3-Азетидинилалкилпиперидины или – пирролидины в качестве антагонистов тахикинина

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

2. Соединение по п. 1, где А - СО, или его фармацевтически пр емпемая соль. 3. Соединение по любому из пп. 1, 2, где Х - этилен или проп лен, или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по л бому из пп. 1-3, где Х - простая связь, или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по бому из пп. 1-4, представляющее собой стереоизомер формулы 1 Аили его фармацевтичес И приемлемая соль.б. Соединение по бому из пп. 1-5, где(х 1 у) К - фенил А - СО К - 3,4-дихлорфенил К 2 - 4-аминосульфонилпиперазин-1-ил Х- пропилен Х - простая связь и ш равно 1, шш его фармацевтически приемлемая соль.7. Фармацевтическая композиция, обладающая тахикининантаготшсттгческой активностью,содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому пп. 1-6 в эффективном количестве И фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего тахикининантагонистической активностью.9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, предназначенное для изготовления лекарственного средства, обладающего тахикининантагонистической активностью.12. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-6, где Х представляет собой группу (Со-С 3-алкилен)СН 2-, метиленовая группа которой соединена с атомом азота азетидина, и К, К 1, А, К 2 Х И ш имеют значения по п. 1, заключающийся в том, что проводят восстановительное аминирование соединения формулы Пгде К 2 и Х 1 имеют значения, указанные в п. 1, или его кислотно-аддитивной соли. 13. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 1,заключающийся в том, что осуществляют взаимодействие соединения формулы ХХШЭто изобретение относится к терапевтическим средствам конкретно азетидинилалкилпроизводным Ызамещенных азотистых гетероциклов и способам получения таких гетероциклов,ПРОМеЖУточны продуктам, используемым при их получении, КОМПОЗИЦИЯМ содержащим такие ГЭТЭРОЦИКЛЫ И ИСПОЛЬЗОВЗНИЮ таких ГЭТЭрОЦИЦЗЛОВ.В Международной патентной публикации номер то 96/05193 ы описаны различные (азетидин 1 илалкил)лактамы в качестве антагонистов тахикининов.Настоящие гетероциклы являются антагонистами тахикининов, включая нейрокинин А (ЫКА), нейрокинин В(ЫК 1) нейрокинина 2 (МК 2), нейрокинина 3 (МК 3) человека или комбинации двун или более их. гетероциклы, следовательно,полезны для профилактики или лечения воспалительной болезни,такой как артрит, псориаз, астма или воспалительная болезнь кишечника, нарушения центральной нервной системы ЦНС),такого как тревога, депрессия, деменция или психоз,желудочнокишечного (ЖК) нарушения, такого как функциональная болезнь кишечника, синдром раздраженной толстой кишки,гастроэзофагенальный рефлекс, недержание кала, колит или болезнь Крона, болезни, вызванной Не 11 соЬассег ру 1 ог 1 или другими уреазаположительными грам-отрицательными бактериями,нарушения мочеполового тракта, такого как недержание МОЧИ,гиперрефлексия импотенция или цистит, легочного нарушения,такого как хроническая закупорка дыхательных путей, аллергии,такой как экзема, контактный дерматит, крапивница, ЭКЗЕМОБИДНЬГЗЙ дерматит ИЛИ ринит, ПОВЫШЭННОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ, 1/такои как ВЫЗБЭННЫЙ ЯДОВИТЬМ ПЛЮЩОМ, ангиоспастическойболезни, такой как стенокардия или болезнь Веппапо,пролиферативного нарушения, такого как рак или нарушение,включающее пролиферацию фибробластов, фиброзная или коллагеновая болезнь, такая как склеродерма или зозинофильный фасцИолз рефлюксной симпатической дистрофии, такой как синдром плеча, нарушение типа аддикции, такого как алкоголизм, связанного со стрессом соматического расстройства, периферической невропатии такой как диабетическая йневропатия, невралгия, каузалгия, болезненная невропатия ожог, герпетическая невралгия или послегерпетическая невралгия, невропатолагического нарушения такого как болезнь Альцгеймера или рассеянный склероз,нарушения, связанного с иммунологическим усилением или ослаблением, такого как системная красная волчанка,ревматического заболевания, такого как фиброзит рвоты,кашля, острой или хронической болезни, мигрени, офтальматической болезни, такой как пролиферативнаяретинопатия инфлюэнцы или простуды.Настоящие производные являются особенно сильно действующими и селективными антагонистами тахикининов включая МКА, МКВ и вещество Р, действующими у рецепторов МКМ ЫК 2 и ЫК 3 человека или комбинации двух или более их. Они особенно полезны для лечения или профилактики воспалительной болезни, такой как артирит, псориаз, астма или воспалительная болезнь кишечника, нарушения центральной нервной системы(ЦНС), такого как страх, депрессия, деменция или психоз,желудочно-кишечного (ЖК) нарушения, такого как функциональная болезнь кишечника, синдром раздраженной толстой кишки,гастроззофагенальный рефлекс, недержание кала, колит или болезнь Крона, нарушения мочеполового тракта, такого как недержание мочи или цистит, легочного нарушения, такого как хроническая закупорка дыхательных путей, аллергии, такой как экзема, контактный дерматит или ринит, повышеннойчувствительности, такой как ЧУВСТВИТЭЛЬНОСТЬ К ЯДОВИТОМУ

МПК / Метки

МПК: C07D 403/06, C07D 211/32, C07D 401/06, C07D 205/04, A61K 31/4523, A61K 31/445, C07D 207/08

Метки: пирролидины, или, антагонистов, 3-азетидинилалкилпиперидины, тахикинина, качестве

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-5104-3-azetidinilalkilpiperidiny-ili-pirrolidiny-v-kachestve-antagonistov-tahikinina.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">3-Азетидинилалкилпиперидины или &#8211; пирролидины в качестве антагонистов тахикинина</a>

Похожие патенты