Фармакологическая композиция радиозащитного действия

31/355, 31/375, 61 39/00 НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ РАДИОЗАЩИТНОГО ДЕЙСТВИЯ(71) Заявители Морозкина Татьяна Сергеевна Суколинский Владимир Николаевич(72) Авторы Морозкина Татьяна Сергеевна Суколинский Владимир Николаевич Бондаренко Анна Ивановна Филанович Александр Александрович(73) Патентообладатели Морозкина Татьяна Сергеевна Суколинский Владимир Николаевич(57) Фармацевтическая композиция радиозащитного действия, отличающаяся тем, что содержит аскорбиновую кислоту, токоферол, ретинол и бета-каротин при следующем соотношении компонентов, мас.аскорбиновая кислота 75,0-80,0 токоферол 18,5-19,0 ретинол 0,50-0,55 бета-каротин 0,60-0,75,при этом композиция инкапсулирована в твердую желатиновую капсулу.(56)93027570 , 1996.950980 А, 1997.1414 1, 1996.1054 , 1995.2006226 1, 1994.2041638 1, 1995. Изобретение относится к медицине и радиобиологии и касается препаратов радиопротекторного действия, а именно к антиоксидантным препаратам радиозащитного действия для профилактики заболеваний, вызываемых повреждающим действием радиационного фактора. Известно применение витаминов в качестве веществ антиоксидантного радиозащитного действия, в частности аскорбиновая кислота, токоферол, ретинол и их отдельные сочетания 1. Однако никаких указаний о рекомендуемой дозировке витаминов не содержится. Известно, что неоптимальное соотношение витаминов может привести не к антиоксидантному, т.е. радиозащитному действию, а к обратному - прооксидантному действию - и увеличит повреждающее действие радиации, поскольку при недостатке или передозиров 5559 1 ке антиоксиданта увеличиваются свободно-радикальные повреждения и снижаются радиозащитные свойства живого организма 2. Известна композиция витаминов антиоксидантной группы Тривит, содержащая аскорбиновую кислоту, токоферол и ретинол в следующем соотношении компонентов аскорбиновая кислота 90 мг токоферол 0,011 мг ретинол 3 мг. Известное соотношение витаминов предназначено, в основном, для поддержания количества витаминов в организме в границах физиологической нормы и не оказывает радиозащитного действия. Предложено применение в качестве вещества, обладающего радиопротекторным действием бета-формы метилурацила. Вещество нетоксично, не дает осложнений при использовании и рекомендовано для применения с профилактической целью. Однако предлагаемое вещество применяется как мягкий радиопротектор и обладает слабой антирадикальной активностью, т.е. недостаточно участвует в поглощении свободных радикалов и детоксикации продуктов ПОЛ (перекисного окисления липидов), образующихся при взаимодействии ионизирующего излучения с компонентами живой ткани,далеко не полностью устраняет повреждение макромодекул, в первую очередь ДНК, а также повреждение биологических мембран. Все это дает возможность утверждать о недостаточном радиозащитном действии предложенного вещества. Так, при одной и той же дозе облучения (7 Гр) выживаемость животных на 30 сутки после внутрибрюшинного введения бета-формы метиурацила составила 40 , в то время как после введения заявляемой композиции - 80 . Кроме того, предлагаемая форма введения является неудобной для пациента. Задача, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, состоит в создании фармацевтической композиции эффективного радиозащитного действия в удобной для пациента форме введения. Поставленная задача решается предлагаемой фармацевтической композицией радиозащитного действия, содержащей аскорбиновую кислоту, токоферол, ретинол и бетакаротин при следующем соотношении компонентов, мас.аскорбиновая кислота 75,0-80,0 токоферол 18,5-19,0 ретинол 0,50-0,55 бета-каротин 0,60-0,75,инкапсулированные в твердую желатиновую капсулу. Наличие дополнительного компонента, совместимого с известным комплексом витаминов, а именно бета-каротина в предлагаемом соотношении, позволяет поглощать все известные свободные радикалы кислорода (в том числе синглетный кислород), обеспечивает более высокий антиоксидантный эффект и, следовательно, содействует повышению радиорезистентности организма. Кроме того, введение бета-каротина позволяет значительно снизить дозировку ретинола и уменьшить нежелательное действие на организм его высоких доз. Каротины практически лишены токсичности. Однако полностью заменить ретинол бета-каротинами нельзя, так как оба соединения в организме выполняют во многом неодинаковые функции. При этом инкапсулирование компонентов в едином объеме исключает вероятность нарушения заданного соотношения всех составляющих заявляемой фармацевтической композиции. Промышленное изготовление заявляемой фармацевтической композиции предусмотрено осуществлять по традиционной технологии, не требует переоборудования существующих технологических линий, предназначенных для инкапсулирования лекарственных 2 5559 1 веществ, и может быть реализовано без существенных дополнительных материальных затрат. Пример конкретного выполнения, мас.на одну капсулу аскорбиновая кислота 78,30 токоферол 19,0 ретинол 0,50 бета-каротин 0,70. Заявляемая фармацевтическая композиция позволяет предотвратить возможные заболевания, в патогенезе которых важную роль играет усиление свободно-радикальных повреждений, в первую очередь при ионизирующем облучении. Заявляемая фармацевтическая композиция может быть эффективна при реабилитации пострадавших в результате радиационного воздействия, например в результате аварий или в процессе обслуживания атомных установок, а также в процессе радиотерапевтического воздействия при лечении злокачественных новообразований. Источники информации 1. Куна П. Химическая радиозащита. - М. Медицина, 1989. - С. 39. 2. Значение фактора питания в профилактике лучевой болезни. - Рига, 1962. Труды института экспериментальной и клинической медицины АН Латвии. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.