Лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин

(12) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИМПОТЕНЦИИ И НАРУШЕНИЙ РЕПРОДУКТИВНОЙ ФУНКЦИИ У МУЖЧИН(71) Заявитель Открытое акционерное общество Белмедпрепараты(73) Патентообладатель Открытое акционерное общество Белмедпрепараты(57) Лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин КАСОЛИН. Изобретение решает задачу расширения ассортимента медицинских препаратов для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин за счет создания лекарственного средства КАСОЛИН на основе экстракта бобровой струи, отличающееся тем, что содержит масло растительное и антиоксидант в следующем соотношении компонентов, масэкстракт бобровой струи 2,00-7,00 масло растительное 90,00-97,90 антиоксидант 0,10-3,00. В качестве антиоксиданта могут быть использованы -токоферола ацетат или бензафлавин, или лецитин,или бутилокситолуол. По терапевтической направленности КАСОЛИН идентичен прототипу, но имеет ряд преимуществ, обусловленных составом лекарственного средства. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и предназначено для изготовления лекарственного средства для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин. Нарушения репродуктивной сферы отличаются особой спецификой, определяемой комплексом расстройств функционального характера различной степени выраженности (снижение, ослабление, срыв некоторых сексологических механизмов). Для лечения большинства сексуальных расстройств наиболее часто применяются гормональные препараты. Известно эффективное лекарственное средство Тестэнат - комбинированный гормональный препарат,содержащий смесь растворов в масле тестостерона энантата и тестостерона пропионата (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Харьков,изд. - Т. 2, 1997. - С. 61). Быстрый и длительный эффект обеспечивает тетрастерон, гормональный комбинированный препарат,представляющий собой раствор в масле смеси четырех эфиров тестостерона. Однократная инъекция тетрастерона оказывает действие в течение 3-4 недель (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Харьков,изд. - Т. 2, 1997. - С. 62). Терапия гормональными препаратами нередко имеет отрицательные последствия вследствие развития необратимых состояний в виде фармакологической кастрации, поскольку гормональная мобилизация ингибирующих факторов вызывает атрофию производящих стероидные гормоны субстратов как в яичках, так и в надпочечниках. Препараты из природного сырья, в ряде случаев уступающие синтетическим по специфической активности, обладают несомненными преимуществами имеют меньшую токсичность, реже оказывают побочное 4503 1 действие, проявляют дополнительные позитивные эффекты за счет содержания комплекса биологически активных веществ. Известны лекарственные средства для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин, в состав которых входит бобровая струя - мускусоподобный секрет касторовых или препуциальных желез самцов бобра речного. В традиционной народной медицине, в частности тибетской и китайской, секрет препуциальных желез применялся внутрь при неврастении, общем упадке сил, импотенции как общетонизирующее лекарство (Ибрагимов Ф.И., Ибрагимова Основные лекарственные средства китайской медицины. М. Медгиз, 1960 С. 412). Наиболее близким к предлагаемому по составу и терапевтической направленности является препарат,представляющий собой спиртовый экстракт бобровой струи. (Государственная фармакопея СССР, седьмое издание, стереотипное. - М. Медгиз, 1942 - С. 101-102) - прототип, который обладает направленным действием на репродуктивную функцию организма и не проявляет побочных эффектов. Недостатком прототипа, как и всех препаратов на основе бобровой струи, является резкий неприятный крезольный запах и вкус. Кроме того, спиртосодержащие настойки кастореума нежелательны с точки зрения сочетанного фармакотоксикологического действия. Изобретение решает задачу расширения ассортимента медицинских препаратов для лечения импотенции и нарушений репродуктивной сферы у мужчин за счет создания препарата Касолин. Предлагаемое средство отличается от прототипа тем, что представляет собой экстракт бобровой струи,переэкстрагированный в растительное масло из спирта и стабилизированный антиоксидантами, например токоферола ацетатом, или бензафлавином, или лецитином, или бутилокситолуолом при следующем соотношении компонентов, мас.экстракт бобровой струи 2,00-7,00 масло растительное 90,00-97,90 антиоксидант 0,10-3,00. Указанное лекарственное средство оказывает выраженное стимулирующее воздействие на репродуктивную функцию, не проявляет побочных эффектов и при этом имеет ряд преимуществ перед прототипом является наиболее полноценным в химическом плане и содержит основные фармакологически активные ингредиенты не содержит алкогольного компонента позволяет создать лекарственную форму в мягких желатиновых капсулах, что обеспечивает точную дозировку и полностью маскирует крезольный запах и вкус за счет введения в состав антиоксиданта обеспечивается стабильность препарата и улучшаются его фармакологические характеристики. Изобретение поясняется примерами. Пример 1. К 100 мас.спиртового экстракта бобровой струи, полученного путем экстракции кастореума (измельченных мешочков бобровой струи) 96 -м этиловым спиртом и содержащего 4,0 мас.сухих веществ, добавляют 94 мас.масла подсолнечного или оливкового, или соевого, или кукурузного, или любого другого, разрешенного к медицинскому применению растительного масла, и смесь упаривают на роторно-вакуумном испарителе при температуре (455) С и вакууме (0,90,5) МПА до полного удаления спирта этилового. Длительность упаривания - 4 часа. Получают 98 мас.масляного экстракта бобровой струи, который стабилизируют -токоферола ацетатом в количестве 2,0 мас.и направляют на изготовление лекарственных форм. Состав полученного препарата в мас.экстракт бобровой струи 4,0 масло растительное 94,0 2,0.-токоферола ацетат Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что в качестве антиоксиданта используется бензафлавин при следующем соотношении компонентов, мас.экстракт бобровой струи 5,4 масло растительное 94,5 бензафлавин 0,1. Пример 3. Отличается от примера 1 тем, что в качестве антиоксиданта используется лецитин при следующем соотношении компонентов, мас.экстракт бобровой струи 2,0 масло растительное 95,0 бензафлавин 3,0. 4503 1 Пример 4. Отличается от примера 1 тем, что в качестве антиоксиданта используется бутилокситолуол при следующем соотношении компонентов, мас.экстракт бобровой струи 7,0 масло растительное 92,0 бензафлавин 1,0. Препарат Касолин представляет собой маслянистую жидкость темно-желтого цвета с характерным мускусным запахом и специфическим горьким вкусом. Содержание веществ, экстрагированных из бобровой струи, не менее 2 . Касолин растворим в гексане, хлороформе, нерастворим в воде, этаноле, ацетоне. Препарат обладает хорошей биодоступностью, выдерживает требования по микробиологической чистоте. Показатели качества четырех образцов касолина, изготовленных в соответствии с примерами 1-4, представлены в таблице. Касолин характеризуется низкой токсичностью, не проявляет эмбриотоксичности, тератогенности, мутагенной активности. Оказывает выраженное стимулирующее воздействие на репродуктивную функцию. Медикобиологические исследования препарата в объеме требований ФЛК МЗ РБ выполнены в Белорусском Научноисследовательском санитарно-гигиеническом институте. С целью маскировки интенсивного специфического устойчивого запаха бобровой струи разработана оптимальная лекарственная форма препарата в мягких желатиновых капсулах по 0,1 г и 0,2 г. Касолин в капсулах применяют для профилактики и лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин по 1-2 капсулы 2-3 раза в день во время еды в течение 10-30 суток. Хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 4 С. Показатели качества образцов касолина, изготовленных в соответствии с примерах 1-4 Описание гексане, хло- 0,830 до 1,4800 разцов жидкость более до роформе, нетемно 0,3 в растворим в 1,040 желтого проценцвета с ха- воде, этаноле, г/см 3 тах йода ацетоне рактерным запахом 1 Соответству- Соответству- 0,920 1,4765 0,15 ет ет 2 Соответству- Соответству- 0,980 1,4750 0,14 ет ет 3 Соответству- Соответству- 0,860 1,4780 0,15 ет ет 4 Соответству- Соответству- 1,030 1,4720 0,16 ет ет Срок хранения 2 года. Название Касолин происходит от Кас - кастореум (секрет, выделяемый из бобровой струи) Ол -(масляной экстракт) Ин - окончание слова. МикроКоличественбиологиное опредеческая ление чистота Соответ- Не менее 2 ствует веществ, экстребова- трагированных из бобниям ровой струи ГФХ 1 Соответствует Соответствует Соответствует Соответствует 1. Лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений репродуктивной функции у мужчин,включающее экстракт бобровой струи, отличающееся тем, что дополнительно содержит масло растительное и антиоксидант при следующем соотношении компонентов, мас.экстракт бобровой струи 2,00-7,00 масло растительное 90,00-97,90 антиоксидант 0,10-3,00. 2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве антиоксиданта оно содержит токоферола ацетат, бензафлавин, лецитин или бутилокситолуол. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.