Производные циклоалкано-индола или -азаиндола, смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений, и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоци

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

В - циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил или циклооктил, 115 - фенил, незамещенный или замещенный 1-2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром, неразветвленный или разветвленный С 1-С 5-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, Кб - неразветвленный или разветвленный С 1-С 5-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой,смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли.3. Производные циклоалшано-индола или -азаиндола общей формулы 1 по п. 1, отличающиеся тем, что 113 и К 4 вместе со связывающей ихдвойптой связью означают циклопентен, циклогексен, цшслогептен или циклооктен, незамещенные или замещенные неразветвленньш или разветвленным С 1-С 3-алкилом, В - циклопентил, циклогексил, циклогептил или циклооктил, 115 - фенил, незамещенный или замещенный 1-2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром, неразветвленный или разветвленный Сд-Сз-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, Кб - неразветвленный или разветвленный Сд-Сгалкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой,смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли.4. Производные циклоалтсано-индола или -азаиндола общей формулы 1 по любому из пп. 1-3, отличающиеся тем, что В - циклопентип, циклогексил, циклогептил или циклооктил.5. Производные циклоалкано-индола или -азаиндола общей формулы 1 по любому из пп. 13, отличающиеся тем, что центральная фениленовая группа замещена в пара-положении.6. Производное циклоалканоазаиндола общей формулы 1 по п. 1, отличающееся тем,что представляет собой Ы-(Ю-фенилглициноламид 2-4-(2,4-диметил-5,6,7,8-тетрагидро-акарболин-9-ил)метилфенил-2-циклопентилуксусной кислоты или его соли.7. Производное Циклоалканоазаиндола общей формулы 1 по п. 1, отличающееся тем,что представляет собой Ы-(Ю-фенилглициноламид 2-4-(24-диметил-а-тсарболин-9 ил)метилфенил-2-циклопентилуксусной кислоты или его соли.8. Производное циклоалканоазаиндола общей формулы 1 по п. 1, отличающееся тем,что представляет собой 1(К)-1-фенил-2-оксиэтиловьпй эфир 2-(К,)-2-4-(24-диметил-оъ карболин-9 ил)метилфенил-2-циклопентилуксусной кислоты или его соли.9. Производное циклоалканоазаиндола общей формулы 1 по п. 1, отличающееся тем,что представляет собой Ы-1-(К,3)-1-фенил 1-карб 0 ксиметиламид 2-(К,)-2-4-(2,4 Диметил-сх-карболин-9-ил)метилфенил-2-циклопентилуксусной кислоты или его соли.1 О. Производные карбоновой кислоты общей формулы Пв которой К и К 2 вместе со связывающей их двойной связью означают пирицильное кольцо, К и 114 вместе со связывающей их двойной связью означают ЧетЫрех-восьмичленньтй циклоалкеновый остаток,причем указанные для К 1/К 2 и КЗ/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленным или разветвленным СгСд-алкилом, В - С 4-С 12-Циклоалкил, в качестве исходных соединений для получения производных циклоалкано-индола или азаиндола общей формулы 1 по любому из пп. 1-9.11. Фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоциированных с аполипопротеином В-1 ОО липопротеинов, содержащая, по меньшей мере, один фармаЦевтически приемлемый носитель и одно активное вещество на основе производных циклоалкано-индопа или -азаиндола отличающаяся тем, что в качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил, незамещенный или замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и неразветвленный или разветвленный Сд-Сд-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, Кб - неразветвленньтй или разветвленный Щ-Сд-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой,смесь его изомеров или его отдельный изомер в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве.Описание Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим соединениям, обладающим ценными биологическими свойствами, в частности к производным циклоалкано-индопа и -азаиндола смеси их изомеров или отдельным изомерам и их фармацевтически приемлемым солям, производным карбоновой кислоты в качестве исходных соединений и фармацевтической композиции, ингибирующейИз заявки ЕР Не. О 234 708 известны производные циклоалкано-индопа и -азаин дола обладающие биологической активностью, например, ингибирующей высво 3бождение ассоциированных с аполипопротеином В-1 ОО липопротеинов активно СТЬЮ.Задачей изобретения является расширение ассортимента производных циклоалканоиндола и азаиндола, обладающих биологической активностью, в частностиингибирующей высвобождение ассоциированных с аполипротеином В-100 липо протеинов ЗКГИВНОСГЬЮ.Поставленная задача решается предлагаемыми производными циклоалкано индола и азаиндола общей формулыК и Кг вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное кольцо, К и К вместе со связывающей их двойной связью означают четырех- до восьмичленный циклоалкеновый остаток,причем указанные для 21/82 и КЧН кольца незамещены или замещены неразветвленным или разветвленным СГСЗ-алкилом, В - Сд-Сшциклоалкил, К 5 -фенил, незамещенный или замещенный 1 - 3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген и неразветвленный или разветвленный С 1-Св-алкил, незамещенный или замещенный гидро ксигруппой, ВУ 5422 С 1Кв- нераэветвленный или разветвленный С,-С 5-алкил, незамещенный или замещенный гидроксигруппой, СМЭСЬЮ ИХ ИЗОМЭРОВ ИЛИ ИХ отдельными изомерами И ИХ фармацевтически прием лемыми СОЛЯМИ.В качестве фармацевтически приемлемых солей можно назвать, например, соли предлагаемых соединений с минеральными кислотами, карбоновыми кислотами или сульфокислотами. Особенно предпочтительными являются, например, соли с хпористоводородной кислотой, бромистоводородной кислотой, серной кислотой,фосфорной кислотой, метансульфокислотой, этансульфокислотой, толуоле ульфокислотой, бензолсульфокислотой, нафталиндисульфокиспотой, уксусной кислотой, пропионовой кислотой, молочной кислотой, винной кислотой, лимоннойкислотой, фумаровой кислотой, малеиновой кислотой или бензойной кислотой.Дальнейшими фармацевтически приемлемыми солями являются соли металлов предлагаемых соединений или их аммониевые соли, содержащие свободную карбоксильную группу. Особенно предпочтительными являются, например,натриевые, калиевые, магниевые и кальциевые соли, а также аммониевые соли,производные от аммиака или органических аминов, как, например, этиламина,диэтиламина, тризтиламина, диэтаноламина триэтаноламина, дициклогексиламина диметиламиноэтанола, аргинина, лизина, этилендиамина или 2-фенил этиламина.Предлагаемые соединения могут иметься в стереоизомерных формах, имеющихся

МПК / Метки

МПК: C07D 209/82, A61P 9/10, A61K 31/4035, C07D 471/04

Метки: изомеры, ассоци, качестве, композиция, карбоновой, смесь, азаиндола, производные, отдельные, приемлемые, фармацевтически, соединений, циклоалкано-индола, или, кислоты, изомеров, исходных, высвобождение, ингибирующая, фармацевтическая, соли

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-5422-proizvodnye-cikloalkano-indola-ili-azaindola-smes-ih-izomerov-ih-otdelnye-izomery-ili-ih-farmacevticheski-priemlemye-soli-proizvodnye-karbonovojj-kisloty-v-kachestve-ishodnyh-soedi.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные циклоалкано-индола или -азаиндола, смесь их изомеров, их отдельные изомеры или их фармацевтически приемлемые соли, производные карбоновой кислоты в качестве исходных соединений, и фармацевтическая композиция, ингибирующая высвобождение ассоци</a>

Похожие патенты