Способ получения антибактериального раствора

ГОСМДАРСТВЕННЬЙ НОМИТЕТ СССР ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ(31) Р З 3 З 3719.5 к седиментации инъекционного или ин(32) 1709.8 З фузионного рра антибактериального(46)23.03.88. Бюл. Ж 11 нуш воду смешивают с молочно-кислойкл. А 61 К 31/12, 1982. кислоту (20-855) на 1 мольмолочно кислой соли или ее гидрата И 2 М(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБАКТЕРИ натрового щелока. Получают раствор АПЬНОГ 0 РАСТВОРА р с рн 2,5 г 7. Полученные препараты хра(57) Изобретение относится к химико нят в ампулах при 5 С. Через 1 мес фармацевтической промышленности, В ЗМПУЛНХ Наблюдается ОСЕДОК ЕКТИВ касается способа получения раствора НОГО ВВа в кол-не 154 МГ.Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности н касается способа получения раствора антибактериального средства.Цепь изобретении повыение стабнльности к седиментации инъекционного или инфузионного раствора антибактериального.средства.П р и м е р 1. 10 л деминерализо- 10 ванной воды смешивают с 195,3 г молочно-кислой соли соединения 1 цикло пропил 6 фтор 1 А-дигидро 4 оксо 7(1-пиперазинил)-хинолон-Зчкарбоновой кислоты (далее соединение А), после 15 чего последовательно,добавляют 216,7 г (4781 на 1 моль молочнокиспой соли) молочной кислоты и 266 г 2-М натрового щелока. Получают раствор с рн З 6,к которому при размеши-20 вании добавляют еще 5 л деминераливо ванной воды.П р и м е р 2.-0,1 л деммнералнзо ванной воды смешвают с 43 г соединения А, после чего добавляют 87 мл 25(6732 на 1 моль соединения А) молочной кислоты и 2 М натровый щепок до рн 7,0. Полученный раствор смешиваютП р и м е р 3. К 100 мл деммнера 30. лизованиой воды добавляют 1,28 г мо лочнокислой соли соединения 1-этил 6-фтор 14 дигидро 4 оксо 7-(1 пипе разинил)хинолон-3-карбоновойкислот ты (далее соединение Б), после чего 35 при размешивании последовательно добавляют 1,11 г (35 д в расчете на 1 моль молочнокислой соли) молочной кислоты, 1,85 г (5012 на 1 моль мо 7 лочнокислой соли) и 10 мл 2 М натро-до вого щелока до установления рН 2,5.Приведенные в скобках после абсолютного количества кислоты, 5 том числе и молочной, процентные данные рассчитаны на 1 моль молочнокислой 45 соли соответствующего активного вещества или ее гидрата. Если ничего не указано, то самоустанавливающееся значение рН не регулируется.- П р и м е р 8, Дигидрат монопак тата соединения А Молочная кислотаМонолактат сое динения В 128,2 г,Л 0 КОМ устанавли вают аначенне рн П р и м е р 14. Монолактат соединения А Метансульфоновая кислота .2 М натровым щелоком устанавлн вают значение рн П р н м е р 15. Монолактат сое сдинения А2 М натровы ще локом устанавли вают значение рН П р и м е р 17. Соединение В Молочная кислота2 М натровым щелоком устанавливают значение рн2 М натровым ще локом устанавливают значение рН П р н м е р 20. Монолактат сое динення В Молочная кислота(90 мас.2)е 1,39 г (4012) Янтарная кислота 0,64 г (1962) Вода До 100,00 м 2 М натровм щеч 20 локон устанавли вают значение рН 3,7.(90 мас.) -0,41 г (362) Вода до 100,00 мл 1 М соляной 35 кислотой Устанав ливают значение рН 4,00 п ы т 1 (предлагаемый). Препарад ты примеров 1-31 хранят в ампулах при температуре 5 С в течение 6 мес. При этом осадка активного веществаО п ы т 2 (известны). Препараты примеров 1-31, которые, однако, не содержат соответствующую кислоту,хранят в амулах при температуре 5 С. При этом по истечении уже 4 Недель во всех ампулах наблюдается осадок активного вещества в количестве 1,54 мгшСравнение результатов опытов 1ЛИ предлагаемого СПО (1068. вО п ы т З (сравнительный). Препараты, состоящие из 1 г молочнокислой соли соединений А-Г 18 в расчете на 1 моль мопочнокислой соли, молочной кислоты и воды до 100 мл, хранят при температуре 5 С. При втом по истечении 4 недель уже наблюдается образование осадка соединений А-Г в количестве 0,1-0,25 мг.Таким образом, цель предлагаемого способа не достигается при использовании кислоты в количестве менее 20 в пересчете на молочнокислую соль.Способ получения антибактериально ГО раствора-путем СМЕШЕНИЯ пипераэи нилсодержащего производного хинолона общей формулыК 1 водород, метил, этил Ед циклопропл или этил На водород, метил или этил, в виде мопочнокислой соли с водой при рН 2,57, о т л и ч а Ш щ и й с я тем, что,бильности к седиментации раствора, к молочнокислой соли или ее гидрату добавляют кислоту, выбранную из групт пы включающей молочную, янтарную,метансупьфокислоту.соляную или про пионовую, причем кислоту используютв количестве 20-855 на 1 моль молоч НОКИСЛ 0 й СОЛИ ИЛИ ЕЕ ГИДРЗТЗ.