Противогриппозная капсула

1. Патент Республики Беларусь 5142.3. Инструкция по Медицинскому применению препарата Антигриппокапс, производства УП Минскинтеркапс.4. Инструкция по Медицинскому применению препарата Антигриппинмаксимум,компании ЗАО НПО Антивирал - Санкт-Петербург.5. Патент Российской Федерации 2286770.Полезная модель относится к области фармации и медицины, в частности к противогриппознь 1 м капсулам, обладающим противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим, антигистаминнь 1 м, ангиопротекторнь 1 м действием, и может быть использована для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых и детей.Лечение гриппа и ОРВИ осуществляют таким образом, Чтобы предотвратить осложнения,одновременно облегчая течение гриппа (снижая высокую температуру, интоксикацию организма, головную боль и т.д.), активизируя борьбу организма с вирусной инфекцией. Поэтому при гриппе больному назначают прием одновременно разных препаратов - жаропонижающих, противовоспалительных, противовирусных, антиаллергических, общеукрепляющих, направленных на ликвидацию симптоматических проявлений болезни. Лучшие результаты лечения гриппа и ОРВИ получают при назначении больным комбинированных препаратов, содержащих в своем составе разнонаправленные лекарственные компоненты,которые воздействуют на различные клинические проявления болезни одновременно.Известна антигриппозная капсула комбинированного препарата под торговым названием Антигриппокапс, содержащая порошковую смесь из ацетилсалициловой кислоты,аскорбиновой кислоты, димедрола и рутина, применяемая как симптоматическое средство при гриппе, лихорадочных состояниях и ОРВИ 1. Однако кристаллы ацетилсалициловой кислоты вызывают раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и, как следствие, осложнения (гастрит, язва) 2. Кроме того, ацетилсалициловая кислота вь 1 зь 1 вает развитие синдрома Рея при применении у детей и подростков до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, особенно при гриппе и ветряной оспе 3.Наиболее близкой из известных является лекарственная форма препарата Антигриппин-Максимум производства российской фармацевтической компанией ЗАО НПО Антивирал, Санкт-Петербург в виде двух твердых желатиновых капсул, предназначенных для одновременного приема. Содержимое капсулы синего цвета представляет смесь порошков и/или гранул компонентов белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, содержащую в качестве действующего вещества парацетамол в количестве 360 мг и в качестве вспомогательных веществ - крахмал желатинизированный, сахар молочный(лактоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Содержимое капсулы красного цвета представляет собой смесь порошков и/или гранул компонентов желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, содержащую в качестве действующих веществ аскорбиновую кислоту - 300 мг, кальция глюконат - 100 мг, ремантадин (римантадин) - 50 мг,рутозид (рутин) - 20 мг, лоратадин - 3 мг и в качестве вспомогательных веществ - крахмал картофельный и магния стеарат 4.Однако лекарственная форма в виде двух различных по составу капсул создает неудобства при приеме препарата. Кроме того, компоненты смеси красной капсулы, такие как ремантадин, кальция глюконат и рутин, могут взаимодействовать с аскорбиновой кислотой, которая является одной из самых сильных органических кислот, проявляющей также и восстановительные свойства, в результате чего смесь желтеет, комкуется, появля 2ется неприятный запах, снижается стабильность содержимого капсулы при хранении и,следовательно, уменьшается ее терапевтическая эффективность 6.Задачей настоящей полезной модели является создание более удобной для применения и стабильной при хранении лекарственной формы комбинированного препарата для лечения гриппа и ОРВИ.Поставленная задача достигается тем, что в противогриппозной капсуле, представляющей собой полую сферу, образованную твердой желатиновой оболочкой, и внутренний объем, заполненный порошкообразной смесью активных компонентов, в качестве которых используют аскорбиновую кислоту, лоратадин, рутин и кальция карбонат, и вспомогательных компонентов, в качестве которых используют кальция стеарат, крахмал картофельный и лактозу, в качестве активного компонента дополнительно используют парацетамол,а аскорбиновую кислоту используют в виде микрогранул с оболочкой, например из силикона, при следующем содержании компонентов, мгПредлагаемая капсула обеспечивает разовый единовременный прием компонентов препарата для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ, обладающего противовирусным,интерфероногенным, жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим, антигистаминнь 1 м, ангиопротекторным действием. Силиконовое покрытие предохраняет аскорбиновую кислоту от влаги и предупреждает ее взаимодействие с другими компонентами смеси, что повышает стабильность содержимого капсулы в процессе хранения.На фигуре представлено схематичное изображение лекарственной капсулы, общий вид.Заявляемая противогриппозная капсула выполнена в виде цилиндрической разъемной сферы, образованной твердой желатиновой оболочкой. Торцы капсулы закруглены. Капсула состоит из корпуса 1 и крышки 2. Для образования замкового соединения корпус 1 и крышка 2 снабжены канавками 3 и выступами 4. Внутренний объем заполнен порошкообразной смесью 5 активных и вспомогательных компонентов при следующем их содержании, мгВ качестве кислоты аскорбиновой с оболочкой используют микрогранулы 6 кислоты аскорбиновой с оболочкой 7 из силикона типа 5 С производства фирмы ВЗМ Ыигг 1 г 1 опа 1 Ртобисгз Еигоре Цф, Швейцария, рекомендованной для применения в фармацевтической промышленности. Это порошок от белого до слегка желтоватого цвета с содержанием кислоты аскорбиновой не менее 96,0 7.В условиях эксперимента доказана стабильность лекарственной капсулы при хранении и ее соответствие всем показателям нормативных документов. В таблице представлены показатели стабильности капсулы методом ускоренного старения при температуре 60 С. Приведенные показатели качества полученной лекарственной капсулы соответствуют установленным требованиям на протяжении всего срока хранения.Наименование Результаты анализа промышленных серий Не Требования П/ показателя по Нормативной Исходные Через 11 суток Через 23 суток Через 34 суток Через 45 суток П нормативнои Документации Данные (6 мес. хране- (1 год ( 1,5 лет (2 года документации ния) хранения) хранения) хранения) 1 Описание Капсулы твердые желатиновь 1 е Не 0 цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом желтого цвета и крышечкой Соотв. Соотв. зеленого цвета. Содержимое капсул - светло-желтый с зеленоватым или кремовым оттенком порошок 2 Подлинность Доказательство наличия парацетамола, кислоты аскорбиновой рути- ПОЛОЖ ПОЛОЖ на, ремантадина, кальция карбоната, лоратадина 3 Средняя масса От 491 мг до 600 мг. ОтклоненияСредняя масса содержимого капсулкаждой капсулы от средней массы капсул не должно превь 1 шать 1 10От 405 мг до 495 мг. Отклонения массы содержимого каждой капсу ль 1 от средней массы содержимого 445,8 1 1,28капсул не должно превышать 1 101. Содержание лоратадина в одной капсуле должно быть от 85 до 1152. Содержание рутина в одной кап суле должно быть от 85 до 115Наименование Результаты анализа промышленных серийП/ показателя по Нормативной И Через 11 суток Через 23 суток Через 34 суток Через 45 сутокп НОРМаТИВНОИ документации сходные (6 мес. (1 год (15 лет (2 года6 Растворение 1. Количество кислоты аскорбиновой, перешедшее в раствор Через 45 мин, должно быть не менее 75 95,5 1 2,28 95,76 1 0,99 96,17 1 1,51 96,25 1 1,13 96,25 1 1,13 2. Количество парацетамола, перешедшее в раствор через 45 мин,должно быть не менее 75 94,12 1 3,78 95,97 1 0,82 96.73 1 1.15 96,78 1,76 96,78 1 1,767 КолиЧествен- 1. Содержание ремантадина гидро ное содержа- хлорида в одной капсуле должно ние быть от 21,25 мг до 28,75 мг 23,37 1 0,26 23,14 1 0.13 23,11 1 0,016 22,96 1 0,15 22,96 1 0,152. Содержание лоратадина в одной капсуле должно быть от 1,28 мг до 1,73 мг 1,49 1 0,019 1,48 1 0,038 1,49 1 0,016 1,49 1 0,046 1,49 1 0,046 3. Содержание кислоты аскорбиновой в одной капсуле должно бЫТЬ ОТ 135,0 МГ до 165,0 мг 156,16 1 2,04 156,18 1 2,85 156,.55 1 2,89 158,13 11,36 158,13 11,36 4. Содержание рутина в одной капсуле должно быть от 8,5 мг до 11,5 мг. 9,35 1 0,38 9,31 1 0,035 9,30 1 0,03 9,31 1 0,031 9,31 1 0,031 5. Содержание кальция в одной капсуле должно быть от 3,78 мг до 5,12 мг 4,39 1 0,05 4,40 1 0,064 4,41 1 0,038 4,41 1 0,038 4,41 1 0,038 6. Содержание парацетамола в одной капсуле должно быть от 162,0 мг до 198,0 мг 178,8 1 1,47 179,12 1 1,62 180,47 11,54 180,5 1 1,36 180,5 11,36