Применение прамипексола для лечения синдрома усталых ног

ПРИМЕНЕНИЕ ПРАМИПЕКСОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА УСТАЛЫХ НОГ(71) Заявители Фармация энд Апджон КомпаниБерингер Ингельгейм Фарма КГ(73) Патентообладатели Фармация энд Апджон КомпаниБерингер Ингельгейм Фарма КГ(57) 1. Способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего этим заболеванием,включающий введение пациенту эффективного количества прамипексола или его фармакологически приемлемых солей. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что прамипексол вводят в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н 2 О). 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что прамипексол вводят в дозе примерно от 0,01 до 10,0 мг/день. 4. Применение прамипексола или его фармакологически приемлемой соли в качестве лекарственного препарата для лечения синдрома усталых ног у страдающего им или восприимчивого к такому состоянию пациента. 5. Применение по п. 4, отличающееся тем, что прамипексол применяют в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н 2 О). Настоящее изобретение относится к применению прамипексола или 2-амино-6-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола или его (-)-энантиомеров и его фармакологически приемлемых солей в лечении синдрома усталых ног. Синдром усталых ног (СУН) представляет собой нейросенсорно-двигательное расстройство с парестезиями, нарушениями сна и, в большинстве случаев, периодическими движениями конечностей во время сна (ПДКС). Прамипексол представляет собой агонист допамина-3/2, синтез которого описан в Европейском патенте 186087 и в параллельном ему патенте США 4886812. Первоначально известно его применение для лечения шизофрении и болезни Паркинсона. Из заявки на 7261 1 2005.09.30 патент Германии 3843227 известно, что прамипексол снижает уровень пролактина в плазме. В упомянутой заявке на Европейский патент также раскрывается применение прамипексола в лечении лекарственной зависимости. Кроме того, из заявки на патент Германии 3933738 известно, что прамипексол может применяться для снижения патологически высокого уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В патенте США 5112842 раскрыто трансдермальное введение соединений и трансдермальные системы, содержащие эти активные соединения. В публикации международной заявки РСТ/ЕР 93/03389 описывается прамипексол в качестве антидепрессантного средства, в то время как заявка по договору о патентной кооперации / 95/15618 раскрывает нейропротекторные эффекты прамипексола. К удивлению и неожиданно было обнаружено, что прамипексол и его фармакологически приемлемые соли могут применяться в лечении синдрома усталости ног. Настоящее изобретение, в частности, обеспечивает способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего таким состоянием или восприимчивого к нему, включающий введение эффективного количества прамипексола. Под прамипексолом подразумевается 2-амино-6 пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли, особенно (-)-2-амино-6 пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол дигидрохлорид (Н 2 О). 2-амино-6 пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, в частности его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли присоединения кислот, могут назначаться для лечения СУН. Форма обычных галеновых препаратов по существу состоит из инертного фармацевтического носителя и эффективной дозы активной субстанции например,обычные или покрытые таблетки, капсулы, пастилки, порошки, растворы, эмульсии, сиропы, суппозитории и т.д. Предпочтительными являются таблетки, включающие соответственно 0,88 (0,125),0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) и 1,1 (1,5) мг прамипексола основания (мг прамипексола 2) и, кроме того, включающие в качестве наполнителей маннит, кукурузный крахмал,коллоидный диоксид кремния, поливидон и стеарат магния. Диапазон эффективной дозы составляет от 0,001 до 10,0 мг в день и на пациента,предпочтительно, от 0,75 до 4,5 мг в день и на пациента внутрь (перорально). Кроме введения оральным или внутривенным путем, прамипексол может также вводиться трансдермально или путем ингаляции. Дозировки следует постепенно увеличивать от начальной дозы приблизительно 0,264 мг основания в день и затем увеличивать через каждые 5-7 дней. При условии, если пациенты не испытывают непереносимых побочных эффектов, дозировку следует подбирать для достижения максимального терапевтического эффекта. Настоящее изобретение более полно иллюстрируется с помощью приведенных ниже примеров в предварительном исследовании синдрома усталых ног 10 пациентов лечили прамипексолом по схеме перекрестного обследования. Пациенты в течение 4 недель получали до 1,5 мг прамипексола в день. После первого периода лечения наступает двухнедельный период вымывания и затем проводится дополнительный 4-недельный период лечения. Поскольку симптомы СУН достаточно очевидны, их уменьшение в результате лечения было очевидным для исследователя. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.