Производные 6-арил-пиридо[2,3-d]пиримидина или –нафтиридина, фармацевтическая композиция, ингибирующая клеточную пролиферацию, вызываемую протеиновой тирозинкиназой, и способ ингибирования клеточной пролиферации

Номер патента: 5209

Опубликовано: 30.06.2003

Авторы: Кент Элен БЕРРИМЭН, Джереми Джон ЭДМУНДС, Аннете Мэриэн ДОЭРТИ, Эми Мэй БУНКЕР

МПК: A61P 9/10, A61K 31/54, C07D 275/06...

Метки: рецептор, производные, бензотиазина, диоксида, ингибирующая, фармацевтическая, эндотелина, способ, композиция, рецептора, ингибирования

Текст:

...в присутствии основания, обычно карбоната цезия, в диполярном апротонном растворителе при комнатной температуре. В результате обработки кислотой, обычно трифторуксусной кислотой, при кипячении с обратным холодильником в течение нескольких дней получают промежуточный 6-пропилоксисахарин. Схема 2 представляет собой методику получения соответствующим образом замещенных бензотиазиндиоксидов с помощью соответствующей о-аминобензойной кислоты....

Номер патента: 4568

Опубликовано: 30.09.2002

Автор: undefined

МПК: A61K 31/519, A61P 15/00, A61P 35/00...

Метки: способы, обладающая, тирозинкиназы, бициклические, фактора, роста, композиция, ингибирования, эпидермального, обладаю, фармацевтическая, пиримидина, ингибирующей, производные, активностью, рецептора, тирозинкиназу

Текст:

...3,2-пиримидина. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ)8,82 (1 Н, с) 8,65 (1, шир. с) 8,31 (1, т,7,4 Гц) 8,27 (1, шир. с) 7,77 (1, м) 7,41 (1, дд,8,9 2,2 Гц) 7,29 (2, шир.с). Пример 5 4-(3-Броманилино)-6-хлорпиридо 3,2-пиримидин 6-Хлор-3-нитропиколинамид Раствор 1,00 г (5,45 ммоля) 6-хлор-3-нитропиколинонитрила в 15 мл 90 -й серной кислоты нагревают при 70 в течение 3,5 часов, а затем выливают в ледяную воду. Смесь экстрагируют четыре раза этилацетатом,...

Номер патента: 5422

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Мюллер, Ульрих, Гольдманн, Зигфрид, Денцер, Дирк, Бишофф, Хильмар, Бойк, Мартин, Коннелл, Ричард, Грютцманн, Руди, Вольфейль, Штефан, Домдэй-Бетте, Анке

МПК: A61P 9/10, A61K 31/4035, C07D 209/82...

Метки: ингибирующая, отдельные, исходных, кислоты, соли, циклоалкано-индола, изомеров, карбоновой, качестве, ассоци, композиция, фармацевтическая, высвобождение, производные, или, фармацевтически, смесь, изомеры, приемлемые, соединений, азаиндола

Текст:

...качестве производных циклоалкано-индопа или -азаиндола она содержит соединение общей формулы 1В в котозрой К и 112 вместе со связывающей их двойной связью означают пиридильное Кольцо, К и К 4 вместе со связывающей их двойнойсвязью означают четырех-восьмичленньтй циклоалкеновьтй остаток,причем указанные для К 1/К 2 и К 3/К 4 кольца незамещены или замещены неразветвленнЬ 1 м или разветвленным Сд-Сб-алкилом, В С 4-С 12-циклоалтсил, 115 - фенил,...

Номер патента: 5327

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: Катрин М. ХОЛЛОВЕЙ, Джеймс П. ГУАР, Рэнделл В. ХАНГЕЙТ, Брюс Д. ДОРСИ, Джозеф П. ВАККА

МПК: A61K 31/195, A61K 31/47, A61K 31/415...

Метки: ингибирования, фармацевтическая, композиция, производные, вич-инфекции, пиперазинилпентамида

Текст:

...Н или незамещенными Сд-Сб-алкилами, или(3) бензофурил, индолил, азациклоалкил, азабицикло-С 7-С 1 д-циклоалкил или бензопиперидинил, незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом,К представляет собойили , при этом гетероцикл представляет собой 5-7-членную моно- или бициклическую систему либо 7-1 О-членную бициклическую систему, содержащую азот, кислород или серу в качестве гетероатома, а арил представляет собой фенил или нафтил, или их...

Номер патента: 4767

Опубликовано: 30.12.2002

Авторы: ГРОЦИНГЕР Карл Георг, ХАВИ Амейль А.

МПК: A61K 31/551, C07D 243/10, A61P 31/18...

Метки: транскриптазу, ингибирующая, фармацевтическая, композиция, вич-1, обратную

Текст:

...полугидрата должен быть в пределах приблизительно от 1 до 150 микрон. Если необходимо, полугидрат, полученный вышеописанным способом, может быть размолот, чтобы размер его частиц удовлетворял указанным пределам. Фармацевтически приемлемая водная суспензия невирапин-полугидрата может быть приготовлена путем добавления полугидрата к очищенной воде в количестве от 1 до 50 мг невирапин-полугидрата на 1 мл очищенной воды, с последующим...