Патенты с меткой «фармацевтическая»

Страница 3

Производные фениламидина, их таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси, их соли, фармацевтическая композиция с антитромботическим и антиагрегантным действием

Загрузка...

Номер патента: 5009

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Йоганнес ВАЙЗЕНБЕРГЕР, Хельмут ПИПЕР, Брайен ГАС, Фолькхард АУСТЕЛЬ, Гюнтер ЛИНЦ, Франк ХИММЕЛЬСБАХ

МПК: A61P 7/02, A61K 31/155, A61K 31/445...

Метки: фениламидина, фармацевтическая, соли, включая, действием, композиция, таутомеры, антитромботическим, производные, стереоизомеры, смеси, антиагрегантным

Текст:

...3-3 Н-4-бифенилил, заменяющий известный из литературы лиганд 125-фибриноген (см. заявку на патент ФРГ А-4,214.245), и инкубируют с разными концентрациями исследуемых соединений. Свободный и связанный лиганды разделяют путем центрифугирования, и их количество определяют путем сцинтилляции. На основе результатов опыта определяют торможение связывания 3- 52 исследуемым соединением. Для осуществления опыта путем прокола...

9-O-Оксимовые производные эритромицина А и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4962

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: АЛЬБИНИ, Энрико, САНТАНЖЕЛО, Франческо, ПЕЛЛАЧИНИ, Франко, РОМАНЬЯНО, Стефано, БОТТА, Даниела, СКОППАКАССИ, Джованна

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08, A61P 31/04...

Метки: производные, 9-o-оксимовые, эритромицина, композиция, фармацевтическая

Текст:

...11 4962 1 В результате получали осадок, который удаляли фильтрацией, а полученный таким образом фильтрат упаривали при пониженном давлении. Остаток объединяли с этилацетатом(300 мл) и последовательно промывали раствором 5 -ной соляной кислоты (2100 мл),насыщенным раствором хлорида натрия (100 мл), раствором 5 -ного бикарбоната натрия(2100 мл) и в завершение насыщенным раствором хлорида натрия (100 мл). Органическую фазу сушили над сульфатом...

Производное бициклической аминокислоты, способы его получения, производное гидантоина и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4921

Опубликовано: 30.03.2003

Авторы: Дэвид Рид ХЕЛТОН, Джозеф Патрик ТИЦЦАНО, Джеймс Аллен МОНН, Даррил Дарвин ШЕПП

МПК: C07C 69/74, C07C 61/12, A61P 25/00...

Метки: фармацевтическая, бициклической, способы, получения, производное, аминокислоты, гидантоина, композиция

Текст:

...с цАМФ метаботропных рецепторов глутамата. Эти соединения негативно сопряжены посредством рецептора с аденилциклазой, ингибируя образование циклического аденозинмоно-фосфата. Поэтому считают, что соединения по настоящему изобретению формулыобладают способностью лечить такие различные психиатрические заболевания, как шизофрению,беспокойство и родственные состояния (например, приступы паники и связанные со стрессом расстройства), депрессию,...

Фармацевтическая композиция, ингибирующая ВИЧ-1 обратную транскриптазу

Загрузка...

Номер патента: 4767

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ГРОЦИНГЕР Карл Георг, ХАВИ Амейль А.

МПК: A61P 31/18, C07D 243/10, A61K 31/551...

Метки: обратную, транскриптазу, вич-1, ингибирующая, фармацевтическая, композиция

Текст:

...полугидрата должен быть в пределах приблизительно от 1 до 150 микрон. Если необходимо, полугидрат, полученный вышеописанным способом, может быть размолот, чтобы размер его частиц удовлетворял указанным пределам. Фармацевтически приемлемая водная суспензия невирапин-полугидрата может быть приготовлена путем добавления полугидрата к очищенной воде в количестве от 1 до 50 мг невирапин-полугидрата на 1 мл очищенной воды, с последующим...

Пептид, способный нейтрализовать или модулировать образование антител к миелиновому основному белку, фармацевтическая композиция и способ лечения рассеянного склероза у человека

Загрузка...

Номер патента: 4771

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: УОРРЕН Кенет Ж., КАЦ Ингрид

МПК: A61K 38/10, A61K 38/08, A61K 38/17...

Метки: модулировать, рассеянного, миелиновому, композиция, фармацевтическая, или, склероза, способ, нейтрализовать, образование, человека, антител, лечения, способный, белку, пептид, основному

Текст:

...антитела. Несмотря на то,что предыдущие попытки лечения рассеянного склерозавнутримышечным или подкожным введением гетерологичного МВР не оказались в полной мере успешными (, В., , . ., , ., ., .2910-15, 1973 , . ., , ., .21627-31, 1977, . ..,, . ., , . . ., . ., ..,, 1982621-630), внутриоболочечное и/или внутривенное введение МВР пептидов, которые нейтрализуют или модулируют выработку анти-МВР, в соответствии с изобретением,...

Фармацевтическая аэрозольная композиция и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 4893

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ДЖОНСОН, Кейт Артур, ЛАЙ-БОУВЕТ, Лай

МПК: C07F 9/10, A61K 9/12, A61K 9/72...

Метки: аэрозольная, способ, композиция, получения, фармацевтическая

Текст:

...в композиции согласно изобретению, включают в себя такие 2-6 алифатические спирты и полиолы, как этанол, изопропанол и пропиленгликоль и их смеси. Предпочтительно использовать этанол. Для улучшения дисперсии обычно требуется лишь небольшое, например от 0,05 до 3,0 мас. , количество полярного сорастворителя, ибо его введение в количестве более 5 мас.может ухудшить растворение медикамента. Преимущественно композиции содержат менее 1 мас. ,...

Таксоиды, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4805

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Ален КОММЕРСОН, Жан-Доминик БУРЖАТ, Эрве БУШАР

МПК: C07D 305/14, A61P 35/00, A61K 31/335...

Метки: композиция, таксоиды, получения, способ, содержащая, фармацевтическая

Текст:

...как кристаллизация и хроматография. Продукты общей формулыобладают замечательными биологическими свойствами.степень биологической активности была оценена на тубулиновом экстракте мозга свиньи по методу . .., . . . . , 70, 765-769 (1973). Изучение деполимеризации микроканальцев в тубулин проводят по методике .., . ., 293, серия , 501-503(1981). В этом исследовании продукты общей формулыоказались по крайней мере такими же активными,как...

Жидкая фармацевтическая композиция в форме аэрозоля

Загрузка...

Номер патента: 4797

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: Пол Дональд ДЖЕГЕР, Юрген НАГЕЛЬ, Марк Джеймс КОНТНИ

МПК: A61K 31/08, A61K 9/12, A61K 31/46...

Метки: жидкая, фармацевтическая, композиция, форме, аэрозоля

Текст:

...молекул, включая, например, гормоны, энзимы, протеины,пептиды, стероиды, алкалоиды или комбинации из них. Выбор кислот, используемых в предлагаемых аэрозольных препаратах, зависит от применяемого активного вещества и концентрации кислоты, необходимой для достижения применимой степени разложения медикамента. Предпочтительная кислота превосходно содержит тот же анион, что и медикамент, если анион вообще имеется. В некоторых случаях,...

Производные эритромицина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ДЕНИ, Алексис, АГУРИДАС, Константин, ШАНТО, Жан-Франсуа, ЛЕ МАРТРЕ, Одиль, ГУЭН Д'АМБРИЕР, Солянж

МПК: A61K 31/7048, C07D 215/02, A61P 31/04...

Метки: основе, композиция, соединения, фармацевтическая, эритромицина, промежуточные, производные, получения, способ

Текст:

...2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(2-фенил-4-хинолинил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.195-197 . Пример 20. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6 метил-3-оксо 12,11-(оксикарбонил 4-(1-бензотриазол-1-ил)бутил)иминоэритромицин. Т. пл.200-202 . Пример 21. 11,12-дидеокси-3-де 2,6-дидеокси-3 метил-3 метил-альфарибогексопиранозил)окси)-6...

Фармацевтическая композиция и способ лечения муковисцидоза и хронических болевых синдромов, сопровождающих дистрофические нарушения опорно-двигательного аппарата и онкологические заболевания

Загрузка...

Номер патента: 4577

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: Иозеф Бейреш, Иозеф Бейреш Джр.

МПК: A61K 33/00, A61K 9/08, A61K 31/00...

Метки: болевых, композиция, дистрофические, муковисцидоза, аппарата, способ, нарушения, онкологические, синдромов, заболевания, фармацевтическая, лечения, хронических, опорно-двигательного, сопровождающих

Текст:

...растворение, составляет от 0,05 до 10,0 г/100 мл раствора, в то время как предпочтительное количество фармацевтически приемлемой кислоты Э (лучше всего соляной или серной) составляет от 0,05 до 1 г/100 мл раствора. Величинапатентуемой фармацевтической композиции лежит предпочтительно в диапазоне от 1,9 до 4,0. Для регулирования величинысерную или соляную кислоту берут в 1 н концентрации. Заявляемый способ лечения муковисцидоза и...

Атовакон в форме частиц, фармацевтическая композиция, способ получения атовакона в форме частиц и способ получения фармацевтической композиции

Загрузка...

Номер патента: 4673

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: Алан Рой ДЕРН

МПК: A61K 31/12, A61P 33/02, A61K 9/14...

Метки: фармацевтической, частиц, композиция, получения, способ, атовакона, форме, композиции, атовакон, фармацевтическая

Текст:

...через пространственно неподвижную площадь, в которой происходит выделение энергии, то повышенная однородность размера частиц и более маленькие размеры достигаются скорее при использовании Микропсевдоожижителя, чем при использовании традиционных методов получения тонкодисперсных частиц. Таким образом, в первом аспекте настоящее изобретение обеспечивает маленькие частицы атовакона. Предпочтительно частицы являются микропсевдоожиженными...

Фармацевтическая композиция, способная индуцировать специфический цитотоксический Т-лимфоцитный иммунный ответ против антигена вируса папилломы, способ лечения цервикального рака, способ лечения остроконечной кондиломы

Загрузка...

Номер патента: 4606

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: РАЙЧАУДХУРИ, Сямал, РАСТЕТТЕР, Виллиам, Х.

МПК: A61K 39/12, A61P 35/00, C07K 14/025...

Метки: индуцировать, способ, специфический, способная, лечения, цитотоксический, вируса, иммунный, против, антигена, фармацевтическая, рака, остроконечной, кондиломы, папилломы, т-лимфоцитный, ответ, композиция, цервикального

Текст:

...щелочного гидролиза. Рекомбинантный 120 покупали у. Опухолевые клетки и трансфектанты. Использованные опухолевые клетки были линиями 4 (57/6, тимома Н-2) и Р 815 (/2, мастоцитома -2). Получение производного ова-продуцирующего трансфектанта 4, 7-3, описано ранее., 54777, 1988. -Гал-продуцирующий трансфектант, Р 13.1, получали электропорацией 107 Р 815 клеток в 1 мл забуференного фосфатом соляного раствора с 10 мг линеаризованного при помощи...

Производные 5-[(2Н-пиррол-2-илиден)метил]- 2, 2′-би-1Н-пиррола, обладающие иммуномоделирующей активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4582

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: Марселлино ТИБОЛЛА, Мария Чиара ФОРНАСЬЕРО, Анна, Мария ИЗЕТТА, Марио ФЕРРАРИ, Доменико ТРИЦИО, Джанфедерико ДОРИЯ

МПК: A61P 37/02, A61P 37/06, A61K 31/40...

Метки: активностью, 5-[(2н-пиррол-2-илиден)метил, обладающие, основе, фармацевтическая, 2'-би-1н-пиррола, производные, иммуномоделирующей, композиция

Текст:

...собой 4-метокси-5-(5-ундецил 2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол, гидрохлорид.28512 представляет собой 4-этокси-5-(5-ундецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28526 представляет собой 4-метокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28733 представляет собой 4-этокси-5-(5-тридецил-2 Н-пиррол-2-илиден)метил-2,2-би-1 Н-пиррол,гидрохлорид.28789 представляет собой...

Кристаллическая гидробромидная соль производного индола, способы ее получения, фармацевтическая композиция, способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 4615

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ОГИЛВИ, Рональд Джеймс, ХАРДИНГ, Валери Дениз, МАКРАЕ, Росс Джеймс

МПК: C07D 403/06, A61K 31/40, A61P 25/06...

Метки: производного, композиция, индола, соль, гидробромидная, способ, кристаллическая, фармацевтическая, способы, лечения, получения

Текст:

...кислоты с последующей кристаллизацией выделенного сырого масла из подходящего растворителя, предпочтительно 2-пропанола, дает альфа-форму требуемой гидробромидной соли.(Б) Обработка раствора 3-(-метил-2-пирролидинилметил)-5-(2-фенилсульфонилэтил)-1 Н-индола в подходящем растворителе, предпочтительно ацетоне, либо в простом эфирном растворителе, таком как тетрагидрофуран или 1,2-диметоксиэтан, более предпочтительно 1,2-диметоксиэтан, при...

Несольватированный кристаллический 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[b]тиофенгидрохлорид и фармацевтическая композиция на его основе

Загрузка...

Номер патента: 4668

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: МАКДЖИЛЛ, Джон Макнейлл, III, ЛЮК, Вейн Дуглас, ЛАБЕЛЛЬ, Элизабет Смит, МИЛЛЕР, Рендал Скот

МПК: A61K 31/381, A61P 43/00, C07D 333/52...

Метки: несольватированный, кристаллический, основе, 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-[4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил]бензо[b]тиофенгидрохлорид, композиция, фармацевтическая

Текст:

...кристаллической формой , получается, когда катализируемую треххлористым бором реакцию ацилирования/деалкилирования гасят этанолом. Предпочтительно использовать смесь этанола и метанола (955) при получении этой кристаллической формы. Такой конкретный кристалл характеризуется дифракционной картиной рентгеновских лучей, представленной в табл. 2. Таблица 2 Дифракционная картина рентгеновских лучей для кристаллической формыПоложение -линий...

Производные замещенных N-(индол-2-карбонил)-(-аланинамидов, способ лечения гликогенфосфорилазозависимых заболеваний, фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4607

Опубликовано: 30.09.2002

Авторы: ТРЕДВЕЙ, Юдит Ли, ХУВЕР, Деннис Джей, МАРТИН, Вилльям Холт, ХЬЮЛИН, Бернард

МПК: A61K 31/345, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: производные, гликогенфосфорилазозависимых, замещенных, n-(индол-2-карбонил)-(-аланинамидов, заболеваний, лечения, фармацевтическая, способ, композиция

Текст:

...1-48 ч. Альтернативно, соединения формулы , в которых 5 является алканоилокси (-), могут быть получены О-ацилированием соответствующего соединения формулыс соответствующим хлорангидридом или с другим активированным кислотным производным в присутствии, если это необходимо, соответствующего основания (например, третичного основания, такого как триалкиламин или пиридин), предпочтительно в апротонном растворителе, таком как тетрагидрофуран...

Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, бициклические производные пиримидина, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста активностью, и композиция, обладаю

Загрузка...

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: бициклические, рецептора, роста, способы, производные, ингибирующей, пиримидина, обладаю, фактора, активностью, обладающая, фармацевтическая, тирозинкиназы, ингибирования, тирозинкиназу, эпидермального, композиция

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Производные эрголина, способ их получения, фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4445

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: БРАМБИЛЛА, Энзо, КАРФАНЬЯ, Никола, КАЧЧА, Карла, МАНТЕГАНИ, Серджио

МПК: A61P 25/00, A61K 31/48, C07D 457/02...

Метки: фармацевтическая, композиция, эрголина, получения, производные, способ

Текст:

...в виде единичных доз или в виде раздельных доз, чтобы обеспечить,скажем, около 0,1-10 мг/кг веса тела в день эффективного ингредиента, предпочтительно - около 0,1-5 мг/кг веса тела. Фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения, готовят обычными способами с обычными ингредиентами. Так, для перорального введения, фармацевтические композиции, содержащие соединения изобретения,представляют собой, предпочтительно, таблетки,...

Фторированные производные 17-(-замещенного 4-аза-5(-андростан-3-она, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4454

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Марцелла НЕСИ, Ахил ПАНЗЕРИ, Энрико ди Салле

МПК: C07J 73/00, A61P 35/00, A61K 31/58...

Метки: основе, 4-аза-5(-андростан-3-она, 17-(-замещенного, композиция, производные, фторированные, фармацевтическая

Текст:

...1-С 6 алкиленовой цепьюК является водородным атомом или С 1-С 4 алкильной группой, незамещенной или замещенной одним или более атомами фтораК является атомом водорода, С 1-С 6 алкильной труппой, незамещенной или замещенной одним или более атомами фтора, или бензильной группой112 является а) атомом водорода, атомом фтора, С 1-С 6 алкильной группой, незамещенной шпат замещенной одним или более атомами фтора, С 5-С 7 циклоалкильной группой или С...

Стероиды, обладающие противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активностью, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4481

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Свен Ян-Андерс КАРЛССОН, Бернар Ивон Жак ВАШЕ, Майкл Джон ЭШТОН, Майкл Томас ВИТНЭЛЛ

МПК: A61P 37/02, A61P 29/00, A61K 31/56...

Метки: получения, композиция, активностью, стероиды, способ, иммуносупрессивной, обладающие, противовоспалительной, противоаллергической, основе, фармацевтическая

Текст:

...бледно-желтой смолы. Эту смолу собирают в хлороформе(200 мл), промывают водой (два раза по 200 мл) и рассолом (200 мл), сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получая бледно-желтую пену. Эту пену очищают с помощью жидкостной хроматографии низкого давления на силикагеле, получая (20)-16,17-бутилидендиокси-6,9-дифтор-11-гидрокси 17-(метилсульфинил)андроста-1,4-диен-3-он в виде твердого вещества белого цвета (0,65 г, 1,4...

Арилтиосоединения, фармацевтическая композиция и способ лечения бактериальных и вирусных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 4428

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: Рокко Дин ДЖОЛИОТТИ, Джон Майкл ДОМАДЖЕЛА, Эдворд Фейтз ЭЛСЛЕЙДЖЕР

МПК: C07C 323/62, A61K 31/165, A61K 31/105...

Метки: композиция, фармацевтическая, бактериальных, вирусных, способ, лечения, арилтиосоединения, инфекций

Текст:

...Арилтиосоединения по п. 1, где Х - группа С-2 где 2 имеет указанное в п. 1 значение. 22. Арилтиосоединения по п. 21, представляющие собой соединение общей формулы БНон 24. Арилтиосоединения по п. 1, где Х группа С 1 где 2 имеет указанное в п. 1 значение. 25. Арилтиосоединения по п. 24, представляющие собой соединение формулы В к 111 А 4 112 1 д Кд27. Арилтиосоединения по п. 26, представляющие собой соединение общей формулы Г29....

Трициклические 5, 6-дигидро-9Н-пиразоло[3, 4-с]-1, 2, 4-триазоло[4, 3-a]пиридины, способ ингибирования фосфодиэстеразы типа IV, фармацевтическая композиция для лечения бронхиальной астмы.

Загрузка...

Номер патента: 4522

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: КУПЕР, Келвин, ДАПЛЭНТИР, Аллен Якоб

МПК: A61P 11/06, A61K 31/435, C07D 471/14...

Метки: способ, ингибирования, лечения, типа, 3-a]пиридины, 4-с]-1, астмы, 6-дигидро-9н-пиразоло[3, фосфодиэстеразы, фармацевтическая, 4-триазоло[4, трициклические, бронхиальной, композиция

Текст:

...должна находиться в интервале от около -5 С до около 10 С, предпочтительно реакция осуществляется при температуре около 0 С в течение периода времени от около 30 мин до около 5 ч, предпочтительно в течение около 1 ч. В ходе реакции 2 приготовления 2 производное метилтиола формулыпревращали в соответствующее соединение трициклического 5,6-дигидро-9 Н-пиразоло 3,41,2,4-триазоло 4,3-пиридина формулыпутем взаимодействия соединенияс...

Соединение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования ВИЧ-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 4552

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ХЭММОНД, Марлиз, КЭЛДОР, Стивен У., ТЭТЛОК, Джон Х., ДЖАНГХАЙМ, Луис Н., ХОРНБЕК, Вильям Дж., РАЙЧ, Зигфрид Хайнз, ДРЕССМЕН, Брюс А., ШЕПЕРД, Тимоти Э., КЕЙЛИШ, Винсент Дж., ФРИЦ, Джеймс Э., МАНРОУ, Джон Э., РОДРИГЕС, Майкл Дж.

МПК: A61K 38/02, A61K 38/07, A61K 31/47...

Метки: фармацевтическая, способ, композиция, ингибирования, вич-протеазы, соединение

Текст:

...инертен к протекающей реакции и реактанты солюбилизированы в достаточной степени для осуществления желаемой реакции. Типичные растворители для этой реакции включают галогенированные растворители, такие, как метиленхлорид, трихлорэтан, четыреххлористый углерод и т.п. В альтернативном случае альдегид может быть полученс использованием,например, диметоксиметана и подходящей кислоты. В реакции . 3 соединение, выделенное после проведения реакции...

Антрациклиновые дисахариды, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4486

Опубликовано: 30.06.2002

Авторы: ЧИПОЛЛОНЕ, Амалия, ЛОМБАРДИ, Паоло, АНИМАТИ, Фабио, АРКАМОНЕ, Федерико

МПК: A61P 35/00, A61K 31/70, C07H 15/252...

Метки: дисахариды, получения, содержащая, антрациклиновые, фармацевтическая, способ, композиция

Текст:

...хлоргидраты, обработкой хлористоводородной кислотой в метиловом спирте. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим в качестве активного ингредиента соединение формулы А или его фармацевтически приемлемую соль, соединенную с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. В соответствии с настоящим изобретением терапевтически эффективная доза соединения формулы А соединяется с инертным носителем....

Спиросоединение, способ его получения, фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4287

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Исао Хаякава, Сохго АТАРАСИ, Масазуми ИМАМУРА, уити КИМУРА

МПК: C07D 403/04, A61P 31/00, A61K 31/195...

Метки: фармацевтическая, композиция, получения, способ, спиросоединение

Текст:

...2,5 октан-7-ил)-6-фгор-14-дигьщро-4-оксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино 5-азаспиро 2,41 ептан-5-Ш 1)-1-циклопропил-6-фтор-8-метил-1,4-диги.цро-4-оксохинолин-3-кар боновой кислоте, 7-(7-гидрокси-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-8-хлор-Ъциюлопропил-б-фггор 1,4-дигидроАюксохинолин-З-карбоновой кислоте, 7-(7-амино-5-азаспиро 2,4 гептан-5-ил)-1(2-метил-2-прошп 0-6-фгор-1,4-дигицро-4-оксо-1,8-нафгир 1 шш 1-3-карбоновой шепоте,...

Соединения, селективно ингибирующие ароматазу, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4357

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Ярмо Сакари САЛОНЕН, Марья-Лииса СЕДЕРВАЛЛ, РИСТО АРВО САКАРИ ЛАММИНТАУСТА, Айре Марья ЛАЙНЕ, Рейно Олави ПЕЛЬКОНЕН, Арья Маркетта КАЛАПУДАС, Арто Йоханнес КАРЬЯЛАЙНЕН

МПК: A61K 31/41, A61P 43/00, A61K 31/425...

Метки: получения, соединения, фармацевтическая, способ, основе, ароматазу, селективно, композиция, ингибирующие

Текст:

...опухолей молочной железы синтезируют эстрадиол и эстрони поэтому происходит непрерывное стимулирование роста опухоли(.,59 770-782, 1987). Способность соединений изобретения ингибировать фермент ароматазу показали способом испытания, описанным М(, . 6,2, 1965, . 94-99). Применяли ароматазу человека. Фермент получали из плаценты человека, которая богата этим ферментом. Микросомную фракцию (1000000 х г осадка) получали центрифугированием....

Производные эритромицина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4361

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Алексис ДЕНИС, Одиль ЛЕ МАРТРЕ, Янник БЕНЕДЕТТИ, Жан-Франсуа ШАНТО, Константин АГУРИДАС

МПК: A61P 31/04, C07H 17/08, A61K 31/70...

Метки: фармацевтическая, основе, эритромицина, способ, получения, композиция, производные

Текст:

...соли калия, которую растворяют в 1,2 л воды, подкисляют до рН 1 раствором концентрированной соляной кислоты после фильтрования, получают 29 г целевого продукта рассчитанный 58,52 3,43 6,82 15,6 обнаруженный 58,5 3,7 6,8 15,2. Стадия С 2-фенил-5-тиазолкарбоксилатметил. К раствору 4,77 г кислоты, полученной на стадии В, в 160 мл метанола, прибавляют 2,5 мл ацетилхлорида и осуществляют нагрев при рефлюксе в течение 18 ч. При пониженном...

40-О-(2-гидрокси)этилрапамицин и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: КОТТЕНС, Силвиан, СЕДРАНИ, Рихард

МПК: C07D 498/18, A61P 37/06, A61K 31/435...

Метки: композиция, фармацевтическая, 40-о-(2-гидрокси)этилрапамицин

Текст:

...обогащенной 1 нг рекомбинантного ИЛ-6/мл. После 66 часов инкубации в отсутствии или присутствии тестируемого образца клетки обрабатывают 1 мкКи (3-Н)-тимидин/лунку в течение следующих 6 часов, их сбор и подсчет осуществляют посредством жидкостной сцинтилляции. Включение (3 Н)-тимидина в ДНК коррелирует с возрастанием количества клеток и таким образом является мерой клеточной пролиферации. Серии разведении тестируемого образца позволяют...

Производные амидов, содержащая их фармацевтическая композиция, способ лечения, способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, промежуточные продукты

Загрузка...

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж ЧАНГ, Питер Х. ДОРФФ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ

МПК: A61K 31/47, C07C 233/75, A61P 9/10...

Метки: секреции, аполипопротеина, фармацевтическая, снижения, млекопитающих, композиция, продукты, способ, амидов, содержащая, промежуточные, производные, лечения

Текст:

...из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил,...

Производные 5,6-дигидропирона и их фармацевтически приемлемые соли, промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция с антивирусной и антибактериальной активностью, способ лечения вызванных ретровирусом инфекции или заболевания

Загрузка...

Номер патента: 4282

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Брадлей Дин ТЕЙТ, Элизабет ЛАННЕЙ, Эдмунд Ли ЭЛЛСВОРТ

МПК: A61K 31/351, C07D 309/32, A61P 31/12...

Метки: антивирусной, приемлемые, инфекции, фармацевтически, антибактериальной, лечения, производные, заболевания, вызванных, получения, соли, или, промежуточные, фармацевтическая, ретровирусом, активностью, способ, 5,6-дигидропирона, композиция, соединения

Текст:

...кислоты. 1. Производные 5,6-дигидропирона по п. 8, где К 3 - группа формулы -Аг 2-СН 23 П 1 п 4-К 12. Производные 5,6-дигидропирона по п. 11, выбранные из группы, включающей 56-дигидро-4 окси-б-(Зметилбутил)-3-2(1-метилэтил)фенилтио 6-фенил 2 Н-пиран-2-он,3-5-этил-2-(1-метил-2-оксиэтил)фенилтио 5,6-ди 1 идро-4 окси-6,6-дифенил-2 Н-пиран-2-он 5-5-(2-циклопентил-5-изопропилфенил)тио-3,6-дигидро 4 окси 6 оксо 2 фенил-2 Нпиран-2-илпентановую...

9а-N-(N’-Карбамоил) – или 9а-N-(N’-тиокарбамоил) производные 9-деоксо-9а-аза-9а-гомоэритромицина А, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4304

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Желько КЕЛНЕРИЧ, Габриела КОБРЕХЕЛ, Неделько КУЮНДЖИЧ

МПК: C07H 17/00, A61K 31/70, A61P 31/04...

Метки: основе, фармацевтическая, 9-деоксо-9а-аза-9а-гомоэритромицина, способ, композиция, получения, 9а-n-(n’-карбамоил, или, производные, 9а-n-(n’-тиокарбамоил

Текст:

...а(4-метил-5-оксазол)-карбамоил-9 а-аза-9 а-гомоэритромицин А (5,4 г, 93,3 ), точка плавления 174177 С. С помощью перекристаллизации из горячего ацетона получали хроматографически гомогенный продукт, имеющий следующие физико-химические постоянные Точка плавления - 181-183 С, -(-6-6)-2(10010020),0,149. СНС 3-СН 3 ОН-конц.Н 4 Н(610,1),0,491 см-1 1730, 1680, 1655, 1490, 1460, 1380, 1170, 1050, 755, 660. 1 9,02(9), 7,95(-), 5,71(1, Н-13),...

Фрагмент ДНК, кодирующий эритропоэтин человека, рекомбинантные ДНК, линия клеток, рекомбинантный О-гликозилированный эритропоэтин человека, фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4191

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Эдвард Фритч, Кеннет Джекобс, Родни М. Хьювик

МПК: C12N 15/12, C07K 14/505, C12N 5/10...

Метки: кодирующий, линия, клеток, эритропоэтин, фармацевтическая, днк, о-гликозилированный, рекомбинантный, рекомбинантные, человека, композиция, фрагмент

Текст:

...содержащего вставку, показанную в табл. 1, затем получают однонитевой зонд. Праймером является 20-членник, происходящий из того же триптического фрагмента, что и первоначальный 17-членный зонд. Получение зонда проводят, как описанои др., , 49, за исключением того, что вслед за отщеплением(которое продуцирует желательный зонд длиной 95 нуклеотидов, содержащий 74 нуклеотидов кодирующей последовательности) малый фрагмент очищают из М 13...

Применение креатинфосфата для ингибирования или снижения роста опухоли и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4184

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: БРЮ, Николь, ИЗРАЭЛЬ, Виктор

МПК: A61K 31/66

Метки: фармацевтическая, или, ингибирования, композиция, опухоли, снижения, креатинфосфата, роста, применение

Текст:

...вызывали подкожным инокулированием раковых клеток. Через неделю после инокулирования внутрибрюшной инъекцией вводили креатинфосфат, обозначенный далее как-999-247, или . В процессе лечения животных взвешивали, и размер опухоли измеряли каждую неделю. 1.2. Методика. 1.2.1. Развитие рака человека у голых мышей. Четырехнедельных голых мышей штаммавыращивали в изоляторе (стерильная среда) под давлением. Линии раковых клеток человека, а именно...

Фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4182

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Мохан Балахаидра КАБАДИ, Ричард Виктор Вивилеггиа

МПК: A61K 31/19, A61P 3/00, A61K 31/33...

Метки: композиция, фармацевтическая

Текст:

...или пленочные покрытия наносят общеизвестными методами в специальном чане или аппарате с псевдоожиженным слоем при использовании воды и/или традиционных органических растворителей, например метанола, этанола, изопропанола, кетонов (ацетона, этилметилкетона), хлорзамещенных углеводородов (метиленхлорида, дихлорэтана) и т.д. Предлагаемая композиция содержит в мас.в расчете на весь состав композиции от 0,1 до 60 мас.(обычно от 0,5...

Бактерицидная фармацевтическая композиция, способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 4174

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ГОЛЬДБЕРГ Эдвард Б., ПРОДЖАН Стивен Дж., БЛЭКБУРН, Питер

МПК: A61K 38/00, A61K 47/00

Метки: бактерицидная, способ, фармацевтическая, лечения, композиция

Текст:

...перевода чашки. Прим. перев.) сзатем инкубируются в течение 24 ч при 37 С. После 24 ч при 37 С., выращенные нас добавлением цитрата, формируют сливающийся газон. Активность низина в отношении бактерий, выращенных в присутствии цитрата, демонстрируется чистыми зонами на бактериальном газоне,где был расположен ряд разведенных низиновых проб. Эффективность низина в отношении грамотрицательных бактерий может быть оценена путем определения...

Производные 3′-азиридиноантрациклина, способы получения, фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 4245

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: РИПАМОНТИ Марина, БАРДЖОТТИ, Альберто, СУАРАТО Антонино, ГРАНДИ Мария, КАРУЗО, Микеле

МПК: C07H 15/252, A61K 31/704, A61P 35/00...

Метки: 3'-азиридиноантрациклина, получения, фармацевтическая, производные, способы, композиция

Текст:

...приемлемым разбавителем или носителем. Можно использовать обычные носители разбавители. Композиции можно выполнять и вводить обычными способами. Подходящие способы введения включают парэнтеральное введение. Для парэнтерального введения жидкую композицию можно приготовить, используя активное соединение и стерильный разбавитель или носитель, в котором активное соединение либо может раствориться, либо в нем получают его суспензию....

Производные N-(4-пиперидинил) (дигидробензофуран или дигидро-2H-бензопиран)карбоксиамида, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточные соединения

Загрузка...

Номер патента: 4186

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ВАН ДАЛЕ, Георгес Хенри Паул, ДЕ КЛЕЙН, Михел Анна Йозеф, БОСМАНС, Ян-Паул Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/16, A61P 1/14...

Метки: способ, фармацевтическая, промежуточные, получения, дигидро-2h-бензопиран)карбоксиамида, производные, или, соединения, композиция, дигидробензофуран, n-(4-пиперидинил, основе

Текст:

...гидроксидов, адкоксидов, гидридов, амидов или оксидов (карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, карбонат калия, гидроксид натрия, метоксид натрия, гидрид натрия, амид натрия, карбонат кальция, гидроксид кальция, оксид кальция и др.), или неорганические основания, например третичный амин (,-диэтилэтанамин, -/1-метилэтил/-2-пропанамин, 4 этилморфолин и др.), чтобы нужная кислота нейтрализовалась в процессе реакции. В некоторых случаях...

Фармацевтическая композиция с антидепрессивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 4149

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: Эрих Лер, Франко БОРСИНИ

МПК: Рудольф ХАММЕР (DE/AT)Йоахим МИРАУ, A61K 31/428, A61P 25/24...

Метки: активностью, фармацевтическая, композиция, антидепрессивной

Текст:

...долгая продолжительность действия (период полураспада 12,5 ч), высокая биологическая доступность более 80 являются особенным преимуществом при применении в качестве антидепрессанта. Если рацемат 2-амино-6-н.пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола применять в дозе 0,6 мг/кг, то достигается такая же длительность неподвижности,что и при применении его(-)-энантиомера. Нижеприведенные примеры поясняют возможные препараты предлагаемой...

Алкоксиалкилкарбаматы имидазо[1,2-а]пиридинов, обладающие способностью ингибировать секрецию кислоты желудочного сока, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 4244

Опубликовано: 30.12.2001

Авторы: ПОСТИУС, Стефан, РАЙНЕР, Георг, ГРУНДЛЕР, Герхард, СЕНН-БИЛЬФИНГЕР, Йорг, СИМОН, Вольфганг-Александер, РИДЕЛЬ, Рихард

МПК: A61P 1/04, A61K 31/435, C07D 487/04...

Метки: обладающие, желудочного, способ, кислоты, имидазо[1,2-а]пиридинов, ингибировать, способностью, сока, основе, получения, композиция, алкоксиалкилкарбаматы, фармацевтическая, секрецию

Текст:

...разбавленной соляной кислоты устанавливают на рН 6 и экстрагируют этилацетатом. Органический раствор сушат и концентрируют в вакууме. Остаток растворяют в 40 мл ацетона и смешивают с раствором из 1,2 г (10,3 ммолей) фумаровой кислоты в 80 мл ацетона. Выпадение кристаллов не происходит. Тогда повторно концентрированный раствор смешивают с толуолом и изопропиловым спиртом и при температуре 0 С осаждают с помощью диизопропилового эфира 4,9...