Витаминно-минеральное средство

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(72) Авторы Покачайло Людмила Иосифовна Еремейчик Игорь Владимирович(73) Патентообладатель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(57) 1. Витаминно-минеральное средство, содержащее две группы активных компонентов,одна из которых содержит витамины ретинола ацетат, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина гидрохлорид, кислоту фолиевую, цианокобаламин, кислоту аскорбиновую, холекальциферол, никотинамид и -токоферола ацетат, а другая - минералы кальций, магний, железо, цинк и фосфор, при этом обе группы представлены в виде раздельных лекарственных форм с добавлением вспомогательных веществ, отличающееся тем, что группа витаминов дополнительно содержит биотин, а группа минералов - селен,хром и йод, причем кальций представлен в виде кальция фосфата, магний - магния фосфата двузамещенного тригидрата, железо - железа фумарата, цинк - цинкмонометионина,селен - селенметионина, хром - хрома пиколината, йод - калия йодида, при следующем соотношении компонентов в группах, мас.группа витаминов ретинола ацетат 0,4011-0,7449 тиамин 0,525-0,975 рибофлавин 0,595-1,105 кальция пантотенат 2,695-5,005 пиридоксина гидрохлорид 0,7-1,3 кислота фолиевая 0,07-0,13 цианокобаламин 0,0007-0,0013 10405 1 2008.02.28 кислота аскорбиновая холекальциферол никотинамид-токоферола ацетат биотин вспомогательные вещества группа минералов кальция фосфат 17,78-33,02 магния фосфат двузамещенный тригидрат 11,158-20,772 железа фумарат 4,732-8,788 цинкмонометионин 11,669-21,671 селенметионин 1,554-2,886 хрома пиколинат 0,1295-0,2405 калия йодид 0,03045-0,05655 вспомогательные вещества остальное. 2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит мальтодекстрин, магния стеарат и лактозу. 3. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что выполнено в виде твердых желатиновых капсул, причем капсулы, содержащие витамины, выполнены красного цвета, а капсулы, содержащие минералы, выполнены зеленого цвета. Изобретение относится к фармации, в частности к витаминно-минеральным средствам, предназначенным для применения при различных состояниях и заболеваниях организма. Витамины и минералы необходимы для нормального роста и развития организма, для поддержания и укрепления здоровья. Витамины - это вещества с высокой биологической активностью, участвующие в многочисленных биохимических процессах организма. Минералы входят в состав соединительной ткани и являются активаторами и составной частью ферментов и гормонов. Витамины и минералы тесно взаимосвязаны в организме, их действие является взаимодополняющим. Однако в фармацевтических комбинациях они,как правило, нестабильны, поэтому для лучшего усвоения компонентов и сохранения их активности используют витаминно-минеральные средства, в которых витамины и минералы сформированы в раздельные лекарственные формы. Известно витаминно-минеральное средство Дуовит производства КРКА, Словения, в котором витамины и минералы сгруппированы в раздельные группы. Группа витаминов содержит ретинола ацетат - 5000 , тиамин - 1 мг, рибофлавин -1,2 мг, кальция пантотенат - 5 мг, пиридоксина гидрохлорид - 2,0 мг, кислоту фолиевую - 0,4 мг, цианокобаламин 3 мкг, кислоту аскорбиновую - 60 мг, холекальциферол -200 МЕ, никотинамид - 13 мг и-токоферола ацетат - 10,0 мг, а другая - минералы магний - 20 мг, кальций - 15 мг, железо 10 мг, фосфор - 12 мг, цинк - 3 мг, медь - 1 мг, марганец - 1 мг и молибден - 0,1 мг в виде их неорганических солей. Витамины сформированы в драже красного цвета, а минералы в драже голубого цвета с использованием в качестве вспомогательных веществ сахара, искусственных красителей и натуральных ароматических добавок 1. Однако неорганические соли минералов обладают низкой всасываемостью, слабо включаются в метаболизм и обладают рядом побочных эффектов, например привкус металла во рту, тошнота, рвота. Например, всасываемость магния оксида составляет не более 5 , а остальное все идет по кишечнику транзитом, оказывает раздражающий эффект на слизистую тонкого кишечника, повышает перистальтику в толстом кишечнике и оказыва 2 10405 1 2008.02.28 ет слабительный эффект 2. Дефицит таких минералов как медь, марганец и молибден,при нормальном питании встречается крайне редко. Кроме того, марганец имеет мощную склонность к кумуляции и приводит к заболеваниям ЦНС (марганцевое сумасшествие),импульсивному поведению, эмоциональной лабильности, галлюцинациям и впоследствии к паркинсонизмоподобному синдрому 2. Дефицит молибдена встречается исключительно редко и связан с полным парентеральным питанием больного 2. Кроме того, соотношение между кальцием и магнием, равное 34, составлено без учета взаимодействия этих минералов в организме, т.к. соотношение этих минералов в плазме крови равно 30,6 3. Задачей настоящего изобретения является повышение биологической активности и терапевтической эффективности лекарственного витаминно-минерального средства путем подбора качественного и количественного соотношения компонентов, повышения их всасываемости и снижения побочных эффектов, а также расширение ассортимента витаминно-минеральных препаратов. Витаминно-минеральное средство, содержащее две группы активных компонентов,одна из которых содержит витамины ретинола ацетат, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина гидрохлорид, кислоту фолиевую, цианокобаламин, кислоту аскорбиновую, холекальциферол, никотинамид и -токоферола ацетат, а другая - минералы кальций, магний, железо, цинк и фосфор, при этом обе группы представлены в виде раздельных лекарственных форм с добавлением вспомогательных веществ, в котором группа витаминов дополнительно содержит биотин, а группа минералов - селен, хром и йод, причем кальций представлен в виде кальция фосфата, магний - магния фосфата двузамещенного тригидрата, железо - железа фумарата, цинк - цинкмонометионина, селен - селенметионина, хром - хрома пиколината, йод - калия йодида, при следующем соотношении компонентов в группах, мас.группа витаминов ретинола ацетат 0,4011-0,7449 тиамин 0,525-0,975 рибофлавин 0,595-1,105 кальция пантотенат 2,695-5,005 пиридоксина гидрохлорид 0,7-1,3 кислота фолиевая 0,07-0,13 цианокобаламин 0,0007-0,0013 кислота аскорбиновая 21,0-39,0 холекальциферол 0,000001750,00000325 никотинамид 6,65-12,35 5,25-9,75- токоферола ацетат биотин 0,0175-0,0325 вспомогательные вещества остальное группа минералов кальция фосфат магния фосфат двузамещенныйтригидрат железа фумарат цинкмонометионин селенметионин хрома пиколинат калия йодид вспомогательные вещества 10405 1 2008.02.28 При этом в качестве вспомогательных веществ средство содержит мальтодекстрин,магния стеарат и лактозу и выполнено в виде твердых желатиновых капсул, причем капсулы, содержащие витамины, выполнены красного цвета, а капсулы, содержащие минералы, выполнены зеленого цвета. Биотин необходим для нормального протекания энергетических процессов, для роста,для синтеза жирных кислот, антител, пищеварительных ферментов и метаболизма никотиновой кислоты. Биотин также обладает инсулиноподобной активностью в понижении уровня сахара в крови. Возможные последствия дефицита биотина себорейный дерматит,анемия, депрессия, потеря волос, высокий уровень сахара в крови, воспаление или бледность кожи и слизистых оболочек, бессонница, потеря аппетита, мышечные боли, тошнота, высокий уровень холестерина в крови. Несмотря на то, что биотин продуцирует полезная микрофлора кишечника, при длительном лечении антибиотиками как детей, так и взрослых, синтез биотина может резко сократиться из-за гибели полезных кишечных бактерий, что делает необходимым дополнительный прием этого витамина 4. Селен замедляет процесс старения, обладает цитопротективными свойствами, участвует в регуляции эластичности тканей, способствует задержке распространения в организме вирусов и развитию вторичных инфекций у больных, является частью ферментной системы глутатионпероксидазы, которая защищает внутриклеточные структуры от повреждающего действия свободных кислородных радикалов 4 . Хром является антидиабетическим минералом, т.к. усиливает действие инсулина и ускоряет наступление чувства сытости. Установлено также, что хром улучшает баланс липидов в крови и уменьшает уровень холестерина. Хром - основной минерал для обеспечения метаболизма жиров и углеводов, нормализует обмен веществ, укрепляет мышечный тонус, повышает работоспособность и выносливость 5. Йод необходим для синтеза в щитовидной железе йодсодержащих гормонов (тироксин, трийодтиронин), которые принимают участие в обмене веществ. Существует целый ряд заболеваний, обусловленных йодной недостаточностью - йоддефицитные заболевания (ЙДЗ). Самым распространенным проявлением йодной недостаточности является зоб 6. Современные знания позволяют выделить целый ряд заболеваний, обусловленных влиянием йодной недостаточности на рост и развитие организма, - аборты, мертворождения, повышенная неонатальная смертность, гипотиреоз, повышение поглощения радиоактивного йода при ядерных катастрофах, нарушения когнитивной функции и др. 7. Широкое распространение ЙДЗ имеют и среди жителей Беларуси, т.к. ее территория относится к йоддефицитным регионам 8, 9. Присутствие железа, селена, хрома и цинка в виде их органических композиций в комплексе с биологическими лигандами природного происхождения железа фумарата, селенметионина, хрома пиколината и цинкмонометионина повышает всасываемость этих минералов по сравнению с их неорганическими композициями, что также усиливает биологическую активность и терапевтическую эффективность предлагаемого средства 2. В предлагаемом витаминно-минеральном средстве соотношение кальция и магния приближено к соотношению этих минералов в плазме крови и составляет около 41, что также способствует повышению биологической активности и терапевтической эффективности композиции. Кроме того, благодаря фармакодинамическому взаимодействию всех входящих в него компонентов предлагаемый состав компонентов витаминно-минерального средства обусловливает усиление биологической активности и терапевтической эффективности по сравнению с известным средством. Средство готовят следующим образом. Для получения группы витаминов исходные компоненты берут, например в виде существующих порошков в пересчете на фактическое содержание витаминов, в количестве,мас.ретинола ацетата (витамина А) 0,4011-0,7449 (2333 -4333 ), тиамина (вита 4(140 -260 ), никотинамида (витамина РР) 6,65-12,35, -токоферола ацетата (витамина Е) 5,25-9,75, биотина (витамина Н) 0,0175-0,0325 и вспомогательные вещества до 100. В качестве вспомогательных веществ используют мальтодекстрин, магния стеарат и лактозу. В смеситель загружают необходимое количество компонентов в следующей последовательности биотин, тиамина мононитрат, холекальциферол, пиридоксина гидрохлорид, кальция пантотенат, ретинола ацетат, мальтодекстрин, никотинамид, -токоферола ацетат, аскорбиновую кислоту, фолиевую кислоту, рибофлавин и цианокобаламин при тщательном перемешивании смеси после добавления каждого из компонентов. Полученную смесь отсыпают из смесителя в дополнительную емкость и оставляют в смесителе часть смеси, добавляют к ней необходимое количество фолиевой кислоты, рибофлавина и цианкобаламина и тщательно перемешивают. После этого в смеситель добавляют порциями отсыпанную ранее смесь, тщательно перемешивая компоненты после добавления каждой порции. В отдельной емкости смешивают необходимые количества магния стеарата и лактозы, перемешивают и затем высыпают в смеситель к приготовленной ранее смеси, перемешивают и капсулируют в твердые желатиновые капсулы красного цвета. Для получения группы минералов берут следующие компоненты, например в порошкообразном виде, в количестве, мас.железа фумарат 4,732-8,788, селенметионин 1,5542,886, хрома пиколинат 0,1295-0,2405, цинкмонометионин 11,669-21,671, калия йодид 0,03045-0,05655, кальция фосфат 17,78-33,02, магния фосфат двузамещенный тригидрат 11,158-20,772, и вспомогательные вещества до 100, в качестве которых берут мальтодекстрин, магния стеарат и лактозу. В смеситель последовательно добавляют необходимые количества компонентов хрома пиколинат, калия йодид, селенметионин, железа фумарат,магния фосфат двузамещенный тригидрат, цинкмонометионин, мальтодекстрин и кальция фосфат. При добавлении каждого из компонентов смесь тщательно перемешивают. В отдельной емкости смешивают магния стеарат и лактозу, тщательно перемешивают и добавляют в смеситель к ранее полученной смеси. После тщательного перемешивания смесь капсулируют в твердые желатиновые капсулы зеленого цвета. Пример Для получения 10,0 кг смеси витаминов для капсулирования взвешивают 0,0025 кг биотина и загружают в смеситель. Добавляют 0,094 кг тиамина мононитрата. Тщательно перемешивают смесь 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,1 кг холекальциферола 100 (с минимальной активностью 100000 витамина Д 3 на г) и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,1 кг пиридоксина гидрохлорида и перемешивают 35 мин. К полученной смеси прибавляют 0,385 кг кальция пантотената и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,515 кг ретинола ацетата 325 (с минимальной активностью 325000 витамина А на г) и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,658 кг мальтодекстрина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,95 кг никотинамида и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 1,5 кг -токоферола ацетата 50 с мин. активностью 50-токоферрилацетата на г и перемешивают 3-5 мин. Добавляют 3,0 кг кислоты аскорбиновой и перемешивают 35 мин. Полученную смесь высыпают из смесителя в емкость, оставляя в смесителе около 1 кг смеси. К оставшейся в смесителе смеси прибавляют 0,01 кг кислоты фолиевой, 0,085 кг рибофлавина и 0,1 кг цианкобаламина 0,1 на мальтодекстрине и тщательно перемешивают в течение 5 мин. Затем в смеситель порциями по 1,0-1,2 кг в 6-7 приемов прибавляют отсыпанную ранее смесь, тщательно перемешивая после каждой порции в течение 3-5 мин. В отдельную емкость объемом около 5 л загружают 0,10 кг магния стеарата и 0,50 кг лактозы и перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси в емкости прибавля 5 10405 1 2008.02.28 ют 1,9 кг лактозы и снова перемешивают 5-10 мин. Полученную смесь загружают в смеситель к полученной ранее смеси витаминов, перемешивают в течение 1 часа и затем капсулируют по 0,2 г в твердые желатиновые капсулы 1 красного цвета. Для получения 10,0 кг смеси минералов для капсулирования взвешивают 0,0185 кг хрома пиколината и помещают в смеситель, добавляют к нему 0,0436 кг калия йодида 10 на мальтодекстрине. Тщательно перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,2222 кг селенметионина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,676 кг железа фумарата и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 1,594 кг магния фосфата двузамещенного тригидрата и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 1,667 кг цинкмонометионина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 2,128 кг мальтодекстрина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 2,54 кг кальция фосфата и перемешивают 3-5 мин. В отдельную емкость объемом около 5 л загружают 0,10 кг магния стеарата и 0,50 кг лактозы и перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси в емкости прибавляют 0,511 кг лактозы и перемешивают 5-10 мин. Полученную смесь загружают в смеситель к полученной ранее смеси минералов, перемешивают в течение 1 часа и затем капсулируют по 0,45 г в твердые желатиновые капсулы 0 зеленого цвета. Полученное витаминно-минеральное средство обладает высокой биологической активностью и терапевтической эффективностью, что способствует повышению умственной и физической активности как в период роста, так и в пожилом возрасте, уменьшает отрицательное воздействие неблагоприятной экологической обстановки. Источники информации 1. Справочник Видаль. Лекарственные средства в России Справочник. - М. АстраФармСервис, 2005. - С. Б-439. 2. Витамины и минералы в современной клинической медицине. Возможности лечебных и профилактических технологий / О.А. Громова, Т.Р. Гришина, М.Д. Дидур и др. 3. Розенцвейг П. Э., Сандер Ю.К. Технология лекарств и галеновых препаратов. - Издво Медицина Ленинградское отделение, 1967. - С. 263. 4. 5./. , . , .// .. . . - 1995. -3. - . 183-190. 6. Матвейчик Т.В., Эндемический зоб у детей после катастрофы на ЧАЭС // Здравоохранение. - 1996. -7. - С. 38-40. 7. Йоддефицитные заболевания в Российской Федерации (эпидемиология, диагностика, профилактика) Методическое пособие, 2000. - С. 28-30. 8. Всемирный форум здравоохранения международный журнал по вопросам развития здравоохранения. - Женева, 1995. - Т. 16,2. - С. 98-99. 9. Эндемия зоба в Беларуси после аварии на Чернобыльской АЭС/Л.Н. Астахова,Т.А. Митюкова, В.Ф. Кобзев // Девять лет Чернобылю. Медицинские последствия Сб. науч. тр. - Минск, 1995. -2. - С. 96-130. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 6