Водный фармацевтический раствор для инъекционного введения и способ лечения бактериальных инфекций

13. Раствор по п. 1, отличающийся тем, что содержит указанный сорастворитель в количестве около 6,050,0 мас. в сочетании с соединением магния.14. Раствор по п. 13, отличающийся тем, что содержит указанный сорастворитель в количестве около 15,0-45,0 мас. в сочетании с соединением магния.15. Раствор по п. 1, отличающийся тем, что содержит указанный сорастворитель в количестве около 1,0-50,0 мас. в сочетании с соединением цинка.16. Раствор по п. 15, отличающийся тем, что содержит указанный сорастворитель в количестве около 1,0-3,0 мас. в сочетании с соединением цинка.17. Раствор по п. 15, отличающийся тем, что содержит указанный сорастворитель в количестве около 30,0-50,0 мас. в сочетании с соединением Цинка.18. Способ лечения бактериальных Инфекций у реципиента, включающий инъекционное введение реципиенту водного фармацевтического раствора по п. 1 в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций.19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что осуществляют подкожное инъекционное введение и реципиентом является крупный рогатый скот.Настоящее изобретение относится к воднымЖИВОТНЫ И КОТОРЫЕ содержат антибактериальный агентДЭНОФЛОКСЭЦИН С СОЭДИНЭНИЭМ МЭГНИЯ ИЛИ ЦИНКЗ.Общеизвестно, что хинолонкарбоновые кислоты после. ИНЪЕКЦИОННОГО ВВЭДЭНИЯ реципиенту имеют ТЭНДЭНЦИЮ ВЫЗЫВЭТЬоблегчения этой проблем раскрывается в5,235,О 54 в котором описано введение 3 карбоксиальдегидной 3 карбоксигруппы вПатенты США Ш 4,О 18889 И 2,126,680 раскрывают инъекционные, содержащие высокие дозы, водные растворы тетрациклиновых антибиотиков в сорастворителях 2 пирролидоне И копролактаме или 2 пиперидоне соответственно. Патенты также содержат указания на то, что добавление ионовМЗГНИЯ К ВОДНЫМ растворам повыает ФИЗИЧЭСКУЮ стабильность, мнимзирует преципитацию растворов за счет образованиямагнийтетрациклиновых хелатов. Настоящее изобретение улучшает толерантность местинъекций инъекционных. водных растворов данофлоксацина заСЧЭТ ВВЕДЕНИЯ определенных СОЭДИНЭНИЙ МЭТЭЛЛОВ. Полагают, ЧТО СОЭДИНЭНИЯ металлов ООРЭЗУЮТ КОМПЛЭКСЫ Сданофлоксацином, повышая таким образом их растворимость вВОДЕ. ПОЛЗГЭЮТ также, ЧТО ПОВЫШЭННЗЯ ВОДНЗЯ растворимостьИзобретение относится к водному фармацевтическому раствору, которы удобен для инъекций реципиенту и содержит данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения бактериальных инфекций,И (1) соединение магния либо (2) смесь соединения цинка ссорастворителем указанные СОЭДИНЭНИЯ И указанньпйдостаточны для улучшенной толерантности в местах инъекций, В предпочтительном варианте изобретения соединение магния присутствует вместе с сорастворителем. В другом предпочтительном варианте сорастворитель соединения магния или соединения цинка это, по крайней мере, один из 2 пирролидона пропиленгликоля ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛН Ы-метиж пирролидона, кажды, необязательно, вместе с поливинилпирролидоном. Водный фармацевтический раствор предпочтительносульфоксилат для повышенной стабильности. Раствор обычнодоводят до рН приблизительно 9,5, предпочтительно примерно от 6,5 до 9,0.Данное изобретение также включает способ леченияуказанному реципиенту водного фармацевтического раствора,содержащего данофлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечениябактериальных инфекций, и (1) соединение магния или (2)соединение цинка с добавлением сорастворителя указанные соединения и указанны сорастворитель присутствуют в количествах, которые достаточны для улучшенной толерантности в местах инъекций.Данофлоксацин представляет собой 1 циклопропил 6предпочтительно примерно от О 8 до 1,2Подходящие соединения магния ИСПОЛЬ зуемые В изобретении включают ОКИСЬ магния И хлорид магния .Соединение магния присутствует В КОЛИЧЭСТВЭХ, которыедостаточны для улучшения толерантности в местах инъекций. Молярное соотношение магния к данофлоксацину или его фармацевтически приемлемой соли (далее активноесоединение) обычно варьирует приблизительно от 025 до 2, например, приблизительно 1.Соединения цинка, используеме в изобретении, включают окись цинка и ацетат цинка. Молярное соотношение цинка к активному соединению варьирует приблизительно от 9 д 3 р до 0 предпочтительно примерно 0,5.Под сорастворителем подразумевается фармацевтически приемлемое жидкое вещество, которое можно добавлять в инъекционнук рецептуру. Установлено, что соединение цинкаТЗКОВО, ЧТО достигается улучшенная толерантность В местах