Аппликатор для перкутанного введения лекарственных препаратов

(12) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ АППЛИКАТОР ДЛЯ ПЕРКУТАННОГО ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ(71) Заявитель Государственное научное учреждение Институт механики металлополимерных систем имени В.А. Белого Национальной академии наук Беларуси(72) Авторы Белоенко Евгений Дмитриевич Эйсмонт Олег Леонидович Купчинов Борис Иванович Ермаков Сергей Федорович Родненков Владимир Георгиевич(73) Патентообладатель Государственное научное учреждение Институт механики металлополимерных систем имени В.А. Белого Национальной академии наук Беларуси(57) 1. Аппликатор для перкутанного введения лекарственных препаратов, содержащий гибкую листовую основу с зоной самоклеящегося материала, пористый носитель лекарственного препарата, расположенный внутри зоны самоклеящегося материала и прикрепленный к основе, и защитную пленку, взаимодействующую с основой в зоне самоклеящегося материала и изолирующую носитель от внешней среды, отличающийся тем, что пористый носитель лекарственного препарата выполнен, по меньшей мере, однослойным с положительным градиентом диаметра пор по его толщине относительно поверхности,контактирующей с защитной пленкой. 2. Аппликатор по п. 1, отличающийся тем, что пористый носитель лекарственного препарата имеет, по меньшей мере, два слоя, различающихся между собой диаметрами пор, при этом размер пор в слоях при удалении от основы уменьшается. 3. Аппликатор по пп. 1 или 2, отличающийся тем, что основа аппликатора в зоне самоклеящегося материала имеет разрезы, направленные от ее края в сторону пористого носителя лекарственного препарата.(56)2060035 С 1, 1996.2077345 С 1, 1997.93/05843 1.5028435 , 1991.5310559 , 1994. Изобретение относится к медицине, в частности к средствам для перкутанного введения лекарственных препаратов. В медицинской практике и в быту перкутанно лекарственные препараты наиболее часто вводятся следующим образом. Лекарственный препарат наносится на тканевую салфетку. Затем эта салфетка помещается на область тела, нуждающуюся в лечении, лекарственным препаратом на кожу. Сверху на салфетку накладывается непроницаемая полимерная пленка. Поверх пленки размещается согревающий ватный тампон. Вся эта сложная система, как правило, прикрепляется к телу посредством бинтовой повязки или иным способом. Недостатками такой системы перкутанного введения лекарственных препаратов являются большая трудоемкость, значительный расход материалов, неполное использование лекарственных средств, недолговечное и ненадежное крепление описанной системы на теле человека. Известен пластырь по патенту РФ на изобретение 2031648 1. Пластырь выполнен из хлопчатобумажной основы. На его поверхность нанесен клеевой слой, удерживающий лекарственные препараты. Недостатком такого пластыря является отсутствие возможности перкутанного введения жидких и мазеподобных препаратов. Известна медицинская повязка согласно патенту РФ 2001635 2. Эта медицинская повязка содержит основу и лекарственный препарат. Для удобства наложения и предотвращения стекания лекарственного препарата в качестве основы использована ткань полотняного переплетения с максимальной опорной поверхностью. Кроме того, повязка содержит защитное полимерное покрытие, лекарственный слой расположен на одной стороне повязки. Недостатком такой повязки является ограниченная возможность перкутанного введения жидких и мазеподобных препаратов. Капиллярные силы удерживают препарат в волокнах и на их переплетениях и ограничивают его перемещение к коже. В итоге не весь препарат полностью полезно используется. Значительная часть его остается в объеме тканевой основы. Кроме того, описанная медицинская повязка нуждается в дополнительных средствах крепления ее на теле. Такими средствами могут быть самоклеящиеся пластыри или бинтовые повязки. Наиболее близким по технической сущности и достигаемому эффекту к заявляемому аппликатору является защитный материал для крепления на поверхности кожи в соответствии с патентом РФ 2060035 3 (прототип). Защитный материал содержит не менее двух типов чередующихся зон, причем один тип представляет собой зону самоклеящегося материала, а второй тип может быть пористым с открытыми или закрытыми порами. Указанные зоны параллельны и расположены под углом на основной поверхности защитного материала. Они могут иметь форму параллельных полос, коаксиальных колец, изогнутых спиралей или коротких прядей. В описываемом защитном материале зоны из выполненного материала с открытыми или закрытыми порами содержат лекарственные препараты. Наряду с указанными зонами материал содержит зоны из материала затрудняющего или предотвращающего перемещение водных жидкостей в самоклеющуюся зону. 2 5193 1 Недостаток прототипа заключается в том, что в зоне из вспененного материала не обеспечивается достаточно эффективная миграция лекарственного препарата и его полное использование из-за наличия в материале закрытых пор или открытых пор определенного спектра их диаметров постоянного по толщине вспененного материала. Лекарственный препарат в этом случае выходит из носителя под действием гравитационных сил и то лишь в случае пор достаточно большого диаметра. Как правило, высокая вязкость лекарственного препарата и одинаковый спектр размера пор в носителе затрудняют его выход из объема носителя. Эффективно используется лекарственный препарат лишь в слое носителя, прилегающем к коже. Остальной лекарственный препарат полезно не используется. Это снижает эффективность лечения. К недостаткам прототипа следует также отнести сложность технологии изготовления и затрудненность его крепления на неплоских участках тела. Настоящее предполагаемое изобретение направлено на решение следующих задач облегчение миграции из пористого носителя к коже лекарственного препарата и более полное его использование для повышения эффективности лечения упрощение технологии изготовления упрощение процесса установки аппликатора на криволинейных поверхностях тела. Поставленные задачи решаются тем, что в аппликаторе для перкутанного введения лекарственных препаратов, содержащем гибкую листовую основу с зонами самоклеящегося материала и пористый носитель лекарственного препарата, расположенный внутри зоны самоклеящегося материала и прикрепленный к основе, и защитную пленку, взаимодействующую с основой в зоне самоклеящегося материала, пористый носитель лекарственного препарата выполнен, по меньшей мере, однослойным с положительным градиентом диаметра пор по его толщине относительно поверхности, контактирующей с защитной пленкой, а основа аппликатора в зоне самоклеящегося материала имеет разрезы,направленные от ее края в сторону носителя лекарственного препарата. Отличительными признаками предлагаемого аппликатора для перкутанного введения лекарственных препаратов от указанного выше известного защитного материала для крепления на поверхности кожи (патент РФ 2060035), наиболее близкого к нему, является наличие положительного градиента диаметра пор по толщине пористого носителя лекарственного препарата относительно его поверхности, контактирующей с защитной пленкой,и выполнение его, по меньшей мере, однослойным, а также наличие разрезов в зоне самоклеящегося материала, направленных от ее края в сторону пористого носителя лекарственного препарата. Конструкция аппликатора показана на фиг. 1-3. На фиг. 1 показан вид аппликатора сверху и его продольное сечение. Аппликатор состоит из основы 1, зоны самоклеящегося материала 2, носителя лекарственного препарата 3, элементов крепления 4 носителя 3 к основе 1, защитной пленки 5 и разрезов 6 в адгезионно-активной области. Основа аппликатора может быть выполнена из полимерной пленки или другого эластичного непроницаемого для жидкостей материала. Вдоль периметра основы полосой на ней наносится зона самоклеящегося материала 2. Первоначально она служит для крепления защитной пленки 5, а затем после ее удаления для крепления аппликатора на коже больного. Адгезив для зоны самоклеящегося материала должен обеспечивать надежное крепление аппликатора к коже и не вызывать ее раздражение и повреждение. Пористый носитель лекарственного препарата (в дальнейшем носитель) 3 выполняется из пористого полимерного материала полученного как иглопробивным методом, так и методом пневматического распыления расплава полимера. Технологические возможности последнего метода позволяют в широких пределах регулировать свойства получаемого пористого материала, в том числе получать материал с градиентом диаметров пор по его толщине. 3 5193 1 Перед заполнением лекарственным препаратом он прикрепляется к основе. В качестве элементов крепления 4 могут быть использованы различные адгезивы, термическая точечная сварка полимерного носителя с полимерной основой аппликатора или другие приемы, обеспечивающие крепление носителя к основе. Защитная пленка 5 выполнена из полимерного или другого материала, который не разрушается лекарственным препаратом. Защитная пленка предотвращает потерю лекарственного препарата во время транспортировки и хранения и защищает от загрязнений. При креплении аппликатора на криволинейных участках тела (плечо, локоть и др.) возникает необходимость для надежного крепления аппликатора в отдельных местах деформировать (растягивать или складывать в складки) основу. Наличие разрезов 6 основы в зоне самоклеящегося материала исключает выше описанные неудобства при установке аппликатора на рельефных участках тела. На фиг. 2 схематично показано поперечное сечение однослойного носителя с градиентом пористости по толщине. Изготовление носителя такой структуры, например, пневматическим распылением расплава полимера требует изменения технологических параметров процесса по заданной программе. Это требует создания компьютеризированной системы управления процессом пневматического распыления расплава, разработки программного обеспечения, что приводит к увеличению себестоимости продукции. На фиг. 3 схематично показано поперечное сечение многослойного носителя, в котором изменение диаметра пор по толщине происходит не непрерывно, а ступенчато в слоях а, б, в, г. Это достигается изменением технологических параметров процесса получения пористого материала ступенчато через определенные промежутки времени. Такой подход,на наш взгляд, является более простым и позволяет снизить себестоимость материала носителя в сравнении с вариантом, представленным на фиг. 2. Аппликатор изготавливается следующим образом. На всю площадь основы носителя наносится самоклеящийся материал. Затем в центре основы устанавливается носитель, который благодаря самоклеящемуся материалу (адгезиву) скрепляется с основой. Допускаются и другие варианты крепления носителя к основе. В полученную заготовку аппликатора вводится лекарственный препарат, который размещается в порах носителя. После этого заправленный лекарственным препаратом аппликатор со стороны носителя укрывается защитной пленкой, которая удерживается самоклеящимся материалом, расположенным вдоль периметра основы вокруг носителя. В таком виде аппликатор хранится и транспортируется. Используется аппликатор следующим образом. Область, где предполагается установить аппликатор, промывается теплой водой с мылом или протирается тампоном, смоченным этанолом, и высушивается. С аппликатора удаляется защитная пленка. Аппликатор носителем поворачивается к телу и прижимается к нему зоной самоклеящегося материала. Благодаря адгезионному взаимодействию самоклеящегося материала с кожей аппликатор прикрепляется к телу. При этом носитель лекарственного препарата вступает в контакт с кожей. Известно, что высота капиллярного поднятия жидкости увеличивается с уменьшением диаметра капилляра. Поскольку диаметр пор в носителе уменьшается при приближении к коже, то за счет капиллярных сил увеличивается приток лекарственного препарата к коже. Последний диффундирует через кожу, а капиллярный насос, работающий благодаря наличию градиента диаметра пор по толщине носителя, доставляет новые порции из объема носителя. При этом в носителе лекарственный препарат уходит из пор большого диаметра и заполняет поры малого диаметра. Так, постепенно по мере диффузного расходования лекарственного препарата через кожу, к последней из носителя, благодаря описанному капиллярному насосу, доставляется практически весь лекарственный препарат. Это не происходит, если носитель имеет поры одного размера. 5193 1 Опытные образцы аппликатора для перкутанного введения лекарственных препаратов были изготовлены в отделе 3 Института механики металлополимерных систем им. В.А. Белого Национальной академии наук и испытаны в Белорусском НИИ травматологии и ортопедии. Источники информации 1. Патент РФ 2031648, МПК 6 А 61 К 9/70, 1995. 2. Патент РФ 2001635, МПК 661 15/22, 1993. 3. Патент РФ 2060035, МПК 6 А 61 М 31/00, 1996 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.