Композиция для лечения себорейного дерматита

(54) КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕБОРЕЙНОГО ДЕРМАТИТА(73) Патентообладатель Дойчланд ГмбХ (ВЕ)(71) Заявитель Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (ВЕ)(72) Авторы БОН Манфред КРЭМЕР Карль Теодор МАРКУС Астрид (ПЕ)1. Композиция для лечения себорейного дерматита, содержащая эффективное количество активного вещества на основе производного 1-гидрокси-2-пиридона, по крайней мере, одно анионное, катионное, неионное или амфотерное поверхностно-активное вещество или смесь поверхностно-активных веществ и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в Качестве производного 1-гидрокси-2-пиридона содержит 1 гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2(1 Н)-пиридон, а в качестве носителя воду, при этом композиция имеет рН 4,5-6,5.2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, ЧТО она представляет собой щампунь.3. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит указанный пиридон в количестве 0,2-10,0 мас. .4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что она содержит указанный пиридон в количестве О,5-2,0 мас. .Настоящее изобретение относится к дерматологическим композициям, более конкретно к композиции для лечения себорейного дерматита.Под себорейным дерматитом понимают вызываемое дрожжевыми грибками щтамма Рпугозрошш заболевание кожи головы, которое отличается от простой перхоти наличием эритемы, как признака воспаления, более сильной степенью щелущения, которое может сопровождаться зудом и жжением, а также наличием экзематозных изменений на других частях тела. Он может появляться в виде пятен, но чаще поражает и всю кожу головы и зачастую, помимо волосистой части головы, охватывает лоб, кожу вокруг щеи и ущи. В тяжелых случаях кожа головы может вторично инфицироваться и тогда изменения могут проявляться в губчатой консистенции, в образовании пузырьков и корок, кожа может мокнуть.Себорейный дерматит часто возникает уже в грудном возрасте и обычно самопроизвольно ослабевает в возрасте 8-12 месяцев. У детей младщего возраста имеющиеся вслед В 17071 С 12005.06.30ствие эритемы, щелущения И иногда пузырьков И корок Изменения кожи головы могут в течение нескольких недель самопроизвольно исчезать, периодически снова появляться или стойко сохраняться в течение всего детства. Часто путем подобного процесса они комбинируются вокруг век, носа И ушей. В более зрелом возрасте болезнь обычно встречается после периода полового созревания И может оставаться на всю жизнь или даже усиливаться. Этой болезнью поражено около 1-3 населения.Известна дерматологическая композиция, содержащая эффективное количество активного вещества на основе производного 1-гидрокси-2-пиридона, в частности 1-гидрокси-4 метил-6-циклогексил-2(1 Н)-пиридон в виде аминоэтанольной соли И 1-гидрокси-4-метил 6-(2,4,4-триметилпентил)-2(1 Н)-пиридон в виде аминоэтанольной соли, усилитель активности, производного 1-гидрокси-2-пиридона, крогамитона (Ы-этил-1 Т-(2-метилфенил)-2 бутенамида), по крайней мере, одно поверхностно-активное вещество И фармацевтически приемлемый носитель, при этом рН композиции составляет 7-9 (см. заявку 77 О 96/02226,кл. А 61 К 7/06, 01.02.1996 г.).Известная композиция является активной в отношении дрожжевых грибков штамма Рйгугозрошш, которые являются И возбудителем себорейного дерматита.Недостатком известной композиции является то, что удовлетворительная активность достигается только при совместном применении соли производного пиридона с указанным усилителем, т.е. вторым активным веществом.Задачей изобретения является разработка высокоактивной композиции для лечения себорейного дерматита, содержащей одно единственное активное вещество.Поставленная задача рещается предлагаемой композицией для лечения себорейного дерматита, содержащей эффективное количество активного вещества на основе производного 1-гидрокси-2-пиридона, по крайней мере, одно анионное, катионное, неионное или амофотерное поверхностно-активное вещество или смесь поверхностно-активных веществ И фармацевтически приемлемый носитель, за счет того, что в качестве производного 1 гидрокси-2-пиридона содержит 1-гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2(1 Н)-пиридон, а в качестве носителя - воду, при этом композиция имеет рН 4,5-6,5.Предлагаемая композиция предпочтительно представляет собой щампунь.Количество указанного пиридона в предлагаемой композиции обычно составляет 0,2-10 мас. , предпочтительно 0,5-2 мас. .1-гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2(1 Н)-пиридон можно получать описанным в вь 1 ложенной заявке ВЕ Не 22 14 608, кл. 12 р, 1/01, 1973 г. способом, заключающимся во взаимодействии 4-метил-6-циклогексил-2-пиридона с гидроксиламином в виде гидрохлорида в присутствии 2-аминопиридина при нагревании, обычно при температуре 70-80 С.В качестве анионных поверхностно-активных веществ следует назвать алкил- И алкиленкарбоксилать 1 с 10-20 атомами углерода в алкильной части, карбоксилаты простых алкиловь 1 х эфиров, сульфаты жирных спиртов, сульфаты простых эфиров жирных спиртов,сульфаты И сульфонаты алкилоламидов, сульфаты простых полигликолевых эфиров алкилоламидов жирных кислот, алкансульфонаты И гидроксиалкансульфонать 1, сульфонаты олефинов, сложные ацильные эфиры изотионатов, сложные эфиры жирных ос-сульфокислот, алкилбензосульфонаты, сульфонаты простых гликолевых эфиров алкилфенолов,сульфосукцинаты, сложные полиэфиры И диэфиры сульфоянтарной кислоты, фосфаты простых эфиров жирных спиртов, продукты конденсации белок-жирная кислота, сульфаты И сульфонаты алкилмоноглицеридов, сульфонаты простых эфиров алкилглицеридов,метилтауриды жирных кислот, саркозинаты жирных кислот или сульфорицинолеаты. Эти соединения И их смеси используют в виде их водорастворимых или диспергируемых в воде солей, например натриевых, калиевых, магниевых, аммониевых, моно-, ди- И триэтаноламмониевь 1 х, а также аналогичных алкиламмониевых солей.пионать 1 с 12-18 атомами углерода в алкильной части в качестве щелочных И моно-, ди- И триалкилоламмониевь 1 х солей Ы-ациламидоалкил-1 Т,11-диметил-ацетобетаин, предпочтительно Ы-(ацил)-амидопропионил-11,11-диметил-ацетобетаин с 8-18 атомами углерода в ацильной части алкилдиметилсульфопропилбетаин с 12-18 атомами углерода в алкильной части амфотерные поверхностно-активные веЩества на основе имидазолина (торговое название М 1 гапо 1, 5 ге 1 пароп), предпочтительно натриевая соль 1-(3-карбоксиметилокси-этил)-1-(карбоксиметил)-2-лаурил-имида 3 олиния аминоксидь 1, например алкилдиметиламиноксид с 12-18 атомами углерода в алкильной части или амидоалкилдиметиламиноксид жирной кислоты.В качестве пригодных неионогеннь 1 х поверхностно-активных веществ можно назвать,например, этоксилать 1 жирных спиртов (алкилполиэтиленгликоли) алкилфенолполиэтиленгликоли алкилмеркаптанполиэтиленгликоли, этоксилать 1 жирных аминов (алкиламинполиэтиленгликоли) этоксилать 1 жирных кислот (ацилполиэтиленгликоли), этоксилать 1 полипропиленгликоля (Р 111 гоп 1 с), алкилоламиды жирных кислот (полиэтиленгликоли амидов жирных кислот) сложные эфиры сахарозы алкилполиглюкозиды сложные эфиры сорбита и простые полигликолевые эфиры.Пригодными катионными поверхностно-активными веществами являются, например,четвертичные аммониевые соли, такие как ди-(алкил)-диметил-аммоний-хлорид с 10-24 атомами углерода в каждой алкильной группе или ди-(алкил)-диметил-аммоний-бромид с 1024 атомами углерода в каждой алкильной группе, предпочтительно ди-(алкил)-диметиламмоний-хлорид с 12-18 атомами углерода в каждой алкильной группе или ди-(алкил)диметил-аммоний-бромид с 12-18 атомами углерода в каждой алкильной группе алкилдиметилэтиламмоний-хлорид с 10-24 атомами углерода в алкильной части или алкилдиметилэтиламмоний-бромид с 10-24 атомами углерода в алкильной части алкилтриметиламмоний-хлорид с 10-24 атомами углерода в алкильной части или алкилтриметиламмоний-бромид с 10-24 атомами углерода в алкильной части, предпочтительно Цетилтриметиламмоний-хлорид или Цетилтриметиламмоний-бромид и алкилтриметиламмонийхлорид с 20-22 атомами углерода в алкильной части или алкилтриметиламмоний-бромид с 20-22 атомами углерода в алкильной части алкилдиметилбензиламмоний-хлорид с 10-24 атомами углерода в алкильной части или алкилдиметилбензиламмоний-бромид с 10-24 атомами углерода в алкильной части, предпочтительно алкилдиметилбензиламмоний-хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной части Ы-(алкил)-пиридиний-хлорид с 10-18 атомами углерода в алкильной части или 1 Т-(алкил)-пиридиний-бромид с 10-18 атомами углерода в алкильной части, предпочтительно 1 Т-(алкил)-пиридиний-хлорид с 12-16 атомами углерода в алкильной части или Ы-(алкил)-пиридиний-бромид с 12-16 атомами углерода в алкильной части Ы-(алкил)-и 3 охинолиний-хлорид с 10-18 атомами углерода в алкильной части,Ы-(алкил)-и 3 охинолиний-бромид с 10-18 атомами углерода в алкильной части или Ы(алкил)-и 3 охинолиний-моноалкилсульфат с 10-18 атомами углерода в алкильной части Ы(алкилоламиноформилметил)-пиридиний-хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной части Ы-(алкил)-1 Т-метилморфолиний-хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной части, Ы-(алкил)-1 Т-метилморфолиний-бромид с 12-18 атомами углерода в алкильной части или 11-(алкил)-Ы-метилморфолиний-моноалкилсульфат с 12-18 атомами углерода в алкильной части, Ы-(алкил)-1 Т-этилморфолиний-хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной части, Ы-(алкил)-1 Т-этилморфолиний-бромид с 12-18 атомами углерода в алкильной части или Ы-(алкил)-1 Т-этилморфолиний-моноалкилсульфат с 12-18 атомами углерода в алкильной части алкил-пентаоксиэтиламмонийхлорид с 16-18 атомами углерода в алкильной части ди-и 3 обутилфеноксиэтокси-этил-диметилбензиламмоний-хлорид соли 1 Т,1 Т-диэтиламиноэтилстеарил-амида и М,Ы-диэтиламиноэтилолеил-амида с соляной, уксусной, молочной, лимонной, фосфорной кислотами, Ы-аЦиламидоэтил-МЫ-диэтил-11-метиламмонийхлорид, Ы-ациламидоэтил-1 Т,1 Т-диэтил-Ы-метиламмоний-бромид или М-аЦиламидоэтил-ЪДМдиэтил-Ы-метиламмоний-моноалкилсульфат и Ы-ациламидо-этил-Ы,Ы-диэтил-Ы-бензил ВУ 7071 С 12005.06.30аммоний-хлорид, Ы-ациламидо-этил-Ы,М-диэтил-Ы-бензил-аммоний-бромид или Ы-ациламидо-этил-М,М-диметил-М-бензиламмоний-моноалкилсульфат, причем ацил предпочтительно означает стеарил или олеил.Кроме того, КОМПОЗИЦИЯ согласно изобретению может содержать Другие добавки, например душистые вещества, красители, средства для замутнения и средства для придания перламутрового блеска, например сложные эфиры жирных кислот и полиолов, магниевые и цинковые соли жирных кислот, дисперсии на основе сополимеров, загустители, такие как хлориды натрия, калия, аммония, сульфат натрия, алкилоламиды жирных кислот, производные целлюлозы, природные камеди, гидролизаты коллагена, кроме того, жиры, масла,жирные спирты, силиконы, вещества с кератолитическим и кератопластическим действием, например серу, салициловую кислоту или ферменты.Изобретение иллюстрируется следующими примерами. Приведенные в них количественные данные относятся к весу, если не отмечено ничего другого.Пример 1 Композиция согласно изобретению имеет следующий состав(на основе анионных моющих веществ) мас. 1-гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2( 1 Н)-пиридон 1,00 Сульфат простого натрийлаурилдигликолевого эфира (27 -ный раствор) 40,00 Сульфосукцинат простого динатрийлаурилполигликолевого эфираПример 2 Композиция согласно изобретению имеет следующий состав(на основе анионного моющего вещества с амфотерным поверхностно-активным веще СТВОМ В КЗЧССТВС ПОВСрХНОСТНО-ЗКТИВНОГО СО-ВСЩССТВЗ)мас. 1-гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2( 1 Н)-пиридон 1,00 Сульфат простого натрийлаурилдигликолевого эфира (27 -ный раствор) 36,00 Кокамидопропилбетаин (30 -ный раствор) 6,00 Хлорид натрия 3,30 Вода 53,70. Пример 3 Композиция согласно изобретению имеет следующий состав Шампшь(на ОСНОВС анионного МОЮЩСГО вещества С НВИОНОГСННЫМ ПОВСРХНОСТНО-ЗКТИВНЫМ ВСЩВСТВОМ В КЗЧССТВС ПОВВРХНОСТНО-ЗКТИВНОГО СО-ВСЩССТВЗ)мас. 1-гидрокси-4-метил-6-циклогексил-2( 1 Н)-пиридон 1,50 Сульфат простого натрийлаурилдигликолевого эфира (27 -ный раствор) 30,00 Полиглюкозид лаурилового спирта 8,00 Хлорид натрия 2,00 Вода 58,50.