Способ получения таблеток

СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИКГОСУДАРСТЕЕННЬТЙ КОМИТЕТ ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМИзобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток.Изобретение иллюстрируется следующими примерами.П р и м е р 1. 45 ч. сополимера со значением КЗО, состоящего из 60 мас. М-винилпирролидона ит 40 мас. винилацетата. 5 ч. стеаринового спирта И 50 ч. теофиллина в питьевой машине перерабатывают в ядра драже. Температура переработки составляет 100 С. Полученные в результате ядра драже устойчивы к воздействию механических нагрузок и не изнашиваются при транспортировке и упаковке. При испытании по методике ПаН-спапое-тезт Тесппоюрге Спете. шейппейт. Веегтедо Веасп. Рюгйоа. Вазы. в сочетании со способом раосЛе-тетпоо полное выделение действующего начала наступает через 678 ч.П р и м е р 2. 50 ч. сополимера по примеру 1 и 50 ч. теофиллина перерабатывают(57) Изобретение относится к химика-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток. Цель упрощение способа. Сополимер М-винилпирролидона и винилацетата с содержанием Ы-винилпирролидона 30-100 мас. смешивают с активным веществом при определен ной температуре и формуют таблетки. 2 табл.в питьевой машине в продолговатые таблетки длиной 1 см. Температура переработки составляет 120 С. Полученные этим способом таблетки тоже устойчивы к воздействию механических нагрузок И выделяют действующее начало полностью в течение 1-2 ч.П р и м е р 3. 47.5 ч. сополимера со значением К 30. состоящего из 60 мас. М-винилпирролидона И 40 мас. винилацетата 2,5 ч. сшитого поливинилпирролидона(РЧР) в качестве агента набухания таблеток И 50 ч. теофиллина смешивают в двухчервячном экструдере и экстрагируют. Температура пяти секций составляет 12 ОС. Температура мундштука 130 С. Полученный деформируемый жгут с помощью приспособления прессуют в таблетки продолговатой формы. Они устойчивы к воздействию механических нагрузок. Время выделения действующего начала составляет 3 О 45 мин.П р и м е р 4. 50 ч. сополимера со значением К 52. состоящего из 30 мас. М-винилпирролидона И 70 мас. винилацетата, и 50экструдере и экструдируют. Температура пяти секций составляет 30. 60. 100, 100 и120 С. Мундштук тоже нагревают до 120 С. Аналогично примеру 3 деформируемьгй жгут прессуют в устойчивые к механическим нагрузкам продолговатые таблетки. Действу-ющее начало ВЫДВЛЯВТСЯ ПОЛНОСТЬЮ ВП р и м е р 5. 47.5 ч. сополимера со значением К 30. состоящего из 60 мас. М-винилпирролидонгт и 40 мас. винилацетата. 2.5 ч. стеарилового спирта и 50 ч. теофиллина расплавляют в питьевой машине при 100 С и перерабатывают в ядра драже. Форму выдерживают при комнатной темпе 1731037ратуре. Полученные в результате ядра дра же устойчивы к воздействию механических нагрузок. действующее начало выделяется полностью в течение 6 ч.В примерах 6-11 используют смесь 50 мас. 70 гопополимера 11/Р (РуР) со значением К 12 60 и 50 мас. теофиллина. которую перерабатывают в одночервячном экструдере при указанных температурах (см. табл. 1).Из полученных таблеток действующее начало полностью выделяется (в искусственном желудочном соке) в случае примеров 6 и 7 в течение менее 30 мин в случае примеров 8 и 9 в течение 1-2 ч. в случае примера 10 более чем через.2 ч. В случае примера 11 РР содержит 10 мас. стеарилового спирта ивремя выделения действующего начала составляет 8 ч.П р и м е р ы 12-14. 36 ч. сополимера со значением К 30. состоящего из 60 мас. Ы-винилпирролидона и 40 мас. винилацетата. 4 ч. стеарилового спирта. 40 ч. теофиллина и 20 ч. крахмала (пример 12). лактозы(пример 13). сахарозы (пример 14), смешивают в шестисекционном двухчервячном экструдере и аналогично примеру 1 перерабатывают а таблетки. Температура отдельных секций составляет 90. 100. 110.120.130 и 130 С. температура мундштука 135 С. Действующее начало выделяется из таблеток полностью в течение 6 ч.П р и м е р 15. 50 ч. сополимера по примерам 12-14 и 50 ч. карбоната лития перерабатывают в таблетки в машине и притемпературах. указанных в примерах 12-14. Таблетки выделяют действующее начало полностью (в искусственном желудочном соке) в течение 15-20 мин.П р и м е р 16. 50 ч. сополимера по примерам 12-14 и 50 верапамила перерабатывают в таблетки, как указано в примерах 12-14. Время выделения действующего начала составляет примерно 3 ч. Сополимеры. применяемые для получения твердых рас творов. ИМЕЮТ СЛЕДУЮЩИЕ СОСТЗВЫ И ЗНЗЧЭП р и м е р 17. 3 ч. сополимера А и 1.5 ч. бензокаина Предварительно смешивают в смесителе типа плужного лемеха и экструдируют с помощью простого. шестисекционного экструдере при следующих температурах секций. считая по направлению к мундштуку 30. 30. 40. 50. 60. 70 С. Температура мундштука составляет тоже 70 С. Экструдат состоит из твердого раствора. который согласно дебаедиаграмме не проявляет никакой кристалличности. Анапогично поступают в других примерах (см. табл. 2) с получением того же самого резульТЗТЗ.П р и м е р ы 18. 19. 20 повторяют на питьевой машине при температуре мундштука 130 С. Получают таблетки. состоящие из твердых растворов.ДЕЙСТВУЮЩЕГО начала СМВШИВЗЮТ В двухчер вячном экструдере в весом соотношении 11 с ниже приведенными полимерами 1/Р. Смесь экструдируют при указанных температурах секций 1-6 и мундштука и с помощью каландра перерабатывают в таблетки.а) сополимер из 60 мас. М/Р и 40 мас. винилацетата значение К-ЗЗ б) 90 мас. сополимера по а) и 10 мас. стеарилового спирта в) гомополимер из МЧР значение К 17.Во всех случаях витамин выделяется в воде в течение 1-т 2 ч. При описанной переработке он сохраняется стопроцентно. В виде таблеток витамин при длительном хранении защищен от воздействия света и КИСЛОООДЭ ВОЗДУХЕ.Предложенный способ обеспечивает упрощение по сравнению с известным. поскольку исключается ряд стадии способа. уСпособ получения таблеток путем смеШЕНИЯ ЭКТИВНОГО ВЕЩЕСТВЗ С сополимером М-винилпирролидона и винилацетата. и формование таблеток. о т л и ч а ю щ и я с я тем. что. с цепью упрощения способа. доь бааляют сополимер Мчзиниппирролидона и винилацетата с содержанием М-винилпирролидона 30-100 мас. при 50-180 С.Полимер Вес. оотношение начало полимера и дейБензокаин А 18 Парацетамол С . 13 60 в 19 Фенитоин С 13 60 . 20 Бе-нзокаин С 13 50 21 ИндрметаЦИН А 13 50 22 Индометацин А - 13 60 1Составитель А.Модль Редактор Мнедолуженко Техред Мморгентал Корректор В.ГирнякВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035. Москва, Ж-ЗБ. Раушская наб 4/5