Производные хинолина как антагонисты NK3 рецептора тахикинина

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 15/00...

Метки: рецептора, тирозинкиназу, роста, фармацевтическая, композиция, эпидермального, ингибирования, пиримидина, бициклические, способы, обладаю, фактора, ингибирующей, активностью, производные, обладающая, тирозинкиназы

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 2347

Опубликовано: 30.09.1998

Авторы: Рейнер Мюллер-Педдингхауз, Кристиан Кольсдорфер, Клаус-Хельмут Морс, Пиа Тейзен-Попп, Романис Фрухтманн, Армин Хатцельманн, Зигфрид РАДДАТЦ, Михаэль МАТЦКЕ

МПК: C07D 215/14

Метки: соли, производные, или, хинолина

Текст:

...кислоты 2 22,9 г (0,1 моль) сложного метилового эфира 2-(4-оксифенил)-2-циклопентил- уксусной кислоты растворяют в 50 мл метиленхлорида и каплями добавляют при температуре 5 С к раствору 50 мл концентрированной азотной кислоты и 50 мл воды. Перемешивают в течение 15 минут, затем добавляют 100 мл воды и отделяют органическую фазу. Водную фазу три раза экстрагируют 50 мл метиленхлорида, органические фазы пять...

Номер патента: 5209

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Аннете Мэриэн ДОЭРТИ, Эми Мэй БУНКЕР, Кент Элен БЕРРИМЭН, Джереми Джон ЭДМУНДС

МПК: C07D 275/06, A61K 31/54, A61P 9/10...

Метки: фармацевтическая, рецептора, бензотиазина, композиция, производные, ингибирующая, рецептор, ингибирования, диоксида, способ, эндотелина

Текст:

...в присутствии основания, обычно карбоната цезия, в диполярном апротонном растворителе при комнатной температуре. В результате обработки кислотой, обычно трифторуксусной кислотой, при кипячении с обратным холодильником в течение нескольких дней получают промежуточный 6-пропилоксисахарин. Схема 2 представляет собой методику получения соответствующим образом замещенных бензотиазиндиоксидов с помощью соответствующей о-аминобензойной кислоты....

Номер патента: 5104

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: МАККЕНЗИ, Александр, Родерик, МЕДОУС, Сандра, Дора, МАРЧИНГТОН, Аллан, Патрик, МИДДЛЕТОН, Дональд, Стюарт

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/445, C07D 205/04...

Метки: тахикинина, пирролидины, антагонистов, или, 3-азетидинилалкилпиперидины, качестве

Текст:

...нейрокинина 3 (МК 3) человека или комбинации двун или более их. гетероциклы, следовательно,полезны для профилактики или лечения воспалительной болезни,такой как артрит, псориаз, астма или воспалительная болезнь кишечника, нарушения центральной нервной системы ЦНС),такого как тревога, депрессия, деменция или психоз,желудочнокишечного (ЖК) нарушения, такого как функциональная болезнь кишечника, синдром раздраженной толстой...

Номер патента: 5134

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Марта МУЦИО, Альберто МАНТОВАНИ, Франческо КОЛОТТА

МПК: C12N 15/24, C07K 14/54, A61K 38/20...

Метки: внутриклеточная, рецептора, изоформа, антагониста

Текст:

...в 2 мМ 2, 50 мМ КС 1, 0,2 М каждого дезоксинуклеотидтрифосфата, 2,5 единицы/100 мл полимеразы и 4 мг/мл каждого специфичного праймера (см. ниже). Амплификацию (30 циклов) ведут в автоматизированном термальном циклере при 95 С, при 55 С и при 75 С по 1,5 мин для каждого условия. Амплифицированные продукты проводят через агарозный гель, окрашенный 1 бромидом этидия вместе с стандартами молекулярной массы ( , , ). Олигонуклеотиды синтезируют...