Соединение из класса 15-звенных лактамов, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая соединение, и способ лечения бактериальных инфекционных болезней человека и животных с использованием соединения

Кз - водород или С 1-С 4-алканоил, у или его фармацевтически приемлемые соли присоединения неорганических или органических кислот.3. 1 Соединение по п. 1, отличающееся тем, чго Азозначает группу С О, В - группу МН, К - Ь-кладинозильную группу формулы П, К и К одинаковы И означают водород.7. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что КЗ означает ацетильную группу.9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что КЗ означает ацетильную группу.12. Способ получения соединения общей формулы 1где А означает группу МН, в случае когда В означает группу С О, либо А означает группу С О и при этом В означает группу МН К означает группу ОН или Ь-кладинозильную группу формулы ПНад ОСН)Н или вместе с К 2 означает кето-группу К 2 - водород или вместе с К означает кето-группу КЗ - водород или Сд-Сщалканоил,или его фармацевтически приемлемых солей присоединения неорганических или органических кислот, щ . - .-щм . .НзС оснэ подвергают взаимодействию с гидрохлоридом гидроксиламина в присутствии соответствующих неорганических или органических оснований с получением смеси 9(Е)- и 9(2)оксимов 6-О-метилэритромицина А формулы ПНзС оснд которую, при необходимости, подвергают разделению на силикагелевой колонке, используя систему метиленхлорид-метанолконцентрированная гидроокись аммония, 9091,5, и получают хроматографически однородный 9(Е)оксим 6 О-метилэритромицина А с КГ 0,446 формулы Шакоторые затем подвергают перегруппировке Бекмана с арилсульфонилгалогенидами,предпочтительно пара-толуолсульфонил-хлоридом, в присутствии неорганических оснований, предпочтительно бикарбоната натрия, в растворителе или в смеси инертных растворителей, предпочтительно в смеси ацетона И воды, с получением в случае 9(Е)-оксима 60-метилэритромицина А формулы Ша соединения общей формулы 1, где А означает группу МН, В - группу С О, 111 - Ь-кладинозильную группу формулы П, а 112 и КЗ одинаковы и означают водород, либо в случае 9(2)оксима 6-О-метилэритромицина А формулы 1 УЬ соединения общей формулы 1, где А означает группу С О, В - группу МН, К - Ькладинозильную группу, а К 2 и КЗ одинаковы и означают водород, которые затем подвергают воздействию разбавленных неорганических кислот, предпочтительно 0,25 Н соляной кислоты, при комнатной температуре и получают соединение общей формулы 1, где А означает группу МН и В при этом - группу С О, либо А означа ВУ 6897 С 1ет группу С О и Вф при этом - группу МН 111 - группу ОН, а К 2 И КЗ одинаковы и означают водород, которое затем подвергают избирательному ацилированию ангидридами карбоновых кислот, имеющими до 4 атомов углерода, предпочтительно ангидридом уксусной кислоты в инертном органическом растворителе, предпочтительно метиленхлориде, с получением соединения общей формулы 1, где А означает группу МН и В при этом - группу С О, либо А - группу С О И В при этом - группу МН 111 - группу ОН К 2 - водород и КЗ ацетил,которое затем подвергают окисленшо с диимидами, предпочтительно с МДЧ-диметиламинопропилэтилкарбодиимидом, в присутствии диметилсульфоксида и трифторацетата пири диния в качестве катализатора в инертном органическом растворителе, предпочтительно в метиленхлориде, при температуре от 10 С до комнатной с получением соединения общей формулы 1, где А означает группу МН, а В при этом - группу С О, либо А означает группу С О, а В при этом - группу МН 111 И К 2 вместе означают кето-группу и 113 - аЦетильную группу, которое затем подвергают деацилированию по положению 2 путем сольволиза в низших спиртах, предпочтительно в метаноле, при комнатной температуре с получением соединения общей формулы 1, где А означает группу МН, а В - группу С О, либо А означает группу С О, а В при этом - группу МН К и 112 вместе означают кето-группу, а КЗ - воДОРОД, которое затем, при необходимости, подвергают взаимодействию с неорганическими или органическими кислотами, с получением фармацевтически приемлемых аддитивных солей.13. Фармацевтическая композиция для лечения бактериальных инфекционных заболеваний человека и животных, содержащая эффективное количество соединения формулы 1 по п. 1 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.14. Способ лечения бактериальных инфекционных заболеваний человека и животных,заключающийся во введении человеку или животному, нуждающемуся в лечении, антибактериально эффективного количества соединения формулы 1 по п. 1 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.