ГЮНТЕР, Экхард
Новые пиридопиразины и их применение в качестве модуляторов киназ
Номер патента: 18397
Опубликовано: 30.08.2014
Авторы: ЧЕХ, Михаэль, ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ГЮНТЕР, Экхард, КЛАУС, Экхард, ШУСТЕР, Тильманн
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, C07D 471/04...
Метки: применение, качестве, новые, модуляторов, киназ, пиридопиразины
Текст:
...2,3-пиразин-6-ил)щавелевой кислоты. 3. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования функции активных и неактивных рецепторных тирозинкинази 3, содержащая по меньшей мере одно производное пиридо 2,3-пиразина по п. 1 или 2. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что содержит производное пиридо 2,3-пиразина в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным фармакологически активным веществом, и/или...
Новые производные тетрагидрокарбазола как лиганды рецепторов, сопряженных с G-белком
Номер патента: 17480
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: ГЮНТЕР, Экхард, ТАЙФЕЛЬ, Михаэль, ШУСТЕР, Тильманн, ПАУЛИНИ, Клаус, ШМИДТ, Петер, БААСНЕР, Силке, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль
МПК: C07D 209/82, A61P 5/04, A61K 31/403...
Метки: тетрагидрокарбазола, производные, лиганды, g-белком, новые, рецепторов, сопряженных
Текст:
Производные пиридопиразина и их применение в качестве модуляторов путей передачи сигнала
Номер патента: 16331
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: ЗАЙПЕЛЬТ, Ирене, ЧЕХ, Михаэль, ШУСТЕР, Тильманн, ПОЛИМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ГЮНТЕР, Экхард, КЛАУС, Экхард
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Метки: модуляторов, передачи, качестве, сигнала, пиридопиразина, применение, производные, путей
Применение алкилфосфохолинов в комбинации с противоопухолевыми лекарственными средствами
Номер патента: 15202
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: ГЮНТЕР, Экхард, ЭНГЕЛЬ, Юрген, ЗИНДЕРМАН, Херберт
МПК: A61P 35/00, A61K 31/685
Метки: алкилфосфохолинов, лекарственными, применение, комбинации, противоопухолевыми, средствами
Текст:
...является насыщенным или ненасыщенным, содержащим от одной до трех двойных и/или тройных связей, и который является незамещенным или по выбору замещенным по одному и тому же или по различным атомам углерода одним, двумя или более заместителями, выбранными из следующей группы галоген, нитро, циано, гидроксил, (16)алкокси, амино,моно(1-С 4)алкиламино или ди(1-4)алкиламино 1, 2, 3 независимо означают , прямой или разветвленный (1-6)алкильный...
Производные тетрагидрокарбазола с улучшенным биологическим действием и улучшенной растворимостью как лиганды для G-белок сопряженных рецепторов (GPCR)
Номер патента: 14457
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: ПАУЛИНИ, Клаус, ГЮНТЕР, Экхард, КЮНЕ, Рональд, ЗЁДЕРХЕЛ, Арвид, ШМИДТ, Петер, БААСНЕР, Силке, ПОЛИМЕРОПУЛОС, Эммануил, ГЕРЛАХ, Маттиас
МПК: A61P 35/00, A61P 15/00, A61K 31/403...
Метки: лиганды, тетрагидрокарбазола, улучшенной, gpcr, растворимостью, сопряженных, улучшенным, производные, g-белок, действием, биологическим, рецепторов
Текст:
...отличающееся тем, что соединение по любому из пп.1-6 выступает в качестве антагониста ЬНКН рецептора.14. Применение по п.12, отличающееся тем, что соединение по любому из пп.1-6 выступает в качестве антагониста МК и/или МК рецептора, 15. Применение по п. 11 или 13, отличающееся тем, что фармацевтическое средство применяют для лечения доброкачественных или недоброкачественных новообразований,для контроля мужской репродуктивной функции, в...
Производные пиридо[2,3-b]пиразина и их применение в качестве модуляторов киназы
Номер патента: 13079
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: СЕЙПЕЛТ, Ирене, ГЮНТЕР, Экхард, ВИКСЛЕР, Людмилла, РАПП, Ульф-Р., КЛАУС, Экхард
МПК: A61P 35/00, C07D 471/00, A61K 31/4985...
Метки: применение, модуляторов, киназы, пиридо[2,3-b]пиразина, качестве, производные
Текст:
...контроля различных клеточных событий, таких как, например, метаболические процессы, рост клеток,миграция клеток, дифференцировка клеток, мембранный транспорт и апоптоз. Семейство протеинкиназ отвечает за фосфорилирование белков. Данные ферменты катализируютперенос фосфата на специфические субстратные белки. Основываясь на субстратной специфичности, киназы делят на два основных класса - тирозинкиназы и серин/треонинкиназы. Рецепторные...
Фармацевтическая композиция, содержащая производное дисоразола, обладающая антипролиферативной активностью
Номер патента: 12641
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: БАСНЕР, Силке, ШМИДТ, Петер, ИРШИК, Херберт, ГЮНТЕР, Экхард, ЗОССЕ, Флоренц, ЯНСЕН, Рольф
МПК: A61P 35/00, A61K 31/42
Метки: антипролиферативной, обладающая, композиция, содержащая, производное, фармацевтическая, дисоразола, активностью
Текст:
...формуле ,где 2, 3 и 4 алкилкарбонил или алкоксикарбонил, можно провести реакцию подходящего дисоразола общей формулыс подходящими алкилкарбонилхлоридами, алкилкарбоновыми ангидридами или хлорформиатами в присутствии приемлемого основания,предпочтительно триэтиламина, пиридина, гидрида натрия, алкоксида,в воде или карбоната калия и соответствующего растворителя, например дихлорметана, диэтилового эфира, ацетонитрила, ,-диметилформамида, или...
N-замещённые амиды индолил-3-глиоксиловой кислоты, их применение в качестве лекарственного средства и способ их получения
Номер патента: 12546
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: ГЕРЛАХ, Маттиас, ШМИДТ, Петер, БАСНЕР, Силке, ГЮНТЕР, Экхард, ШУСТЕР, Тильманн
МПК: C07D 209/00, A61K 31/403, A61P 35/00...
Метки: средства, способ, получения, применение, качестве, лекарственного, амиды, n-замещённые, кислоты, индолил-3-глиоксиловой
Текст:
...-гетероарил, -алкиларил, -алкилгетероарил, -гетероциклил, -алкил-ОН, -алкил-Н, ОН,О-алкил, О-арил, О-гетероарил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, О-гетероциклил, Оалкил-ОН, О-С(О)-алкил, , С(О)-алкил, -алкил, С(О)-арил, С(О)-алкиларил, С 6 12546 1 2009.10.30 алкиларил, С(О)-гетероциклил, -гетероциклил, СО 2 Н, СО 2-алкил, СО 2-алкиларил,-2, -алкил, -арил, (О)-гетероциклил, С(О)(алкил)2,С(О)(алкиларил)2, С(О)(алкилгетероарил)2,...
Арилкарбонилпиперазины и гетероарилкарбонилпиперазины
Номер патента: 12239
Опубликовано: 30.08.2009
Авторы: ПОЛУМЕРОПОУЛОС, Эммануэль, ШМИДТ, Петер, БАСНЕР, Силке, ЭМИГ, Петер, ГЮНТЕР, Экхард, МЮЛЛЕР, Гилберт, ГЕРЛАХ, Маттиас
МПК: A61P 35/00, C07D 295/00, A61K 31/496...
Метки: гетероарилкарбонилпиперазины, арилкарбонилпиперазины
Текст:
...по меньшей мере, одно соединение общей формулы 1 по любому из пп. 1-9 в эффективном количестве и физиологически приемлемые наполните ли, добавки и связующие. 13. Фармацевтическая композиция по п. 12, отличающаяся тем, что выполнена в видеВ течение нескольких следующих летво всем мире ожидается значительное увеличение смертей вследствие онконегенеза и заболеваний,связанных с опухолями. В 2001 году во всем мире около 10 миллионов людей...
Производные индола с индуцирующим апоптоз эффектом
Номер патента: 11419
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: ГЕРЛАХ, Матиас, ШУСТЕР, Тилман, ГЮНТЕР, Экхард, ШМИДТ, Петер, ЭМИГ, Петер, БАССНЕР, Силке
МПК: A61P 35/00, A61K 31/403, C07D 209/00...
Метки: апоптоз, эффектом, индола, производные, индуцирующим
Текст:
...имеющих отношение к терапии раковыхЭффекты ингибиторов рака имеют место благодаря широкому многообразию механизмов, причем известны только некоторые из них И нередко обнаруживают, что известные противораковые препараты имеют новые механизмы действия. Этого также ожидают в отношении соединений по данному изобретению. Многие противораковые средства действуют путем таких механизмов, как блокирование механизма клеточного деления в...
Производные индола и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 10043
Опубликовано: 30.12.2007
Авторы: БАХЕР, Геральд, АУЕ, БЕАТЕ, ЭМИГ, Петер, ГЮНТЕР, Экхард, БАСНЕР, Силке, НИКЕЛЬ, Бернд, РАЙХЕРТ, Дитмар
МПК: C07D 209/00, A61P 35/00, A61K 31/403...
Метки: лекарственных, качестве, производные, применение, индола, средств
Текст:
...необходимости, приводят во взаимодействие с соединением общей формулы 7Уз означает соответствующую электрофильную удаляемую группу, в частности галоген, Сд-Сб-алкокси, -О-тозил, -Омезил или ЪЧ-имидазолпри необходимости с использованием разбавителей или вспомогательных веществ.8. Фармацевтическая композиция противоопухолевого действия, отличающаяся тем,что содержит, по крайней мере, одно производное индола по любому из пп. 1-5 в качестве...
Антагонисты LHRH, их получение и использование в качестве лекарственных средств
Номер патента: 9321
Опубликовано: 30.06.2007
Авторы: РОМАЙС, Петер, БЕРНД Майкл, РАЙССМАНН, Томас, ГЮНТЕР, Экхард, БЕКЕРС Томас, КУЧЕР Бернхард
МПК: A61P 35/00, A61K 38/09, C07K 7/23...
Метки: использование, средств, получение, лекарственных, lhrh, антагонисты, качестве
Текст:
...кислотой) или соответствующей динатриевой солью эмбоновой кислоты. Для этого соль пептида с ТФУ в водном растворе обрабатывают раствором динатриевой соли эмбоновой кислоты в полярном апротонном растворителе, предпочтительно диметилацетамиде, и выделяют образующийся осадок светло-желтого цвета. Следующие примеры приведены для пояснения изобретения без ограничения объема притязаний изобретения. Пример 1 (-68968)(2)12(3)3-456-7-8-9-10-2....
Производные N-бензилиндол-3-илглиоксиловой кислоты, обладающие противоопухолевым действием
Номер патента: 7980
Опубликовано: 30.04.2006
Авторы: ЛЕ БО, Гийом, ГЮНТЕР, Экхард, ЭМИГ, Петер, НИКЕЛЬ, Бернд, РАЙХЕРТ, Дитмар, БАХЕР, Геральд
МПК: A61P 35/00, C07D 209/12, A61K 31/404...
Метки: n-бензилиндол-3-илглиоксиловой, действием, производные, кислоты, противоопухолевым, обладающие
Текст:
...может означать 2-, 3- и 4-хинолилметильную группу, причем атомы углерода в пиридилметильном остатке хинолилгруппы и хинолилметильном остатке могут быть замещены следующими группами (С 1-С 6)алкил, (С 1-С 6)алкокси, нитро, амино и (С 1-С 6)алкоксикарбониламино.К 2, кроме того, если К 1, означает водород, метил- или бензилгруппу, а также представляет собой бензилоксикарбонил (2), трет-бутоксикарбонил (Вос) и ацетилгруппу, может означать...
Антагонисты LHRH с улучшенной растворимостью
Номер патента: 7934
Опубликовано: 30.04.2006
Авторы: БЕРНД Майкл, РАЙССМАНН, Томас, ГЮНТЕР, Экхард, КУТШЕР, Бернхард, БЕКЕРС Томас, РОМАЙС, Петер
МПК: C07K 7/23, A61K 38/09, A61P 35/00...
Метки: улучшенной, растворимостью, антагонисты
Текст:
...средствах (например в дихлорметане), причем по выбору для повышения растворимости может быть добавлен диметилформамид. В качестве синтетических материалов-носителей используют нерастворимые полимеры, например набухающую в органическом растворителе полистирольную смолу в форме гранул (например сополимеризат полистирола и 1 дивинилбензола). Синтез защищенного декапептидамида, имеющего после отщепления от носителя в присутствиитребуемую...
Производные индолил-3-глиоксиловой кислоты, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 8036
Опубликовано: 30.04.2006
Авторы: РАЙХЕРТ, Дитмар, ЗЕЛЕНИЙ, Истван, ЭМИГ, Петер, БРУНЕ, Кай, ШМИДТ, Юрген, НИКЕЛЬ, Бернд, ГЮНТЕР, Экхард
МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, C07D 209/18...
Метки: индолил-3-глиоксиловой, производные, активностью, противоопухолевой, обладающие, кислоты
Текст:
...без фармакологических хаоакгеристик.Встатье Е. //атоп (а. Мео. Спегт. (1968) т. 11, стр.1252) описаны производные индолил-З-глиоксиловой кислоты, являющиеся ингибиторами глицерофосфатдегидрогеназы и лактатдегидрогеназы.В Европейском патенте ЕР 675110 описаны 1 Н-индол-З-глиоксиламиды,которые используются в качестве ингибиторов еРА 2 для лечения септического шока, панкреатита, аллергического ринита и ревматического...