Получение 3-[4-(2-аминоэтокси)бензоил]-2-арил-6-гидроксибензо[b]тиофенов

Номер патента: 5330

Опубликовано: 30.09.2003

Авторы: МИЛЛЕР, Рендал Скот, МАКДЖИЛЛ, Джон Макнейлл, III, ЛЮК, Вейн Дуглас, ЛАБЕЛЛЬ, Элизабет Смит

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

НХ, 112 И 11 имеют указанные выше значения(Ь) деалкипирование одной или более фенольной эфирной группы ацилированного продукта стадии (а) путем взаимодействия с дополнительным количеством ВС 13111 - гидроксил, 112 и 113 вместе с соседним атомом азота образуют группу пиперидино,114 - метокси, 115 - метил, 116 - хлор, НХ - НС 1 ацилирование проводят в присутствии 2-5 молярных эквивалентов ВС 13, в качестве растворителя используют 1,2-дихлорэтан деалкипирование проводят в присутствии 3-10 молярных эквивалентов ВС 13.3. Способ получения кристаллического сольвата соединения общей формулы 1 о /К 3 0 СН 2 СН 211 К 2 НХ112 И 113 - независимо друг от друга - С 1-С 4 алкил или 112 и 113 вместе с соседним атомом азота образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из пирролидино, пиперидино, гексаметиленимино И морфолиноа) деалкипирование одной или более фенольной эфирной группы сольватированногосоединения общей формулы 1/ О К 3НХ, 112 и 113 имеют указанные выше значения путем взаимодействия с ВС 134. Способ по п. 3, отличающийся тем, что 111 - гидроксил, 112 и 113 вместе с соседним атомом азота образуют группу пиперидино, 114 - метокси, 115 - метил, НХ - НС 1 деалкипирование проводят в присутствии 3-10 молярных эквивалентов ВС 13.5. Кристаллический сольват 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-4-(2-пиперидиноэтокси)бензоилбензоЬтиофенгидрохлорида с 1,2,3-трихлорпропаном или 1,2 дихлорэтаном,в котором мольное соотношение растворителя И бензотиофена составляет 12 И которыйИМССТ СЛСДУЮЩУЮ картину дифракции рСНТГСНОВСКИХ ЛУЧЕЙ, ПОЛУЧСННУЮ С МЗДНЫМ ИСТОЧНИКОМ ИЗЛУЧЕНИЯ6. Кристаллический сольват 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-4-(2-пиперидиноэтокси)бензоилбензоштиофенгидрохлорида с 12-дихлорэтаном, в котором мольное соотношение растворителя И бензотиофена составляет 12 И который имеет следующую картину ДИфракции рентгеновских лучей, полученную с медным источником излучения7. Способ получения несольватированного кристаллического 6-гиДрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-4-(2-пиперидиноэтоксщбензоилбензоштиофенгидрохлорида, умеющего следующую дифракционную картину рентгеновских лучей, полученную с медным источником излучения(а) ацилирование бснзотиофена общей формулы П(П) где К 4 Сд-С 4-алкокси 115 - С 1-С 4 алкил ацилирующим агентом общей формулы Ш О Кв 3 , (111)К 2 и КЗ вместе с соседним атомом азота образуют группу пиперидино в присутствии растворителя и ВС 13

МПК / Метки

МПК: C07D 333/52, C07D 409/12

Метки: получение, 3-[4-(2-аминоэтокси)бензоил]-2-арил-6-гидроксибензо[b]тиофенов

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-5330-poluchenie-3-4-2-aminoetoksibenzoil-2-aril-6-gidroksibenzobtiofenov.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Получение 3-[4-(2-аминоэтокси)бензоил]-2-арил-6-гидроксибензо[b]тиофенов</a>