4-Арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, обладающие нейротропной и нейрозащитной активностью
Номер патента: 6022
Опубликовано: 30.03.2004
Авторы: БАДОНЕ, Доменико, ФОРНИЕР, Жаклин, ГУЦЦИ, Умберто, КАРДАМОНЕ, Росанна, ИЕЛМИНИ, Алессандра, БАРОНИ, Марко
Текст
где Ка КЗ, 114 и Х принимают значения, определенные в п. 1, а Ь представляет собой уда ляемую группу и(Ь) полученное соединение формулы 1 выделяют И при необходимости превращают вего соль, сольват или четвертичную аммониевую соль. 6. Способ получения соединения общей формулы 1 по п. 1, где У представляет собой-СН-, его солей, сольватов или четвертичных аммониевых солей, заключающийся в том, чтогде К 1 принимает значения, определенные в п. 1, подвергают взаимодействию с функциональным производным кислоты формулы У(Ь) восстанавливают Карбонильную группу полученного соединения формулы У 1(с) дегидратирутот полученный промежуточный пиперидинол формулы УП1) полученное соединение формулы 1 выделяют И при необходимости превращают в его соль, сольват или четвертичную аммониевую соль.7. Соединение общей формулы Пгде К представляет собой атом галогена,или его соли.8. Соединение общей формулы 1где К, 112, 113, 114, Х и У принимают значения, определенные в п. 1, а фрагмент Ш представляет собой метиленовую или карбонильную группу, или его соли.9. Фармацевтическая композиция, обладающая нейротротропной И нейрозащитной активностью, включающая соединение по любому из пп. 1-4 в качестве активного ингредиента.10. Фармацевтическая композиция по п. 9, отличающаяся тем, что выполнена в форме стандартной дозы, в которой активный ингредиент смешан, по крайней мере, с одним фармацевтически приемлемым наполнителем.11. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что содержит 0,57 О 0,0 мг активного ингредиента.Настоящее изобретение относится к новым 4 замещенным 1 фенилалкил 1,2,3,6 тетрагидропиридинам, обладающий нейротропной и нейрозащитной активностью, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, в которых они присутствуют.(3 трифторметилфенил)123,6-тетрагидропиридина для получения лекарств для лечения церебральных и нейронных заболеваний.В публикации ИО 93/11107 предложены пиперидины и тетрагидропиридины с защитной активностью при поражениях,обусловленных гипоксическими/ишемическими состояниями.пиридильной группой, обладают нейротропным Действием на нервнуюсистему, которое подобно действию фактора. роста. нерва (ФРН) и могут восстанавливать функцию клеток, которые повреждены или проявляют аномалии В своих физиологических функциях.В соответствии с этим одним из объектов настоящеготетрагидропиридины общей формулы 1/У 4 / В 1 кг где У представляет собой СН или ЫВ 1 атом галогена или Сгу К 2 атом водорода, атом галогена, С 3 С 4 алкил или С 1 С 4 алкоксиВ 3 и В 4 каждый представляет собой атом водорода или С 1 ъ алкил(С) заместитель, выбранный из группы, включающей фенил,фенокси, и фенилметил, причем фенил необязательно замещен одним били двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген,СР 3 С 1 С 4 алкокси гидрокси и С 1 С 4 алкоксикарбонилС 3 Сбалкоксиих соли, сольваты или четвертичные аммониевые соли.В предпочтительных вариантах заместитель Х представляет собойВ одном из предпочтительных вариантов заместитель Х находится В положении 4 фенильной группы и представляет собой (с).В одном из вариантов заявленное соединение представляет собой 1-2-(бифенил 4 ил)этил 4(3 трифторметилфенил)123,6 тетрагидропиридин или его соли и сольваты.Другим объектом изобретения является способ получения
МПК / Метки
МПК: C07D 211/70, A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 401/04, C07D 211/52
Метки: нейрозащитной, 4-арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, нейротропной, активностью, обладающие
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/30-6022-4-aril-1-fenilalkil-1236-tetragidropiridiny-obladayushhie-nejjrotropnojj-i-nejjrozashhitnojj-aktivnostyu.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">4-Арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридины, обладающие нейротропной и нейрозащитной активностью</a>