Лекарственная форма препарата сосудорасширяющего, антиангинального и антиаритмического действия

(12) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПРЕПАРАТА СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕГО, АНТИАНГИНАЛЬНОГО И АНТИАРИТМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ(71) Заявитель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(72) Авторы Покачайло Людмила Иосифовна Еремейчик Игорь Владимирович Ридевская Наталья Владимировна Свихнушина Екатерина Владимировна(73) Патентообладатель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(57) Лекарственная форма препарата сосудорасширяющего, антиангинального и антиаритмического действия на основе карведилола, представляющая собой заключенную в оболочку порошкообразную смесь активного и вспомогательных компонентов, отличающаяся тем, что оболочка выполнена в виде твердой желатиновой цилиндрической капсулы, а в качестве вспомогательных компонентов используют крахмал картофельный, магния стеарат и лактозу при следующем соотношении компонентов, мас.карведилол 2,5-25,0 крахмал картофельный 15-20 магния стеарат 0,5-1,0 лактоза остальное.(56) 1. Инструкция по медицинскому применению препарата Дилатренд, фирмы Рош С.п.А. . - Италия. 2. Ищенко В.И. Курс лекций по промышленной технологии лекарственных средств Уч. пособие. - Витебск Изд ВМГУ, 2001. - С. 76-77. 3. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А., Зеликсон Ю.И. и др. Технология лекарственных форм Учеб. в 2 т. Т. 1 / Под ред. Т.С. Кондратьевой. - М. Медицина, 1991. - . 141. 4. Бобылев Р.В., Грядунова Г.П., Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм Учеб. в 2 т. Т. 2 / Под ред. Л.А. Ивановой. - М. Медицина, 1991. - С. 137. Полезная модель относится к фармации и медицине, в частности к препаратам сосудорасширяющего, антиангинального и антиаритмического действия на основе карведилола, и может быть использована при таких заболеваниях, как эссенциальная гипертензия, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность. Карведилол относится к альфа- и бета-адреноблокаторам. Блокируя альфа 1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, уменьшает нагрузку на сердце и предотвращает боли. Кроме того, карведилол обладает также мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием 1. Известна лекарственная форма препарата на основе карведилола, выполненная в виде таблетки, например Акридилол, производитель Акрихин ХФК ОАО, Россия, Атрам, производитель Зентива а.с, Чешская Республика, Карветренд, производитель Плива Хорватска д.о.о., Республика Хорватия, Таллитон, производитель Эгис АО фармацевтический завод, Венгрия, Кориол, производитель КРКА д.д., Словения и др. Однако при хранении происходит затвердевание таблеток, что снижает их терапевтическую эффективность. Наиболее близкой из известных является лекарственная форма препарата сосудорасширяющего, антиангинального и антиаритмического действия на основе карведилола под торговым названием Дилатренд, производитель Раи С.п.А. (Италия), представляющая собой таблетку в виде монолитного дискообразного тела, выполненного из порошкообразной смеси компонентов. Таблетка содержит карведилол в количестве 6,25 мг, или 12,5 мг, или 25 мг 1. Однако затвердевание таблеток при хранении затрудняет высвобождение и всасывание активного компонента и, таким образом, замедляет наступление терапевтического эффекта и усиливает раздражающее действие компонентов препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта 2, 3. Задачей настоящей полезной модели является повышение терапевтической эффективности лекарственной формы препарата путем ускорения высвобождения активного компонента и предупреждения раздражающего действия компонентов препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта, а также расширение ассортимента лекарственных форм препарата на основе карведилола. Поставленную задачу решает лекарственная форма препарата сосудорасширяющего,антиангинального и антиаритмического действия на основе карведилола в виде порошкообразной смеси активного и вспомогательных компонентов, в которой порошкообразная смесь компонентов размещена в твердой желатиновой капсуле, представляющей собой цилиндрическую полую сферу, а в качестве вспомогательных компонентов используют крахмал картофельный, магния стеарат и лактозу при следующем соотношении компонентов, мас.карведилол крахмал картофельный Выполнение лекарственной формы препарата на основе карведилола в виде твердой желатиновой цилиндрической капсулы, внутри которой размещена порошкообразная смесь компонентов, обеспечивает быстрое растворение и всасывание активного компонента и предупреждает раздражающее действие компонентов на слизистую желудочнокишечного тракта, повышает стабильность препарата при хранении. Использование крахмала в качестве вспомогательного компонента увеличивает пористость и смачиваемость порошкообразной смеси, повышая ее растворимость и обеспечивая более быстрое высвобождение активного компонента 4. На фигуре представлена заявляемая лекарственная форма препарата на основе карведилола, общий вид. Лекарственная форма препарата на основе карведилола представляет собой капсулу в виде цилиндрической полой сферы с закругленными концами, образованную твердой желатиновой оболочкой, заполненную смесью 1 порошков карведилола в качестве активного компонента и лактозы, картофельного крахмала и магния стеарата в качестве вспомогательных компонентов. Оболочка капсулы выполнена разъемной и состоит из корпуса 2 и крышки 3, свободно входящих друг в друга. При этом крышка 2 выполнена глубоко охватывающей корпус 3. Для образования замкового соединения на корпусе 2 и крышке 3 выполнены канавки 4 и выступ 5. Смесь 1 порошков выполнена при следующем соотношении компонентов, мас.карведилол крахмал картофельный магния стеарат лактоза Оптимальная масса порошковой смеси 1 составляет 180-220 мг при содержании карведилола 12,5 мг или 25 мг. Предлагаемая лекарственная форма сосудорасширяющего, антиангинального и антиаритмического действия на основе карведилола обеспечивает быстрое высвобождение и всасывание активного компонента, что способствует ускорению наступления терапевтического эффекта и предупреждению раздражающего действия компонентов препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта, облегчает проглатывание и прохождение препарата по желудочно-кишечному тракту. Кроме того, использование легкодоступного, особенно в условиях Республики Беларусь, крахмала картофельного в качестве одного из вспомогательных компонентов повышает технологичность изготовления предлагаемого препарата при его промышленном производстве. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3