Способ получения производного 4-нитроимидазола

Номер патента: 13136

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: СИНХАМА, Коити

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что агент йодирования представляет собой молекулу галогена, йодистоводородную кислоту или соль металла и йодистоводородной кислоты.3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что соль металла и йодистоводородной кислоты представляет собой йодид натрия, йодид калия, йодид лития, йодид цинка, йодид магния или йодид алюминия.4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что агент йодирования используют по отношению К производному общей формулы 2 в молярном соотношении в пределах от 151 до 1521 И агент йодирования представляет собой йодид натрия.5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию осуществляют в присутствии катализатора фазового переноса.6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что катализатор фазового переноса используют по отношению К производному общей формулы 2 в молярном соотношении в пределах от 0,01 21 до 11 И катализатор фазового переноса представляет собой соль четвертичного аммония, соль фосфония или соль пиридиния.7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстановитель представляет собой восстановитель процесса гидрирования и восстановитель используют по отношению к производному общей формулы 3 в молярном соотношении в пределах от 11 до 1 О 1.8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстановитель представляет собой восстановитель процесса каталитического гидрирования и восстановитель используют в количестве от 0,1 до 40 от массы производного общей формулы 3.9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что реакцию осуществляют в присутствии три этиламина, триметиламина ИЛИ М-этилдиизопропиламина.Настоящее изобретение относится к способу получения соединениягде Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома, являетсяПОЛЕЗНЫМ промежуточным СОЭДИНЗНИЗМ, ИСПОЛЬ зуемым ДЛЯ ПОЛУЧЭНИЯразличных фармацевтических препаратов И сельскохозяйственныххимикатов и, в частности, используемого для получения средств против туберкулеза.Например, способы, представленные на следующих Схемах реакций 1 и 2, были ранее известньг как способы получения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1) (дег 2 у Зиш 1 пК 1где ХА представляет собой атом галогена.Однако эти способы имеют различные недостатки и, таким образом, не являются промышленно применимыми способами получения.Например, в способе, представленном на Схеме реакций 1,соединения (6) и (7), которые являются промежуточными, являются химически нестабильными, и существует риск, что эти соединения могут привести к взрыву в результате удара, например, при падении или трении. Кроме того, в этом способе температура процессаневозможен возврат В ИСХОДНОе СОСТОЯНИЭ максимальная температуранаходится в пределах от 60 С до 7 ОС, это температура, при которой соединение безопасно для химической обработки) соединения (6). Таким образом, промышленное получение представляющего интерес соединения в большом объеме с использованием такого способа было чрезвычайно опасным.Способ, представленный на Схеме реакций 2, включает реакцию нитрования соединения (8). Однако при помощи такого нитрованиясоединение (1 а) можно получить только с низким выходом, и этотСПОСОб, не является промышленно применимым.Целью настоящего изобретения является обеспечение способа получения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1), с высоким выходом и с высокой чистотой взрывобезопасным способом.Для достижения указанной выше цели авторы настоящегоизобретения ПрОВЭЛИ трудоемкие ИССЛЭДОВЭНИЯ, связанные СО СПОСОбОМполучения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1). В результате, авторы настоящего изобретения обнаружили, что указанная выше цель достигается селективнымзамещением атома хлора ИЛИ атома брома Б ПОЛОЖЕНИИ 5 соединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (2), указанной ниже,атомом иода последующим селективным восстановлением положения 5 полученного соединения 5 иод 4-нитроимидазола,представленного общей формулой (3), указанной ниже. Иными словами,авторы настоящего изобретения обнаружили, что соединение 4 нитроимидазола, представленное общей формулой (1), можно получить свысоким выходом и с высокой чистотой взрывобезопасным способом,который включает селективное замещение атома хлора или атома брома в положении 5 соединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (2), указанной ниже, атомом иода с последующим селективным восстановлением положения 5 полученного соединения 5-иод 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (3), указанной ниже.Настоящее изобретение основано на этих открытиях.1. Настоящее изобретение обеспечивает способ получениясоединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (1)где Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома, ВКЛЮЧЭЮЩИЙ ИОДИРОВЭНИЭ СОЭДИНЭНИЯ 4 нитроимидазолапредставленного общей формулой (2)где каждый из Х 1 и Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома,с последующим восстановлением полученного соединения 5 иод 4нитроимидазола, представленного общей формулой (3) 12. Настоящее изобретение обеспечивает, в указанном выше способе получения, способ получения соединения 4 нитроимидазола где агент иодирования представляет собой молекулу галогена, ИОДИСТОВОДОРОДНУЮ КИСЛОТУ ИЛИ СОЛЬ металла И ИОДИСТОВОДОРОДНОЙ

МПК / Метки

МПК: C07D 233/00

Метки: 4-нитроимидазола, способ, получения, производного

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-13136-sposob-polucheniya-proizvodnogo-4-nitroimidazola.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Способ получения производного 4-нитроимидазола</a>

Похожие патенты