Производные цефалоспорина и фармацевтический препарат

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ(73) Патентообладатель Ф. ХОФФМАНН - ЛЯ РОШ АГ (СН)(57) 1. Производные цефалоспорина общей формулы где- группа -СН(Х)2, где Х - фенил, или группа формулы 3- водород, окси, С 1-С 8-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, циклопропилметил, С 1-С 8-алкокси, С 2-С 8-алкенил, С 2 С 8-алкинил, арил-, аралкокси или гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей пиридил, пиразинил, изоксазолил, возможно замещенный С 1-С 8-алкилом, пиримидинил или 1,1 диоксотетрагидротиенил причем С 1-С 8-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, С 1-С 8-алкокси, С 2-С 8-алкенил, С 2-С 8 алкинил, арил, аралкокси и гетероцикл могут быть замещены по меньшей мере одной группой, выбранной из ряда, содержащего карбокси, амино, нитро, циано, С 1-С 8-алкил, С 1-С 8-алкокси, окси и галоген 3 - водород, С 1-С 8-алкил, С 3-С 6-циклоалкил, 5- или -С(78)СО 29, где 5 - низший алкил, 7 и 8 каждый независимо друг от друга - водород или С 1-С 8-алкил и 9 - водород или С 1-С 8-алкил- -СО- или -2 - 0 или 1- 0,1 или 2,их легко гидролизуемые сложные эфиры, фармацевтически приемлемые соли и гидраты соединений формулы , их сложных эфиров и солей. 2. Соединения по п. 1, имеющие заместитель С 3 в Е-форме гдене является арилом-, где- группы -СО- или -2-,их легко гидролизуемые сложные эфиры, фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанных соединений, их сложных эфиров и солей. 3. Соединение по п. 1, имеющие заместитель С 3 в -форме где , 2 иимеют указанные значения,их легко гидролизуемые сложные эфиры, фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанных соединений, их сложных эфиров и солей. 4. Соединения по любому из пп. 1-3 формулы , где- группа формулы 3 ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 6. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-1-(2-фторэтил)-2-оксо-3 пирролидинилиденметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 7. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-1-(2,2,2-трифторэтил)-2 оксо-3-пирролидинилиденметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы,3381 1 ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 8. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-2-оксо-1-фенил-3 пирролидинилиденметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 9. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-1-(4-метоксифенил)-2 оксо-3-пирролидинилиденметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 10. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-8-оксо-3-2-оксо-1-(3 пиридинил)-3-пирролидинилиденметил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 11. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-3-1-аллил-2-оксо-3-пирролидинилиден-метил-7(2-амино-4 тиазолил)(оксиимино)ацетиламино-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 12. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-1-цианометил-2-оксо-3 пирролидинилиден-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 13. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-3-1-циклопропилметил-2-оксо-3 пирролидинилиденметил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 14. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-8-оксо-3-2-оксо-1-(2 пропинил)3-пирролидинилиденметил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 15. Соединение по п. 4, представляющее собой 6-3,6,7-7(2-амино-4-тиазолил)(оксиимино)ацетил-амино-8-оксо-3-2-оксо-1-(2 пиразинил)-3-пирролидинилиденметил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновую кислоту формулы ее фармацевтически приемлемые соли и гидраты указанного соединения и его солей. 16. Соединение по п. 1 формулы , гдеравно 0. 17. Соединения по п. 1 формулы , где 2 - арил-, гдеявляется -СО- или 2-. 18. Соединения по п. 1 формулы , где 2 - 2-пропинил, цианометил, цианоэтил или циклопропилметил. 19. Соединения по п. 1 формулы , где 2 - 6-метоксипиридин-3-ил, 5-метилизоксазол-3-ил или 1,1 диоксотетрагидротиен-3-ил. 20. Соединения по любому из пп. 1-19, обладающие противомикробной активностью и предназначенные для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. 21. Фармацевтический препарат, обладающий противомикробной активностью и предназначенный для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, содержащий активное начало и носитель, отличающийся тем, что в качестве активного начала содержит соединение по любому из пп. 1-20 в эффективном количестве. Приоритет по пунктам формулы 16.04.93 - п.1, пп. 5-9 21.03.94 - пп. 2-4, 10-21.