Производные индола и их применение в качестве лекарственных средств

К 2 означает водород, Сд-Сд-алкил, замешанный, по меньшей мере, одним фенилом, который может быть незамещенным или иметь в качестве заместителей от одного до пяти одинаковых или различных атомов галогена, предпочтительно хлора, брома или йода21 и 22 независимо означают кислород или серуили их физиологически приемлемые соли.2. Производные индола по п. 1, отличающиеся тем, что К, К 2, КЗ, К 4, 21 и 22 имеют указанные в п. 1 значения К 1 означает 2-,3,5- или б-пиразинильный остаток, 5-6- или 7 хинолильный остаток или 3-4- или 5-изотиазолильный остаток, возможно замещенные,по меньшей мере, одним линейным или разветвленным Сд-Сб-алкилом или С д-Сд-алкокси.3. Производные индола по п, 1 Или 2, отличающиеся тем, что К, К 2, КЗ, К 4, 21 и 22 имеют указанные в п. 1 значения К 1 означает хинолил, замещенный, по меньшей мере,одним линейным или разветвленным Сд-Сб-алкилом или С 1-С 2-алкокси.4. Производные индола по любому из пп. 1-3, отличающиеся тем, что К, К 2, КЗ, К 4, 21 И 22 имеют указанные в п. 1 значения К 1 означает 2-метил-6-хинолил.5. Производные индола по любому из пп. 1-4, отличающиеся тем, что заместители К,КЗ И К 4 имеют указанные в п. 1 значения К 1 означает 2-метил-6-хинолил К 2 означает 4 хлорбензил 21 и 22 каждый означает кислород.6. Производные индола по любому из пп. 1-5, предназначенные для использования в качестве активного компонента противоопухолевого лекарственного средства.7. Способ получения производного индола общей формулы 1 по любому из пп. 1-5,заключающийся в том, что производное индола общей формулы 2где Кг, КЗ и К 4 имеют указанные в п. 1 значения приводят во взаимодействие с соединением общей формулы 3У 1 и У 2 независимо означают соответствующую удаляемую группу, в частности галоген, Сд-Сб-алкокси, -О-тозил, -О-мезил или -111-имидазол затем проводят реакцию с амином общей формулы 4 или 5при необходимости с использованием разбавителей или вспомогательных веществ, с образованием соответственно требуемого соединения общей формулы 1 по п. 1 или соединения общей формулы 6где К 1,К 2 КЗ, К 4, 2 и 22 имеют указанные в п. 1 значения которое, при необходимости, приводят во взаимодействие с соединением общей формулы 7Уз означает соответствующую электрофильную удаляемую группу, в частности галоген, Сд-Сб-алкокси, -О-тозил, -Омезил или ЪЧ-имидазолпри необходимости с использованием разбавителей или вспомогательных веществ.8. Фармацевтическая композиция противоопухолевого действия, отличающаяся тем,что содержит, по крайней мере, одно производное индола по любому из пп. 1-5 в качестве активного компонента, ингибирующего рост опухолевых клеток, при необходимости в смеси со стандартными фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами,добавками и носителями.Изобретение относится к новым производным индола общей формулы 1, к их получению и применению в качестве лекарственных средств, прежде всего, для лечения опухолевых заболеваний.Производные индол-З-ила, содержащие определенные остатки 2-, 3-, 4- и 8 хинолина, описаны в немецкой заявке ВЕ 19814838.0. Производные индол-З-ила,содержащие в качестве заместителей остатки 5-, 6- или 7-хинолина в этой заявке неОбъектом изобретения являются производные индола общей формулы 1. д К где Н означает водород, линейный или разветвленный Сгсд-алкилкарбонил, предпочтительно ацетил линейный или разветвленный СГСБ-алкоксикарбонил, С 2 Сд-алкинил, предпочтительно этинил или пропаргилК означает Ненасыщенный или ароматический Сз-Сю-гетероцикл,содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы,включающей М и З, возможно замещенный, по меньшей мере, одним линейным или разветвленным С 1-С 5-алкилом или С 1-С 2-алкокси причем указанный гетероцикл присоединен к атому амидного азота напрямую за исключением122 означает водород, С 1-Св-алкил, замещенный, по меньшей мере, одним фенилом, который может быть незамещенным или иметь в качестве заместителей от одного до пяти одинаковых или различных атомов галогена, предпочтительно хлора,брома или иода21 и 22 независимо означают кислород или серуИЛИ ИХ ФИЗИОПОГИЧЭСКИ приемлемые СОЛИ.Согласно более широкому аспекту изобретения представлены новыепроизводные индола общей формулы 1В означает водород, линейный или разветвленный (С 1-Сд)алкил, (С,Сд)алкил замещенный одним или более арильными заместителями, причем арильный остаток является незамещенным или содержит от одного до пяти одинаковых или различных заместителей из ряда галоген, (С 1-Св)алкил, (СзСдцикпоалкип, карбоксил, (С 1-С 5)алкоксикарбонил, предпочтительно третбутоксикарбонил замещенный одним или более атомами фтора линейный или разветвленный (С 1-С 5)алкил, предпочтительно трифторметил, гидрокси линейный