Комбинированное средство для лечения простудных заболеваний и гриппа

(51) МПК НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОСТУДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ГРИППА(71) Заявитель Совместное общество с ограниченной ответственностью Лекфарм(72) Авторы Покачайло Людмила Иосифовна Еремейчик Игорь Владимирович Шеряков Александр Александрович Киселева Людмила Николаевна Белькович Николай Фомич Дубовик Борис Валентинович(73) Патентообладатель Совместное общество с ограниченной ответственностью Лекфарм(57) 1. Комбинированное средство для лечения простудных заболеваний и гриппа, содержащее порошкообразную смесь парацетамола, римантадина гидрохлорида, кислоты аскорбиновой, цетиризина дигидрохлорида, кальция карбонат-сорбитола, аспартама,кислоты лимонной, ароматизатора и подсластителя при следующем соотношении компонентов, мас.парацетамол 0,5-5,0 римантадина гидрохлорид 0,5-3,0 кислота аскорбиновая 0,5-4,0 цетиризина дигидрохлорид 0,01-0,04 кальция карбонат-сорбитол 0,3-3,0 аспартам 0,1-0,6 ароматизатор 0,2-0,6 кислота лимонная 0,5-5,0 подсластитель остальное. 2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что применяется в виде водного раствора. 3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве подсластителя содержит сахар,сахарозу, сорбит, фруктозу, мальтодекстрин, лактозу, маннозу или глюкозу. 4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что содержит ароматизатор лимон, лимонлайм, клюква, лесные ягоды, мед, апельсин, малина, ананас или грейпфрут. 16187 1 2012.08.30 Изобретение относится к области фармации и медицины, в частности к комбинированным средствам для лечения простуды и гриппа вследствие вирусного поражения дыхательных путей. Известно комбинированное лекарственное средство Антигриппин, представляющее собой растворимые в воде, так называемые шипучие, таблетки, содержащие в качестве действующих веществ парацетамол, хлорфенамин и аскорбиновую кислоту, а в качестве основного компонента шипучести - бикарбонат натрия и лимонную кислоту - в качестве кислотного компонента шипучести. Однако известное средство недостаточно эффективно при лечении простудных заболеваний и гриппа вследствие вирусного поражения дыхательных путей, т.к. включает только три действующих вещества, оказывающих только симптоматическое действие, но не действующих на возбудителей заболевания. Кроме того, бикарбонат натрия противопоказан пациентам с нарушениями углеводного обмена и при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях 1. Наиболее близким из известных является комбинированное лекарственное средство АнГриМакс, содержащее порошкообразную смесь парацетамола, ремантадина, кислоты аскорбиновой, лоратадина, рутина, кальция карбоната и вспомогательные вещества, такие как стеарат кальция, крахмал картофельный и лактозу, выполненное в виде твердой желатиновой капсулы, используемое по две капсулы на прием 2. Однако медленное растворение таких компонентов препарата как аскорбиновая кислота и парацетамол (только через 45 мин в раствор переходит не менее 75 аскорбиновой кислоты и парацетамола) увеличивает продолжительность промежутка времени от приема препарата до начала его действия и способствует длительному контакту указанных веществ со слизистой желудка, что оказывает раздражающее и повреждающее действия. Лоратадин требует для своего растворения и всасывания присутствия жиров, а также обладает побочным действием, может вызывать гастрит. Использование в качестве скользящего вещества стеарата кальция, обладающего гидрофобными свойствами, препятствует проникновению пищеварительных соков к микрочастицам действующих веществ, также снижает биодоступность препарата и замедляет наступление пика его действия. Кроме того, твердая желатиновая оболочка затрудняет прием капсулы (не все пациенты могут проглотить капсулу) и сложна в изготовлении. Задачей настоящего изобретения является создание комплексного лекарственного средства для лечения простуды и гриппа, обладающего высокой биологической доступностью и терапевтической эффективностью, а также снижение нежелательных побочных эффектов от приема лекарственного средства внутрь и повышение его технологичности в процессе производства. Поставленную техническую задачу решает комбинированное средство для лечения простудных заболеваний и гриппа, содержащее порошкообразную смесь парацетамола,римантадина гидрохлорида, кислоты аскорбиновой, цетиризина дигидрохлорида, кальция карбонат-сорбитола, а также аспартама, кислоты лимонной, ароматизатора и подсластителя в качестве вспомогательных веществ, при следующем соотношении компонентов,мас.парацетамол 0,5-5,0 римантадина гидрохлорид 0,5-3,0 кислота аскорбиновая 0,5-4,0 цетиризина дигидрохлорид 0,01-0,04 кальция карбонат-сорбитол 0,3-3,0 аспартам 0,1-0,6 ароматизатор 0,2-0,6 кислота лимонная 0,5-5,0 подсластитель остальное. 16187 1 2012.08.30 Средство применяется в виде водного раствора, в качестве подсластителя может содержать сахар, сахарозу, сорбит, фруктозу, мальтодекстрин, лактозу, маннозу, глюкозу, в качестве ароматизатора может содержать лимон, лимон-лайм, клюкву, лесные ягоды, мед,апельсин, малину, ананас, грейпфут. Средство обладает антивирусной активностью, а также оказывает широкий спектр симптоматического воздействия на организм больного. Хорошая растворимость действующих и вспомогательных веществ в воде обеспечивает возможность быстрого поступления действующих веществ в кровь пациента, сокращает время нежелательного контакта компонентов препарата со слизистой желудка, облегчает процесс приема препарата пациентом. Так, кальция карбонат используют в виде водорастворимого продукта кальций карбонат-сорбитола, например, производства фирмы, Германия. Это белый порошок с содержанием кальция 67,0-72,0 . Введение растворимой формы кальция карбоната повышает биодоступность кальция и, следовательно,увеличивает терапевтическую эффективность фармацевтического средства для лечения простуды и гриппа. Цетиризина дигидрохлорид хорошо растворяется в воде при приготовлении раствора для приема внутрь, что гарантирует прием полной дозы лекарственного средства пациентами и увеличивает терапевтическую эффективность. Прием аскорбиновой кислоты в растворенном виде снижает ее раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Сочетание римантадина с карбонатом кальция позволяет предупредить ацидификацию римантадина в кислом желудочном содержимом и его преждевременный переход в активную форму вне респираторного тракта, где он выступает в качестве этиотропного противовирусного средства, а также в виде интерфероногена. Вспомогательные вещества способствуют получению лекарственной формы, удобной для применения и обладающей хорошими вкусовыми свойствами после растворения в воде,что особенно востребовано в педиатрической практике. Сущность изобретения поясняется на следующем примере. Пример Для получения порошка массой 10,0 г берут следующие компоненты, мг парацетамол 360 римантадина гидрохлорид 75 кислота аскорбиновая 75 цетиризина дигидрохлорид 2,5 кальция карбонат-сорбитол 85 аспартам 20 ароматизатор лесные ягоды 50 кислота лимонная безводная 150 сахароза до 10000. В смеситель последовательно добавляют необходимые количества компонентов 1/20 часть сахарозы, цетиризина дигидрохлорид, ароматизатор лесные ягоды, кальция карбонат-сорбитол, аспартам, римантадина гидрохлорид, кислоту лимонную безводную, кислоту аскорбиновую, парацетамол, оставшуюся часть сахарозы. При добавлении каждого из компонентов смесь тщательно перемешивают. Готовую смесь расфасовывают в пакетики по 10,0 г. Перед применением порошок предварительно растворяют в 150-200 мл кипяченой горячей воды и принимают после еды. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного. Предлагаемое лекарственное средство обладает терапевтической эффективностью и высокой биологической доступностью, снижает побочные действия компонентов препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта, технологично в изготовлении и удобно в использовании, не имеет ограничений по применению, расширяет ассортимент отечественных лекарственных форм для лечения простуды и гриппа. 16187 1 2012.08.30 Источники информации 1. Инструкция по медицинскому применению препарата Антигриппин производства фирмы, Франция. 2.4131 , 2007. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 4