Производные индола с индуцирующим апоптоз эффектом

4. Производные индола общей формулы 1где 11 означает непосредственно связанный с азотом амидаэнантиомеры, или их физиологически приемлемые соли.5. Производное индола по п. 4, отличающееся тем, что выбрано из группы, включающей6. Фармацевтическая композиция противоопухолевого действия, содержащая, по крайней мере, одно производное индола по любому из пп. 1-5 и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель и вспомогательное вещество.7. Фармацевтическая композиция по п. 6, отличающаяся тем, что содержит производное индола в виде микрочастиц или наночастиц.8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, отличающаяся тем, что выполнена в форме таблетки, таблетки с сахарным покрытием, капсулы, раствора для инфузии, ампулы, суппозитория, пластыря, порошка, который может использоваться для ингаляций,суспензии, крема или мази.9. Применение производного индола по любому из пп. 1-5 для производства лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний.10. Применение по п. 9, отличающееся тем, что производят лекарственное средство,используемое в случае лекарственной резистентности в отношении других активных соединений.11. Применение по п. 9, отличающееся тем, что опухолевые заболевания включают метастазирующую карциному.выраженным биологическим эффектом, переносимостью, демонстрирующим высокую оральную биодоступность, которые используются в качестве лекарств для лечения раковых заболеваний, особенно в случаях резистентности кдругим активным соединениям И МЭТЗСТЗЗИРОВЗНИИ карциномы.Лечение раковых заболеваний имеет огромную важность в медицине. Во всем мире существует потребность в эффективных методах раковой терапии для того, чтобы добиться лечения, подходящего для пациента и с прицельно направленным воздействием. Это можно видеть в большом количестве работ,которые появились за последнее время в области прикладной онкологии, и в фундаментальных исследованиях, имеющих отношение к терапии раковыхЭффекты ингибиторов рака имеют место благодаря широкому многообразию механизмов, причем известны только некоторые из них И нередко обнаруживают, что известные противораковые препараты имеют новые механизмы действия. Этого также ожидают в отношении соединений по данному изобретению. Многие противораковые средства действуют путем таких механизмов, как блокирование механизма клеточного деления в клетках,препятствие снабжения опухоли питательными веществами и кислородом(антиангиогенез), предупреждение метастаз, предотвращение приема и передачи раковой клетке сигналов роста или путем введения раковой клетки впрограмму смерти клетки (апоптоз).Пригодные ДЛЯ клинического ИСПОЛЬЗОВЗНИЯ агенты ЧЭСТО ВВОДЯТ В комбинации ДЛЯ ДОСТИЖЭНИЯ синергичного терапевтического эффекта ПО ТОЙ причине, ЧТО ОНИ имеют разные МЭХЗНИЗМЫ ДЭЙСТВИЯ, ВКЛЮЧЭЯ ВЗЭИМОДЭЙСТВИЭ С РЗЗНЫМИ внутриклеточными МИШЕНЯМИ. ПРОИЗВОДНЫЕ индола ИСПОЛЬЗУЮТСЯ МНОГИМИ РЗЗНЫМИ СПОСОбЗМИ В качестве фармакологически активных СОЕДИНЕНИЙ И В качестве строительных бЛОК 0 В ДЛЯ синтеза ВДокументы //О 99/51224 А 1 и //О 01/22954 А 1 описывают производные индол-З-ила, которые обладают антинеопластическим эффектом и которые могут быть замещены большим числом групп, включая 2- З-, 4- И 8 хинолиновые радикалы или 2- 3-, 4-, 5- и б-пиридиновые радикалы. 2-метип-8 хинолиновая группа упоминается в Примере 60, в качестве заместителя при амидной группе. Однако, нет упоминания о биологических свойствах этих//О 99/55696 А 1 описывает замещенные оксииндолы как ингибиторы фосфодиэстеразы 4. Однако, нет сообщений о том, что соединения по данному изобретению обладают антинеопластической активностью, а также нет предположений о том, что они могут обладать такой активностью.//О 02/08225 А 1 описывает производные 2-(1 Н-индол-3-ил)-2 оксоацетамида, которые проявляют антинеопластический эффект в отношении твердых опухолей. Однако, нет упоминаний о примерах специальногоВ //О 00/67802 описывается индол-З-глиоксиламиды, которые замещаются жирными кислотами с сравнительно длинными цепочками, как потенциальные антинеопластические средства. Однако, нет упоминания о примерах специального осуществления, включающих радикалы хинолина, ПИРИДОПИРЗЗИНЭ И индазолила. Не приводят также никаких биологическихданных ОТНОСИТЕЛЬНО примеров ТЭКОГО осуществления.