Производные амидов, содержащая их фармацевтическая композиция, способ лечения, способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, промежуточные продукты

Номер патента: 4302

Опубликовано: 30.03.2002

Авторы: Джордж ЧАНГ, Джордж Дж. КВОЛЛИЧ, Питер Х. ДОРФФ

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

со, тиоксо, аминосульфонила, фенила, фенокси фенилтио, галогенфенилтио, бензила, бензилокси, Сд-Сю-алкила, Сд-Сю-алкокси, СГСЮ-алкоксикарбонила, С 1-С 10-алкилтио, Сд-Сюалкиламино, С 1-С 1 о-алкиламинокарбонила, ди-Сд-Сю-алкиламино, ди-Сд-Сю-алкиламинокарбонила, ди-С 1-Сю-алкиламино-С-Сю-алкокси Сд-Сд-перфторалкила, С 1-С 3-перфторалкокси, Срсю-ацила, СрСю-ацилокси, СГСю-ацилокси-С 1-С 1 о-алкила и пирролидинила, или их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение формулы 1 по п. 1, где Х - СН 2, СО или 02 У выбран из прямой связи,МН, Сд-Сю-алкилена и С 2-С 1 о-алкенилена, незамещенных или замещенных фенилом, при условии, что, если Х - СН 2, то У - прямая связь2 выбран из следующих групп(6) гетероциклил, выбранный из группы, включающей пяти- и Шестичленные гетероциклические радикалы, которые могут быть насыщенными, частично ненасыщенными или ароматическимИ И их конденсированные бензпроизводные, где указанные радикалы могут содержать от 1 до 3 кольцевых гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, азота и серы, при условии, что, если Х СН, то 2 выбран из групп (4) и (б), где, когда 2 содержит одно или более колец, указанные кольца могут кахсдое, независимо,иметь от 0 до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, гидрокси, нитро, С 1-С 6 алкила, С 1 С 6-алкокси, ди-С 1-С 5-алкиламинокарбонила, С 1-С 3-перфторалкокси, Сд-Сю-ацила и С 1-Сю-ацилокси, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п. 2, где Х - СН 2, У - прямая связь, 2 выбран из Сб-Сю-арила, Сд-Свциклоалкила и С 4-С 3-циклоалкенила, каэкдый из которых может иметь от 0 до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по п. 2, где Х СН или СО, У - прямая связь и 2 представляет гетероциклил, выбранный из тиофенила, пирролидинила, пирролила, фуранила, тиазолила, изоксазолила имидазолила, 1,24-триазолила, пиридила, пиримидинила и их конденсированных бициклических (орто) бензпроизводных, каждое из которых может иметь от О до 3 указанных независимых заместителей, или его фармацевтически приемлемые соли.5. Соединение по п. 2, где Х - СН или СО, У - прямая связь, 2 - водород, незамещенный винил, фенил, имидазолил, тиазолил, тиофенил, 1,2,4-триазолил, пиридинил или пиримидинил, или его фармацевтически приемлемые соли.8. Соединение формулы 1 по п. 1, где группа -Х-У- вместе с атомом азота 1,2,3,4 тетрагидроизохинолинового кольца образует фрагмент, выбранный из9. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является амидом.11. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является остатком мочевины.13. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является сульфонамидом.15. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является остатком тиомочевины.17. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является М-алкилом.19. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является карбаматом.21. Соединение по п. 8, где указанный фрагмент является тиоамидом.29. Фармацевтическая композиция, снижающая секрецию аполипопротеина В у млекопитающих, содержащая соединение формулы 1 по п. 1 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.30. Композиция по п. 29, отличающаяся тем, что дополнительно содержит агент, снижающий содержание липидов.31. Способ лечения состояния, выбранного из группы, включающей атеросклероз, панкреатит, ожирение, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, гиперлипидемию и диабет, заключающийся во введении млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, соединения формулы 1 по п. 1 в количестве, достаточном для снижения секреции аполипопротеина В.32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, включающей атеросклероз, панкреатит, ожирение и диабет.33. Способ по п. 32, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой атеросклероз.34. Способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, заключающийся во введении указанному млекопитающему соединения формулы 1 по п. 1 в количестве, снижающем секрецию аполипопротеина В.

МПК / Метки

МПК: A61K 31/47, C07D 217/04, C07C 233/75, C07D 217/06, A61P 9/10

Метки: млекопитающих, снижения, фармацевтическая, композиция, содержащая, лечения, амидов, способ, промежуточные, производные, продукты, секреции, аполипопротеина

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-4302-proizvodnye-amidov-soderzhashhaya-ih-farmacevticheskaya-kompoziciya-sposob-lecheniya-sposob-snizheniya-sekrecii-apolipoproteina-v-u-mlekopitayushhih-promezhutochnye-produkty.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные амидов, содержащая их фармацевтическая композиция, способ лечения, способ снижения секреции аполипопротеина В у млекопитающих, промежуточные продукты</a>

Похожие патенты