Антонио Суарато
Полимерный конъюгат и способ его получения, способ получения производных паклитакселя, фармацевтическая композиция
Номер патента: 3836
Опубликовано: 30.03.2001
Авторы: Энрико ПЕЗЕНТИ, Джованни БИАЗОЛИ, Франческо АНГЕЛУЧЧИ, Антонио Суарато, Никола МОНЕЛЛИ
МПК: A61K 47/48, C07D 305/14
Метки: паклитакселя, получения, фармацевтическая, производных, способ, полимерный, композиция, конъюгат
Текст:
...концентрациях испытуемое соединение. Ингибирование роста клеток определяют подсчетом числа клеток с помощью разделяющего счетчика после инкубирования в течение 72 часов. Для каждого испытуемого соединения используют культуры с тремя концентрациями соединения. Антипролиферирующую активность испытуемых соединений подсчитывают по кривым зависимости реакции от дозы и выражают как ИК 50 (доза,вызывающая 50 -ное ингибирование роста клеток в...
Полимерный коньюгат камптотецина, производная 20-0-ациламинокамтотецина
Номер патента: 3694
Опубликовано: 30.12.2000
Авторы: Франческо Анджелуччи, Антонио Суарато
МПК: A61K 47/48
Метки: конъюгат, производная, полимерный, 20-0-ациламинокамтотецина, камптотецина
Текст:
...селезенки и печени. Таблица 1 Противоопухолевая активность соединения А 2 в сравнении с камптотецином (СРТ) против рака толстой кишки НТ/29 Соединение(2) количество смертных случаев от токсичности (общее количество) мышей(3) мыши, не имеющие опухоли через 90 дней после имплантации опухоли. Таблица 2 Противоопухолевая активность соединения А 2 в сравнении с камптотецином (СРТ) против ранней мышиной ретикулоклеточной саркомы М 5076(2 )...
Антрациклиновые гликозиды, способ их получения, промежуточное дииод-соединение и способ его получения
Номер патента: 3369
Опубликовано: 30.06.2000
Авторы: ДАНИЭЛА ФАИАРДИ, Антонио Суарато, АЛЬБЕРТО БАРДЖОТТИ, Мариа Гранди
МПК: C07H 15/252, C07C 43/174
Метки: способ, дииод-соединение, получения, антрациклиновые, гликозиды, промежуточное
Текст:
...После стандартной обработки сырой продукт очистили на колонке из кремневой кислоты, использовав в качестве элюирующего растворителя смесь метиленхлорид/метанол 97/5, получили после обработки безводным хлористым водородом в метаноле 0,3 г (выход 46 ) соединения А 1 в виде хлористоводородной соли. 5 3369 1 Прохроматографировали на пластине из Кизельгура 254 , используя в качестве элюирующей системы смесь метиленхлорид/метанол 10/1,...
Способ получения 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона или 4-деметоксидауномицинона
Номер патента: 541
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Франческо Анджелуччи, Антонио Суарато, Микеле КАРУЗО, Федерико Аркамоне
МПК: C07H 15/252
Метки: 4-деметоксидауномицинона, или, 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, получения, способ
Текст:
...кислоты с последующим БРОМИРОВЭНИ ем с помощью бромсукцинимида и метанольным сольволизом полученного рацемата дает Фдеметокси-Т-деокси-Т-метокси-дауномицинон. При обработке трифторуксусной кислотой получают 4-деьтетокси-двуномицинон. Цель изобретения упрощение процесса за счет исключения стадии разделения оптических изомеров и токсических реагентов. - . Цель достигается тем. что 4-деметокси 4-амино-7-деокси-дауномицИНоН или...
Способ получения антрациклиновых гликозидов
Номер патента: 540
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Антонио Суарато, Микеле КАРУЗО, Федерико Аркамоне, Франческо Анджелуччи
МПК: C07H 15/252
Метки: способ, антрациклиновых, гликозидов, получения
Текст:
...кислоты н 0,4 мл 37-ной водной соляной кислоты, добавляют 02 г Ре/Ва 5 О 4 10тализатор отфипьтровывают н раствориталь вътаривают в вакууме неочищен-у 5 иый продукт хроматографируют 3 МГдОгвеннм-испарением исполъзуяв качест-ой ве элюента смесь толуола н адетОна.д 0 д получения 0,2 г 4-деметокси 4-амино-7-деоксидЗУН 0 Мицннона. Выход 75 ддТСХ 2 О на пластине Кнзельгеля 25 д(МесК) использованием смеси толуола.и ацето на (91 по объему), ЕЕт...
Способ получения 4-йодпроизводных антрациклиновых гликозидов
Номер патента: 534
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Федерико Аркамоне, Анна Мариа Казацца, Серджио Пенко, Антонио Суарато
МПК: C07H 15/24
Метки: 4-йодпроизводных, получения, гликозидов, способ, антрациклиновых
Текст:
...дддмерк) с использованием СНС 13 Ме 0 НН 2 ОАсОП 802073 об.)Раствор 4 деоксн 4 йододаунору бицина в смеси метанола н диоксана Еобрабатывают бромом по известному методу для образования его 14 бром производного, которое при обработке водным раствором формиата натрия дает ддеоксидиододоксорубицин,который выделяют в виде солянокислой соли. Т.пл. 23 ОС (разл.) ЕВ-М 5 653 (М)ТСХ на пластинах с кизельгуром (Мерк) с использованием СНС 13 МеОНП 20...
Способ получения 4′-эпидауномицина
Номер патента: 532
Опубликовано: 30.06.1995
Авторы: Антонио Суарато, Серджио Пенсо, Федерико Аркамоне
МПК: C07H 15/24
Метки: способ, 4'-эпидауномицина, получения
Текст:
...Во время прибавления обраауется Белый осадок. Через 15 мин при 60 С растВОР 525 Г Ы-трифторацетилдауномицин СТ) в ДО мл хлористого метилена ппи бавляют по каплям к смеси при 60 С в течение 15 мин. Реакционную смесь перемешивают при бОС в течениесмесь нейтрализуют стехиометрическим количеством уксусной кислоты и затем выливают в 300 млхлористого мети пена. Органическую фазу промывают 0,1 н.водной соляной кислотой водны раствором бикарбоната...