний, фармацевтическая композиция
Номер патента: 4607
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: МАРТИН, Вилльям Холт, ТРЕДВЕЙ, Юдит Ли, ХУВЕР, Деннис Джей, ХЬЮЛИН, Бернард
МПК: A61K 31/345, A61P 3/06, A61K 31/40...
Метки: заболеваний, n-(индол-2-карбонил)-(-аланинамидов, композиция, способ, фармацевтическая, замещенных, лечения, производные, гликогенфосфорилазозависимых
Текст:
...1-48 ч. Альтернативно, соединения формулы , в которых 5 является алканоилокси (-), могут быть получены О-ацилированием соответствующего соединения формулыс соответствующим хлорангидридом или с другим активированным кислотным производным в присутствии, если это необходимо, соответствующего основания (например, третичного основания, такого как триалкиламин или пиридин), предпочтительно в апротонном растворителе, таком как тетрагидрофуран...
Фармакологически активные энантиомеры
Номер патента: 4572
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: ЧЬОЛИ, Валерио, БАЙОККИ Леандро
МПК: A61K 31/495, A61P 25/04, C07D 231/54...
Метки: активные, энантиомеры, фармакологически
Текст:
...метил, фенил, толил и парабромфенил. Реакцию предпочитается проводить путем реагирования натриевой соли соединения химической формулыс соединением формулыв присутствии подходящего органического разбавителя или смеси органических разбавителей при температуре от 40 С до температуры кипения реакционной смеси. Примерами подходящих органических разбавителей являются ароматические углеводороды, алифатические спирты,амиды и их смеси. Примерами...
Эндопаразитицидное средство
Номер патента: 4605
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: Петер Иешке, Норберт МЕНКЕ, Ахим ХАРДЕР
МПК: A61K 38/00, A61K 31/55, A61K 31/395...
Метки: средство, эндопаразитицидное
Текст:
...дермально или в виде инъекций. Их применяют или в виде типа вода в масле или в виде типа масло в воде. Эмульсии получают путем растворения активных веществ либо в гидрофобной, либо в гидрофильной фазе, после чего фазу подвергают гомогенизации с растворителем другой фазы при помощи пригодных эмульгаторов и, в случае необходимости, дополнительных вспомогательных веществ, таких как, например, способствующие всасыванию вещества,...
Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю
Номер патента: 4568
Опубликовано: 30.09.2002
Автор: undefined
МПК: A61P 35/00, A61P 15/00, A61K 31/519...
Метки: обладаю, производные, эпидермального, бициклические, способы, фактора, ингибирования, ингибирующей, обладающая, активностью, пиримидина, фармацевтическая, тирозинкиназы, рецептора, композиция, роста, тирозинкиназу
Текст:
...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...
Сульфониламинопиримидины и фармацевтический препарат
Номер патента: 4671
Опубликовано: 30.09.2002
Авторы: БРОЙ Волкер, МЮЛЛЕР Марсел, КЛОЗЕЛ Мартине, КАССАЛ Жон-Мари, НАЙДХАРТ Вернер, ЛЕФФЛЕР Бернд-Михайл, ХИРТ Джорж, БУРРИ Каспар, РАМУЗ Енри
МПК: C07D 239/24, A61P 9/00, A61K 31/505...
Метки: фармацевтический, сульфониламинопиримидины, препарат
Текст:
...нокси)пиримидин-4-илоксиэтиловый эфир пиридин-2-илкарбаминовой кислоты,3-45-(2-метоксифенокси)б(2-пиридин-2-илкарбамоилоксиэтоксщпиримидин-4-илсульфа моилфсноксипропиловый эфир уксусной шаслоты,2- 6- 4-(3-гидроксипропокси)фснилсульфониламино -5(2 метоксифенокси) пиримидинм 4 илоксщэтиловый эфир пиридии-Ъилкарбаминовой кислоты, у 2-б-4 метокси-3-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенилсульфониламино -...
Производные эрголина, способ их получения, фармацевтическая композиция
Номер патента: 4445
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: КАЧЧА, Карла, БРАМБИЛЛА, Энзо, КАРФАНЬЯ, Никола, МАНТЕГАНИ, Серджио
МПК: C07D 457/02, A61P 25/00, A61K 31/48...
Метки: композиция, производные, фармацевтическая, получения, эрголина, способ
Текст:
...в виде единичных доз или в виде раздельных доз, чтобы обеспечить,скажем, около 0,1-10 мг/кг веса тела в день эффективного ингредиента, предпочтительно - около 0,1-5 мг/кг веса тела. Фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения, готовят обычными способами с обычными ингредиентами. Так, для перорального введения, фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения,представляют собой, предпочтительно, таблетки,...
Фторированные производные 17-(-замещенного 4-аза-5(-андростан-3-она, фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4454
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Марцелла НЕСИ, Энрико ди Салле, Ахил ПАНЗЕРИ
МПК: C07J 73/00, A61P 35/00, A61K 31/58...
Метки: основе, 4-аза-5(-андростан-3-она, фармацевтическая, композиция, 17-(-замещенного, производные, фторированные
Текст:
...1-С 6 алкиленовой цепьюК является водородным атомом или С 1-С 4 алкильной группой, незамещенной или замещенной одним или более атомами фтораК является атомом водорода, С 1-С 6 алкильной труппой, незамещенной или замещенной одним или более атомами фтора, или бензильной группой112 является а) атомом водорода, атомом фтора, С 1-С 6 алкильной группой, незамещенной шпат замещенной одним или более атомами фтора, С 5-С 7 циклоалкильной группой или С...
Лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин
Номер патента: 4503
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Гриневич Людмила Николаевна, Скрипко Анна Дмитриевна, Марусич Нина Ивановна, Талапин Виталий Иванович, Римжа Елена Андреевна, Левошук Наталья Павловна, Царенков Валерий Минович, Петров Петр Тимофеевич, Роговик Александр Леонидович
МПК: A61K 35/12, A61K 35/78, A61P 15/08...
Метки: импотенции, нарушений, лечения, лекарственное, репродуктивной, средство, мужчин, функции
Текст:
...2,00-7,00 масло растительное 90,00-97,90 антиоксидант 0,10-3,00. Указанное лекарственное средство оказывает выраженное стимулирующее воздействие на репродуктивную функцию, не проявляет побочных эффектов и при этом имеет ряд преимуществ перед прототипом является наиболее полноценным в химическом плане и содержит основные фармакологически активные ингредиенты не содержит алкогольного компонента позволяет создать лекарственную форму в мягких...
Способ лечения телят, больных диспепсией
Номер патента: 4440
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Коваленок Юрий Казимирович, Абрамов Семен Семенович, Бялко Александр Александрович
МПК: A61K 33/14, A61P 1/14
Метки: лечения, способ, телят, диспепсией, больных
Текст:
...эффективность натрия гипохлорита. 4440 1 Способ осуществляется следующим образом. В качестве лечебного препарата использовался раствор натрия гипохлорита, получаемый путем электролиза из 0,9 -го раствора хлорида натрия на аппарате ЭДО-4. Опыты проводились на телятах, больных диспепсией. С этой целью было сформировано 3 группы новорожденных телят, больных диспепсией, по 15 животных в каждой группе. Комплектация групп проводилась постепенно, по...
Стероиды, обладающие противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активностью, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе
Номер патента: 4481
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Бернар Ивон Жак ВАШЕ, Майкл Джон ЭШТОН, Майкл Томас ВИТНЭЛЛ, Свен Ян-Андерс КАРЛССОН
МПК: A61K 31/56, A61P 37/02, A61P 29/00...
Метки: противовоспалительной, активностью, противоаллергической, основе, иммуносупрессивной, обладающие, способ, композиция, стероиды, фармацевтическая, получения
Текст:
...бледно-желтой смолы. Эту смолу собирают в хлороформе(200 мл), промывают водой (два раза по 200 мл) и рассолом (200 мл), сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получая бледно-желтую пену. Эту пену очищают с помощью жидкостной хроматографии низкого давления на силикагеле, получая (20)-16,17-бутилидендиокси-6,9-дифтор-11-гидрокси 17-(метилсульфинил)андроста-1,4-диен-3-он в виде твердого вещества белого цвета (0,65 г, 1,4...
Производные бензола
Номер патента: 4485
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Томоказу ОЗАКИ, Нобухиро ОХИ, Татсуя КАТО
МПК: A61P 9/12, A61K 31/41, A61P 9/10...
Метки: производные, бензола
Текст:
...осуществляется с помощью сначала превращения (5) в смешан 16 4485 1 ный ангидрид с использованием этилхлоркарбоната и др., с последующим восстановлением с помощью боргидрида натрия. Боргидрид натрия используется в количестве от 1 до 30 молярных эквивалентов,предпочтительно 10 молярных эквивалентов.Реакция предпочтительно осуществляется в присутствии йодида калия. Процесс В Условия реакции для каждой стадии процесса В Стадия(7)(11)...
Способ лечения ВИЧ, клетка, экспрессирующая химерный рецептор, химерный рецептор, ДНК, кодирующая химерный рецептор и вектор, включающий ДНК химерного рецептора
Номер патента: 4483
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: КОЛАНУС, Вальдемар, СИД, Брайан, БАНАПОУР, Бабак, РОМЕО, Чарлз
МПК: C12N 15/11, A61P 31/18, A01N 63/00...
Метки: химерного, химерный, включающий, вектор, кодирующая, вич, клетка, способ, экспрессирующая, рецептор, рецептора, днк, лечения
Текст:
...образовали внутриклеточную часть. Проточная цитометрия -клеток, трансфицированных плазмидой, кодирующей химеру, показала высокий уровень экспрессии детерминант антитела, когда контрансфекцировали экспрессионную плазмиду, кодирующую легкую цепь кДНК, и умеренную экспрессию детерминант антитела, когда экспрессионная плазмида легкой цепи отсутствовала. Подобные химеры, включающие в себя человеческий 1, слитый с - или-цепью (смотри ниже), или...
Трициклические 5, 6-дигидро-9Н-пиразоло[3, 4-с]-1, 2, 4-триазоло[4, 3-a]пиридины, способ ингибирования фосфодиэстеразы типа IV, фармацевтическая композиция для лечения бронхиальной астмы.
Номер патента: 4522
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: КУПЕР, Келвин, ДАПЛЭНТИР, Аллен Якоб
МПК: C07D 471/14, A61P 11/06, A61K 31/435...
Метки: фармацевтическая, способ, 6-дигидро-9н-пиразоло[3, трициклические, 4-с]-1, 3-a]пиридины, бронхиальной, типа, 4-триазоло[4, композиция, ингибирования, лечения, астмы, фосфодиэстеразы
Текст:
...должна находиться в интервале от около -5 С до около 10 С, предпочтительно реакция осуществляется при температуре около 0 С в течение периода времени от около 30 мин до около 5 ч, предпочтительно в течение около 1 ч. В ходе реакции 2 приготовления 2 производное метилтиола формулыпревращали в соответствующее соединение трициклического 5,6-дигидро-9 Н-пиразоло 3,41,2,4-триазоло 4,3-пиридина формулыпутем взаимодействия соединенияс...
Рекомбинантные IL4 антитела, применяемые для лечения заболеваний, опосредованных IL4
Номер патента: 4496
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: СИЛЬВЕСТЕР, Даниель Р., ХОЛМЕС, Стефен Д., ГРОСС, Митчем, С.
МПК: C07K 16/24, A61P 37/00, A61K 39/395...
Метки: антитела, лечения, опосредованных, рекомбинантные, заболеваний, применяемые
Текст:
...Оставшаяся часть инженерного антитела может быть производным любого подходящего акцепторного человеческого иммуноглобулина. Таким образом, генно-инженерное гуманизированное антитело предпочтительно имеет структуру природного человеческого антитела или его фрагмента и обладает комбинацией свойств, требуемых для эффективного терапевтического использования, например, в лечении связанных с 4 воспалительными заболеваниями людей или для...
Соединение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования ВИЧ-протеазы
Номер патента: 4552
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: ФРИЦ, Джеймс Э., КЭЛДОР, Стивен У., ХЭММОНД, Марлиз, РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, КЕЙЛИШ, Винсент Дж., РОДРИГЕС, Майкл Дж., ТЭТЛОК, Джон Х., ХОРНБЕК, Вильям Дж., ШЕПЕРД, Тимоти Э., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ДРЕССМЕН, Брюс А., МАНРОУ, Джон Э.
МПК: A61K 38/07, A61K 31/47, A61K 38/02...
Метки: соединение, вич-протеазы, ингибирования, композиция, фармацевтическая, способ
Текст:
...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...
Антрациклиновые дисахариды, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 4486
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: АНИМАТИ, Фабио, ЛОМБАРДИ, Паоло, АРКАМОНЕ, Федерико, ЧИПОЛЛОНЕ, Амалия
МПК: A61P 35/00, C07H 15/252, A61K 31/70...
Метки: получения, способ, антрациклиновые, композиция, содержащая, дисахариды, фармацевтическая
Текст:
...хлоргидраты, обработкой хлористоводородной кислотой в метиловом спирте. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим в качестве активного ингредиента соединение формулы А или его фармацевтически приемлемую соль, соединенную с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. В соответствии с настоящим изобретением терапевтически эффективная доза соединения формулы А соединяется с инертным носителем....
Производные 1, 4-дигидропиридина, смесь их изомеров или отдельные изомеры, 2-хлор-3-циано-бензальдегид и фармацевтическая композиция
Номер патента: 4429
Опубликовано: 30.06.2002
Авторы: Бернхард ШМИДТ, Цан ГАО, Рудольф ШОХЕ-ЛООП
МПК: C07C 255/56, A61P 25/28, A61K 31/4422...
Метки: фармацевтическая, 2-хлор-3-циано-бензальдегид, изомеры, изомеров, производные, смесь, отдельные, 4-дигидропиридина, композиция, или
Текст: