Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты в качестве биоантиоксиданта

08 75/14, 61 31/19, 61 31/795 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ(71) Заявитель Белорусский государственный университет(73) Патентообладатель Белорусский государственный университет(56) 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. Медицина, 1984. - Ч. 2. - С. 33-34. 2. Аристархова С.А. и др. Изучение ингибирующей активности токоферола // Изв. АН СССР. Серия химическая. - 1972,12. - С. 2714-2718 (прототип). Изобретение относится к области биоантиоксидантов, которые способствуют снижению перекисного окисления липидов, которое приводит к мембранодеградации и сопровождает развитие различных заболеваний (лучевая болезнь, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца и мозга, онкологические заболевания и т. д.). В качестве биоантиоксидантов известны ряд фенолов, убихинон, витамин Е 1. Однако их эффективность низкая. Эффективным биоантиоксидантом является токоферол 2 (прототип). Задачей изобретения является повышение эффективности действия биоантиоксиданта. Задача решается использованием в качестве биоантиоксиданта полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты формулы Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты получают конденсацией 2,4-диоксибензойной кислоты с 3163 1 однохлористой серой. Пример. В реакционную колбу помещают 15,4 г (0,1 М) 2,4-диоксибензойной кислоты, 150-200 мл предварительно высушенного о,м,п-ксилола, нагревают до 70 С и при интенсивном перемешивании добавляют 13,5 г (8,1 мл) (0,1 М) однохлористой серы в течение 25-30 мин. Реакция протекает в течение 24 ч до прекращения выделения хлористого водорода. По окончании реакции осадок полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты отфильтровывают, промывают о,м,п-ксилолом, а затем водой до отрицательной реакции на ион хлора. Выход 90 . Тпл.140-142 С. Реакция протекает по схеме Молекулярная масса (криоскопия в уксусной кислоте) - 1650. Инфракрасный спектр поглощения (,см-1) 510, 970, 1230 С-ОН, 1490-бензольное кольцо, 1730-СООН, 3300-3400-ОН полимерная. Оценка эффективности полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты как биоантиоксиданта проводилась по следующей методике крысу декапитировали, головной мозг тотчас извлекали, отмывали его в охлажденной дистиллированной воде, освобождали от оболочки и кровеносных сосудов и готовили общий гемогенат мозга(ОГМ) на бидистиллированной воде (110, весобъем) при помощи гомогенизатора типа Поттера-Эльвейхейма(стеклостекло). Все операции производили на холоде. Затем 200 мкл полученного ОГМ вносили в пробирку,содержащую 200 мкл водного раствора исследуемого вещества в соответствующей концентрации. 200 мкл водного раствора индуцирующей смеси (е О 4 х 7 Н 2 О - 1,2 х 10-6 М, аскорбиновая кислота - 8 мМ) и 1,3 мл трисбуфера 0,05 М, рН 7,4). Таким образом, конечная концентрация железа в пробе составляла 1,2 х 10-7 М, аскорбиновой кислоты - 0,8 мМ. Пробы инкубировались в аэробных условиях в водном ультратермостате УТ-15 30 мин при 37 С при периодическом перемешивании. Затем на холоде к пробам добавляли по 3,5 мл реагента, содержащего 15 трихлоруксусной кислоты и 0,3752-тиобарбитуровой кислоты в 0,25 Н НС 1, и инкубировали в течение 15 мин на водяной бане при 100 С. По окончании инкубации пробы охлаждали на льду и центрифугировали 20 мин при 2500 об/мин, затем отбирали по 3,0 мл верхней фазы. Оптическую плотность (ОП) супернатанта измеряли при 532 нм на спектрофотометре СФ-26 против контроля, содержащего реактив и бидистиллированную воду и проведенного параллельно пробам. Изменение содержания МДА в пробе, характеризующее степень ПОЛ, рассчитывали вот контроля норма. Расчетная формула где х - содержание МДА в пробе вот контроля норма, - ОП 532 опытной пробы,Б - ОП 532 пробы контроля норма. Результаты по испытанию полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты как биоантиоксиданта представлены в таблице. ингибирования окисления по отношению к контролю норма 78,3 66,1 Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты в зависимости от концентрации в полтора-три раза эффективнее как биоантиоксидант, чем токоферол. Государственный патентный комитет Республики Беларусь. 220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.