Способ получения производного 4-нитроимидазола
Текст
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что агент йодирования представляет собой молекулу галогена, йодистоводородную кислоту или соль металла и йодистоводородной кислоты.3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что соль металла и йодистоводородной кислоты представляет собой йодид натрия, йодид калия, йодид лития, йодид цинка, йодид магния или йодид алюминия.4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что агент йодирования используют по отношению К производному общей формулы 2 в молярном соотношении в пределах от 151 до 1521 И агент йодирования представляет собой йодид натрия.5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию осуществляют в присутствии катализатора фазового переноса.6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что катализатор фазового переноса используют по отношению К производному общей формулы 2 в молярном соотношении в пределах от 0,01 21 до 11 И катализатор фазового переноса представляет собой соль четвертичного аммония, соль фосфония или соль пиридиния.7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстановитель представляет собой восстановитель процесса гидрирования и восстановитель используют по отношению к производному общей формулы 3 в молярном соотношении в пределах от 11 до 1 О 1.8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстановитель представляет собой восстановитель процесса каталитического гидрирования и восстановитель используют в количестве от 0,1 до 40 от массы производного общей формулы 3.9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что реакцию осуществляют в присутствии три этиламина, триметиламина ИЛИ М-этилдиизопропиламина.Настоящее изобретение относится к способу получения соединениягде Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома, являетсяПОЛЕЗНЫМ промежуточным СОЭДИНЗНИЗМ, ИСПОЛЬ зуемым ДЛЯ ПОЛУЧЭНИЯразличных фармацевтических препаратов И сельскохозяйственныххимикатов и, в частности, используемого для получения средств против туберкулеза.Например, способы, представленные на следующих Схемах реакций 1 и 2, были ранее известньг как способы получения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1) (дег 2 у Зиш 1 пК 1где ХА представляет собой атом галогена.Однако эти способы имеют различные недостатки и, таким образом, не являются промышленно применимыми способами получения.Например, в способе, представленном на Схеме реакций 1,соединения (6) и (7), которые являются промежуточными, являются химически нестабильными, и существует риск, что эти соединения могут привести к взрыву в результате удара, например, при падении или трении. Кроме того, в этом способе температура процессаневозможен возврат В ИСХОДНОе СОСТОЯНИЭ максимальная температуранаходится в пределах от 60 С до 7 ОС, это температура, при которой соединение безопасно для химической обработки) соединения (6). Таким образом, промышленное получение представляющего интерес соединения в большом объеме с использованием такого способа было чрезвычайно опасным.Способ, представленный на Схеме реакций 2, включает реакцию нитрования соединения (8). Однако при помощи такого нитрованиясоединение (1 а) можно получить только с низким выходом, и этотСПОСОб, не является промышленно применимым.Целью настоящего изобретения является обеспечение способа получения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1), с высоким выходом и с высокой чистотой взрывобезопасным способом.Для достижения указанной выше цели авторы настоящегоизобретения ПрОВЭЛИ трудоемкие ИССЛЭДОВЭНИЯ, связанные СО СПОСОбОМполучения соединения 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (1). В результате, авторы настоящего изобретения обнаружили, что указанная выше цель достигается селективнымзамещением атома хлора ИЛИ атома брома Б ПОЛОЖЕНИИ 5 соединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (2), указанной ниже,атомом иода последующим селективным восстановлением положения 5 полученного соединения 5 иод 4-нитроимидазола,представленного общей формулой (3), указанной ниже. Иными словами,авторы настоящего изобретения обнаружили, что соединение 4 нитроимидазола, представленное общей формулой (1), можно получить свысоким выходом и с высокой чистотой взрывобезопасным способом,который включает селективное замещение атома хлора или атома брома в положении 5 соединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (2), указанной ниже, атомом иода с последующим селективным восстановлением положения 5 полученного соединения 5-иод 4 нитроимидазола, представленного общей формулой (3), указанной ниже.Настоящее изобретение основано на этих открытиях.1. Настоящее изобретение обеспечивает способ получениясоединения 4 нитроимидазола представленного общей формулой (1)где Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома, ВКЛЮЧЭЮЩИЙ ИОДИРОВЭНИЭ СОЭДИНЭНИЯ 4 нитроимидазолапредставленного общей формулой (2)где каждый из Х 1 и Х 2 представляет собой атом хлора или атом брома,с последующим восстановлением полученного соединения 5 иод 4нитроимидазола, представленного общей формулой (3) 12. Настоящее изобретение обеспечивает, в указанном выше способе получения, способ получения соединения 4 нитроимидазола где агент иодирования представляет собой молекулу галогена, ИОДИСТОВОДОРОДНУЮ КИСЛОТУ ИЛИ СОЛЬ металла И ИОДИСТОВОДОРОДНОЙ
МПК / Метки
МПК: C07D 233/00
Метки: 4-нитроимидазола, способ, получения, производного
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/30-13136-sposob-polucheniya-proizvodnogo-4-nitroimidazola.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Способ получения производного 4-нитроимидазола</a>
Предыдущий патент: Роторный двигатель внутреннего сгорания
Следующий патент: Способ переработки полимерных отходов и установка для его осуществления
Случайный патент: Оконный блок с обогреваемым стеклопакетом