Лекарственное средство для лечения туберкулеза и заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями, – Глюрифор.

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА И ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫМИ К РИФАМПИЦИНУ ВОЗБУДИТЕЛЯМИ, - ГЛЮРИФОР(71) Заявитель Акционерное общество Белмедпрепараты(73) Патентообладатель Акционерное общество Белмедпрепараты(57) Лекарственное средство для лечения туберкулеза и заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями, включающее рифампицин и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что представляет собой гранулы, а в качестве вспомогательных веществ содержит аскорбиновую кислоту, глюкозу и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, ма.рифампицин 9,00 - 11,0 кислота аскорбиновая 0,90 - 1,10 глюкоза 83,90 - 87,10 поливинилпирролидон 3,00 - 4,00(56) 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1993. - Ч. . - С. 367. 2. Егоров Н.С. основы учения об антибиотиках, 1986. - С. 229-230. 3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1993. - Ч. . - С. 379-380. ФС-42-2058-91 (прототип). Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к производству антибиотиков,и предназначено для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза и заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. Известно лекарственное средство - препарат изониазид, производное изоникотиновой кислоты, обладающий высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, однако на других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает 1. Известно лекарственное средство стрептомицина сульфат, антибиотик, активный не только в отношении микобактерий туберкулеза, но и при гнойно-воспалительных процессах различной локализации 2. К недостатках стрептомицина следует отнести высокую токсичность, вследствие чего препарат может вызывать серьезные осложнения как у больных, так и у лиц, длительно соприкасающихся с этим лекарственным средством. Наиболее близким к предлагаемому по спектру действия, терапевтической активности и другим клиникофармакологическим характеристикам является лекарственное средство Рифампицин в капсулах, принятое за прототип 3. Основным показанием к применению рифампицина в капсулах является туберкулез легких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками при остеомиелите,инфекциях моче-и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. Препарат малотоксичен и может длительно применяться, не вызывая побочных эффектов. 3139 1 В состав прототипа, кроме рифампицина, входят вспомогательные вещества, обеспечивающие оптимальные технологические характеристики, - магния карбонат основной, кальция стеарат, сахар молочный. К недостаткам препарата Рифампицин в капсулах следует отнести частичную инактивацию (до 8 ) рифампицина в процессе изготовления и хранения и невозможность его применения для лечения детей и больных с затрудненной глотательной функцией. Изобретение решает задачу расширения ассортимента медицинских препаратов противотуберкулезной направленности за счет создания препарата глюрифор. Глюрифор отличается от прототипа тем, что представляет собой гранулы рифампицина и в качестве вспомогательных веществ содержит аскорбиновую кислоту, глюкозу и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас.рифампицин 9,0 - 11,0 аскорбиновая кислота 0,9 - 1,1 глюкоза 83,9 - 87,1 поливинилпирролидон 3,0 - 4,0. Композиция вспомогательных веществ обеспечивает требуемые технологические характеристики для процесса производства глюрифора. Указанный состав препарата имеет ряд преимуществ перед прототипом аскорбиновая кислота предотвращает окислительную деструкцию рифампицина глюкоза в сочетании с аскорбиновой кислотой оказывает на организм больного общеукрепляющее действие и обеспечивает хорошие вкусовые качества препарат удобен в применении и может широко использоваться в детской практике. Изобретение поясняется примерами. Пример 1. В смеситель загружают рифампицин 9,0 мас. , аскорбиновую кислоту 1,0 мас. , глюкозу 86,0 мас. . Полученную смесь хорошо перемешивают в течение 10-15 минут, после чего добавляют небольшими порциями 25 -й спиртовый раствор поливинилпирролидона (из расчета 4,0 масссухого поливинилпирролидона). Смесь тщательно перемешивают до полного и равномерного увлажнения массы. Влажную массу высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре (455) С и вакууме (0,80,1) МПА до остаточной влаги не более 7 , при этом полностью удаляется этиловый спирт. Время сушки 3 часа. Высушенную массу гранулируют через сито с диаметром отверстий 2,0 мм. Гранулят фасуют в однодозовые пакеты из расчета содержания активного вещества рифампицина 0,05 г или 0,10 г. Пример 2. Отличается от примера 1 следующим соотношением компонентов, мас.рифампицин 11 аскорбиновая кислота 0,9 глюкоза 84,6 поливинилпирролидон 3,5. Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 следующим соотношением компонентов, мас.рифампицин 10 аскорбиновая кислота 1,1 глюкоза 84,9 поливинилпирролидон 4,0. Препарат глюрифор представляет собой смесь гранул и порошка от розового до коричнево-красного цвета. Обладает хорошей биодоступностью, выдерживает требования по микробиологической чистоте. Показатели качества трех образцов глюрифора, изготовленных в соответствии с примерами 1-3, представлены в таблице. Исследование специфической терапевтической активности, острой и хронической токсичности, фармакокинетики и других клинико-фармакологических характеристик показало, что по всем исследованным параметрам глюрифор идентичен рифампицину в капсулах. Глюрифор применяют строго по назначению врача при лечении больных туберкулезом легких и других локализаций, а также при неспецифических инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами (пневмония, бронхит, абсцесс легкого) ангине, гнойном отите инфекциях моче- и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холенгит, холецистит и др.) инфекциях кожи и мягких тканей, при остром и обострении хронического остеомиелита при менингококковом носительстве. Препарат в виде суспензии принимают внутрь за 1 час до прима пищи или через 2 часа после приема пищи. Перед приемом содержимое пакета высыпают в чайную или десертную ложку, смешивают с кипяченой водой, не нарушая целостности гранул, и запивают водой. Глюрифор хранят в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года. Название глюрифор происходит от глю-глюкоза, риф-рифампицин, ор-оральная форма применения. 3139 1 Показатели качества образцов глюрифора, наработанных в соответствии с примерами 1-3. Внешний вид Гранулы красного цвета- Подвижность по ТСХ соответствует стандарту рифампицина Содержание Растворение Микробио- Размер час- рифампицина в по ГФ , в логическая тиц (отсев пересчете нак загручистота по на ситеактивное вещеженному риство в 1 г глю 6) ГФфампицину рифора Государственный патентный комитет Республики Беларусь. 220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66. 3