C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 3827

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: ГРАНДИ Мария, СЮАРАТО Антонино, АНГЕЛУЧЧИ Франческо

МПК: A61P 35/00, C07H 15/24, A61K 47/48...

Метки: биологически, производные, способ, полимерсвязанные, получения, активные, фармацевтическая, антрациклина, композиция, антрациклины

Текст:

...эффективного количества полимерсвязанного антрациклина общей формулы А. Состояние пациента (человека или животного) может быть таким образом улучшено. Приемлемый интервал дозировки зависит от способа применения лекарства и возраста, массы и состояния лечащегося пациента. Полимерсвязанные антрациклины общей формулы А обычно применяются парентеральным способом, например, внутримышечно, внутривенно или при введении шариков. Пригодный...

Номер патента: 3838

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: МЕРЛИНИ, Джампаоло, ДЖАННИ, Лука

МПК: A61K 31/70, C07C 47/542, C07H 15/252...

Метки: способ, применение, 4'-йодо-4'-деоксидоксорубицина, амилоидоза, лечения

Текст:

...приемлемые соли могут успешно использоваться для лечения пациентов, страдающих от амилоидоза. Прием осуществляется парентерально в виде соответствующих инъецируемых водных растворов. Названные растворы могут быть получены с применением стандартного метода в присутствии обычных носителей и/или разбавителей (см., например, публикацию .и др. Активность и токсичность 4-йод 4-деоксидоксорубицина у пациентов с прогрессирующим раком грудной...

Номер патента: 3780

Опубликовано: 30.03.2001

Авторы: КУРАТОЛО, Вилльям Дж., ФРИДМАН, Хайлер Л., ФОУЛДЗ, Джордж Х.

МПК: A61K 31/655, C07H 17/08

Метки: способ, инфекции, лечения, бактериальной

Текст:

...в качестве пленочных покрытий. Предпочтительным веществом для пленочного покрытия является гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ). ГПМЦ может быть приобретена, например, в. в составах для покрытия, содержащих наполнители, которые служат как вспомогательные средства для покрытия, под зарегистрированным товарным знаком . Составымогут содержать лактозу, полидекстрозу, триацетин, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, двуокись титана и один или несколько...

Номер патента: 3622

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Пилипенко Владимир Валерьевич, Колосова Тамара Евгеньевна, Куприяненко Анатолий Павлович, Жбанков Ростислав Георгиевич, Приходченко Любовь Константиновна

МПК: A23L 1/236, C07H 5/02

Метки: 6'-трихлор-4,1, получения, способ, 4,1, 6'-тридезоксигалактосахарозы

Текст:

...20 С. Реакционную смесь выдерживают при 0 С в течение 1 час. Полученные кристаллы реактива Вильсмайера отфильтровывают и промывают ДМФА (2 х 35 мл) и эфиром (60 мл). Выход 260 г. К реактиву Вильсмайера добавляют ДМФА (270 мл) в реакционном сосуде, снабженном мешалкой, термометром, осушающей трубкой и охлаждающей баней. Раствор охлаждают до 0 С. Раствор 6-О-Ассахарозы в 245 мл ДМФА (65 ) медленно добавляют в реакционный сосуд при температуре...

Номер патента: 3760

Опубликовано: 30.12.2000

Авторы: Нейл ДЕМЕРС, Константин СКЛАВОУНОС, Чарльз Уильям МУРТИАШОУ, Томас Чарльз КРОУФОРД, Стефен П. ГИБСОН

МПК: A61K 31/70, A01N 43/90, A61P 33/10...

Метки: способ, способы, получения, дорамектина, производного, лечения, производные, варианты

Текст:

...способами органической химии. 9 3760 1 Соединения общей формулы , согласно данному изобретению, где 2 - Н и 1 - (С 2-С 5)-алканоил или феноксиацетил, легко получают в соответствии со способом данного изобретения. Соединение формулыреагирует с ацилирующим агентом в инертном растворителе в присутствии акцептора протона, такого как пиридин,4-диметиламинопиридин,пиперидин,пирролидин,триэтиламин,морфолин или ди(изопропил)этиламин, но не...

Номер патента: 3369

Опубликовано: 30.06.2000

Авторы: Мариа Гранди, АЛЬБЕРТО БАРДЖОТТИ, Антонио Суарато, ДАНИЭЛА ФАИАРДИ

МПК: C07H 15/252, C07C 43/174

Метки: получения, антрациклиновые, гликозиды, способ, промежуточное, дииод-соединение

Текст:

...После стандартной обработки сырой продукт очистили на колонке из кремневой кислоты, использовав в качестве элюирующего растворителя смесь метиленхлорид/метанол 97/5, получили после обработки безводным хлористым водородом в метаноле 0,3 г (выход 46 ) соединения А 1 в виде хлористоводородной соли. 5 3369 1 Прохроматографировали на пластине из Кизельгура 254 , используя в качестве элюирующей системы смесь метиленхлорид/метанол 10/1,...

Номер патента: 3214

Опубликовано: 30.12.1999

Автор: Ляховец Владимир Иванович

МПК: C07H 19/167, C12P 19/40

Метки: способ, получения, аденозина

Текст:

...цикле выходсоставляет 73-77 . Оставшийся в реакционной смеси о (26 г) может использоваться в последующих циклах получения . Пример 2. Получениеиз уридинаи . Все условия и количества (молекулярные соотношения) аналогичны данным в примере 1, но вместо о используюти реакцию завершают через 6 часов. Выходдостигает 90,3 , что соответствует 44,6 г. Выделение , а также фракциис урациломаналогично описанному выше. Вес выделенного 40 г, чистота...

Номер патента: 2915

Опубликовано: 30.09.1999

Авторы: ГЮНГОР, Тимур, БРУ-МАГНЬЕЗ, Николь, ТЭЛОН, Жан-Мари

МПК: A61K 31/70, C07H 19/167

Метки: фармацевтические, производные, содержащие, композиции, аденозина

Текст:

...Н-пурин-9-ил-рибофурануронамид,-циклопропил-1-деокси-1-6-2-1-изопропилиндол-3-илэтиламино-9 Н-пурин-9-ил-рибофурануронамид,-циклопропил-1-деокси-1-6-2-1-(2,3-диметилбензил)индол-3-илэтил-амино-9 Н-пурин-9-ил- -рибофурануронамид,-циклопропил-1-деокси-1-6-2-1-(2 морфолиноэтил)индол-3-илэтил-амино-9 Н-пурин-9-ил- -рибофурануронамид,-циклопропил-1-деокси-1-6-2-1-(2,5-диметилбензил)-5-метилиндол-3-илэтил-амино-9 Н-пурин-9 ил-...

Номер патента: 2067

Опубликовано: 30.03.1998

Авторы: Сот Самрет, Жерси Байгрович, Патрис Рено, Жан Милле

МПК: C07H 15/203

Метки: получения, способ, сульфонил-b-d-тиоксилозида

Текст:

...в метаноле (с концентрацией 3,5 М) к суспензии,состоящей из 6,5 г 4-(фенилсульфонил)-фенил-2,3,4-три-О-ацетил-1,5-дитиоксилопиранозида в 150 мл метанола. Полученную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1,5 ч в атмосфере азота,затем прибавляют 250 см 3 тетрагидрофурана. Получают прозрачный раствор перед прибавлением смолы Амберлит 120 Н до рН 6. Фильтруют и выпаривают растворители при пониженном давлении. После...

Номер патента: 1565

Опубликовано: 30.03.1997

Авторы: Кулак Тамара Ивановна, Барай Владимир Николаевич, Зинченко Анатолий Иванович, Михайлопуло Игорь Александрович, Квасюк Евгений Иванович, Ященко Нина Петровна, Сентюрёва Светлана Леонидовна, Коновалова Галина Ивановна, Ткаченко Ольга Васильевна

МПК: A01N 57/16, C07H 19/20

Метки: обладающие, против, вирусов, тримера, 5'-олигоадениловой, аналоги, картофель, активностью, поражающих, кислоты

Текст:

...75 мл хлороформа и обрабатывают ее 0,05 М раствором ТЕАБ (2 х 20 мл). Органический слой отделяют, сушат безводным сульфатом натрия и упаривают досуха. Остаток хроматографируют на силикагеле (75 см 3). Продукты реакции элюируют смесью растворителей хлороформ-метанол в градиенте концентрации метанола от 0,1 до 2 объемных . Фракции, содержащие блокированный тример , объединяют, упаривают до объема 3 мл и высаждают в 100 мл гексана. Получают в...

Номер патента: 1589

Опубликовано: 30.03.1997

Авторы: Калиниченко Елена Николаевна, Михайлопуло Игорь Александрович

МПК: C07H 19/06

Метки: производных, способ, цитидина, получения

Текст:

...-гидрохлорид, проведением после метанолиза гидролиза на анионообменной смоле с выделением целевых продуктов известными приемами. Выход - 8795 . Отличительными признаками заявляемого способа являются использование в качестве нейтрального (апротонного) растворителя нитрометана и осуществление метанолиза промежуточного продукта без его выделения и 1589 1 очистки при соотношении хлорангидрида ацетилсалициловой кислоты и метанола 15-7, а также...

Номер патента: 1651

Опубликовано: 30.03.1997

Авторы: Казакевич Иван Яковлевич, Трибуш Святослав Софронович, Ляховец Владимир Иванович

МПК: C12P 19/30, C07H 19/20

Метки: способ, получения, аденозин-5'-трифосфата

Текст:

...осуществлялась на качалке с режимом работы 220 об./мин, в ферментере - из расчета 1 литр воздуха на литр среды в минуту. Через 8 часов инкубации клетки осаждали центрифугированием, отмывали 0,9 раствором хлористого натрия и собирали центрифугированием при 2000-3000 . Дрожжевую пасту распределяли слоем до 3 мм толщиной и сушили при комнатной температуре 48-72 часа. Для проведения реакции использовали порошок высушенных дрожжей. К 100 мл 0,143...

Номер патента: 1394

Опубликовано: 16.09.1996

Авторы: Финн Приесс Клаузен, Берге Альхеде, Хейберт Прейкшат, Клаус К. Макклуски, Йерген Юхль-Кристенсен

МПК: C07H 19/167, C07D 233/90, C07D 473/18...

Метки: гуанина, 9-замещенных, 1-замещенные, производных, способ, 5-(тиокарбамоил)-амино-1h-имидазол-4-карбоксамиды, получения

Текст:

...рН, равным 8. Полученный продукт отфильтровывали при ОС, промывали и осушали. В результате выделяли 39,2 г (8 З) Целевого соединения в виде белого порошка, т.пл.181-182 С (разл). Образец, кристаллизированный из воды, имел т.ш 1.182-183 С (разл).Элементный анализ для С 3 Н 13 Ы 5 О 35.ти к и - -им -4- кл получали аналогичным способом из 5 амино- 1,3-дипщрокси-(2 прошшокси) метил 1Элементный анализ для С 9 Н 15 Ы 5 О 45.Бензоилхлорид (5,9 г,...

Номер патента: 946

Опубликовано: 15.12.1995

Авторы: Джорж Генри Санкей, Филип Джон Симпсон, Нигел Джон Хомер, Грэхам Джэксон

МПК: C07H 5/02

Метки: получения, хлорированных, производных, сахара, способ

Текст:

...побои трисахаридраоинову. Пригодноехлорирование рафинозы приводит и полрчениш б,4,1 бтетрахлор 5,4.1 Втетрадезонсигаланторашинози (ТЕЛ). Затеи ТСП можноЙЩПИТ В ППИСНТСТВНИ ПБНГОДНОЙ ГВЛЗКТОЗНДЗЗЫ С ПВЛЦЧЕНИЕМСпосоо нлорированип раоинови включает использование тионилилорида в пиридине в присутствии триарилоосфинонсида или сильфида. Хоты даннни способ приводит н получении велаеиого илорпроизводного и, в частности, вносит атом хлора в...

Номер патента: 943

Опубликовано: 15.12.1995

Авторы: Джордж Генри Сэнки, Николас М. Вернон, Филип Джон Симпсон, Риаз Ахмед Хан

МПК: C07H 5/02

Метки: способ, получения, сахаролозы

Текст:

...натрия (0,5 г). Смесь перемешивают при комнатной температуре 1,5 ч под вакуумом. Результирующий раствор нейтрализуют, перемешивая со смолой АшЬетШ 1 КС 50 (Н) (7,5 г) , затем смолу удаляют фильтрованием и промывают метанолом (25 мл). Фильтрат и промывочную жидкость перемешивают с обесцвечивающим углем (2 г) и цеолитом (2 г) 15 мин, затем раствор делают прозрачным фильтрованием и концентрируют до пены под вакуумом. кристаллическую...

Номер патента: 854

Опубликовано: 15.08.1995

Авторы: Вероник Барберусс, Сот Самрет, Франсуа Беллами, Патрис Рено, Жан Милле

МПК: C07H 17/07, C07H 17/075

Метки: бензопиранон-в-d-тиоксилозидов, получения, способ

Текст:

...причем НЭКОТОРЫВ ИЗ ЭТИХ соединений, в частности, продукт попримеру 1, обладает, кроме того, противотромбознымзффектом. Наконец, по европейской заявке на патент Ш А 0290321, известны производные бензоилфенил-тиоксилозидов аЬ оксибензилфенилтиоЗадача изобретения - получение новы производных из ряда бензопиранондр -1)-тиоксилозидов, обладающих ценным фармакологическими свойствами. цсуспензию 2,28 г (121 Оз моль)4 зтил 7-окси-1-бензопиран...

Номер патента: 541

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Микеле КАРУЗО, Франческо Анджелуччи, Антонио Суарато, Федерико Аркамоне

МПК: C07H 15/252

Метки: 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, или, получения, 4-деметоксидауномицинона, способ

Текст:

...кислоты с последующим БРОМИРОВЭНИ ем с помощью бромсукцинимида и метанольным сольволизом полученного рацемата дает Фдеметокси-Т-деокси-Т-метокси-дауномицинон. При обработке трифторуксусной кислотой получают 4-деьтетокси-двуномицинон. Цель изобретения упрощение процесса за счет исключения стадии разделения оптических изомеров и токсических реагентов. - . Цель достигается тем. что 4-деметокси 4-амино-7-деокси-дауномицИНоН или...

Номер патента: 540

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Федерико Аркамоне, Антонио Суарато, Микеле КАРУЗО, Франческо Анджелуччи

МПК: C07H 15/252

Метки: гликозидов, получения, способ, антрациклиновых

Текст:

...кислоты н 0,4 мл 37-ной водной соляной кислоты, добавляют 02 г Ре/Ва 5 О 4 10тализатор отфипьтровывают н раствориталь вътаривают в вакууме неочищен-у 5 иый продукт хроматографируют 3 МГдОгвеннм-испарением исполъзуяв качест-ой ве элюента смесь толуола н адетОна.д 0 д получения 0,2 г 4-деметокси 4-амино-7-деоксидЗУН 0 Мицннона. Выход 75 ддТСХ 2 О на пластине Кнзельгеля 25 д(МесК) использованием смеси толуола.и ацето на (91 по объему), ЕЕт...

Номер патента: 534

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Серджио Пенко, Федерико Аркамоне, Анна Мариа Казацца, Антонио Суарато

МПК: C07H 15/24

Метки: антрациклиновых, 4-йодпроизводных, гликозидов, способ, получения

Текст:

...дддмерк) с использованием СНС 13 Ме 0 НН 2 ОАсОП 802073 об.)Раствор 4 деоксн 4 йододаунору бицина в смеси метанола н диоксана Еобрабатывают бромом по известному методу для образования его 14 бром производного, которое при обработке водным раствором формиата натрия дает ддеоксидиододоксорубицин,который выделяют в виде солянокислой соли. Т.пл. 23 ОС (разл.) ЕВ-М 5 653 (М)ТСХ на пластинах с кизельгуром (Мерк) с использованием СНС 13 МеОНП 20...

Номер патента: 532

Опубликовано: 30.06.1995

Авторы: Серджио Пенсо, Федерико Аркамоне, Антонио Суарато

МПК: C07H 15/24

Метки: получения, 4'-эпидауномицина, способ

Текст:

...Во время прибавления обраауется Белый осадок. Через 15 мин при 60 С растВОР 525 Г Ы-трифторацетилдауномицин СТ) в ДО мл хлористого метилена ппи бавляют по каплям к смеси при 60 С в течение 15 мин. Реакционную смесь перемешивают при бОС в течениесмесь нейтрализуют стехиометрическим количеством уксусной кислоты и затем выливают в 300 млхлористого мети пена. Органическую фазу промывают 0,1 н.водной соляной кислотой водны раствором бикарбоната...

Номер патента: 478

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Ежи Байгрович, Сот Самрет, Вероник Барберусс, Франсуа Беллами, Жан Мийе, Патрик Рено

МПК: C07H 13/04, A61K 31/70, C07H 15/203...

Метки: получения, d-фенилтиоксилозидов, способ

Текст:

...продукта. Т.пл. 175 С. .Согласно способу работы. описанному в получении 1. но исходя из 6.8 г (42.4-то моль) 2-нафталинтиола. 10.8 г (42.4103 моль) цианида ртути-(Н) Н 9(С)2 и 12 г(3 З.2Согласно способу работы, описанному в получении / но исходя из 5.8 г (13-109 моль)ПОСЛЕ перекристаллизации ИЗ СМЕСИ ЭТЗНО(пример 43). с Согласно способу работы, описанному в получении , но исходя из 5.58 г(32 г 1 О 3 моль 4-трифторметил-бензолтиола 8.87 г...

Номер патента: 390

Опубликовано: 30.03.1995

Авторы: Майкл Рольф Дженнер, Дейвид Вайт

МПК: C13K 13/00, C07H 5/02

Метки: 4,1',6'-трихлор-4,1',6'-тридеоксигалактосахарозы, способ, безводной, кристаллической, получения

Текст:

...безводную ТГС выход 77.П р И м е р 3. Пентаацетат ТГС д 1 кг, 4,3 молъ), полученный по примеру 1, подвергают деацетилированию путем обработки метанольным раствором метилата натрия, в результате чего получают ТГС в виде сиропа (примерно 1360 г), который растворяют в воде (примерно до концентрации 102) и фильтруют через древесны уголь. Фильтрат выпаривают до сиропа И снова растворяют в воде нагреванием при 7000 до концентрации примерно 65 нас....

Номер патента: 261

Опубликовано: 30.12.1994

Авторы: Масанори Мива, Казутеру Иокосе, Морио Фуджию, Исао Умеда, Хидео Ишитсука

МПК: C07H 19/06

Метки: получения, производных, 5-дезокси-5-фторцитидина, способ

Текст:

...50 отфйпътровывают и фильтрат концентрируютдосуха при пониженном давлении, Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии над силикагелью (СНСГ 3 - ацетон),аа ко торой следует перекристаллизация из дихлорметана чтобы получить 5-дезокси-Ы 4-(этилтио)-карбонил-5-фторцитидин т пл. 138-139 С (разл.),масс-спектроскопия ЗЗЦ (МН)Следующие соединения получают потриэтиламина обрабатывают 0,37 мл диэтилового эфира хлорфосфорной кислоты в течение 1...