Гепатопротекторное средство

(51) МПК НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Совместное общество с ограниченной ответственностью Лекфарм(72) Авторы Покачайло Людмила Иосифовна Еремейчик Игорь Владимирович Лагутин Петр Юрьевич Рождественский Дмитрий Анатольевич Шеряков Александр Александрович(73) Патентообладатель Совместное общество с ограниченной ответственностью Лекфарм(56)2418601 2, 2011.2004135784 , 2006. ФОСФОНЦИАЛЕ. Инструкция по медицинскому применению препарата,2011, //.//0510398/33495 1.101342167 , 2009.(57) 1. Гепатопротекторное средство, содержащее эссенциальные фосфолипиды, экстракт расторопши пятнистой, витамин , селен и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.эссенциальные фосфолипиды в пересчете на фосфатидилхолин 2-80 экстракт расторопши пятнистой в пересчете на силимарин 5-50 витамин 3-25 селен 0,001-0,010 вспомогательные вещества остальное. 2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит коллидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, мальтодекстрин и кальция гидрофосфат при следующем соотношении компонентов, мас.коллидон 1-10 кремния диоксид коллоидный 5-25 кальция стеарат 0,5-5 мальтодекстрин 0,2-5,0 кальция гидрофосфат остальное. 3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве источника селена содержит селенметионин или натрия селенит. 4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что выполнено в виде желатиновой капсулы или таблетки. 17987 1 2014.02.28 Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к гепатопротекторным средствам, и может быть использовано для поддерживающей терапии,а также при первичной или вторичной профилактике заболеваний печени. Поражения печени являются достаточно широко распространенной патологией и занимают существенное место в структуре заболеваемости населения развитых стран. Среди них выделяют так называемые гепатопротекторы - вещества, оказывающие избирательное воздействие на печень, направленное на восстановление метаболизма печеночных клеток, повышение устойчивости к повреждающему воздействию экзогенных или эндогенных факторов, стимуляцию репаративных и регенерационных процессов в органе. Традиционно к лекарственным веществам, обладающим гепатопротекторными свойствами, относят растительные полифенолы и препараты эссенциальных фосфолипидов(чистая субстанция и комбинированные препараты). В настоящее время выпускаются различные комбинированные средства для профилактики и лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. К таким средствам, в частности, относится препарат Фосфонциале, содержащий в своем составе липоид 100-200 мг (в пересчете на фосфатидилхолин 188 мг) и силимар 70 мг (в пересчете на силибин 50 мг) в качестве действующих веществ,а в качестве вспомогательныз веществ - кремния диоксид коллоидный (аэроперл 300), повидон, кальция фосфат дигидрат, магния стеарат, трегалозы дигидрат 1. Известно также лекарственное средство Гепагард, содержащее в качестве действующих веществ эссенциальные фосфолипиды и витамин(токоферолы) 2. Однако известные средства обладают недостаточно широким спектром фармакологического действия при заболеваниях печени,требующих комплексной терапии. Наиболее близким из известных является средство 3, обладающее гепатопротекторным, детоксицирующим и регенерирующим действием, содержащее эссенциальные фосфолипиды, витамин 1, витамин 2, витамин 6, витамин , экстракт расторопши пятнистой, экстракт артишока и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.эссенциальные фосфолипиды 30-60 экстракт расторопши 12-24 экстракт артишока 12-24 витамин 1 0,23 витамин 2 0,27 витамин 6 0,3 витамин 1,5 вспомогательные вещества до 100. Однако известное средство недостаточно эффективно, т.к. при прогрессировании заболеваний печени, сопровождающимися дефицитом не только витаминов, но и микроэлементов, может наступить оксидативный стресс 4. Успешность лечения такой патологии определяется комплексом мероприятий, включающих в себя в том числе восстановление функциональной полноценности физиологической антиоксидантной системы. Задачей предлагаемого технического решения является создание гепатопротекторного средства,обладающего высокой терапевтической эффективностью и широким спектром действия. Поставленную задачу решает гепатопротекторное средство, содержащее эссенциальные фосфолипиды, экстракт расторопши пятнистой, витамин , селен и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.эссенциальные фосфолипиды в пересчете на фосфатидилхолин 2-80 экстракт расторопши пятнистой в пересчете на силимарин 5-50 витамин 3-25 2 17987 1 2014.02.28 селен 0,001-0,01 вспомогательные вещества остальное. При этом в качестве вспомогательных веществ средство содержит коллидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат при следующем соотношении компонентов, мас.коллидон 1-10 кремния диоксид коллоидный 5-25 кальция стеарат 0,5-5 мальтодекстрин 0,2-5,0 кальция гидрофосфат остальное. В качестве источника селена содержит селенметионин или натрия селенит. Средство может быть выполнено в виде желатиновой капсулы или таблетки. Селен так же, как и витамин , выполняет функцию кофермента в различных биохимических процессах и тем самым потенцируют действие эссенциальных фосфолипидов и экстракта расторопши пятнистой. Кроме того, селен является синергистом витаминав системе антирадикальной защиты токоферолы перехватывают перекисные радикалы, а ферменты, в состав которых входит селен (глутатионпероксидаза), эти радикалы разрушают. Лекарственное средство получают следующим образом. В смеситель последовательно добавляют необходимые количества компонентов,мас.эссенциальные фосфолипиды в пересчете на фосфатидилхолин 2-80 экстракт расторопши пятнистой в пересчете на силимарин 5-50 витамин 3-25 селен 0,001-0,01 вспомогательные вещества остальное. В качестве источника эссенциальных фосфолипидов используют, например Липоиды-400,600,80 или 100. В качестве источника селена можно использовать селенметионин или натрия селенит. В качестве вспомогательных веществ можно использовать коллидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат при следующем соотношении компонентов, мас.коллидон 1-10 кремния диоксид коллоидный 5-25 кальция стеарат 0,5-5 мальтодекстрин 0,2-5,0 кальция гидрофосфат остальное. Полученную смесь таблетируют или расфасовывают в капсулы. Сущность изобретения поясняется на следующих примерах. Пример 1. Для получения твердой желатиновой капсулы 0 с массой содержимого 500 мг в качестве источника эссенциальных фосфолипидов используют Липоид 100, в качестве вспомогательных веществ берут коллидон 30, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат при следующем соотношении компонентов, мг липоид 100 53,2 в пересчете на фосфатидилхолин 50,0 экстракт сухой расторопши пятнистой 75,2 в пересчете на силимарин, определенный как силибинин 45,0 витамин 5060,0 3 17987 1 2014.02.28 селенметионин 2,4 коллидон 30 15,0 кремния диоксид коллоидный 75,0 кальция стеарат 5,0 мальто декстрин 10,0 кальция гидрофосфат 204,2. Липоид 100 и кремния диоксид коллоидный смешивают и гранулируют, используя в качестве увлажнителя воду очищенную (смесь 1). Экстракт расторопши, витамин 50 ,селенметионин, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат, коллидон смешивают и гранулируют, используя в качестве увлажнителя воду очищенную (смесь 2). Объединяют смесь 1 и смесь 2, перемешивают, опудривают кальция стеаратом и капсулируют по 500 мг в капсулы 0 желтого цвета. Полученное средство принимают внутрь после еды, по 2 капсулы на прием. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного. Пример 2. Для получения таблетки массой 500 мг в качестве источника эссенциальных фосфолипидов используют Липоид 400, в качестве источника селена используют натрия селенит, в качестве вспомогательных веществ используют коллидон 30, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат при следующем соотношении компонентов, мг липоид 400 68,5 в пересчете на фосфатидилхолин 50,0 экстракт сухой расторопши пятнистой 75,2 в пересчете на силимарин, определенный как силибинин 45,0 витамин 5060,0 натрия селенит 0,02 коллидон 30 15,0 кремния диоксид коллоидный 100,0 кальция стеарат 5,0 мальтодекстрин 10,0 кальция гидрофосфат 168,98. Липоид 400 и кремния диоксид коллоидный смешивают и гранулируют, используя в качестве увлажнителя воду очищенную (смесь 1). Экстракт расторопши, витамин 50 , натрия селенит, мальтодекстрин, кальция гидрофосфат, коллидон смешивают и гранулируют, используя в качестве увлажнителя воду очищенную (смесь 2). Объединяют смесь 1 и смесь 2, перемешивают, опудривают кальция стеаратом и таблетируют на роторном прессе по 500 мг. Предлагаемое лекарственное средство расширяет ассортимент отечественных лекарственных средств для лечения заболеваний печени у взрослых и детей. Обладает высокой биологической доступностью и терапевтической эффективностью благодаря гепатопротекторной, мембраностабилизирующей и антиоксидантной активности. Технологично в изготовлении и удобно в использовании. Отсутствие токсичности позволяет его использовать длительными курсами как самостоятельное средство, нормализующее функцию гепатобилиарной системы, и как вспомогательное средство наряду с традиционной терапией или в период восстановления после перенесенных заболеваний. В результате рационального сочетания компонентов заменяет несколько лекарственных средств. 17987 1 2014.02.28 Источники информации 1. //.//05103 2. /////. 3.241860102, 2011. 4. Катикова О.Ю., Ших Е.В. Особенности витаминного статуса у больных с заболеваниями печени различной этиологии. Возможности витаминотерапии // РЖГГК. - 2009. Т. 19. -3. - С. 21-31. 5.2004135784 , 2006. 6. ФОСФОНЦИАЛЕ. Инструкция по медицинскому применению препарата, 2011,//.//05103 . 7.98/33495 1. 8.101342167 , 2009. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 5